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含有苯氧基烷基酯的化妝品和皮膚病學(xué)配制物的制作方法

文檔序號:983819閱讀:430來源:國知局
專利名稱:含有苯氧基烷基酯的化妝品和皮膚病學(xué)配制物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及C6-C12烷基羧酸苯氧基烷基酯和環(huán)烷基羧酸苯氧基烷基酯在制備化妝品、皮膚病學(xué)配制物或藥物配制物中的用途。所述苯氧基烷基酯賦予所述配制物良好的感官性能,并且其特征是對有效組分、特別是有機UV光保護過濾劑和除臭劑或者止汗劑有效組分具有極好的溶解性。

背景技術(shù)
在用于護膚和護發(fā)的化妝品乳液領(lǐng)域,消費者有大量的要求除了決定預(yù)定用途的清潔和護理效果之外,還注重一些不同的參數(shù),如最高可能的皮膚病學(xué)相容性、良好的再加脂性質(zhì)、優(yōu)雅的外觀、最佳的感官印象和儲存穩(wěn)定性。
除了若干表面活性物質(zhì)外,用于清潔和護理人體皮膚和頭發(fā)的配制物通常包含脂類和水相。所用的脂相/潤膚劑是例如烴類、酯油,還有植物和動物油/脂肪/蠟。為了滿足市場上對于感官性能和最佳的皮膚病學(xué)相容性的高度需求,正在不斷地開發(fā)和測試新型的潤膚劑和乳化劑。
此外,已知特別是自然和人工光源的紫外線部分(UV-A 320-390nm;UV-B 280-320nm;UV-C 100或200-280nm)導(dǎo)致相對大量的人體皮膚損傷。
UV-A輻射主要是促使皮膚老化(表皮變薄、結(jié)締組織退化、色素紊亂),而UV-B和UV-C導(dǎo)致曬傷和皮膚癌。
然而,特別是近年來興起的戶外長時間的休閑運動,尤其是為獲得“健康古銅色”的廣泛日光浴違背了醫(yī)學(xué)發(fā)現(xiàn)的背景,認(rèn)識到了皮膚缺乏通過色素形成和通過角質(zhì)層增厚以適應(yīng)陽光的自然保護機制,這一認(rèn)識將充分抵御強烈UV輻射的必要性推向了最顯著的地位。關(guān)于南極臭氧層的減少和變薄和相關(guān)的地球表面上UV-A和UV-B輻射的強度增加的討論大大地增強了這一必要性。
近年來具有高防曬系數(shù)(SPF)產(chǎn)品遞增更新清楚地表明這一點。這些產(chǎn)品仍然主要是具有用于日光浴的基本預(yù)定用途的傳統(tǒng)的防曬配制物(防曬乳、防曬油),但是日益增加的還有針對面部、身體和頭發(fā)的所謂的護理產(chǎn)品,如日霜和晚霜、調(diào)理劑、洗劑、(水、脂)凝膠、(唇)膏和噴劑、藥物配制物和小范圍的裝飾性化妝品,其主要以油和液態(tài)、霜狀或軟膏/糊劑狀的W/O和O/W乳液的形式商購獲得。
光保護系數(shù)LSF或SPF是表示產(chǎn)品防止被陽光曬傷的能力的系數(shù)。因此,在曬傷發(fā)生前,系數(shù)為60的產(chǎn)品的防曬時間是系數(shù)為30的產(chǎn)品的兩倍,并且相應(yīng)地是系數(shù)為20的產(chǎn)品的3倍。
在大多數(shù)情況下,通過提高配制物中UV光保護過濾劑的濃度來產(chǎn)生這些相對高的光保護系數(shù)。
自1995年以來,依照相同的國際標(biāo)準(zhǔn)(COLIPA)測量光保護系數(shù),這使得可以比較不同生產(chǎn)商的產(chǎn)品。
對于大面積的頻繁施用,并未限制將以克數(shù)計的高濃度的過濾劑(約為配制物的3-30重量%)施用至皮膚。然而,這些量的過濾物質(zhì)必須是已溶解的并且以均勻且穩(wěn)定的方式摻入配制物。
為了溶解這些物質(zhì),常常使用對于過濾物質(zhì)具有良好溶解力的油性組分。因此,尤其使用了某些酯油。所使用的一類化合物是脂肪族苯甲酸酯。該類化合物的典型代表是化合物C12-C15烷基苯甲酸酯),其特別經(jīng)常地用作UV光保護過濾劑的溶劑。
已知許多化合物用于抵御UV-B輻射;這些大多是3-亞芐基樟腦的衍生物、4-氨基苯甲酸的衍生物、肉桂酸的衍生物、水楊酸的衍生物、二苯甲酮的衍生物以及2-苯基苯并咪唑的衍生物。
同樣對于約320nm-約400nm的范圍(所謂的UV-A區(qū)),具有有效的過濾物質(zhì)是重要的,因為該范圍內(nèi)的射線也會導(dǎo)致?lián)p傷。因此,已證實了UV-A輻射導(dǎo)致結(jié)締組織的彈性纖維和膠原纖維的損傷,這使得皮膚過早老化,并且被認(rèn)為是大量光毒性和光變態(tài)性反應(yīng)的起因。UV-A輻射可以加劇UV-B輻射的有害影響。
4,4’,4”-(1,3,5-三嗪-2,4,6-三基三亞氨基)-三-苯甲酸三(2-乙基己基)酯是UV-B過濾劑,其同義詞2,4,6-三-[苯胺基-(對-羰基-2’-乙基-1’-己氧基)]-1,3,5-三嗪,其INCI名稱是乙基己基三嗪酮。該UV-B過濾物質(zhì)由BASFAG以商品名

T 150出售,并且以良好的UV吸收特性和良好的耐光性為特征。
該UV-B過濾劑的主要缺點是在脂質(zhì)中溶解性差。慣用溶劑例如棕櫚酸異丙基酯、二辛基醚、異十六烷、丁二醇二辛酸酯/丁二醇二癸酸酯以該過濾劑的重量計可以溶解至多約10%,因此以溶解的重量計相當(dāng)于在最終的配制物中約1-1.5%有效的UV光保護過濾物質(zhì)。
DE25 19 433描述了用作土壤真菌抑制劑的2-苯氧基乙基酯。
此外,在期刊Plasticheskie Massy(1974),第5卷,58-60頁和Azerbaidzhanskii Khimicheskii Zhurnal(1968),第6卷,122-123頁中描述了苯氧基乙基酯用作潛在的PVC增塑劑。
苯氧基乙基異丁酸酯(縮寫PEIB,CAS No.103-60-6)用作香料和食物配料并且具有FEMA No.2873。該化合物已被美國食品藥物管理局(FDA)授予GRAS標(biāo)識(一般認(rèn)為是安全的)并因此收到食品部的安全許可。
通過本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的方法制備苯氧基烷基酯。例如通過苯氧基烷基醇與C6-C12烷基羧酸和C6-C12環(huán)烷基羧酸進行酯化反應(yīng)可以制備這些酯。相似地,通過苯氧基烷基醇與C6-C12烷基羧酸酯和C6-C12環(huán)烷基羧酸酯、特別是與甲酯、乙酯或異丙基酯進行酯交換反應(yīng),可以制備這些酯。
苯氧基烷基醇的實例是2-苯氧基乙醇和苯氧基丙醇。商業(yè)可得的苯氧基丙醇常常是1-苯氧基-2-丙醇(CAS No.770-35-4)和2-苯氧基-1-丙醇(CASNo.4169-04-4)的混合物。
C6-C12烷基羧酸和C6-C12環(huán)烷基羧酸的實例是己酸(caproic acid,hexanoic acid)、環(huán)戊烷甲酸、2-甲基戊酸、庚酸、環(huán)己烷甲酸、辛酸(caprylic acid,octanoic acid)、2-乙基-己酸、山梨酸、天竺葵酸(壬酸)、異壬酸、3,5,5-三甲基己酸、癸酸、2-丙基庚酸、異癸酸、十一烷酸、月桂酸(十二烷酸)、2-丁基辛酸或者這些羧酸的混合物。
在100和300℃之間的溫度下,可以用或不用催化劑進行酯交換。適當(dāng)?shù)拇呋瘎┚唧w地是路易斯酸或布朗斯臺德酸。特別優(yōu)選的催化劑是磺酸(例如,對-甲苯磺酸)、錫化合物(例如草酸錫、氧化錫、二乙酸二丁錫、氧化二丁錫或者十二烷酸二丁錫),和鈦化合物(鈦酸四丙基酯、鈦酸四異丙基酯或者鈦酸四丁基酯)。
按照需要,通過常規(guī)方法除去易揮發(fā)組分,通常通過蒸餾、蒸汽提餾或者氣提餾及其它除臭方法,可以改善酯化或者酯交換所得產(chǎn)物的氣味。為此,在50-200℃和0-1013mbar下處理產(chǎn)物。例如在EP 1585801中所述的吸附劑也可以用來改善其氣味。
如果需要,也可以通過用過氧化氫、亞氯酸鈉、次磷酸和本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的其它方法處理來改善顏色。尤其在US 2005/0008586中描述了實例。
依照本發(fā)明,術(shù)語“C6-C12烷基羧酸和環(huán)烷基羧酸”包括含有碳原子數(shù)大于或等于6個且小于或等于12個的所有羧酸。所述羧酸包括脂肪族飽和、單不飽和和多不飽和的直鏈、支鏈和環(huán)狀羧酸。實例有己酸、環(huán)戊烷甲酸、2-甲基戊酸、庚酸、環(huán)己烷甲酸、辛酸、2-乙基-己酸、山梨酸、異壬酸、3,5,5-三甲基己酸、癸酸、2-丙基庚酸、異癸酸、十一烷酸、十一碳烯酸、2-丁基-辛酸。
依照本發(fā)明,術(shù)語“衍生物”應(yīng)理解為意指基本化學(xué)結(jié)構(gòu)的結(jié)構(gòu)上緊密相關(guān)的衍生物,它們具有相同的結(jié)構(gòu)組成,但是帶有不同的取代基。
本發(fā)明的目的是提供一種潤膚劑,其除了具有良好的感官性能,如顏色、氣味和皮膚感覺外,還對于活性物質(zhì),特別是對于有機UV光保護過濾劑,如三嗪,并且還對于除臭劑和止汗劑有效組分具有良好的溶解性。
未明確說明的其它目的可以從以下發(fā)明內(nèi)容、實施例和權(quán)利要求書的上下文中表現(xiàn)出來。


