本發(fā)明涉及四唑啉酮化合物及其應用。

背景技術(shù)：
迄今為止，已經(jīng)廣泛開發(fā)了多種化學品用于防治害蟲并且其提供了實踐中的用途，但是，在一些情況下，這些化學品不能發(fā)揮足夠的活性。同時，作為具有四唑啉酮環(huán)的害蟲防治劑，已知有由以下顯示的式(A)和式(B)表示的1-{2-[2-甲基-4-(1，5-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(A)和1-{2-[2-甲基-4-(4-氯-1，5-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(B)(參見WO99/046246A)。本發(fā)明提供對于害蟲具有優(yōu)異防治活性的化合物。

技術(shù)實現(xiàn)要素：
本發(fā)明的發(fā)明人已進行廣泛的研究以找到對于害蟲具有優(yōu)異防治活性的化合物，并且發(fā)現(xiàn)以下提及的由式(1)表示的四唑啉酮化合物對于害蟲具有優(yōu)異的防治活性，由此完成本發(fā)明。具體地，本發(fā)明包括以下[1]至[6]。[1]一種由式(1)表示的四唑啉酮化合物：其中R1表示任選地具有氟原子的C1-C3烷基或鹵素原子；R2和R4各自獨立地表示氫原子或氟原子；R3表示氫原子，C1-C3烷基或鹵素原子；Z1表示任選地具有鹵素原子的C1-C3烷基；Z2表示任選地具有鹵素原子的C1-C3烷氧基，任選地具有鹵素原子的C3-C4炔氧基，任選地具有鹵素原子的C1-C3烷硫基，C2-C4二烷基氨基或氰基；Z3表示氫原子，任選地具有鹵素原子的C1-C3烷基，鹵素原子或氰基；并且X表示氧原子或硫原子。[2]根據(jù)[1]所述的四唑啉酮化合物，其中R1是C1-C3烷基或鹵素原子；R2和R4是氫原子；R3是氫原子，C1-C3烷基或鹵素原子；Z1是C1-C3烷基；Z2是氰基，C1-C3烷氧基或C1-C3烷硫基；Z3是C1-C3烷基或鹵素原子；并且X是氧原子。[3]根據(jù)[1]所述的四唑啉酮化合物，其中R1是C1-C3烷基；R2、R3和R4是氫原子；Z1是C1-C3烷基；Z2是氰基；Z3是C1-C3烷基；并且X是氧原子。[4]一種害蟲防治劑，所述害蟲防治劑包含根據(jù)[1]至[3]中任一項所述的四唑啉酮化合物。[5]一種用于防治害蟲的方法，所述方法包括用有效量的根據(jù)[1]至[3]中任一項所述的四唑啉酮化合物處理植物或土壤。[6]根據(jù)[1]至[3]中任一項所述的四唑啉酮化合物的用途。根據(jù)本發(fā)明，害蟲可以被防治。用于實施本發(fā)明的方式由式(1)表示的化合物有時被稱為本發(fā)明化合物，并且含有本發(fā)明化合物的害蟲防治劑有時被稱為本發(fā)明防治劑。如本文中使用的，取代基在以下更詳細地提及。鹵素原子的實例包括氟原子、氯原子、溴原子和碘原子。C1-C3烷基的實例包括乙基，乙基，丙基和異丙基。任選地具有氟原子的C1-C3烷基的實例包括甲基，乙基，丙基，異丙基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，五氟乙基，1，1-二氟乙基，2-氟丙基，3-氟丙基，2，2-二氟丙基，2，3-二氟丙基，3，3，3-三氟丙基，3，3，4，4，4-五氟丙基，七氟丙基和七氟異丙基。任選地具有鹵素原子的C1-C3烷基的實例包括甲基，乙基，丙基，異丙基，氯甲基，二氯甲基，氟甲基，二氟甲基，氯氟甲基，二氯氟甲基，氯二氟甲基，三氟甲基，三氯甲基，三溴甲基，2-氟乙基，1，1-二氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-氯乙基，2，2-二氯乙基，2，2，2-三氯乙基，五氟乙基，五氯乙基，2-氯-2-氟乙基，2-氯-2，2-二氟乙基，2-氟丙基，3-氟丙基，2，2-二氟丙基，2，3-二氟丙基，3，3，3-三氟丙基，七氟丙基和七氟異丙基。