三氟甲基取代的二氫吡啶酮類(lèi)衍生物、其制備方法及應(yīng)用的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一類(lèi)結(jié)構(gòu)式（I）所示的三氟甲基取代的二氫吡啶酮類(lèi)衍生物：各取代基的定義見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。本發(fā)明還提供了所述衍生物的制備方法。本發(fā)明提供的衍生物可用于制備農(nóng)用化學(xué)除草劑。
【專(zhuān)利說(shuō)明】三氟甲基取代的二氫吡啶酮類(lèi)衍生物、其制備方法及應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于農(nóng)用化學(xué)除草劑活性化合物的合成技術(shù)，特別是涉及一種三氟甲基取代的二氫吡啶酮衍生物。
【背景技術(shù)】
[0002]由于除草劑的常年使用而導(dǎo)致的雜草抗性和生態(tài)環(huán)境問(wèn)題，迫使科學(xué)家們不斷研究，進(jìn)而開(kāi)發(fā)出更高效、低毒、低成本、對(duì)環(huán)境安全和具有不同種作用方式的除草劑品種。
[0003]專(zhuān)利JP 11140055報(bào)道了如下結(jié)構(gòu)的三氟甲基取代吡啶酮類(lèi)化合物具有除草活性:
[0004]
【權(quán)利要求】
1.一類(lèi)三氟甲基取代的二氫吡啶酮類(lèi)衍生物，其特征在于具有如下結(jié)構(gòu)式(I):
2.按照權(quán)利要求1所述的一類(lèi)三氟甲基取代的二氫吡啶酮類(lèi)衍生物，其特征在于所述: R1選自氫原子、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、正戊基、2，2，2-三氟乙基或2，2-二氟乙基； R2> R3、R4和R5獨(dú)立地選自氫、氯、溴、甲基、乙基、正丙基、甲氧基、乙氧基、環(huán)丙基、三氟甲基或三氟甲氧基； G選自氫或結(jié)構(gòu)式(II)所示的取代基:
3.按照權(quán)利要求2所述的一類(lèi)三氟甲基取代的二氫吡啶酮類(lèi)衍生物，其特征在于所述: R1選自氫原子； R2、 R3、R4和R5獨(dú)立地選自氫或氯原子； G選自氫或結(jié)構(gòu)式(II)所示的取代基:
4.按照權(quán)利要求1所述的一類(lèi)三氟甲基取代的二氫吡啶酮類(lèi)衍生物的制備方法，其特征在于按照以下方法制備:
5.按照權(quán)利要求4所述的一類(lèi)三氟甲基取代的二氫吡啶酮類(lèi)衍生物的制備方法，其特征在于所述結(jié)構(gòu)式(VII)所示化合物與結(jié)構(gòu)式(III)所示化合物在有機(jī)溶劑中，在堿存在下，在-10°c至所用有機(jī)溶劑沸點(diǎn)的溫度下反應(yīng)制備結(jié)構(gòu)式(I)所示化合物；所述結(jié)構(gòu)式(VII)所示化合物與結(jié)構(gòu)式(III)所示化合物的摩爾配比為0.25~5.0:1 ； 所述有機(jī)溶劑選自二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、乙酸乙酯、三氯甲烷、乙醚、苯、甲苯、二甲苯、環(huán)己烷、正己烷、乙酸乙酯、四氫呋喃、1，4-二氧六環(huán)、N，N-二甲基甲酰胺和二甲基亞砜中的一種、兩種或三種以上組合； 所述堿選自三乙胺、吡啶、1，8_ 二氮雜-雙環(huán)(5，4，0) 十一碳烯_7、N，N-二甲基苯胺、氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、甲醇鈉、叔丁醇鈉和叔丁醇鉀中的一種、兩種或三種以上組合； 所述堿與結(jié)構(gòu)式(VII)所示化合物的摩爾配比為I~5:1。
6.按照權(quán)利要求4所述的一類(lèi)三氟甲基取代的二氫吡啶酮類(lèi)衍生物的制備方法，其特征在于在有機(jī)溶劑中，在-10°c至所用有機(jī)溶劑沸點(diǎn)的溫度下，在堿存在下，所述結(jié)構(gòu)式(IV)所示化合物發(fā)生反應(yīng)制備結(jié)構(gòu)式(III)所示化合物； 所述有機(jī)溶劑選自二氯甲烷、乙醇、甲醇、叔丁醇、四氯化碳、乙酸乙酯、三氯甲烷、乙醚、苯、甲苯、二甲苯、環(huán)己烷、正己烷、乙酸乙酯、四氫呋喃、1，4-二氧六環(huán)、N，N-二甲基甲酰胺和二甲基亞砜中的一種、兩種或三種以上組合； 所述堿選自乙醇鈉、甲醇鈉、氫化鈉、叔丁醇鈉和叔丁醇鉀中的一種、兩種或三種以上組合； 所述堿與結(jié)構(gòu)式(IV)所示化合物的摩爾配比為I~5:1。
7.按照權(quán)利要求4所述的一類(lèi)三氟甲基取代的二氫吡啶酮類(lèi)衍生物的制備方法，其特征在于在有機(jī)溶劑中，在堿存在下，在-10°c至所用有機(jī)溶劑沸點(diǎn)的溫度下，所述(V)所示化合物與結(jié)構(gòu)式(VI)所示化合物反應(yīng)制備結(jié)構(gòu)式(IV)所示化合物；所述結(jié)構(gòu)式(V)所示化合物與結(jié)構(gòu)式(VI)所示化合物的摩爾配比為0.75~1.5:1 ; 所述有機(jī)溶劑選自二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、乙酸乙酯、三氯甲烷、乙醚、苯、甲苯、二甲苯、環(huán)己烷、正己烷、乙酸乙酯、四氫呋喃、1，4-二氧六環(huán)、N，N-二甲基甲酰胺和二甲基亞砜中的一種、兩種或三種以上組合；所述堿選自三乙胺、吡啶、1，8-二氮雜-雙環(huán)(5，4，0) 十一碳烯_7、N，N-二甲基苯胺、氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉和碳酸鉀中的一種、兩種或三種以上組合； 所述堿與結(jié)構(gòu)式(V)所示化合物的摩爾配比為I~5:1。
8.按照權(quán)利要求1所述的一類(lèi)三氟甲基取代的二氫吡啶酮類(lèi)衍生物，其特征在于用于制備農(nóng)用化學(xué)除 草劑。
【文檔編號(hào)】A01P13/00GK103896827SQ201210567774
【公開(kāi)日】2014年7月2日 申請(qǐng)日期:2012年12月24日 優(yōu)先權(quán)日:2012年12月24日
【發(fā)明者】馮啟, 徐小燕, 孔小林, 陳杰 申請(qǐng)人:中化藍(lán)天集團(tuán)有限公司, 浙江省化工研究院有限公司