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噻唑雜環(huán)類化合物及其制備方法和應(yīng)用與流程

文檔序號:12342048閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種噻唑雜環(huán)類化合物,其特征在于,具有以下結(jié)構(gòu)通式:

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的噻唑雜環(huán)類化合物,其特征在于,所述通式中X為:

并且其中,R包括以下基團:

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的噻唑雜環(huán)類化合物,其特征在于,所述通式中X為:

并且其中,R包括以下基團:

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的噻唑雜環(huán)類化合物,其特征在于,所述通式中X為:

并且其中,R包括以下基團:

5.一種噻唑雜環(huán)類化合物的制備方法,其特征在于,包括:

使2-((6-(4-(2-(叔丁基二苯基甲硅烷基)氧)乙基)哌嗪-1-基)2-甲基嘧啶-4-基)氨基)-N’-(2-氯-6-甲苯甲酰)噻唑-5-碳酸肼)和叔丁基(2-(4-(6-((5-(2-(2-氯-6-甲苯甲酰)酰基羰基)噻唑-2-基)氨基)2-甲基嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)乙基)氨基甲酸酯分別發(fā)生脫氫環(huán)化反應(yīng)來制備N-(6-(4-(2-(叔丁基二苯基甲硅烷基)氧)乙基)哌嗪-1-基)2-甲基嘧啶-4-基)5-(5-(2-氯6-甲苯 基)1,3,4-惡二唑-2-基)噻唑-2-胺和叔丁基(2-(4-(6-((5-(5-(2-氯-6-甲苯1,3,4-惡二唑-2-基)噻唑-2-基)氨基)2-甲基嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)乙基)氨基甲酸酯

使所述N-(6-(4-(2-(叔丁基二苯基甲硅烷基)氧)乙基)哌嗪-1-基)2-甲基嘧啶-4-基)5-(5-(2-氯6-甲苯基)1,3,4-惡二唑-2-基)噻唑-2-胺和所述叔丁基(2-(4-(6-((5-(5-(2-氯-6-甲苯1,3,4-惡二唑-2-基)噻唑-2-基)氨基)2-甲基嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)乙基)氨基甲酸酯發(fā)生取代反應(yīng)以生成所述噻唑雜環(huán)類化合物;

其中,所述噻唑雜環(huán)類化合物的化學結(jié)構(gòu)式為:

,其中,R為:-OH或-NH2

6.一種噻唑雜環(huán)類化合物的制備方法,其特征在于,包括:

使叔丁基(5-乙炔噻唑-2-基)氨基甲酸酯與1-疊氮-2-氯苯反應(yīng)生成叔丁基(5-(1-(2-氯-6-甲苯基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)噻唑-2-基)氨基甲酸酯;

使所述叔丁基(5-(1-(2-氯-6-甲苯基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)噻唑-2-基)氨基甲酸酯與三氟乙酸反應(yīng)生成5-(1-(2-氯-6-甲苯基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)噻唑-2-胺;

使5-(1-(2-氯-6-甲苯基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)噻唑-2-胺與4,6-二氯-2-甲基嘧啶反應(yīng)生成N-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-基)-5-(1-(2-氯-6-甲苯基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)噻唑-2-胺;

使所述N-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-基)-5-(1-(2-氯-6-甲苯基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)噻唑-2-胺與哌嗪類化合物反應(yīng),生成所述噻唑雜環(huán)類化合物;

其中,所述哌嗪類化合物的化學結(jié)構(gòu)式為:

所述噻唑雜環(huán)類化合物的化學結(jié)構(gòu)式為:

并且其中,R至少包括-OH。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項所述的噻唑雜環(huán)類化合物在用于治療白血病的藥物中的應(yīng)用。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用,其特征在于,所述用于治療白血病的藥物包含所述噻唑雜環(huán)類化合物、所述噻唑雜環(huán)類化合物在藥學上可接受的鹽、酯、水合物或它們的組合以及輔料。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用,其特征在于,所述治療白血病的藥物的劑型選自片劑、膠囊劑、丸劑、栓劑、氣霧劑、口服液體制劑、顆粒劑、散劑、注射劑、糖漿劑、酒劑、酊劑、露劑、膜劑或它們的組合。

10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用,其特征在于,所述治療白血病的藥物的給藥方式包括口服、注射、植入、外用、噴霧、吸入或它們的組合。

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