C1-C3烷氧基的實例包括甲氧基，乙氧基，丙氧基和異丙氧基。任選地具有鹵素原子的C1-C3烷氧基的實例包括甲氧基，乙氧基，丙氧基，異丙氧基，三氟甲氧基，三氯甲氧基，氯甲氧基，二氯甲氧基，氟甲氧基，二氟甲氧基，氯氟甲氧基，二氯氟甲氧基，氯二氟甲氧基，五氟乙氧基，五氯乙氧基，2，2，2-三氯乙氧基，2，2，2-三氟乙氧基，2，2，2-三溴乙氧基，2，2，2-三碘乙氧基，2-氟乙氧基，2-氯乙氧基，2，2-二氟乙氧基，2，2，2-三氟乙氧基，2-氯-2-氟乙氧基，2-氯-2，2-二氟乙氧基，七氟丙氧基，七氯丙氧基，七溴丙氧基，七碘丙氧基，3，3，3-三氟丙氧基，3，3，3-三氯丙氧基，3，3，3-三溴丙氧基，3，3，3-三碘丙氧基，2-氟丙氧基，3-氟丙氧基，2，2-二氟丙氧基，2，3-二氟丙氧基，2-氯丙氧基，3-氯丙氧基，2，3-二氯丙氧基，2-溴丙氧基和3-溴丙氧基。C1-C3烷硫基的實例包括甲硫基，乙硫基，丙硫基，異丙硫基。任選地具有鹵素原子的C1-C3烷硫基的實例包括甲硫基，乙硫基，丙硫基，異丙硫基，一氟甲硫基，二氟甲硫基，三氟甲硫基，三氯甲硫基，三溴甲硫基，三碘甲硫基，氯氟甲硫基，氯二氟甲硫基，五氟乙硫基，五氯乙硫基，五溴乙硫基，五碘乙硫基，2，2，2-三氯乙硫基，2，2，2-三氟乙硫基，2，2，2-三氟乙硫基，2，2，2-三溴乙硫基，2，2，2-三碘乙硫基和2，2-二氟乙硫基。C3-C4炔氧基的實例包括2-丙酰氧基，2-丁炔氧基和3-丁炔氧基。任選地具有鹵素原子的C3-C4炔氧基的實例包括2-丙酰氧基，2-丁炔氧基或3-丁炔氧基，1，1-二氟-2-丙酰氧基，1，1-二氯-2-丙酰氧基，1，1-二氟-2-丁炔氧基，1，1-二氯-2-丁炔氧基，4，4，4-三氟-2-丁炔氧基，4，4，4-三氯-2-丁炔氧基，4，4，4-三溴-2-丁炔氧基，1，1-二氟-3-丁炔氧基，2，2-二氟-3-丁炔氧基，1，1，2，2-四氟-3-丁炔氧基和2，2-二氯-3-丁炔氧基。C2-C4二烷基氨基表示其中氮上的兩個氫原子被相同或不同的直鏈和/或支鏈烷基取代的氨基，并且表示其中氮上的兩個烷基的碳原子總數(shù)為2至4的氨基。C2-C4二烷基氨基的實例包括N，N-二甲基氨基，N，N-二乙基氨基，N-乙基-N-甲基氨基，N-甲基-N-丙基氨基和N-甲基-N-異丙基氨基。由式(1)表示的本發(fā)明化合物的方面的實例包括其中取代基為以下所示的化合物。一種化合物，其中R1是任選地具有氟原子的C1-C3烷基。一種化合物，其中R1是C1-C3烷基。一種化合物，其中R1是鹵素原子。一種化合物，其中R2和R4是氫原子。一種化合物，其中R3是氫原子。一種化合物，其中R3是C1-C3烷基。一種化合物，其中R3是鹵素原子。一種化合物，其中Z1是C1-C3烷基。一種化合物，其中Z2是任選地具有鹵素原子的C1-C3烷氧基。一種化合物，其中Z2是C1-C3烷氧基。一種化合物，其中Z2是任選地具有鹵素原子的C3-C4炔氧基。一種化合物，其中Z2是C3-C4炔氧基。一種化合物，其中Z2是任選地具有鹵素原子的C1-C3烷硫基。一種化合物，其中Z2是C1-C3烷硫基。一種化合物，其中Z2是C2-C4二烷基氨基。一種化合物，其中Z2是氰基。一種化合物，其中Z3是氫原子。一種化合物，其中Z3是任選地具有鹵素原子的烷基。一種化合物，其中Z3是C1-C3烷基。一種化合物，其中Z3是鹵素原子。一種化合物，其中Z3是氰基。一種化合物，其中R1是C1-C3烷基或鹵素原子，R2、R3和R4是氫原子，Z1是C1-C3烷基，Z2是任選地具有鹵素原子的C1-C3烷氧基或C1-C3烷硫基，Z3是C1-C3烷基，并且X是氧原子。一種化合物，其中R1是任選地具有氟原子的C1-C3烷基或鹵素原子，R2和R4是氫原子，R3是氫原子或C1-C3烷基，Z1是任選地具有鹵素原子的C1-C3烷基，Z2是任選地具有鹵素原子的C1-C3烷氧基，C3-C4炔氧基，任選地具有鹵素原子的C1-C3烷硫基或氰基，Z3是氫原子，任選地具有鹵素原子的C1-C3烷基，鹵素原子或氰基，并且X是氧原子。