專利名稱：新型口腔用藥的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是口中含化藥品的長效劑型藥劑學(xué)上用于含化的口腔片，可直接在口腔、咽喉等局部迅速產(chǎn)生消炎、消毒等作用，減少了全身用藥的劑量，避免了所產(chǎn)生的毒付作用；又可由舌下等處的粘膜吸收，快速產(chǎn)生全身作用，不受胃腸及肝臟對藥物的破壞。但口腔片在口腔的特殊環(huán)境下，療效不能像口服長效片劑那樣有持久的療效，如金嗓子喉寶含片也只能達25～30分鐘。國內(nèi)外有使用生物粘附輔料作成口腔粘附片，使作成的長效片能粘附在粘膜上，以延長作用的時間。但效果仍不理想，如國外的胰島素口腔粘附片只能作用6小時，國內(nèi)的芬太尼口腔粘附片只能作用6.5小時，作成口腔粘附膜的，由于厚度不大，時間更短，如冰茶口腔潰瘍復(fù)合膜，只能作用2小時。長效制劑在口腔中作用時間不長的原因是，唾液的流量大而快，每分鐘分泌達0.5～1.0毫升，口腔中的運動頻繁，如咀嚼、吞咽、喝水，說話等的舌端活動，及唾液的快速流動，就加速了制劑的碎裂及溶解速度，其產(chǎn)生的藥塊、藥粉及溶解的加快，不能像口服時在體內(nèi)那樣緩慢的溶釋藥物，而隨唾液咽下。本發(fā)明的目的，是使這些藥塊、藥粉不被吞咽，及降低唾液的沖洗力，而能在口腔內(nèi)緩慢溶釋藥物。
本發(fā)明的目的是使長效制劑在口中崩散成的藥塊、藥粉不被吞咽，及降低唾液的沖洗力，而能像口服時在體內(nèi)那樣緩慢溶解釋放藥物。技術(shù)方案是提供一只超濾過作用的小袋，將試成的長效片劑、顆粒、丸劑或散劑等裝封在里面，它能有效地防止其藥塊、藥粉被吞咽，及降低唾液的沖洗力。含化時唾液進入袋內(nèi)，將藥物溶解成溶液后浸出，如此循環(huán)，使唾液中保持一定的藥物濃度，在口腔咽喉等局部立即產(chǎn)生治療作用，或在舌下粘膜等處吸收，快速產(chǎn)生全身作用。長效時間可隨需要而制定，不受口腔特殊環(huán)境的干擾，長的可達數(shù)日以上。最好是一個袋中能將治療用的全藥量投入，以便能一次治愈。含袋置于兩邊頰腔或舌下，無異物感又能感到含袋的存在，不妨礙講話，不會誤吞，晚上睡覺時仍能繼續(xù)治療，為良好的、不斷釋藥的貯藥庫。在進食、漱口時可暫時取出后放回，需中止治療時可隨時取出，又可取出觀察藥物是否釋凈。
本發(fā)明的優(yōu)點1．方法簡便、成本低。將長效(控釋或緩釋)制劑裝封于濾袋中即行。將現(xiàn)有的鋁塑裝封機、茶葉裝封機等稍加改修即可使用，也可用手工裝封。
2．延長了在口腔中的治療時間。原有最長的治療時間含片是25～30分鐘，粘附片是6.5小時，粘附膜是2小時。本發(fā)明可達數(shù)日以上，也超過了一般口服長效制劑最多的24小時的作用時間。
3．唾液中的藥物濃度穩(wěn)定，提高了療效。一般含化制劑作用時間不長，需頻繁更換新藥，剛?cè)肟跁r濃度高，隨后降至零，影響療效，尤其是晚間睡覺時不能繼續(xù)治療。
4．使用舒適、方便，一般一次用藥可愈。
5．使口腔用藥更能長效、高效、速效，更能達到劑量低，副作用低、毒性低。