發(fā)明內(nèi)容
出人意料地發(fā)現(xiàn)C6-C12烷基羧酸和C6-C12環(huán)烷基羧酸的苯氧基烷基酯滿足這些要求。
本發(fā)明提供了C6-C12烷基羧酸苯氧基烷基酯和環(huán)烷基羧酸苯氧基烷基酯在制備化妝品、皮膚病學(xué)配制物或藥物配制物中的用途。
本發(fā)明進一步提供了包含C6-C12烷基羧酸苯氧基烷基酯和環(huán)烷基羧酸苯氧基烷基酯的化妝品、皮膚病學(xué)配制物或藥物配制物。
在無任何意圖將本發(fā)明限制于這些示范性實施方案的情況下,通過以下實例的方式描述了如本發(fā)明所述的C6-C12烷基羧酸苯氧基烷基酯和C6-C12環(huán)烷基羧酸苯氧基烷基酯的用途,以及包含如本發(fā)明所述的C6-C12烷基羧酸苯氧基烷基酯和C6-C12環(huán)烷基羧酸苯氧基烷基酯的配制物。當(dāng)下文中給出范圍、通式或化合物類別時,這些意圖包括明確提及的相應(yīng)的范圍或化合物組,也包括通過去除個別值(范圍)或化合物可以得到的所有子范圍和化合物小組。當(dāng)在本發(fā)明的上下文中引用文獻時,那么它們的內(nèi)容的意圖是以它們?nèi)w形成本發(fā)明公開的部分。如果在本發(fā)明的上下文中,描述了化合物例如,有機改性的聚硅氧烷,其在若干情況下可以具有不同的單元,那么在這些化合物中,這些可發(fā)生隨機分布(無規(guī)低聚物)或者有條理的(嵌段低聚物)。在這樣的化合物中,關(guān)于單元數(shù)量的細(xì)節(jié)應(yīng)理解為意指所有相應(yīng)化合物的平均值。除非另外指出,所述的所有百分比(%)是質(zhì)量百分比。
使用的C6-C12烷基羧酸苯氧基烷基酯和C6-C12環(huán)烷基羧酸苯氧基烷基酯在下文中是至少一種通式(I)的物質(zhì)
其中R1是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C5-11烷基基團或者C5-11環(huán)烷基基團, R2和R3,相互獨立地,相同或不同地為氫或者甲基,且 Aa其中a=1-5,相互獨立地,相同或不同地選自H、F、Cl、烷基或者氟代烷基基團、CN、CO2R4、OH、OR5、O2CR6、NR7R8、NO2、SO3R9,其中R4至R9,相互獨立地,相同或不同地選自H、烷基或者氟代烷基基團。
優(yōu)選使用通式(I)的物質(zhì),其中A與其它基團相獨立地、相同或不同地選自H、F、烷基基團、CN、OH、OR5,其中所述烷基基團特別優(yōu)選為甲基和乙基。
此外,優(yōu)選使用通式(I)的物質(zhì),其中R4至R9,相互獨立地,相同或不同地為H或者烷基基團,其中所述烷基基團優(yōu)選為甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基,并且特別優(yōu)選為甲基和乙基。
優(yōu)選使用通式(I)的物質(zhì),其中a=1,特別優(yōu)選其中a=1且A=H。
優(yōu)選地,所述酸的酸基OOC-R1選自己酸、環(huán)戊烷甲酸、2-甲基戊酸、庚酸、環(huán)己烷甲酸、辛酸、2-乙基己酸、山梨酸、壬酸、異壬酸、3,5,5-三甲基己酸、癸酸、2-丙基庚酸、異癸酸、十一烷酸、十一碳烯酸和2-丁基辛酸,以及至少包含這些羧酸中的兩種羧酸的混合物,特別優(yōu)選辛酸、環(huán)己烷甲酸和壬酸。
R2和R3的優(yōu)選組合選自 R2=R3=H, R2=H,R3=甲基, R2=甲基,R3=H, 和這些的組合, 其中特別優(yōu)選R2=R3=H。
由用于合成苯氧基烷基酯的苯氧基烷基醇來確定這些基團,例如2-苯氧基乙醇和苯氧基丙醇。商業(yè)可得的苯氧基丙醇常常是1-苯氧基-2-丙醇(CAS No.770-35-4)和2-苯氧基-1-丙醇(CAS No.4169-04-4)的混合物。
通式(I)的特別優(yōu)選的化合物是
2-苯氧基乙基己酸酯 2-苯氧基乙基-2-甲基戊酸酯
2-苯氧基乙基環(huán)戊烷甲酸酯 2-苯氧基乙基庚酸酯
2-苯氧基乙基環(huán)己烷甲酸酯 2-苯氧基乙基辛酸酯
2-苯氧基乙基-2-乙基己酸酯2-苯氧基乙基-3,5,5-三甲基-己酸酯
2-苯氧基乙基-2-丙基己酸酯2-苯氧基乙基-3,5-二甲基辛酸酯
2-苯氧基乙基-2-丁基辛酸酯
1-苯氧基-2-丙基己酸酯 1-苯氧基-2-丙基-2-甲基戊酸酯
1-苯氧基-2-丙基環(huán)戊烷甲酸酯1-苯氧基-2-丙基庚酸酯
1-苯氧基-2-丙基環(huán)己烷甲酸酯1-苯氧基-2-丙基辛酸酯
1-苯氧基-2-丙基-3,5,5-三甲基 1-苯氧基-2-丙基-2-乙基己酸酯 己酸酯
1-苯氧基-2-丙基-2-丙基庚酸酯 1-苯氧基-2-丙基-3,5-二甲 基辛酸酯
1-苯氧基-2-丙基-2-丁基辛酸酯 依照本發(fā)明,至少一種通式(I)的物質(zhì)用于制備化妝品、皮膚病學(xué)配制物或者藥物配制物,特別地用于配制防曬配制物或者除臭配制物/止汗配制物。
優(yōu)選地,還可以使用苯氧基烷基酯的混合物。
所述化妝品、皮膚病學(xué)配制物或者藥物配制物可以包含例如至少一種選自以下組的附加組分 潤膚劑, 乳化劑和表面活性劑, 增稠劑/粘度調(diào)節(jié)劑/穩(wěn)定劑, UV光保護過濾劑, 抗氧化劑和維生素, 水溶助劑(或多元醇), 固體和填料, 成膜劑, 珠光添加劑, 除臭劑和止汗有效組分, 驅(qū)蟲劑, 自曬黑劑, 防腐劑, 調(diào)理劑, 香料, 染料, 生物有效組分, 護理添加劑, 加脂劑, 溶劑。
可以使用的潤膚劑是所有的化妝品用油,特別是具有2-44個碳原子的直鏈和/或支鏈的一元羧酸和/或二元羧酸與具有1-22個碳原子的直鏈和/或支鏈的飽和或不飽和醇的單酯或二酯。同樣可以使用具有2-36個碳原子的脂肪族雙官能團的醇與具有1-22個碳原子的單官能團的脂肪族羧酸的酯化產(chǎn)物。長鏈芳基酸酯也是適宜的,例如,苯甲酸酯,如具有1-22個碳原子的直鏈或支鏈的飽和或不飽和醇的苯甲酸酯,或者苯甲酸異硬脂基酯、或者苯甲酸辛基十二烷基酯。進一步地適合用作潤膚劑和油組分的單酯是例如具有12-22個碳原子的脂肪酸的甲酯和異丙酯,例如月桂酸甲酯、硬脂酸甲酯、油酸甲酯、芥酸甲酯、棕櫚酸異丙酯、肉豆蔻酸異丙酯、硬脂酸異丙酯、油酸異丙酯。其它適合的單酯是例如硬脂酸正丁基酯、月桂酸正己基酯、油酸正癸基酯、硬脂酸異辛基酯、棕櫚酸異壬基酯、異壬酸異壬基酯、棕櫚酸2-乙基己基酯、月桂酸2-乙基己基酯、硬脂酸2-己基癸基酯、棕櫚酸2-辛基十二烷基酯、油酸油基酯、芥酸油基酯、油酸二十二碳烯基酯和從工業(yè)級脂肪醇餾分與工業(yè)級脂肪羧酸混合物獲得的酯,例如具有12-22個碳原子的不飽和脂肪醇和具有12-22個碳原子的飽和和不飽和脂肪酸的酯,正如從動物和植物脂肪中易得到的酯。不過,例如存在于霍霍巴油或鯨蠟油中的天然存在的單酯和/或蠟酯混合物也是適合的。適當(dāng)?shù)亩人狨ナ抢纾』憾狨?、二正丁基癸二酸酯、?(2-乙基己基)己二酸酯、二-(2-己基癸基)丁二酸酯、二-異十三烷基壬二酸酯。適合的二醇酯是例如乙二醇二油酸酯、乙二醇二-異十三烷酸酯、丙二醇二-(2-乙基己酸酯)、丁二醇二-異硬脂酸酯、丁二醇二-辛酸酯/丁二醇二癸酸酯和新戊二醇二辛酸酯??梢杂米鳚櫮w劑的另外的脂肪酸酯是例如,C12-15烷基苯甲酸酯、碳酸二辛基酯、碳酸二乙基己基酯。同樣可以將長鏈的甘油三酯,即甘油與至少一個是相對長鏈的三酸分子的三酯,用作潤膚劑和油組分。在此可以提及的作為脂肪酸甘油三酯的實例,可以使用的這樣的實例是例如天然植物油,如橄欖油、葵花油、大豆油、花生油、菜子油、杏仁油、芝麻油、鱷梨油、蓖麻籽油、可可油、棕櫚油,還有椰子油或棕櫚仁油的液態(tài)組分;以及動物油,如鯊魚肝油、鱈魚肝油、鯨魚油、牛油和黃油;蠟,如蜂蠟、巴西棕櫚蠟、鯨蠟、羊毛脂和claw oil;牛油的液態(tài)組分,并且還有辛酸/癸酸混合物的合成甘油三酯、工業(yè)級油酸的甘油三酯,異硬脂酸的甘油三酯,或者來自棕櫚酸/油酸混合物的甘油三酯用作潤膚劑和油組分。此外,還可以使用烴類,特別是液體石蠟和異鏈烷烴??梢允褂玫臒N類的實例是石蠟油、異十六碳烷、聚癸烯、凡士林、Paraffinum perliquidum、角鯊?fù)椤⒌叵?。此外,還可以使用直鏈或支鏈的脂肪醇,例如油醇或辛基十二烷醇,以及脂肪醇醚,例如二辛基醚。適合的硅油和硅氧烷蠟(silicone wax)是例如聚二甲基硅氧烷、環(huán)甲基硅氧烷,以及由芳基-或烷基-或烷氧基-取代的聚甲基硅氧烷或環(huán)甲基硅氧烷。適當(dāng)?shù)钠渌腕w是例如,基于具有6-18、優(yōu)選8-10個碳原子的脂肪醇的Guerbet醇、直鏈C6-C22的脂肪酸與直鏈C6-C22-脂肪醇的酯、支鏈C6-C13-羧酸與直鏈C6-C22-脂肪醇的酯、直鏈C6-C22-脂肪酸與支鏈C8-C18-醇(特別是2-乙基己醇或異壬醇)的酯,支鏈C6-C13-羧酸與支鏈醇(特別是2-乙基己醇或異壬醇)的酯,直鏈和/或支鏈脂肪酸與多元醇(例如丙二醇、二聚體二醇或三聚體三醇)和/或Guerbet醇的酯、基于C6-C10-脂肪酸的甘油三酯、基于C6-C18-脂肪酸的液態(tài)單-/二-/三酸甘油酯混合物、C6-C22-脂肪醇和/或Guerbet醇與芳香羧酸的酯,特別是苯甲酸、植物油、支鏈伯醇、被取代的環(huán)己烷,直鏈C6-C22-脂肪醇碳酸酯、Guerbet碳酸酯,苯甲酸與直鏈和/或支鏈C6-C22-醇(例如FinsolvTM TN)的酯、二烷基醚、環(huán)氧化脂肪酸酯與多元醇的開環(huán)產(chǎn)物、硅油和/或脂族烴或環(huán)烷烴。
可以使用的乳化劑或者表面活性劑是非離子性表面活性劑、陰離子表面活性劑、陽離子表面活性劑或者兩性表面活性劑。
可以使用的非離子性乳化劑或非離子性表面活性劑是來自以下化合物組至少其一的化合物 2-100mol的環(huán)氧乙烷和/或0-5mol的環(huán)氧丙烷在具有8-22個碳原子的直鏈脂肪醇、在具有12-22個碳原子的脂肪酸和在烷基基團中具有8-15個碳原子的烷基苯酚上的加成產(chǎn)物, 1-100mol的環(huán)氧乙烷在甘油上的加成產(chǎn)物的C12/18-脂肪酸的單酯和二酯, 具有6-22個碳原子的飽和和不飽和的脂肪酸的甘油單酯和二酯和脫水山梨糖醇單酯和二酯及其環(huán)氧乙烷的加成產(chǎn)物, 在烷基基團中具有8-22個碳原子的烷基單糖苷和低糖苷及其環(huán)氧乙烷的加成產(chǎn)物, 2-200mol的環(huán)氧乙烷在蓖麻油和/或氫化蓖麻油上的加成產(chǎn)物, 基于直鏈、支鏈、不飽和或飽和的C6-C22-脂肪酸、蓖麻油酸和12-羥基硬脂酸與甘油、聚甘油、季戊四醇、二季戊四醇、糖醇(例如,山梨糖醇)、烷基葡萄糖苷(例如,甲基葡萄糖苷、丁基葡萄糖苷、月桂基葡萄糖苷)和聚葡萄糖苷(例如,纖維素)的偏酯, 單-、雙-和三烷基磷酸酯和單-、雙-和/或三-PEG-烷基磷酸酯及其鹽, 聚硅氧烷/聚醚共聚物(二甲聚硅氧烷共多元醇),如PEG/PPG-20/6二甲聚硅氧烷、PEG/PPG-20/20二甲聚硅氧烷、二-PEG/PPG-20/20二甲聚硅氧烷、PEG-12或PEG-14二甲聚硅氧烷、PEG/PPG-14/4或4/12或20/20或18/18或17/18或15/15, 聚硅氧烷/聚烷基聚醚共聚物和相應(yīng)的衍生物,如月桂基或鯨蠟基二甲聚硅氧烷共多元醇,特別是鯨蠟基PEG/PPG-10/1二甲聚硅氧烷