一種化合物，其中R1是任選地具有氟原子的C1-C3烷基或鹵素原子，R2和R4是氫原子，R3是氫原子或C1-C3烷基，Z1是任選地具有鹵素原子的C1-C3烷基，Z2是任選地具有鹵素原子的C1-C3烷氧基，C3-C4炔氧基或任選地具有鹵素原子的C1-C3烷硫基，Z3是氫原子，任選地具有鹵素原子的C1-C3烷基或鹵素原子，并且X是氧原子。一種化合物，其中R1是任選地具有氟原子的C1-C3烷基或鹵素原子，R2和R4之一或二者是氟原子，R3是氫原子或C1-C3烷基，Z1是任選地具有鹵素原子的C1-C3烷基，Z2是任選地具有鹵素原子的C1-C3烷氧基，C3-C4炔氧基，任選地具有鹵素原子的C1-C3烷硫基或氰基，Z3是氫原子，任選地具有鹵素原子的C1-C3烷基，鹵素原子或氰基，并且X是氧原子。一種化合物，其中R1是C1-C3烷基，R2和R4是氫原子，R3是氫原子，Z1是任選地具有鹵素原子的C1-C3烷基，Z2是任選地具有鹵素原子的C1-C3烷氧基，C3-C4炔氧基或任選地具有鹵素原子的C1-C3烷硫基，Z3是任選地具有鹵素原子的C1-C3烷基或鹵素原子，并且X是氧原子。一種化合物，其中R1是C1-C3烷基，R2、R3和R4是氫原子，Z1是C1-C3烷基，Z2是C1-C3烷氧基，Z3是C1-C3烷基或鹵素原子，并且X是氧原子。一種化合物，其中R1是C1-C3烷基或鹵素原子，R2、R3和R4是氫原子，Z1是C1-C3烷基，Z2是C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基或氰基，Z3是任選地具有鹵素原子的C1-C3烷基，鹵素原子或氰基，并且X是氧原子。一種化合物，其中R1是C1-C3烷基或鹵素原子，R2、R3和R4是氫原子，Z1是C1-C3烷基，Z2是C1-C3烷氧基，Z3是任選地具有鹵素原子的C1-C3烷基，鹵素原子或氰基，并且X是氧原子。一種化合物，其中R1是C1-C3烷基或鹵素原子，R2、R3和R4是氫原子，Z1是C1-C3烷基，Z2是C1-C3烷硫基，Z3是任選地具有鹵素原子的C1-C3烷基，鹵素原子或氰基，并且X是氧原子。一種化合物，其中R1是C1-C3烷基或鹵素原子，R2、R3和R4是氫原子，Z1是C1-C3烷基，Z2是氰基，Z3是任選地具有鹵素原子的C1-C3烷基，鹵素原子或氰基，并且X是氧原子。一種化合物，其中R1是C1-C3烷基或鹵素原子，R3是氫原子或C1-C3烷基，R2和R4是氫原子，Z1是C1-C3烷基，Z2是C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基或氰基，Z3是氫原子，任選地具有鹵素原子的C1-C3烷基，鹵素原子或氰基，并且X是氧原子。一種化合物，其中R1是C1-C3烷基，R3是氫原子或C1-C3烷基，R2和R4是氫原子，Z1是C1-C3烷基，Z2是C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基或氰基，Z3是氫原子，任選地具有鹵素原子的C1-C3烷基，鹵素原子或氰基，并且X是氧原子。一種化合物，其中R1是甲基，R3是氫原子或甲基，R2和R4是氫原子，Z1是C1-C3烷基，Z2是C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基或氰基，Z3是氫原子，任選地具有鹵素原子的C1烷基或鹵素原子，并且X是氧原子。一種化合物，其中R1是甲基，R3是氫原子或甲基，R2和R4是氫原子，Z1是C1-C3烷基，Z2是C1-C3烷氧基，Z3是氫原子，任選地具有鹵素原子的C1烷基或鹵素原子，并且X是氧原子。一種化合物，其中R1是甲基，R3是氫原子或甲基，R2和R4是氫原子，Z1是C1-C3烷基，Z2是C1-C3烷硫基，Z3是氫原子，任選地具有鹵素原子的C1烷基或鹵素原子，并且X是氧原子。一種化合物，其中R1是甲基，R3是氫原子或甲基，R2和R4是氫原子，Z1是C1-C3烷基，Z2是氰基，Z3是氫原子，任選地具有鹵素原子的C1烷基或鹵素原子，并且X是氧原子。