四氫異葎草酮的衍生物,制造和使用方法
【專利說明】四氫異蘀草酮的衍生物，制造和使用方法
[0001] 優(yōu)先權聲明
[0002] 本申請要求2012年7月9日提交的美國臨時申請61/669, 441。該臨時申請的公 開內容通過援引以全文加入本文。
【背景技術】
[0003] 啤酒花（Humulus lupulus L.)是一種被用作藥用已有幾個世紀之久的植物，目前 它被用于釀造業(yè)。啤酒花包含a酸（潷草酮）和0酸（蛇麻酮）。a酸/潷草酮具有一 般結構：
【主權項】
1. 一種如表1所述的四氫異a酸（THIAA)衍生物，或其鹽或結晶。
2. -種如表1所述的THIAA衍生物或其鹽或結晶的基本對映異構體純的組合物。
3. -種在有需要的對象中抑制炎癥的方法，其包括施用治療有效劑量的如權利要求1 所述的THIAA衍生物。
4. 一種在有需要的對象中抑制炎癥的方法，其包括施用治療有效劑量的如權利要求2 所述的基本對映異構體純的組合物。
5. -種在有需要的對象中治療與炎癥相關的病癥的方法，其包括施用治療有效劑量的 如權利要求1所述的THIAA衍生物。
6. -種在有需要的對象中治療與炎癥相關的病癥的方法，其包括施用治療有效劑量的 如權利要求2所述的基本對映異構體純的組合物。
7. -種在有需要的對象中增加PPARy活性的方法，其包括施用治療有效劑量的如權 利要求1所述的THIAA衍生物。
8. -種在有需要的對象中增加PPARy活性的方法，其包括施用治療有效劑量的如權 利要求2所述的基本對映異構體純的組合物。
9. 一種在有需要的對象中治療對PPARy調整有響應的癥狀的方法，其包括施用治療 有效劑量的如權利要求1所述的THIAA衍生物。
10. -種在有需要的對象中治療對PPARY調整有響應的癥狀的方法，其包括施用治療 有效劑量的如權利要求2所述的基本對映異構體純的組合物。
【專利摘要】本申請?zhí)峁┝诵碌乃臍洚惾劜萃?THIAA)衍生物和其基本對映異構體純的組合物及其藥物制劑。本申請還提供了使用所公開的化合物和組合物來激活PPARγ、抑制炎癥、治療與炎癥相關的病癥和對PPARγ調整有響應的病癥如糖尿病的方法。
【IPC分類】C07C49-743
【公開號】CN104822647
【申請?zhí)枴緾N201380046774
【發(fā)明人】維拉·康達, 簡·厄班, 阿奴拉·德賽, 克林頓·J·達爾伯格, 布萊恩·J·卡洛
【申請人】金戴克斯醫(yī)藥有限責任公司
【公開日】2015年8月5日
【申請日】2013年7月9日
【公告號】CA2878594A1, EP2870133A2, US20150119461, WO2014011680A2, WO2014011680A3