EM 90(Evonik Goldschmidt GmbH)), 根據(jù)DE 11 65 574的季戊四醇、脂肪酸、檸檬酸和脂肪醇的混合酯和/或具有6-22個碳原子的脂肪酸、甲基葡萄糖和多元醇,如甘油或聚甘油的混合酯,檸檬酸酯,如甘油基硬脂酸檸檬酸酯、甘油基油酸檸檬酸酯和二月桂基檸檬酸酯。
陰離子乳化劑或表面活性劑可以含有水增溶性陰離子基團,例如羧酸鹽、硫酸鹽、磺酸鹽或磷酸鹽基團以及親油基團。本領(lǐng)域技術(shù)人員已知大量的適用于皮膚的陰離子表面活性劑,并可以商購獲得。在本文中,這些可以是硫酸烷基酯或磷酸烷基酯的堿金屬、銨或烷醇銨鹽形式,烷基醚-硫酸鹽、烷基醚-羧酸鹽、酰基肌氨酸鹽和磺基丁二酸鹽和?;劝彼猁}的堿金屬或銨鹽的形式。
還可以添加陽離子乳化劑和表面活性劑。具體地可以使用的是季銨化合物,特別是那些含有至少一個直鏈和/或支鏈的、飽和或不飽和的具有8-22個碳原子的烷基鏈化合物,例如烷基三甲基鹵化銨,如鯨蠟基三甲基氯化銨或溴化銨、或山崳基三甲基氯化銨,以及二烷基二甲基鹵化銨,如二硬脂基二甲基氯化銨。
此外,可以使用單烷基酰胺季銨化合物,如棕櫚酰胺基丙基三甲基氯化銨,或相應(yīng)的二烷基酰胺基季銨化合物。
此外,可以使用易于生物降解的季銨酯化合物;它們可以是基于單-、雙-或三乙醇胺的季銨化的脂肪酸酯。還可以添加烷基胍鹽作為陽離子乳化劑。
溫和表面活性劑,即特別適用于皮膚的表面活性劑的典型實例是脂肪醇聚乙二醇醚-硫酸鹽、單甘油酯硫酸鹽、單-和/或二烷基磺基丁二酸鹽、脂肪酸羥乙基磺酸鹽、脂肪酸肌氨酸鹽、脂肪酸氨基乙磺酸鹽、脂肪酸谷氨酸鹽、醚-羧酸、烷基低聚葡萄糖苷、脂肪酸葡糖酰胺(glucamide)、烷基酰胺基甜菜堿和/或蛋白質(zhì)脂肪酸縮合物,后者是例如基于小麥蛋白的縮合物。
還可以使用兩性表面活性劑,例如甜菜堿、兩性乙酸鹽或兩性丙酸鹽,例如N-烷基-N,N-二甲基甘氨酸銨,如椰子基-烷基二甲基甘氨酸銨,N-酰氨基丙基-N,N-二甲基甘氨酸銨,如椰子基-酰氨基丙基-二甲基甘氨酸銨,和2-烷基-3-羧甲基-3-羥乙基咪唑啉,在上述各實例中,在烷基或?;鶊F中具有8-18個碳原子,以及椰子基-酰氨基乙基羥乙基羧甲基甘氨酸鹽。
在兩性表面活性劑中,可以使用在分子中除了C8/18-烷基或C8/18-?;鶊F之外具有至少一個自由的氨基和至少一個-COOH或-SO3H基團并且能夠形成內(nèi)鹽的那些表面活性化合物。合適的兩性表面活性劑的實例是N-烷基甘氨酸、N-烷基丙酸、N-烷基氨基丁酸、N-烷基亞氨基二丙酸、N-羥乙基-N-烷基酰胺基-丙基甘氨酸、N-烷基?;撬?、N-烷基肌氨酸、2-烷基氨基丙酸和烷基氨基乙酸,在上述各自情形中在烷基中具有8-18個碳原子。兩性表面活性劑的其它實例是N-椰子基-烷基氨基丙酸鹽、椰子基-酰氨基乙基-氨基-丙酸鹽和C12/18-?;“彼帷?br> 適合的增稠劑是例如多糖,特別是黃原膠、瓜爾膠、瓊脂、藻酸鹽和tylose、羧甲基纖維素和羥乙基纖維素、還有分子量較高的脂肪酸的聚乙二醇單-和二酯、聚丙烯酸酯(例如Carbopols TM或Synthalens TM)、聚丙烯酰胺、聚乙烯醇和聚乙烯基吡咯烷酮,表面活性劑,例如乙氧基化的脂肪酸甘油酯,脂肪酸與多元醇的酯,例如季戊四醇或三羥甲基丙烷,具有有限同系物分布的脂肪醇乙氧化物或者烷基低聚葡萄糖苷,以及電解質(zhì),例如氯化鈉和氯化銨。
用于增稠油相的適當(dāng)?shù)脑龀韯┦潜绢I(lǐng)域技術(shù)人員已知的所有增稠劑。在本文中,特別可以提及的是蠟,例如氫化的蓖麻蠟、蜂蠟或微晶蠟。此外,還可以使用無機增稠劑,例如二氧化硅、氧化鋁或片狀硅酸鹽(例如,鋰蒙脫石、合成黏土、滑石粉)。在這方面,可以疏水改性這些無機的油相增稠劑。在本文中,對于油包水乳液的增稠/穩(wěn)定作用,特別可以使用氣相二氧化硅、片狀硅酸鹽和/或脂肪酸的金屬鹽,例如硬脂酸鎂、硬脂酸鋁和/或硬脂酸鋅,或者蓖麻油酸鎂、蓖麻油酸鋁和/或蓖麻油酸鋅。
可以存在的用于含水表面活性劑體系的粘度調(diào)節(jié)劑是例如NaCl、低分子量非離子性表面活性劑例如椰油酰胺DEA/MEA和laureth-3,或者聚合的高分子量締合的高度乙氧基化的脂肪衍生物,例如PEG-200氫化的棕櫚酸甘油酯。
可以使用的UV光防護過濾劑是例如能夠吸收紫外線并且以更長波長輻射如熱的形式再釋放出吸收的能量的有機物質(zhì)。UVB過濾劑可以是油溶性的或水溶性的。油溶性的UVB光保護過濾劑的實例是 3-亞芐基樟腦及其衍生物,如3-(4-甲基亞芐基)樟腦, 4-氨基苯甲酸衍生物,例如4-(二甲基氨基)-苯甲酸2-乙基己基酯,4-(二甲基氨基)苯甲酸2-乙基己基酯和4-(二甲基氨基)苯甲酸戊基酯, 肉桂酸的酯,例如4-甲氧基-肉桂酸2-乙基己基酯、4-甲氧基肉桂酸異戊基酯、2-氰基-3-苯基肉桂酸2-乙基己基酯(氰雙苯丙烯酸辛酯), 水楊酸的酯,例如水楊酸2-乙基己基酯、水楊酸4-異丙基芐基酯、水楊酸高薄荷基酯, 二苯甲酮的衍生物,例如2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羥基-4-甲氧基-4′-甲基二苯甲酮、2,2′-二羥基-4-甲氧基二苯甲酮, 亞芐基丙二酸的酯,如4-甲氧基亞芐基丙二酸二-2-乙基己基酯, 三嗪衍生物,例如2,4,6-三苯胺基(對-羰基-2′-乙基-1′-己氧基)-1,3,5-三嗪、辛基三嗪酮以及在EP 1180359和DE 2004/02475中描述的那些衍生物,丙烷-1,3-二酮,例如1-(4-叔丁基苯基)-3-(4′-甲氧基苯基)丙烷-1,3-二酮。
適當(dāng)?shù)乃苄訳VB光防護過濾劑是 2-苯基苯并咪唑-5-磺酸及其鹽,所述鹽是其堿金屬鹽、堿土金屬鹽、銨鹽、烷基銨鹽、烷醇銨鹽和葡聚糖銨(glucammonium)鹽, 二苯甲酮的磺酸衍生物,例如2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸及其鹽, 3-亞芐基樟腦的磺酸衍生物,例如4-(2-氧代-3-亞冰片基甲基)苯磺酸和2-甲基-5-(2-氧代-3-亞冰片基)磺酸及其鹽。
適合的典型的UVA光保護過濾劑特別是苯甲酰甲烷的衍生物,例如1-(4′-叔丁基苯基)-3-(4′-甲氧基苯基)-丙烷-1,3-二酮,或者1-苯基-3-(4′-異丙基苯基)丙烷-1,3-二酮。當(dāng)然UV-A和UV-B過濾劑也可以混合使用。
除了所述可溶性物質(zhì)外,不溶性的顏料,也即細(xì)微分散的金屬氧化物或鹽也適用于此目的,例如二氧化鈦、氧化鋅、氧化鐵、氧化鋁、氧化鈰、氧化鋯、硅酸鹽(滑石)、硫酸鋇和硬脂酸鋅。本文中所述顆粒應(yīng)當(dāng)具有低于100nm的平均直徑,例如在5和50nm之間,特別是在15和30nm之間。它們可以具有球形,但是也可以使用具有橢圓形或者以若干其它方式偏離球形的形狀的那些顆粒。相對新型的光保護過濾劑是微粒化的有機顏料,例如粒度<200nm的,例如可作為50%強度水分散體獲得的2,2′-亞甲基-二-{6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-(1,1,3,3-四甲基丁基)-苯酚}。