接下來，將描述用于制備本發(fā)明化合物的方法。本發(fā)明化合物例如可以通過下列方法制備。(制備方法A)由式(1)表示的本發(fā)明化合物(下文稱為化合物(1))可以通過使由式(A1)表示的化合物(下文稱為化合物(A1))與由式(A2)表示的化合物(下文稱為化合物(A2))在堿存在下反應制備：其中R1、R2、R3、R4、X、Z1、Z2和Z3與以上定義的相同，并且Z11表示離去基團如氯原子，溴原子，碘原子，甲磺酰氧基，三氟甲磺酰氧基或?qū)妆交酋Ｑ趸?。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺(acidamide)如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亞砜如二甲亞砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；腈如乙腈、丙腈；水；以及它們的混合物。在反應中使用的堿的實例包括有機堿如三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、4-二甲基氨基吡啶、二異丙基乙胺、二甲基吡啶、可力丁、二氮雜雙環(huán)十一碳烯和二氮雜雙環(huán)壬烯；堿金屬碳酸鹽如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀和碳酸銫；堿金屬碳酸氫鹽如碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀和碳酸氫銫；堿金屬氫氧化物如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化銫；堿金屬鹵化物如氟化鈉、氟化鉀和氟化銫；堿金屬氫化物如氫化鋰、氫化鈉和氫化鉀；和堿金屬醇鹽如叔丁醇鈉和叔丁醇鉀。在反應中，基于1摩爾的化合物(A-1)，化合物(A-2)通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用，并且堿通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。如果需要，可以在反應中加入碘化鈉、四丁基碘化銨等，并且基于1摩爾的化合物(A-1)，添加的量通常在0.001至1.2摩爾的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(1)。通過后處理操作如過濾和濃縮反應混合物來分離化合物(1)也是可能的。分離的本發(fā)明化合物可以通過色譜法、重結(jié)晶等進一步純化。(制備方法B)化合物(1)可以通過使由式表示的化合物(B-1)(下文稱為化合物(B-1))與由式表示的化合物(B-2)(下文稱為化合物(B-2))在堿存在下反應制備：其中R1、R2、R3、R4、X、Z1、Z2和Z3與以上定義的相同，并且Z21表示離去基團如氯原子，溴原子，碘原子，甲磺酰氧基，甲氧基磺酰氧基，三氟甲磺酰氧基或?qū)妆交酋Ｑ趸Ｔ摲磻ǔＴ谌軇┲羞M行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亞砜如二甲亞砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；腈如乙腈、丙腈；水；以及它們的混合物。在反應中使用的化合物(B-2)的實例包括甲基鹵化物如甲基溴和甲基碘；硫酸酯如硫酸二甲酯；以及磺酸酯如對甲苯磺酸甲酯和甲磺酸甲酯。