一種抗癌輔助藥物及其應用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種以黃芪多糖為有效成分，用于增強抗癌藥物療效，降低化療藥物毒性，及增強機體免疫功能的藥物，及含有黃芪多糖和藥學上可接受的載體或輔料組成的藥物組合物，及其在增強抗癌藥物療效，降低化療藥物毒性，以及增強機體免疫功能方面的用途。
【專利說明】一種抗癌輔助藥物及其應用
[0001]摘要
本發(fā)明提供了一種以黃芪多糖為有效成分，用于增強抗癌藥物療效，降低化療藥物毒性，及增強機體免疫功能的藥物，及含有黃芪多糖和藥學上可接受的載體或輔料組成的藥物組合物，及其在增強抗癌藥物療效，降低化療藥物毒性，以及增強機體免疫功能方面的用途。
【技術領域】
[0002]本發(fā)明涉及一種用于增強抗癌藥物療效，降低化療藥物毒性，以及增強機體免疫功能的抗癌輔助藥物，及其在制備增強抗癌藥物療效，降低化療藥物毒性，以及增強機體免疫功能的藥物中的應用。
【背景技術】
[0003]癌癥一直是人類健康的大敵，人類的科技水平發(fā)展到今天也不能完全征服癌癥，反而其發(fā)病率呈逐年升高的趨勢，并有年輕化的趨向。在某些國家癌癥的發(fā)病率和死亡率已超過其它疾病上升到第一位，在我國每年至少有150萬人死于癌癥。癌癥給患者的身心都造成了難以修復和治愈的創(chuàng)傷。癌癥的藥物治療近年來已經(jīng)取得了顯著的進展，但目前臨床應用成功的抗癌藥物大多為細胞毒性藥物，在抑制腫瘤細胞增殖的同時，機體正常細胞的增殖也被抑制，如造血干細胞等，從而導致骨髓造血機能受損，白細胞水平低下，往往是抑制了腫瘤的增殖，但也破壞了患者的免疫力，最終很難取得良好的治療效果，也限制了化療藥物的臨床應用。
[0004]中醫(yī)藥在我國的應用具有幾千年的歷史，在腫瘤治療及腫瘤輔助治療中積累了豐富的經(jīng)驗。在腫瘤的治療中，中醫(yī)多以扶正治療為主，可明顯改善患者生存質(zhì)量，增強免疫功能，減少手術、放療化療副反應，預防腫瘤的復發(fā)以及遠處轉(zhuǎn)移，提高患者的遠期療效和生存率。
`[0005]黃芪為豆科植物蒙古黃芪或膜莢黃芪的干燥根，具有補氣固表、利尿托毒、排膿、斂瘡生肌之功效。臨床用于氣虛乏力、食少便溏、中氣下陷、久瀉脫肛、便血崩漏、表虛自汗、氣虛水腫、久潰不斂、血虛萎黃、內(nèi)熱消渴等。黃芪的化學成分主要有黃酮類、皂苷類和多糖等。發(fā)明人對黃芪多糖的抗癌活性尤其是其對荷瘤之后的免疫增強作用及對放化療治療的減毒增效作用進行了深入研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，黃芪多糖具有一定的抑瘤活性，同時它也能明顯提高荷瘤小鼠的免疫力，降低放化療的毒副作用，增強放化療的療效，從而完成本發(fā)明。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明的目的是提供一種黃芪多糖為有效成分的能夠增強現(xiàn)有抗腫瘤藥物療效，降低其毒性，以及增強機體免疫功能的抗癌輔助藥物。
[0007]本發(fā)明還提供了由黃芪多糖和其它抗癌藥物和藥學上可接的載體或輔料組成的藥物組合物。[0008]本發(fā)明還提供了由黃芪多糖在制備具有增強抗癌藥物療效，降低抗癌藥物毒性，及增強機體免疫功能的抗癌輔助藥物藥物組合物中的用途。
[0009]根據(jù)試驗例結(jié)果，黃芪多糖作為注射用藥時的臨床劑量為0.01-10 mg/kg體重，作為口服用藥時的臨床劑量優(yōu)選0.0r20mg/kg體重。
[0010]下面結(jié)合制備例和實驗例對我們的發(fā)明進行更詳細的說明。