122,543(1996)中P.Finkel的綜述中,可以找到其它適合的UV光保護過濾劑。
除了上述兩類基本的UV光保護過濾劑外,也可以使用抗氧化劑型的二級光保護劑,當(dāng)UV輻射穿透皮膚時,它們阻斷由此引發(fā)的光化學(xué)反應(yīng)鏈。
可以使用的抗氧化劑和維生素是例如超氧化物歧化酶、生育酚(維生素E)、生育酚山梨酸酯、生育酚乙酸酯、生育酚的其他酯、二丁基羥基甲苯和抗壞血酸(維生素C)及其鹽,還有其衍生物(例如磷酸抗壞血酸鎂、磷酸抗壞血酸鈉、山梨酸抗壞血酸酯)、脂肪酸抗壞血酸酯、丁基羥基苯甲酸及其鹽、過氧化物例如過氧化氫、過硼酸鹽、巰基乙酸鹽、過硫酸鹽、6-羥基-2,5,7,8-四甲基色滿-2-羧酸(TROLOX.RTM)、五倍子酸及其烷基酯、尿酸及其鹽和烷基酯、山梨酸及其鹽、硫辛酸、阿魏酸、胺類(例如N,N-二乙基羥基胺、氨基胍)、巰基化合物(例如谷胱甘肽)、二羥基-富馬酸及其鹽、甘氨酸氧脯氨酸鹽、精氨酸氧脯氨酸鹽、去甲二氫愈創(chuàng)木酸、生物類黃酮、姜黃素、賴氨酸、L-甲硫氨酸、脯氨酸、超氧化物歧化酶、水飛薊素、茶提取物、葡萄柚果皮/果核提取物、黑色素、迷迭香提取物、硫代辛酸、白藜蘆醇、氧化白藜蘆醇等。
可以使用的用于改善流動性和涂覆性的水溶助劑是例如乙醇、異丙醇或多元醇。適用于此的多元醇可以具有2-15個碳原子和至少兩個羥基基團。典型的實例是 甘油亞烷基二醇,例如乙二醇、二乙二醇、丙二醇、丁二醇、己二醇和平均分子量為100-1000道爾頓的聚乙二醇,自縮合度為1.5-10的工業(yè)級低聚甘油混合物,例如雙甘油含量為40-50重量%的工業(yè)級雙甘油混合物,羥甲基化合物,特別是例如三羥甲基乙烷、三羥甲基丙烷、三羥甲基丁烷、季戊四醇和二季戊四醇,低級烷基葡萄糖苷,特別是在烷基基團中具有1-4個碳原子的那些烷基葡萄糖苷,例如甲基葡萄糖苷和丁基葡萄糖苷,具有5-12個碳原子的糖醇,例如山梨糖醇或甘露糖醇,具有5-12個碳原子的糖,例如葡萄糖或蔗糖,氨基糖,例如葡糖胺。
可以使用的固體是例如氧化鐵顏料、二氧化鈦或氧化鋅顆粒以及那些另外提及的歸屬于“UV保護劑”的固體。此外,還可以使用產(chǎn)生特定感觀效果的顆粒,例如尼龍12、氮化硼、聚合物顆粒,如聚丙烯酸酯或聚甲基丙烯酸酯顆粒,或硅氧烷彈性體??梢允褂玫奶畛鋭┌ǖ矸酆偷矸垩苌?,如木薯淀粉、二淀粉磷酸酯、鋁淀粉或鈉淀粉、辛烯基丁二酸酯和既不具有基本的UV過濾劑作用也不具有著色作用的顏料,如