在反應中使用的堿的實例包括有機堿如三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、4-二甲基氨基吡啶、二異丙基乙胺、二甲基吡啶、可力丁、二氮雜雙環(huán)十一碳烯和二氮雜雙環(huán)壬烯；堿金屬碳酸鹽如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀和碳酸銫；堿金屬碳酸氫鹽如碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀和碳酸氫銫；堿金屬氫氧化物如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化銫；堿金屬鹵化物如氟化鈉、氟化鉀和氟化銫；堿金屬氫化物如氫化鋰、氫化鈉和氫化鉀；和堿金屬醇鹽如叔丁醇鈉和叔丁醇鉀。在反應中，化合物(B-2)通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用，并且堿通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用，基于1摩爾的化合物(B-1).反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(1)。分離的本發(fā)明化合物可以通過色譜法、重結(jié)晶等進一步純化。(制備方法C)在化合物(1)中，其中X是硫原子的由式(1-S)表示的化合物(下文稱為化合物(1-S))通過已知的硫化反應從化合物(1)的其中X是氧原子的化合物(下文稱為化合物(1-O))制備，并且例如通過使化合物(1-O)與硫化劑反應制備：其中R1、R2、R3、R4、Z1、Z2和Z3與以上定義的相同。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；腈如乙腈和丙腈；以及它們的混合物。在反應中使用的硫化試劑的實例包括五硫化磷、勞氏(Lawesson)試劑(2，4-雙(4-甲氧基苯基)-1，3，2，4-二硫雜二磷雜環(huán)丁烷-2，4-二硫醚((2，4-Bis(4-methoxyphenyl)-1，3，2，4-dithiadiphosphetane2，4-disulfide)等。在反應中，基于1摩爾的化合物(1-O)，硫化試劑通常以在0.5至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。如果需要，可以在反應中加入有機堿如吡啶和三乙胺，以及無機堿如堿金屬氫氧化物和堿金屬碳酸鹽，并且基于1摩爾的化合物(1-O)，使用的量通常在0.5至10摩爾的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(1-S)。分離的本發(fā)明化合物可以通過色譜法、重結(jié)晶等進一步純化。(制備方法D)在化合物(1)中，其中R1是R41的由式(1-D)表示的化合物(下文稱為化合物(1-D))可以通過使由式(D-1)表示的化合物(下文稱為化合物(D-1))與由式(D-2)表示的化合物(下文稱為化合物(D-2))在堿和催化劑存在下反應制備：其中R2、R3、R4、X、Z1、Z2和Z3與以上定義的相同，Z41表示氯原子，溴原子，碘原子或三氟甲磺酰氧基，R41表示任選地具有氟原子的C1-C3烷基，并且Z42表示B(OH)2、烷氧基硼烷基或三氟硼酸鹽(BF3-K+)。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亞砜如二甲亞砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；腈如乙腈和丙腈(onitrile)；醇如甲醇、乙醇、丙醇和丁醇；水；以及它們的混合物。作為反應中使用的化合物(D-2)，可以通常使用商購獲得的化合物，或通過在N.Miyaura和A.Suzuki，Chem.Rev.，1995，95，2457中提及的已知方法制備的化合物。還可以制備硼酸酯衍生物，例如，可以通過使R41的碘化合物(R41-I)或R41的溴化合物(R41-Br)與烷基鋰如丁基鋰反應，接著通過與硼酸酯反應。可以通過任選地水解如此獲得的硼酸酯衍生物來制備硼酸酯衍生物。還可以根據(jù)在Molander等Acc.Chem.Res.