專利名稱：一種調(diào)節(jié)血脂和血壓的膠囊制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬保健食品領(lǐng)域，具體涉及一種含中藥材原料的能調(diào)節(jié)血脂和血壓的膠囊制劑。
背景技術(shù)：
中藥三七中的主要有效成分為三七皂甙，藥理實驗證明三七總甙能顯著提高紅細胞變形能力，降低紅細胞聚集指數(shù)及全血粘度，從而改善血液循環(huán)。臨床發(fā)現(xiàn)三七總甙降低增高的血壓有兩個途徑增加CO，降低舒張壓(DBP)和緩解小動脈的痙攣，另外三七總甙具有保護超氧化物歧化酶(SOD)活性，阻止膜脂質(zhì)過氧化，清除氧自由基，防止細胞結(jié)構(gòu)功能受損，從而提高細胞對缺血、缺氧的耐受性，緩解心腦血管因缺血、缺氧引起的癥狀。
丹參主要水溶性成分丹參多酚酸鹽可使血管擴張，而降低血壓。丹參多酚酸鹽能提高內(nèi)皮細胞分泌的前列環(huán)素(PGI2)的產(chǎn)生量，PGI2作用于血管壁，擴張血管，降低血壓，同時激活纖溶酶原變成纖溶酶，溶解纖維蛋白使血栓溶解，改善血液流變學特性；丹參還能抑制血小板釋放5-HT，降低血栓烷(TXA2)，減少血小板聚集，促進組織的修復和再生。動物實驗顯示，丹參多酚酸鹽能使大鼠血壓明顯降低、給藥后30分鐘起效，作用恒定并可持續(xù)2h以上。
黃芪使代表紅細胞變形能力的紅細胞剛性指數(shù)、全血高切粘度及代表紅細胞聚集性的紅細胞聚集指數(shù)、全血低切粘度顯著下降，尤其以全血高切粘度下降更為顯著，其機理與黃芪能改變膜表面電荷、增加紅細胞膜流動性，增加蛋白中α螺旋含量有關(guān)。更多的藥理研究表明，黃芪可以保護紅細胞的變形能力，增強造血系統(tǒng)功能，降低血小板粘附率，減少血栓形成，并有一定擴血管功能，降低血壓。另一方面，黃芪通過增加心肌收縮力，擴張周圍血管，降低血壓，改善組織灌流。黃芪可利尿消腫，起到調(diào)節(jié)血壓的作用。
三七和丹參均可防止粥樣斑塊的形成和促進其消退，降低血脂，改善血液“濃、粘、聚、凝”狀態(tài)，減少心臟血管及其他血栓栓塞性疾病的發(fā)生。
三七降血脂顯著，特別是對甘油三脂，降低率高達51％。三七總甙可減弱纖維蛋白的橋聯(lián)作用，使患者全血高切低切粘度，血漿粘度，同時其可降低紅細胞與血漿所形成的界面的表面張力，增加紅細胞變形能力，使血細胞壓積，紅細胞聚集指數(shù)，紅細胞電泳時間均明顯下降，改善血液流變學。
丹參能顯著抑制細胞內(nèi)源性膽固醇的合成，并具有抗脂蛋白氧化作用，可是氧化脂蛋白電泳遷移率明顯變慢，氧化脂蛋白中脂質(zhì)過氧化物含量明顯減少以及氧化脂蛋白對細胞的毒性作用明顯減弱，可用于動脈粥樣硬化的防治。臨床觀察丹參治療冠心病高脂血癥，治療后血脂水平明顯下降，全血粘度、血漿粘度、血小板聚集平均數(shù)較治療前也明顯改善。丹參能降低血中膽固醇和甘油三酯，改善血液流變學指標，有效減少患者心絞痛的發(fā)作，提高生活質(zhì)量。
黃芪通過對于循環(huán)系統(tǒng)及脂質(zhì)水平的多向調(diào)節(jié)而達到益氣升陽、行氣利水的功效。黃芪治療血脂、血粘度升高的病人，各項指標均較治療前顯著下降。從動物實驗中推測，黃芪通過升高大鼠血漿白蛋白，使肝臟由于低蛋白血癥而誘發(fā)的脂蛋白合成代償性增加過程得到抑制。同時，黃芪還可能直接作用于肝臟抑制膽固醇及甘油三酯的合成。從而起到降低血脂、降低血液粘度的作用。