(CAS no.7631-86-9)。
可以使用的例如用于改善防水性的成膜劑的實例是聚氨酯、二甲聚硅氧烷、copolyol、聚丙烯酸酯或PVP/VA共聚物(PVP=聚乙烯基吡咯烷酮,VA=乙酸乙烯基酯)??梢允褂玫闹苄猿赡┦抢缁诰垡蚁┗量┩橥?PVP)的聚合物、聚乙烯基吡咯烷酮的共聚物、PVP/十六碳烯共聚物或PVP/二十碳烯共聚物。
可以使用的珠光添加劑是例如二硬脂酸乙二醇酯或PEG-3二硬脂酸酯。
適合的除臭活性成分是例如臭味掩蔽劑,如常用的香料組分,臭味吸收劑,如在專利公開說明書DE 40 09 347中描述的片狀硅酸鹽,其中特別地蒙脫石、高嶺石、伊利石、貝保石、綠脫石、皂石、鋰蒙脫石、膨潤土、蒙皂石、以及例如蓖麻油酸的鋅鹽。同樣地也適合添加抗微生物劑??刮⑸镂镔|(zhì)是例如2,4,4′-三氯-2′-羥基二苯基醚(Irgasan)、1,6-二-(4-氯苯基二胍基)-己烷(雙氯苯雙胍己烷)、3,4,4′-三氯-N-碳酰苯胺(3,4,4′-trichlorocarbonilide)、季銨化合物、丁香油、薄荷油、百里香油、三乙基檸檬酸酯、金合歡醇(3,7,11-三甲基-2,6,10-十二碳三烯-1-醇)、乙基己基甘油基醚、聚甘油基-3辛酸酯

