本發(fā)明涉及化妝品、藥品和食物化學領(lǐng)域，具體涉及一種含有酚羥基的芳基化合物用作酪氨酸酶激活劑及其在化妝品以及藥品中的應用。
背景技術(shù)：
酪氨酸酶是一個多功能、含有二個銅原子的酶，廣泛存在于微生物、動植物及其人體中。這種酶利用分子氧催化氧化單酚為二酚(單酚酶活性)，之后催化氧化二酚為相應的醌。醌經(jīng)過一系列的酶催化或無酶催化過程，得到混合黑色素。
酪氨酸酶與很多生物過程有關(guān)，如與人的衰老、人體的色素沉著性疾病密切相關(guān)。最近研究表明，酪氨酸酶的活性降低，會使人患一些色素減退性疾病，例如：少白頭、白癜風等。
目前，關(guān)于酪氨酸酶抑制劑的研究較多，而關(guān)于酪氨酸酶激活劑的研究較少，多數(shù)是通過隨機篩選得到的。國內(nèi)主要通過中藥提取劑研究其對酪氨酸酶的激活作用，如補骨脂、葛根、丹參、何首烏、旱蓮草、當歸等中藥提取物都顯示對酪氨酸酶有不同程度的激活作用。(參見文獻：王錫元等，補骨脂素復配物對酪氨酸酶協(xié)同激活性能研究?！短烊划a(chǎn)物研究與開發(fā)》。2007，19，77～80。陳良華等，藥用植物對蘑菇酪氨酸酶激活作用的研究?！稄B門大學學報(自然科學版)》，2008，47(2)，110～114。鄧湘慶等，咖啡酸激活酪氨酸酶催化反應的動力學研究，《食品科學》，2008，29(4)，98～101。鄢貴龍等，葛根提取物對酪氨酸酶活性的影響，《天然產(chǎn)物研究與開發(fā)》，2009，21，96～98。)國外對酪氨酸酶激活劑的研究也不多見。
技術(shù)實現(xiàn)要素：
本發(fā)明的目的在于針對上述現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種含有酚羥基的芳基化合物用作酪氨酸酶激活劑，該激活劑具有高活性。
本發(fā)明的另一目的是提供上述含有酚羥基的芳基化合物用于制備具有激活酪氨酸酶活性的藥物。所述藥物優(yōu)選為治療白癜風的藥物。
本發(fā)明的再一目的在于提供上述含有酚羥基的芳基化合物用于制備具有激活酪氨酸酶活性的化妝品。所述化妝品優(yōu)選為美黑化妝品和/或烏發(fā)化妝品。
本發(fā)明的目的通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)：
含有酚羥基的芳基化合物用作酪氨酸酶激活劑，所述含有酚羥基的芳基化合物為1,5-二羥基萘，2,2'-聯(lián)苯酚中的一種以上。
即所述酪氨酸酶激活劑為含有酚羥基的芳基化合物，所述含有酚羥基的芳基化合物為1,5-二羥基萘，2,2'-聯(lián)苯酚中的一種以上。
所述含有酚羥基的芳基化合物用于制備具有激活酪氨酸酶活性的藥物。所述藥物優(yōu)選為治療白癜風的藥物。此時含有酚羥基的芳基化合物為1,5-二羥基萘，2,2'-聯(lián)苯酚中的一種以上。
所述含有酚羥基的芳基化合物用于制備具有激活酪氨酸酶活性的化妝品。所述化妝品優(yōu)選為美黑化妝品和/或烏發(fā)化妝品。所述烏發(fā)化妝品為烏發(fā)洗發(fā)水。此時所述含有酚羥基的芳基化合物為1,5-二羥基萘，2,2'-聯(lián)苯酚中的一種以上。
與現(xiàn)有技術(shù)先比，本發(fā)明具有如下優(yōu)點和有益效果：
1：本發(fā)明提供有機化合物(所述含有酚羥基的芳基化合物為1,5-二羥基萘，2,2'-聯(lián)苯酚中的一種以上)作為酪氨酸酶激活劑的應用，區(qū)別于目前市面上所應用的天然動植物提取物；兩種化合物對酪氨酸酶激活率均遠遠大于目前臨床使用的來源于何首烏中的化合物2,3,5,4'-四羥基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷；
2：本發(fā)明的含有酚羥基的芳基化合物對酪氨酸酶具有較好的激活率；經(jīng)體外研究表明，本發(fā)明的含有酚羥基的芳基化合物(1,5-二羥基萘，2,2'-聯(lián)苯酚中的一種以上)均可有效激活酪氨酸酶，從而促進黑色素的生成，改善相關(guān)疾病。
具體實施方式
下面結(jié)合實施例對本發(fā)明作進一步詳細的描述，但本發(fā)明的實施方式不限于此。
實施例：含有酚羥基的芳基化合物用作酪氨酸酶激活劑的應用：
(1)試驗方法：
在1.5mL的離心管中分別加入890μL磷酸緩沖溶液(pH＝6.8)，以及不同濃度的20μL化合物溶液(DMSO配制)，最終溶液中DMSO的濃度為2％，然后加入10μL酪氨酸酶溶液(用pH＝6.8的磷酸緩沖溶液配制，0.5mg/mL)，搖勻，25℃恒溫水浴30min。隨后加入80μL的L-DOPA溶液(1.5mg/mL)，迅速搖勻，然后在25℃恒溫條件下測試溶液在475nm下的光密度值(OD值)變化，測試時間1min,扣除緩沖溶液對本實驗的影響。然后根據(jù)OD值增長直線求出其斜率，即酶活力值。
酶相對活力＝加入激活劑之后的酶活力值/未加激活劑的酶活力值×100％
二：實驗結(jié)果：
(1)在上述實驗中加入不同濃度的1,5-二羥基萘，酪氨酸酶對底物L-DOPA的酶促反應的λ＝475nm處OD475時間進程曲線的直線斜率隨濃度即反應速度K變化而變化，計算得到酶的相對活性，測試結(jié)果列于表1。
表1 1,5-二羥基萘濃度對酪氨酸酶活性的影響
從數(shù)據(jù)可以看出，1,5-二羥基萘在濃度為480μmol/L時對酪氨酸酶的激活活性最高，達到537％，遠遠超過補骨脂素(激活率46.96％)與2,3,5,4'-四羥基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(激活率126％)，1,5-二羥基萘在濃度為120-600μmol/L這個濃度范圍內(nèi)對酪氨酸酶均具有很好的激活作用。
(2)在上述實驗中加入不同濃度的2,2'-聯(lián)苯酚，酪氨酸酶對底物L-DOPA的酶促反應的λ＝475nm處OD475時間進程曲線的直線斜率隨濃度即反應速度K變化而變化，計算得到酶的相對活性，具體數(shù)據(jù)如表2所示。
表2 2,2'-聯(lián)苯酚濃度對酪氨酸酶活性的影響
從以上數(shù)據(jù)可以看出，2,2'-聯(lián)苯酚在濃度為160μmol/L時，對酪氨酸酶的激活活性最高，達到212％，也超過補骨脂素(激活率46.96％)與2,3,5,4'-四羥基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(激活率126％)。2,2'-聯(lián)苯酚在濃度為60-160μmol/L均可作為酪氨酸酶激活劑使用。
上述實施例為本發(fā)明較佳的實施方式，但本發(fā)明的實施方式并不受上述實施例的限制，其他的任何未背離本發(fā)明的精神實質(zhì)與原理下所作的改變、修飾、替代、組合、簡化，均應為等效的置換方式，都包含在本發(fā)明的保護范圍之內(nèi)。