，2007，40，275中提及的已知方法通過用氟化氫鉀氟化某一化合物(B2)來制備三氟硼酸鹽(BF3-K+)。在反應中使用的催化劑的實例包括乙酸鈀(II)、二氯雙(三苯膦)鈀、四三苯膦鈀(0)、乙酸鈀(II)/三環(huán)己基膦、雙(二苯膦二茂鐵基)二氯化鈀(II)、1，3-雙(2，6-二異丙基苯基)咪唑-2-亞基(1，4-萘醌)鈀二聚體、烯丙基(氯)(1，3-二均三甲苯基(dimesityl)-1，3-二氫-2H-咪唑-2-亞基)鈀或乙酸鈀(II)/二環(huán)己基(2′，4′，6′-三異丙基聯(lián)苯基-2-基)膦、三(二亞芐基丙酮)二鈀等。在反應中使用的堿的實例包括有機堿如三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、4-二甲基氨基吡啶、二異丙基乙胺、二甲基吡啶、可力丁、二氮雜雙環(huán)十一碳烯和二氮雜雙環(huán)壬烯；堿金屬碳酸鹽如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀和碳酸銫；堿金屬碳酸氫鹽如碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀和碳酸氫銫；堿金屬氫氧化物如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化銫；堿金屬鹵化物如氟化鈉、氟化鉀和氟化銫；堿金屬氫化物如氫化鋰、氫化鈉和氫化鉀；堿金屬磷酸鹽如磷酸三鉀；和堿金屬醇鹽如甲醇鈉、乙醇鈉、叔丁醇鈉和叔丁醇鉀。在反應中，基于1摩爾的化合物(D-1)，化合物(D-2)通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用，堿通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用，并且催化劑通常以在0.0001至1摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在0至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(1-D)。分離的本發(fā)明化合物可以通過色譜法、重結(jié)晶等進一步純化。在化合物(1)中，其中R3是R41的由式(1-D-2)表示的化合物(下文稱為化合物(1-D-2))可以根據(jù)用于制備化合物(1-D)的方法通過由式(D-3)表示的化合物(下文稱為化合物(D-3))與化合物(D-2)在堿和催化劑存在下反應制備：其中R1、R2、R4、R41、X、Z1、Z2、Z3、Z41和Z42與以上定義的相同。(制備方法E)在化合物(1)中，其中Z3是甲基的由式(1-E)表示的化合物(下文稱為化合物(1-E))可以通過使由式(E-1)表示的化合物(下文稱為化合物(E-1))與還原劑在酸存在下反應制備：其中R1、R2、R3、R4、X、Z1和Z2與以上定義的相同。該反應通常在溶劑中進行或在沒有溶劑下進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亞砜如二甲亞砜；腈如乙腈和丙腈；以及它們的混合物。在反應中使用的酸的實例包括三氟化硼、三氟乙酸等。在反應中使用的還原劑的實例包括金屬硼酸鹽化合物如硼氫化鋰、硼氫化鈉和硼氫化鉀；三烷基硅烷化合物如三乙基硅烷；等。在反應中，基于1摩爾的化合物(E-1)，還原劑通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用，并且酸通常在1至10摩爾比或大幅過量的范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(1-E)。通過后處理操作如過濾和濃縮反應混合物來分離化合物(1-E)也是可能的。分離的化合物可以通過色譜法、重結(jié)晶等進一步純化。(制備方法F)在化合物(1)中，其中Z3是二氟甲基的由式(1-F)表示的化合物(下文稱為化合物(1-F))可以通過使化合物(E-1)與氟化劑反應制備：其中R1、R2、R3、R4、X、Z1和Z2與以上定義的相同。