Cosmo P813,Evonik GoldschmidtGmbH)、和在以下專利公開說明書中描述的有效藥劑DE 198 55 934、DE 37 40 186、DE 39 38 140、DE 42 04 321、DE 42 29 707、DE 42 29737、DE 42 38 081、DE 43 09 372、DE 43 24 219和EP 0 666 732。
可以使用的止汗活性成分是收斂劑,例如堿性氯化鋁,如水合氯化鋁(″ACH″)和鋁鋯甘氨酸鹽(″ZAG″)。
可以使用的驅(qū)蟲劑是例如N,N-二乙基-間甲苯甲酰胺,1,2-戊二醇或驅(qū)蟲劑3535。
可以使用的自曬黑劑是例如二羥基丙酮和赤蘚酮糖。
可以使用的防腐劑是例如一種或多種烷基對羥基苯甲酸酯與苯氧基乙醇的混合物。所述烷基對羥基苯甲酸酯可以是甲基對羥基苯甲酸酯、乙基對羥基苯甲酸酯、丙基對羥基苯甲酸酯和/或丁基對羥基苯甲酸酯。除了苯氧基乙醇外,還可以使用其它的醇,例如芐基醇或乙醇。而且還可以使用其它的傳統(tǒng)防腐劑,例如山梨酸或苯甲酸、水楊酸、2-溴-2-硝基丙烷-1,3-二醇、氯乙酰胺、N-(羥甲基)-N-(1,3-雙羥甲基-2,5-二氧-4-咪唑烷基)-N’-(羥甲基)脲、DMDM乙內(nèi)酰脲、碘丙炔基丁基氨基甲酸酯、羥基甲基氨基乙酸鈉、甲基-異噻唑啉、氯甲基-異噻唑啉、乙基己基甘油或辛酰基乙二醇。
可以使用的調(diào)理劑是例如有機季銨化合物,如氯化十六烷基三甲銨、氯化雙十六烷基二甲銨(dicetyldimonium chloride)、氯化山?;卒@(behentrimonium chloride)、氯化雙硬脂基二甲銨(distearyldimoniumchloride)、甲基硫酸山?;卒@(behentrimonium methosulphate)、氯化雙硬脂?;一卒@(distearoylethyldimonium chloride)、氯化棕櫚酰胺丙基三甲銨、氯化瓜爾膠羥基丙基三甲銨、羥丙基瓜爾膠、氯化羥丙基三甲銨或季銨鹽-80或者胺衍生物,例如氨基丙基二甲基聚硅氧烷或硬脂酰胺丙基二甲胺。
可以使用的香料是天然香料或合成香料或它們的混合物。天然香料是從花(百合、薰衣草、玫瑰、茉莉、橙花、依蘭樹)、莖和葉(天竺葵、廣藿香、橙葉)、果實(茴香、芫荽、黃蒿籽、刺柏)、水果皮(香檸檬、檸檬、橙子)、根(肉豆蔻、當(dāng)歸、旱芹、小豆蔻、廣木香、鳶尾、百里香)、針和枝(云杉、冷杉、松樹、中歐山松)、樹脂和香液(古蓬香脂、欖香、安息香、沒藥樹膠、乳香、愈傷草(opoponax))中提取的物質(zhì)。動物原材料也是適用的,例如麝貓香和海貍香。典型的合成香料化合物是酯、醚、醛、酮、醇和烴類的產(chǎn)物。酯類香料化合物是例如乙酸芐基酯、異丁酸苯氧基乙基酯、乙酸對叔丁基環(huán)己基酯、乙酸芳樟基酯、乙酸二甲基芐基甲基酯、乙酸苯基乙基酯、苯甲酸芳樟基酯、甲酸芐基酯、氨基乙酸乙基甲基-苯基酯、丙酸烯丙基環(huán)己基酯、丙酸蘇合香酯和水楊酸芐基酯。所述醚包括例如芐基乙基醚,所述醛包括例如具有8-18個碳原子的直鏈烷醛(alkanal)、檸檬醛、香茅醛、香茅基氧基乙醛、兔耳草醛、羥基香茅醛、鈴蘭醛和對叔丁基苯丙醛,所述酮包括例如紫羅蘭酮、α-異甲基紫羅蘭酮和甲基雪松基酮,所述醇包括茴香腦、香茅醇、丁香酚、異丁香酚、香葉醇、芳樟醇、苯基乙基醇和萜品醇,所述烴主要包括萜烯和香液??梢允褂靡黄甬a(chǎn)生愉悅香味的不同香料的混合物。通常用作芳香組分的低揮發(fā)性精油也適合用作香料,例如鼠尾草油、春黃菊油、丁香油、蜂花油、薄荷油、肉桂葉油、椴樹花油、刺柏油、巖蘭油、乳香油、古蓬油、labolanum油和雜薰衣草油。還可以使用香檸檬油、二氫月桂烯醇、鈴蘭醛、新鈴蘭醛、香茅醇、苯基乙基醇、α-己基肉桂醛、香葉醇、芐基丙酮、兔耳草醛、芳樟醇、boisambrene forte、降龍涎、吲哚、hedione、sandelice、檸檬油、橘皮油、橙油、甘醇酸烯丙基戊基酯、cyclovertal、雜薰衣草油、香紫蘇油、β-大馬酮、波旁香葉油、水楊酸環(huán)己基酯、vertofix coeur、iso-E-super、fixolide NP、evernyl、甲基紫羅蘭酮γ(iraldein gamma)、苯基乙酸、乙酸香葉基酯、乙酸芐基酯、玫瑰醚、romillat、irotyl和floramat,這些精油單用,或混合使用。
可以使用的染料是經(jīng)批準(zhǔn)并且適用于化妝品用途的物質(zhì),例如在出版物″Cosmetic Colourants″of the Dyes Commission of the German ResearchSociety,Verlag Chemie,Weinheim,1984,pp.81-106中所列舉的物質(zhì)。以總混合物計,通常以0.001-0.1重量%的濃度使用這些染料。
生物活性成分被理解為意指例如生育酚、生育酚乙酸酯、生育酚棕櫚酸酯、抗壞血酸、多酚、脫氧核糖核酸、輔酶Q10、視黃醇、AHA酸、氨基酸、透明質(zhì)酸、α-羥基酸、異黃酮、聚谷氨酸、肌酸(和肌酸衍生物)、胍(和胍衍生物)、擬神經(jīng)酰胺、精油、肽、蛋白質(zhì)水解產(chǎn)物、植物提取物、沒藥醇、尿囊素、泛醇、植烷三醇(phytantriol)、艾地苯醌、甘草提取物、甘草甜素和艾地苯醌、硬葡聚糖、β-葡聚糖、白檀子油酸(santalbicacid)和維生素復(fù)合物。植物提取物的實例是馬栗提取物、洋甘菊提取物、迷迭香提取物、黑和紅茶藨子提取物、白樺提取物、薔薇果提取物、藻類提取物、綠茶提取物、蘆薈提取物、人參提取物、銀杏提取物、葡萄柚提取物、金盞花提取物、樟腦、百里香提取物、山竹果提取物、cystus提取物、阿江欖仁提取物(terminalia arjuna extract)、燕麥提取物、牛至提取物、覆盆子提取物、草莓提取物等。
所述生物活性成分還可以包括所謂的隔離脂,其實例是神經(jīng)酰胺、植物鞘氨醇和衍生物、鞘氨醇和衍生物、二氫鞘氨醇和衍生物、擬神經(jīng)酰胺、磷脂、溶血磷脂、膽固醇和衍生物、膽固醇酯、游離脂肪酸、羊毛脂和衍生物、角鯊?fù)?、角鯊烯和相關(guān)物質(zhì)。
在本發(fā)明的上下文內(nèi),所述生物活性成分還包括抗痤瘡劑,例如,芐基過氧化物、植物鞘氨醇和衍生物、羥基苯甲酸煙酰胺、煙堿醛、視黃醇酸(retinol acid)和衍生物、水楊酸和衍生物、香茅酸等,和抗脂肪團劑(anti-cellulite),例如,黃嘌呤化合物例如咖啡因、茶堿、可可堿和氨茶堿、肉堿、肌肽、水楊酰基植物鞘氨醇、植物鞘氨醇、白檀子油酸等,和去頭屑劑例如,水楊酸和衍生物、巰基吡啶氧化鋅、硫化硒、硫、環(huán)吡酮胺(cyclopiroxolamine)、聯(lián)苯芐唑、氯咪巴唑、羥甲辛吡酮和actirox等,和收斂劑例如,醇、鋁衍生物、沒食子酸、水楊酸吡哆醇,鋅鹽例如,硫酸鋅、乙酸鋅、氯化鋅、乳酸鋅、水合氯化鋯(zirconium cholorohydrate)等。漂白劑例如曲酸、熊果苷、維生素C和衍生物、氫醌、姜黃油、肌酸酐、鞘脂、煙酰胺等,同樣地也可以被包括在生物活性成分內(nèi)。
可以存在的護理添加劑是例如乙氧基化的甘油脂肪酸酯,例如PEG-7椰油酸甘油酯或陽離子聚合物,例如聚季銨鹽-7或聚甘油酯類。
可以使用的富脂劑是例如羊毛脂和卵磷脂、還有聚乙氧基化的或?;难蛎吐蚜字苌铩⒍嘣贾舅狨?,單甘油酯和脂肪酸烷醇酰胺,其中后者同時用作泡沫穩(wěn)定劑。
可以使用的溶劑是例如,脂肪醇(例如乙醇、丙醇或者1,3-丙二醇)、環(huán)狀碳酸酯(例如碳酸乙烯酯、碳酸丙烯酯、碳酸甘油酯)、一元羧酸酯或多元羧酸酯(例如乙酸乙酯、乳酸乙酯、己二酸二甲酯和己二酸二乙酯)、丙二醇、雙丙甘醇、甘油、碳酸甘油酯或水。
如本發(fā)明的所述的用途特別適用于制備防曬配制物。
因此本發(fā)明進一步提供了通式(I)的C6-C12烷基羧酸苯氧基烷基酯和C6-C12環(huán)烷基羧酸苯氧基烷基酯在化妝品、皮膚病學(xué)配制物或藥物配制物中作為至少一種UV光保護過濾物質(zhì)的增溶劑或溶劑的用途。
當(dāng)通式(I)的C6-C12烷基羧酸苯氧基烷基酯和C6-C12環(huán)烷基羧酸苯氧基烷基酯用作UV光保護過濾物質(zhì)的增溶劑或溶劑時,優(yōu)選使用在上述的苯氧基烷基酯組的使用中已描述的那些苯氧基烷基酯,特別是上述優(yōu)選苯氧基烷基酯組,用于配制所述配制物。
因此,優(yōu)選使用的附加組分也是UV光保護過濾劑的物質(zhì)組。這里,優(yōu)選使用親脂性、憎水性UV光保護過濾物質(zhì),特別是三嗪衍生物。
作為UV-B過濾劑,在此特別優(yōu)選使用的光保護過濾物質(zhì)是2-氰基-3-苯基肉桂酸2-乙基己基酯、2,4-二{[4-(2-乙基己基氧基)-2-羥基]苯基}-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪、二辛基丁基酰胺三嗪酮、2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羥基-4-甲氧基-4′-甲基-二苯甲酮、2,2′-二羥基-4-甲氧基二苯甲酮、4-甲氧基-苯丙二酸二-2-乙基己基酯、2,4,6-三-[苯胺基-(對羰基-2′-乙基-1′-己基氧基)]-1,3,5-三嗪、2,4-二[5,1-(二甲基丙基)-苯并噁唑-2-基-(4-苯基)亞氨基]-6-(2-乙基己基)亞氨基-1,3,5-三嗪、2,4-二{[4-(2-乙基-己基氧基)-2-羥基]-苯基}-6-(4-甲氧基-苯基)-1,3,5-三嗪和2-[4,6-二(2,4-二甲基苯基)-1,3,5-三嗪-2-基]-5-(辛基氧基)苯酚。
使用的UV-A過濾劑優(yōu)選為1-(4′-叔丁基苯基)-3-(4′-甲氧基苯基)丙烷-1,3-二酮、1-苯基-3-(4′-異丙基苯基)丙烷-1,3-二酮。
特別優(yōu)選的UV-A過濾劑是4-(叔丁基)-4′-甲氧基二苯甲酰甲烷(CASNo.70356-09-1),其由Givaudan以商品名