蘆薈也有一定的降脂作用。研究人員采用高脂飲食喂養(yǎng)法建立兔As模型灌服蘆薈冷凍干燥提取物，結(jié)果表明巴巴多斯蘆薈冷凍干燥提取物0.2g/kg·d灌服可明顯升高As兔6-Keto-PGF1α含量，降低LPO含量，減小主動脈粥樣硬化斑塊面積，該作用可能與其抗氧化及調(diào)節(jié)PGI2/TXA2平衡機制有關(guān)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種調(diào)節(jié)血脂和血壓的的膠囊制劑，無毒害，能提高人們的健康水平。
本發(fā)明膠囊制劑配方原則采用丹參活血，三七祛瘀補血，配以黃芪益氣，氣血得補，瘀祛新生，氣旺則血生，氣充則血暢，三藥相伍，祛瘀不傷正。佐一味蘆薈清熱通腑氣，調(diào)暢氣機，有助于氣血運行，有效預防氣虛血瘀引發(fā)高血脂和高血壓。
本發(fā)明膠囊制劑由下述重量配比的原料制成，每100克成品中，含丹參多酚酸鹽10-30％、黃芪提取物20-40％、三七20-40％、蘆薈5-20％、糊精5-10％。
本發(fā)明所述藥材均選用達到《中華人民共和國藥典》2000年版一部各藥材項下規(guī)定的合格飲片。
本發(fā)明通過下述方法制備，1)制備黃芪提取物稱取黃芪，切碎，用用50-90乙醇水溶液共10-20倍量回流提取2-4次，共提取2-4小時，過濾，濾液減壓回收乙醇。將提取總皂甙后的黃芪殘渣的乙醇揮發(fā)凈，用10-20倍量水煎煮2-4次，2-4小時，過濾，上述濾液合并后減壓蒸餾，干燥，得黃芪提取物。
2)制備丹參多酚酸鹽將切碎的丹參投入煮提灌，用10-20倍量水煮提2-4次，每次提取兩小時。提液過濾后減壓濃縮至1.5-3倍丹參生藥重量，通過大孔樹脂吸附柱，水洗去雜質(zhì)，再用不同濃度乙醇分次洗脫，所述乙醇濃度為5-60％，HPLC跟蹤檢測，收集上述洗脫液，減壓濃縮，加入乙醇濃度至50-90％，上層清液濃縮至干，進一步干燥粉碎，得棕褐色丹參多酚酸鹽，含量≥30％(g/g)。
3)三七、蘆薈粉碎后直接入藥。
4)混合上述步驟制得的粉，各自按配比稱取全處方量，加10％糊精，混合均勻。按保健食品項下規(guī)定的衛(wèi)生學、理化檢驗。
5)灌裝膠囊檢驗合格后，灌裝成1號膠囊(250mg/粒)。
成品質(zhì)量標準以丹參多酚酸鹽為質(zhì)控指標之一?？刂扑尤氲牡⒍喾铀猁}含量≥30％(g/g)。由于三七、黃芪和蘆薈的主要活性成分之一皆為皂甙，通過以現(xiàn)代化學成分監(jiān)測技術(shù)檢測總皂甙的含量為最后產(chǎn)品的質(zhì)量標準使最終產(chǎn)品質(zhì)量得以保證。本發(fā)明膠囊制劑的總皂甙的含量≥10％mg/g。
本發(fā)明膠囊制劑經(jīng)人群試用，結(jié)果表明具有明顯的調(diào)節(jié)血脂和血壓的效果。
選取197例適應癥患者，年齡24-66歲，男性123例，女性74例，其中臨床檢驗高血脂癥47例，高血壓癥102例，高血脂高血壓癥48例。服用本發(fā)明膠囊制劑2個月，結(jié)果顯示，一個月后91％的高血脂高血壓癥的外部體征明顯改善，P＜0.01.87％的高血脂、高血壓的生理、生化檢測指標有較明顯改善，P＜0.05.兩個月后98％的高血脂高血壓癥的外部體征明顯改善，P＜0.001.97％的高血脂、高血壓的生理、生化檢測指標達正常水平。