實現(xiàn)本發(fā)明的最好方式先用已知藥劑學(xué)制作長效(控釋或緩釋)制劑的方法，制成袋中的片劑、顆粒、丸劑或散劑等。長效時間根據(jù)治療需要設(shè)計，最好是一個袋中能將治療用的全藥量投入，以便能一次治愈。濾袋用耐濕性強，不潰破的濾紙(如茶葉袋紙)、濾膜或紡織物等濾材作成。封合可用壓痕法、粘合法、熱合法、縫紉法、或結(jié)扎法等。袋的形狀隨用的裝封設(shè)備與方法而不同，現(xiàn)舉三種形狀如下用鋁塑裝封機的見

圖1周邊封合，用茶葉裝封機的見圖2三邊封合，用其他方法裝封的見圖3頂端封合，圖中，1是片劑、顆粒、丸劑或散劑，2是濾袋，3是封合處，上圖是縱切面，下圖是橫切面。袋的容積以片劑估量時，直徑宜為5～15毫米，厚度宜為2～8毫米。藥物有不適的異味時，尚需另加調(diào)味劑，芳香劑來克服。
實施例磺胺嘧啶含袋磺胺嘧啶是廣譜抗菌藥，此含袋用于口腔、咽喉的消炎。此類炎癥的治療一般三天內(nèi)可愈，制成含量為0.25克的一般片劑(設(shè)計依據(jù)見注釋)，按1995年版中國藥典二部1116頁磺胺嘧啶片的標(biāo)準(zhǔn)檢驗合格后，用新華造紙廠生產(chǎn)的茶葉袋紙，在改小袋形的茶葉裝封機上制成形狀如圖2的含袋即得?；前粪奏o臭無味，不需加調(diào)味劑、芳香劑。含化時唾液進入袋中，片劑立即崩散成糊狀的細(xì)粉團，細(xì)粉不能穿出袋外，只能在袋內(nèi)慢慢溶解成溶液后浸出。
注釋磺胺嘧啶口服時在血液中的最高濃度是0.06克/1000毫升這作為唾液中的粗略設(shè)計濃度；唾液分泌量0.5～1.0毫升/分鐘，即每天分泌720～1440毫升，以1440毫升來設(shè)計，則3天的藥量是0.06克×1.44×3=0.2592克。藥粉不便于裝封，所以作成片劑，中國藥典的磺胺嘧啶片規(guī)格是0.5克，取其1/2量，所以為0.25克?；前粪奏ぴ谒械娜芙舛仁?.077克/1000毫升，與設(shè)計濃度相近，所以不再用藥劑學(xué)的方法來調(diào)整其釋藥速度，任其在片劑中崩散后自然溶出即可。
權(quán)利要求
1．本新型口腔用藥，是口中含化藥品的長效劑型，其特征是將控釋或緩釋的片劑、顆粒、丸劑或散劑等裝封于濾袋中，以阻止含化時崩散出的藥塊、藥粉被吞咽，能正常緩慢的在口中溶釋出藥物，達到預(yù)期的長效時間。
2．根據(jù)權(quán)利要求1所用的濾袋，是用耐濕性強，不潰破的濾紙(如茶葉袋紙)、濾膜或紡織物等濾材作成。
3．根據(jù)權(quán)利要求1要進行裝封，其所用設(shè)備、方法的種類多，致袋的形狀各不同，因而不論其形狀如何，凡是濾袋都屬使用本發(fā)明。
全文摘要
“新型口腔用藥”是口中含化的長效劑型,特征是將控釋或緩釋的片劑、顆粒、丸劑或散劑等裝封于濾袋中,以阻止含化時崩散出的藥塊、藥粉被吞咽,及降低唾液的沖洗力,而能長效,長的可數(shù)日以上,便于一次治愈,解決了含化不能長效的難題。唾液進入袋內(nèi),將藥物溶解后浸出,在口腔咽喉等局部立即產(chǎn)生治療作用,或在舌下等粘膜處吸收快速產(chǎn)生全身作用。在口中無異物感、不妨礙講話,進食、漱口時可暫時取出后放回。
文檔編號A61K9/00GK1213537SQ98112160
公開日1999年4月14日 申請日期1998年7月26日 優(yōu)先權(quán)日1998年7月26日
發(fā)明者曾德惠 申請人:曾德惠