1789和由Merck以商品名

9020出售,以及如DE 102004027475所述的羥基二苯甲酮,特別優(yōu)選2-(4′-二乙基氨基-2′-羥基苯甲酰基)-苯甲酸己基酯(也叫作氨基二苯甲酮),其從BASF以商品名Uvinul A Plus獲得。
此外,優(yōu)選的UV過濾物質(zhì)還有所謂的寬帶過濾劑,即既吸收UV-A輻射又吸收UV-B輻射的過濾物質(zhì)。在該組物質(zhì)中,優(yōu)選使用2,2′-亞甲基-二-(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-(1,1,3,3-四甲基丁基)-苯酚,其以商品名

M從CIBA-Chemi-kalien GmbH獲得,和2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基-6-[2-甲基-3-[1,3,3,3-四甲基-1-[(三甲基甲硅烷基)氧基]-二硅氧烷基]丙基]-苯酚(CAS No.155633-54-8),其INCI名稱為DrometrizoleTrisiloxane。
基于所述配制物,所述UV光保護過濾劑的用量優(yōu)選為0.01-15%,優(yōu)選0.05-10%,特別優(yōu)選0.1-5%。
優(yōu)選使用兩種或多種不同UV過濾劑的組合。
進一步優(yōu)選使用的附加組分是成膜劑,用以改善所述組合物的防水性并由此也提高UV保護性能。優(yōu)選使用的成膜劑是聚氨酯、二甲聚硅氧烷、copolyol、聚丙烯酸酯、PVP/VA共聚物(PVP=聚乙烯基吡咯烷酮,VA=乙酸乙烯基酯)、聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯基吡咯烷酮的共聚物、PVP/十六烯共聚物或PVP/二十碳烯共聚物。
如本發(fā)明所述的用途同樣特別適合用于制備除臭劑/止汗配制物。
本發(fā)明還進一步提供了通式(I)的C6-C12烷基羧酸苯氧基烷基酯和C6-C12環(huán)烷基羧酸苯氧基烷基酯在化妝品、皮膚病學(xué)配制物或藥物配制物中的用途,用作至少一種除臭劑或止汗活性成分的增溶劑或溶劑。
當(dāng)通式(I)的C6-C12烷基羧酸苯氧基烷基酯和C6-C12環(huán)烷基羧酸苯氧基烷基酯用作除臭劑或止汗活性成分的增溶劑或溶劑時,優(yōu)選使用在上述的苯氧基烷基酯組的使用中已描述的那些苯氧基烷基酯,特別是上述優(yōu)選苯氧基烷基酯組,用于制備所述配制物。
因此,進一步優(yōu)選使用的附加組分是除臭劑和止汗活性成分組。從該組成分中,優(yōu)選使用收斂劑,特別優(yōu)選鋁鹽、鋅鹽或鋁鋯絡(luò)合物。
此外,本發(fā)明提供了包含通式(I)的物質(zhì)的化妝品、皮膚病學(xué)配制物或藥物配制物。
優(yōu)選通過使用上述的苯氧基烷基酯組而得到如本發(fā)明所述的化妝品、皮膚病學(xué)配制物或藥物配制物,特別是上述優(yōu)選苯氧基烷基酯組用于制備配制物并且還用作增溶劑。同樣地,所述化妝品、皮膚病學(xué)配制物或藥物配制物優(yōu)選進一步包含附加的組分,這些附加的組分如上所述優(yōu)選用作增溶劑。
如本發(fā)明所述的配制物可以用作例如護膚產(chǎn)品、面部護理產(chǎn)品、頭部護理產(chǎn)品、身體護理產(chǎn)品、私密護理產(chǎn)品、足部護理產(chǎn)品、護發(fā)產(chǎn)品、指甲護理產(chǎn)品、牙齒護理產(chǎn)品或者口腔護理產(chǎn)品。
根據(jù)本發(fā)明的配制物例如可以以乳液、懸浮液、溶液、霜、膏、糊劑、凝膠、油、粉末、氣溶膠、棒、噴劑、泡沫劑、清潔產(chǎn)品、化妝品或防曬制劑或爽膚水的形式使用。
優(yōu)選地,所述化妝品、皮膚病學(xué)配制物或藥物配制物包含0.1-60重量%,優(yōu)選1-25重量%,并且特別優(yōu)選3-15重量%的至少一種通式(I)的物質(zhì)。
特別優(yōu)選的化妝品、皮膚病學(xué)配制物或藥物配制物包含 (a)0.1-60重量%的至少一種通式(I)的物質(zhì), (b)0.1-20重量%的表面活性劑和/或乳化劑和/或輔助乳化劑, (c)0.1-40重量%的其它的油體,和 (d)0-98重量%的水, 其中,所述組分(a)、(b)、(c)和(d)的重量百分比總計為100重量%。
在以下列出的實施例中以例舉的方式描述本發(fā)明,但是無任何意圖限制本發(fā)明,從整個說明書和權(quán)利要求書至實施例中所述的實施方案來限定本申請的范圍。
實施例 實施例1制備辛酸2-苯氧基乙基酯 在水分離器上,將96.8g(0.70mol)2-苯氧基乙醇和112.2g(0.78mol)辛酸與1.1g對甲苯磺酸一起在150-160℃加熱6h。真空蒸餾除去過量的酸,然后冷卻此反應(yīng)混合物。用氫氧化鉀溶液中和此催化劑,然后用過氧化氫漂白和除臭此產(chǎn)物。過濾后,得到176.5g無臭油OHV<1;AV=0.1;顏色(APHA)=52Hazen。
實施例2制備辛酸2-苯氧基乙基酯 在水分離器上,將193.7g(1.40mol)2-苯氧基乙醇和206.3g(1.43mol)辛酸與0.4g

188(氧化亞錫(II);占總組合物的0.1重量%)一起在220℃加熱5h。真空蒸餾除去過量的酸,然后冷卻此反應(yīng)混合物。中和此產(chǎn)物,然后用氫氧化鉀溶液除臭。加入0.8g

TINEX P后,過濾此產(chǎn)物,得到362.8g無臭油OHV=1.2;AV=0.1;顏色(APHA)=56Hazen。
實施例3制備2-乙基己酸2-苯氧基乙基酯 在水分離器上,將96.8g(0.70mol)2-苯氧基乙醇和103.2g(0.72mol)2-乙基己酸與1.0g對甲苯磺酸一起在150-160℃加熱8h。冷卻此反應(yīng)混合物,并用氫氧化鉀溶液中和此催化劑。然后用過氧化氫漂白和除臭此產(chǎn)物。隨后過濾,得到175.0g無臭油OHV<1;AV=0.2;顏色(APHA)=40Hazen。
實施例4制備環(huán)己烷甲酸2-苯氧基乙基酯 在水分離器上,將111.6g(0.81mol)2-苯氧基乙醇和104.5g(0.81mol)環(huán)己烷甲酸與1.0g對甲苯磺酸一起在150-160℃加熱6h。冷卻此反應(yīng)混合物,并用氫氧化鉀溶液中和。然后除臭此反應(yīng)混合物。過濾后,得到192.5g無臭油OHV<1;AV=0.2;顏色(APHA)=70Hazen。
實施例5制備2-丁基辛酸2-苯氧基乙基酯 在水分離器上,將81.7g(0.59mol)2-苯氧基乙醇和118.3g(0.59mol)2-丁基辛酸

12,Sasol)與0.9g對甲苯磺酸一起在150-160℃加熱6h。冷卻此反應(yīng)混合物,并用氫氧化鉀溶液中和。然后用過氧化氫漂白和除臭此產(chǎn)物。過濾后,得到185.3g無臭油OHV<1;AV=0.2;顏色(APHA)=74Hazen。
實施例6制備辛酸1-苯氧基-2-丙基酯 在水分離器上,將106.3g(0.70mol)苯氧基丙醇(Bayer)和103.7g(0.72mol)辛酸與1.1g對甲苯磺酸一起在150-160℃加熱6h。冷卻此反應(yīng)混合物,并用氫氧化鉀溶液中和。然后用過氧化氫漂白和除臭此產(chǎn)物。過濾后,得到191.0g無臭油OHV<1;AV=0.1;顏色(APHA)=85Hazen。
實施例7制備環(huán)己烷甲酸1-苯氧基-2-丙基酯 在水分離器上,將106.3g(0.70mol)苯氧基丙醇(Bayer)和89.7g(0.70mol)環(huán)己烷甲酸與1.0g對甲苯磺酸一起在150-160℃加熱8h。冷卻此反應(yīng)混合物,并用氫氧化鉀溶液中和。然后用過氧化氫漂白和除臭此產(chǎn)物。過濾后,得到179.9g無臭油OHV=1.1;AV=0.1;顏色(APHA)=62Hazen。
實施例8UV光保護過濾劑的溶解力 為了測試結(jié)晶UV光保護過濾劑在苯氧基烷基酯中的溶解力,以代表性方式選擇了四種代表性UV-A和/或UV-B光保護過濾劑。它們是二苯甲酮-3(2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮,BP-3)、丁基甲氧基聯(lián)苯甲酰甲烷(BMDM)、辛基三嗪酮(2,4,6-三苯胺基-對-(羰基-2′-乙基己基-1′-氧基)-1,3,5-三嗪,EHT)和貝曲嗪諾(二-乙基己基氧基苯酚甲氧基苯基三嗪,BEMT)。
傳統(tǒng)酯油對這些化合物的溶解力在大多數(shù)情況下不令人滿意。對UV光保護過濾物質(zhì)具有良好溶解力的化合物是已提及的