具體實施例方式
實施例1、制備黃芪提取物稱取100公斤黃芪，切碎，分別用用70％乙醇水溶液回流提取兩次，第一次10倍量，90min，第二次8倍量，60min。過濾，濾液減壓回收乙醇。將提取總皂甙后的黃芪殘渣的乙醇揮發(fā)干凈，用6倍量水煎煮三次，每次60分鐘，過濾，所有濾液合并后減壓蒸餾，干燥，得黃芪提取物24公斤。
制備丹參多酚酸鹽將切碎的丹參100公斤投入煮提灌，在90-100℃依次用6、3、2.5倍量水煮提3次，每次提取時間為兩小時。提液過濾后減壓濃縮至2.5倍丹參生藥重量，通過3倍生藥重量的大孔樹脂吸附柱，用水洗去雜質(zhì)，再用含水乙醇分次洗脫，含水乙醇濃度為50％，HPLC跟蹤檢測，收集丹參多酚酸鹽濃度≥30％乙醇洗脫液，減壓濃縮至0.1倍生藥量，加入乙醇至乙醇濃度為85％，上層清液濃縮至干，進一步干燥粉碎，得棕褐色丹參多酚酸鹽，64公斤。測得含量為62％。
三七、蘆薈粉碎后備用。
混合將上述制得的粉，取黃芪提取物18公斤，丹參多酚酸鹽6公斤，三七粉18公斤，蘆薈粉6公斤，加糊精4.8公斤，混合均勻。按保健食品項下規(guī)定的衛(wèi)生學、理化檢驗。
灌裝膠囊檢驗合格后，灌裝成1號膠囊(250mg/粒)。
衛(wèi)生學、理化檢驗合格后，測得本發(fā)明膠囊總皂甙的含量為19mg/g，膠囊的裝量及裝量差異均符合保健食品項下的規(guī)定。
權(quán)利要求
1.一種調(diào)節(jié)血脂和血壓的膠囊制劑，其特征是由下述重量配比的原料制成，每100克成品中，含丹參多酚酸鹽10-30％、黃芪提取物20-40％、三七20-40％、蘆薈5-20％、糊精5-10％。
2.按權(quán)利要求1所述的調(diào)節(jié)血脂和血壓的膠囊制劑，其特征是由下述重量配比的原料制成，每100克成品中，含丹參多酚酸鹽22％、黃芪提取物33％、三七33％、蘆薈11％、糊精10％。
3.按權(quán)利要求1所述的調(diào)節(jié)血脂和血壓的膠囊制劑的制備方法，其特征是通過通過下述方法和步驟進行，1)制備黃芪提取物稱取黃芪，切碎，乙醇水溶液回流提取2-4小時，濾液減壓回收乙醇。提取總皂甙后，黃芪殘渣的乙醇揮發(fā)凈，水煎煮，過濾，濾液合并減壓蒸餾，干燥，得黃芪提取物。2)制備丹參多酚酸鹽丹參切碎，水煮提2-4次，提液過濾后減壓濃縮，大孔樹脂吸附柱，水洗去雜質(zhì)，不同濃度乙醇分次洗脫，HPLC跟蹤檢測，收集洗脫液，減壓濃縮，干燥粉碎，得棕褐色丹參多酚酸鹽。3)粉碎三七、蘆薈。4)混合上述制得的粉，按配比稱取全處方量，加10％糊精，混合均勻，檢驗。5)灌裝膠囊。
全文摘要
本發(fā)明屬保健食品領(lǐng)域，具體涉及一種含中藥材原料的能調(diào)節(jié)血脂和血壓的膠囊制劑。本發(fā)明膠囊制劑配方原則采用丹參活血，三七祛瘀補血，配以黃芪益氣，氣血得補，瘀祛新生，氣旺則血生，氣充則血暢，三藥相伍，祛瘀不傷正。佐一味蘆薈清熱通腑氣，調(diào)暢氣機，有助于氣血運行，有效預防氣虛血瘀引發(fā)高血脂和高血壓。本發(fā)明膠囊制劑經(jīng)人群試用，結(jié)果表明具有明顯的調(diào)節(jié)血脂和血壓的效果。
文檔編號A61P3/00GK1486730SQ0314183
公開日2004年4月7日 申請日期2003年7月24日 優(yōu)先權(quán)日2003年7月24日
發(fā)明者劉梅英, 林永棟 申請人:上海綠谷(集團)有限公司