【具體實施方式】
[0011]制備例1:注射用黃芪多糖凍干粉針的制備
稱取1.0Og黃芪多糖，加入20ml乙醇使多糖完全融解，再加入40ml甘油混合均勻。將
0.20g鹽酸丁卡因、0.02g的EDTA-2Na加入到40ml注射用水中，使輔料完全溶解。并將上述水溶液加入到藥物溶液中，混合均勻。以0.01mol/L的氫氧化鈉和稀鹽酸調(diào)節(jié)pH值為5.5±1.0。加入0.1%的針用活性炭85度保溫15分鐘，G3垂熔玻璃漏斗過濾，0.22μπι的微孔濾膜過濾。濾液分裝于7ml西林瓶中，每支裝量2ml。分裝好的注射劑半壓塞，于凍干機凍干。凍干后壓塞，壓鋁蓋制成凍干粉針劑，20mg/支。
[0012]制備例2:黃芪多糖軟膠囊的制備 黃芪多糖軟膠囊的制備方法、步驟如下:
稱取明膠100g，甘油30g和水130g。取明膠加入適量的水使其吸水膨脹。另將甘油及余下的水置煮膠鍋中加 熱至70-80°C，混合均勻，加入膨脹的明膠攪拌，熔融。保溫廣2小時，靜置，使泡沫上浮，刮去上浮的泡沫，以洗凈白布過濾，加入0.0075mgr Fe2O3粉末，混勻，保溫待用。配成的膠液粘度一般為2.8~3.2度。
[0013]稱取黃芪多糖IOg溶于90g聚乙二醇中，加熱使其充分溶解，放至室溫。
[0014]壓制軟膠囊:將已制好的明膠甘油和黃芪多糖裝入自動旋轉(zhuǎn)軋囊機中，溫度控制在4(T50°C，壓制出每囊含IOOmg藥液油的軟膠囊。
[0015]試驗例1:黃芪多糖對小鼠移植瘤生長的抑制作用 試驗材料
1.藥物及試劑:黃芪多糖凍干粉針，按照制備例I方法制備；人參皂苷C-K軟膠囊，按照制備例2方法制備，IOmg/粒。環(huán)磷酰胺，上海華聯(lián)制藥有限公司生產(chǎn)。DMEM培養(yǎng)基，GIBCO公司。胰蛋白酶、]\0'1\(:01^、幾-2，516獻公司生產(chǎn)。大鼠抗小鼠CD3、CD4、CD8單抗，F(xiàn)ITC兔抗大鼠單抗，購自武漢生物制品研究所。
[0016]2.動物:昆明種小鼠，51周齡，體重If 22g。雌雄兼用，每批實驗采用同一性另ij。C57BL/6純系小鼠，51周齡，體重18~22g，中國醫(yī)學科學院實驗動物研究所提供，合格證號:SCXKl 1-00-0006。
[0017]3.細胞株:小鼠H22肝癌和Lewis肺癌，購自中國醫(yī)學科學院北京藥物研究所。
[0018]試驗方法:
藥物配制:注射用黃芪多糖用生理鹽水溶成相應濃度，。
[0019]H22肝癌接種:取于昆明鼠腹腔內(nèi)接種傳代七天的上述荷瘤小鼠，消毒腹部皮膚后，抽取腹水，加入三倍體積的注射用生理鹽水稀釋，消毒昆明鼠腋下皮膚，每只小鼠于腋下注射瘤細胞懸液0.2 ml。
[0020]Lewis肺癌接種:取已接種10天的Lewis肺癌、生長狀態(tài)良好的小鼠，脫頸處死，用酒精消毒皮膚后，剝?nèi)∧[瘤組織，加入五倍量的生理鹽水后用組織勻漿器研磨成勻漿，100目不銹鋼網(wǎng)過濾。消毒每只小鼠左側(cè)腋下皮膚，接種瘤液0.2 ml。
[0021]接瘤后第二天隨機分為如下5組并給藥:
【權(quán)利要求】
1.黃芪多糖在制備增強抗癌藥物療效，降低化療藥物毒性，以及增強機體免疫功能的藥物中的應用。
2.黃芪多糖在增強環(huán)磷酰胺藥物療效中的應用。
3.黃芪多糖在制備增強機體免疫功能作用的藥物中的應用。
【文檔編號】A61P35/00GK103830262SQ201210474878
【公開日】2014年6月4日 申請日期:2012年11月21日 優(yōu)先權(quán)日:2012年11月21日
【發(fā)明者】姜易恒 申請人:青島百草匯中草藥研究所