檸檬苦素-7-氨基衍生物、其制法以及醫(yī)藥用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一類水溶性檸檬苦素-7-氨基及脫氧檸檬苦 素-7-氨基衍生物，它們的制備方法、以及鎮(zhèn)痛、抗炎的作用。
【背景技術(shù)】
[0002] 我國至少有一億以上的疼痛患者。疼痛如不及時(shí)有效處理，將嚴(yán)重影響日常的生 活質(zhì)量和社會(huì)安定，鎮(zhèn)痛成為目前醫(yī)藥工作者面臨的重要任務(wù)。目前，市售的主流鎮(zhèn)痛藥按 作用機(jī)制和結(jié)構(gòu)主要可分為阿片受體激動(dòng)劑，非留體抗炎藥，以及抗驚厥劑等。盡管鎮(zhèn)痛 藥的研宄有了長(zhǎng)足的進(jìn)步，但無論是用于輕、中度疼痛的非留體解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，還是用于 中、重度疼痛的止痛劑，都有著各自的副作用和局限性，另一方面由于鎮(zhèn)痛藥濫用造成的副 作用也嚴(yán)重危害著人們的健康。因此，尋找安全、有效、副作用小的鎮(zhèn)痛藥物具有重大的現(xiàn) 實(shí)意義和社會(huì)意義。
[0003] 梓檬苦素類（Iimonoids)化合物是一類廣泛存在于柑橘類等蕓香科和楝科植物 家族中的天然產(chǎn)物。迄今已分離得到大約300多種檸檬苦素類似物，研宄發(fā)現(xiàn)檸檬苦素類 化合物在鎮(zhèn)痛、抗炎、抗癌、抗菌、抗病毒、抗氧化等方面具有作用。但是由于作用不夠強(qiáng)，水 溶性差，生物利用度低，影響了其臨床使用。
[0004]
【主權(quán)項(xiàng)】
1.通式（I)或（II)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：
其中R和m的定義同權(quán)利要求1。
4. 權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中藥學(xué)上可接受的鹽為權(quán)利要求1 的通式（I)或（II)化合物與下列酸形成的酸加成鹽：氯化氫、溴化氫、硫酸、碳酸、檸檬酸、 琥珀酸、酒石酸、磷酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、馬來酸、甲磺酸、苯磺酸、對(duì)甲苯磺酸或阿魏酸。
5. -種藥物組合物，其中含有權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽及藥學(xué)上可 接受的載體。
6. 權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備鎮(zhèn)痛藥物中的用途。
【專利摘要】本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一類水溶性檸檬苦素-7-氨基衍生物(I)和(II)，其制備方法以及醫(yī)藥用途。藥理實(shí)驗(yàn)證明，本發(fā)明化合物具有鎮(zhèn)痛和抗炎作用，可用于臨床緩解疼痛和炎癥疾病。
【IPC分類】A61P29-00, A61K31-585, C07J73-00
【公開號(hào)】CN104744558
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510128622
【發(fā)明人】徐云根, 楊蕓, 蔣艾豆, 朱啟華, 龔國清
【申請(qǐng)人】中國藥科大學(xué)
【公開日】2015年7月1日
【申請(qǐng)日】2015年3月23日