TN,并且該化合物因此也已公認(rèn)地用作防曬配制物的組分。
為了測定這三種UV光保護過濾劑的溶解力,在各實例中,首先引入一定量(50g)的如本發(fā)明所述的化合物之一,并且加熱至22℃。加入1重量%的UV光保護過濾劑,攪拌此混合物直至此加入量的化合物完全且均勻地溶解。重復(fù)此操作直至超出光保護劑的最大可溶解量。當(dāng)濃度較高時,為了完全溶解,時常需要若干小時的長時間攪拌。
如果以這種方式已粗略地測定了最大濃度,為了精確地測定在此最大濃度附近的濃度范圍,使用初始重量較小的光保護過濾劑重復(fù)此過程。
使用的參照是化合物

TN(苯甲酸C12-15烷基酯)。

從上述值可見,如本發(fā)明所述的化合物的溶解力顯著地優(yōu)于

TN的溶解力。
實施例9化妝品配制物 如本發(fā)明所述的通式(I)的化合物可以采用水包油或者油包水的乳液形式。
配制物實例意圖用作舉例說明,例如通過列舉辛酸2-苯氧基乙基酯用于化妝品乳液中的性能,而不限制本發(fā)明的主旨。
除非另外說明,所有%形式的數(shù)量數(shù)據(jù)是重量百分?jǐn)?shù)。通過常規(guī)方法進行配制和均質(zhì)化步驟。
配制物實例A O/W防曬乳液
配制物實例B O/W防曬噴霧劑
配制物實例C O/W防曬霜
配制物實例D 輕薄型W/O防曬乳液
配制物實例E W/O防曬乳液
配制物實例F 止汗棒
配制物實例G 24h AP/Deo棒
配制物實例H 無PEG O/W止汗乳液
配制物實例J 除臭O/W手足霜
配制物實例K O/W止汗走珠

權(quán)利要求
1、通式(I)的苯氧基烷基酯用于制備化妝品、皮膚病學(xué)配制物或藥物配制物的用途
其中R1是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C5-11烷基基團或者C5-11環(huán)烷基基團,
R2和R3,相互獨立地,相同或不同地為氫或者甲基,且
Aa其中a=1-5,相互獨立地,相同或不同地選自H、F、Cl、烷基或者氟代烷基基團、CN、CO2R4、OH、OR5、O2CR6、NR7R8、NO2、SO3R9,其中R4至R9,相互獨立地,相同或不同地選自H、烷基或者氟代烷基基團。
2、如權(quán)利要求1所述的用途,其特征在于所述酸的酸根基團OOC-R1選自己酸、環(huán)戊烷甲酸、2-甲基戊酸、庚酸、環(huán)己烷甲酸、辛酸、2-乙基己酸、山梨酸、壬酸、異壬酸、3,5,5-三甲基己酸、癸酸、2-丙基庚酸、異癸酸、十一烷酸、十一碳烯酸和2-丁基辛酸、以及包含這些羧酸中的至少兩種的混合物。
3、如權(quán)利要求1或2所述的用途,其特征在于R2和R3選自
R2=R3=H,
R2=H,R3=甲基,
R2=甲基,R3=H,
和這些的組合。
4、如權(quán)利要求1-3之至少一項所述的用途,其特征在于所述苯氧基烷基酯是2-苯氧基乙基己酸酯、2-苯氧基乙基庚酸酯、2-苯氧基乙基辛酸酯、2-苯氧基乙基-2-乙基己酸酯、2-苯氧基乙基山梨酸酯、2-苯氧基乙基壬酸酯、2-苯氧基乙基環(huán)戊烷甲酸酯、2-苯氧基乙基環(huán)己烷甲酸酯、2-苯氧基乙基異壬酸酯、2-苯氧基乙基-3,5,5-三甲基-己酸酯、2-苯氧基-乙基異癸酸酯、2-苯氧基乙基十一烷酸酯、2-苯氧基乙基-2-丁基辛酸酯、1-苯氧基-2-丙基辛酸酯、1-苯氧基-2-丙基-2-乙基己酸酯、1-苯氧基-2-丙基-壬酸酯、1-苯氧基-2-丙基環(huán)己烷甲酸酯、1-苯氧基-2-丙基異壬酸酯、1-苯氧基-2-丙基-3,5,5-三甲基己酸酯、1-苯氧基-2-丙基-異癸酸酯或者1-苯氧基-2-丙基-2-丁基辛酸酯。
5、如權(quán)利要求1-4之至少一項所述的用途,其特征在于所述配制物是防曬配制物。
6、如權(quán)利要求1-5之至少一項所述的用途,其特征在于至少一種式(I)的物質(zhì)用作至少一種UV光保護過濾物質(zhì)的增溶劑或者溶劑。
7、如權(quán)利要求6所述的用途,其特征在于至少一種所述的UV光保護過濾物質(zhì)是三嗪衍生物。
8、如權(quán)利要求5或6所述的用途,其特征在于至少一種所述的UV光保護過濾物質(zhì)選自包括以下化合物的組中
2-氰基-3-苯基肉桂酸2-乙基己基酯、
2,4-雙{[4-(2-乙基己基氧基)-2-羥基]苯基}-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪、二辛基丁基酰胺基三嗪酮、
2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮、
2-羥基-4-甲氧基-4′-甲基二苯甲酮、
2,2′-二羥基-4-甲氧基二苯甲酮、
4-甲氧基亞芐基丙二酸二-2-乙基己基酯、
2,4,6-三[苯胺基(對羰基-2′-乙基-1′-己基氧基)]-1,3,5-三嗪、
2,4-雙[5,1-(二甲基丙基)苯并噁唑基-2-基-(4-苯基)-亞氨基]-6-(2-乙基己基)-亞氨基-1,3,5-三嗪、
2,4-雙{[4-(2-乙基己基氧基)-2-羥基]苯基}-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪和
2-[4,6-二(2,4-二甲基苯基)-1,3,5-三嗪-2-基]-5-(辛氧基)苯酚。
9、如權(quán)利要求1-4之至少一項所述的用途,其特征在于所述配制物是除臭配制品/止汗配制品。
10、如權(quán)利要求1-9之至少一項所述的用途,其特征在于至少一種式(I)的物質(zhì)用作至少一種除臭劑或者止汗活性成分的增溶劑或溶劑。
11、如權(quán)利要求10所述的用途,其特征在于鋁鹽、鋅鹽或者鋁鋯復(fù)合物用作除臭劑或者止汗活性成分。
12、化妝品、皮膚病學(xué)配制物或藥物配制物,其包含至少一種通式(I)的物質(zhì)。
13、如權(quán)利要求12所述的化妝品、皮膚病學(xué)配制物或藥物配制物,其特征在于其包含
(a)0.1-60重量%的至少一種通式(I)的物質(zhì),
(b)0.1-20重量%的表面活性劑和/或乳化劑和/或輔助乳化劑,
(c)0.1-40重量%的其它的油體,
(d)0-98重量%的水,
其中,所述組分(a)、(b)、(c)和(d)的重量百分比總計為100重量%。
全文摘要
本發(fā)明涉及C6-C12烷基羧酸苯氧基烷基酯和C6-C12環(huán)烷基羧酸苯氧基烷基酯在制備化妝品、皮膚病學(xué)配制物或藥物配制物中的用途。
文檔編號A61K8/37GK101675912SQ20091017513
公開日2010年3月24日 申請日期2009年9月16日 優(yōu)先權(quán)日2008年9月17日
發(fā)明者O·施普林格, K·詹尼 申請人:贏創(chuàng)戈爾德施米特有限公司
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