Cay10404在制備治療多發(fā)性骨髓瘤藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種治療多發(fā)性骨髓瘤的藥物，即CAY10404在制備多發(fā)性骨髓瘤用醫(yī)藥組合物中的應(yīng)用，CAY10404主要作用于腫瘤細(xì)胞Wnt信號(hào)通路，抑制通路中β-catenin蛋白的積累。本發(fā)明的有益效果為，本發(fā)明的CAY10404靶向性強(qiáng)，作用機(jī)理明確，主要作用于腫瘤細(xì)胞Wnt信號(hào)通路，抑制通路中β-catenin蛋白的積累，從而達(dá)到抑制腫瘤生長(zhǎng)的目的。與其他治療多發(fā)性骨髓瘤藥物相比，如多柔比星作用效果更為顯著。臨床試驗(yàn)表明，對(duì)于各型多發(fā)性骨髓瘤患者均有治療作用，尤其是用于骨髓移植后的治療效果較好。在對(duì)30例臨床試驗(yàn)患者治療表明，總有效率達(dá)到96.7％。另外，該藥與硼替佐米、多柔比星等聯(lián)合使用，具有協(xié)同作用。
【專(zhuān)利說(shuō)明】CAY10404在制備治療多發(fā)性骨髓瘤藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于治療惡性腫瘤的藥物應(yīng)用領(lǐng)域，特別涉及治療多發(fā)性骨髓瘤的藥物。
【背景技術(shù)】
[0002]許多非甾體抗炎藥(NSAIDs)都是非選擇性C0X-1和C0X-2抑制劑，目前，普遍將NSAIDs對(duì)C0X-1和C0X-2的抑制作用，用IC50 C0X-1/IC50 C0X-2的比值表示，如二者的比值越小，說(shuō)明某藥物對(duì)C0X-1的抑制作用強(qiáng)，則該藥物的不良反應(yīng)越大；反之，比值越大則不良反應(yīng)也越小。CAY10404(化學(xué)名:3-(4-甲基磺?；交?-4-苯基-5-三氟甲基異惡唑)是目前最有效的選擇性C0X-2抑制劑之一，選擇性指數(shù)(SI ；SI = IC50 C0X-1/IC50C0X-2)大于500000，而塞來(lái)昔布(celecoxib)大約為400。CAY10404的結(jié)構(gòu)式如I式所示:分子式為C17H12F3NO3S,分子量為:367.4。
[0003]
【權(quán)利要求】
1.CAY10404在制備多發(fā)性骨髓瘤用醫(yī)藥組合物中的應(yīng)用。
2.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述醫(yī)藥組合物主要作用于腫瘤細(xì)胞fct信號(hào)通路，抑制通路中β -catenin蛋白的積累。
3.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述醫(yī)藥組合物是用于肌肉注射。
4.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述CAY10404或其衍生物與硼替佐米聯(lián)合在制備多發(fā)性骨髓瘤用醫(yī)藥組合物中的應(yīng)用。
5.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述CAY10404或其衍生物與多柔比星聯(lián)合在制備多發(fā)性骨髓瘤用醫(yī)藥組合物中的應(yīng)用。
6.如權(quán)利要求1-6所述的應(yīng)用，是用于骨髓移植后的多發(fā)性骨髓瘤。
7.如權(quán)利要求1-6所述的應(yīng)用，所述CAY10404的劑量為0.l-10mg。
8.如權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，所述CAY10404的劑量為2_6mg。
9.如權(quán)利要求1-6所述的應(yīng)用，所述CAY10404制備成凍干粉針。
10.如權(quán)利要求1 -6所述的應(yīng)用，所述CAY10404制備成注射液應(yīng)在PH為3.0-5.0條件下進(jìn)行。
【文檔編號(hào)】A61K31/69GK103845328SQ201210506100
【公開(kāi)日】2014年6月11日 申請(qǐng)日期:2012年12月3日 優(yōu)先權(quán)日:2012年12月3日
【發(fā)明者】楊燁, 萬(wàn)禮, 王旻, 顧春艷, 陸美玲 申請(qǐng)人:中國(guó)藥科大學(xué), 王旻, 萬(wàn)禮, 陸美玲, 顧春艷, 楊燁