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如庚烷、己烷、環(huán)己烷、戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亞砜如二甲亞砜；腈如乙腈和丙腈；以及它們的混合物。在反應中使用的氟化劑的實例包括(二乙基氨基)三氟化硫、雙(甲氧基乙基)氨基三氟化硫、4-叔丁基-2，6-二甲基苯基三氟化硫、(二乙基氨基)二氟四氫硼酸锍、二氟(嗎啉代)四氫硼酸锍等。在反應中，還可以添加作為反應加速劑的二氮雜雙環(huán)十一碳烯、三乙胺四氫硼酸鹽等。在反應中，基于1摩爾的化合物(E-1)，氟化劑通常以在1至20摩爾范圍內(nèi)的比例使用，并且反應加速劑通常以在0至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(1-F)。分離的本發(fā)明化合物可以通過色譜法、重結(jié)晶等進一步純化。(制備方法G)由式(1-G)表示的化合物(下文稱為化合物(1-G))可以通過使由式(G-1)表示的化合物(下文稱為化合物(G-1))與脫水劑反應制備：其中R1、R2、R3、R4、X、Z1和Z2與以上定義的相同。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；烴如庚烷、己烷、環(huán)己烷、戊烷、甲苯和二甲苯；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；腈如乙腈和丙腈；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；亞砜如二甲亞砜；以及它們的混合物。在反應中使用的脫水劑的實例包括氧氯化磷、五氯化磷、氧氯化磷、2，4，6-三氯-1，3，5-三嗪，以及酸酐如乙酸酐。在反應中可以使用堿，并且使用的堿的實例包括有機堿如三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、4-二甲基氨基吡啶、二異丙基乙胺、二甲基吡啶、可力丁、二氮雜雙環(huán)十一碳烯、二氮雜雙環(huán)壬烯等。還可以使用這些堿作為溶劑。在反應中，基于1摩爾的化合物(G-1)，氰化劑通常以在1至20摩爾范圍內(nèi)的比例使用，并且堿通常以在0.1至20摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至72小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(1-G)。當形成沉淀物時，化合物(1-G)可以通過過濾收集沉淀物而分離。分離的化合物可以通過操作如色譜法和重結(jié)晶進一步純化。(制備方法H)由式(1-H-2)表示的化合物(下文稱為化合物(1-H-2))可以通過使由式(1-H-1)表示的化合物(下文稱為化合物(1-H-1))與鹵化劑反應制備：其中R1、R2、R3、R4、X、Z1和Z2與以上定義的相同，并且R81表示氯原子、溴原子或碘原子。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如庚烷、己烷、環(huán)己烷、戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亞砜如二甲亞砜；腈如乙腈和丙腈；水；以及它們的混合物。在反應中使用的鹵化劑的實例包括N-氯琥珀酰亞胺、N-溴代琥珀酰亞胺、N-碘琥珀酰亞胺、氟、氯、溴、碘、1-氯甲基-4-氟-1，4-重氮化二環(huán)[2，2，2]辛烷雙(四氟硼酸鹽)、硫酰氯等。在反應中，基于1摩爾的化合物(1-H-1)，鹵化劑通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(1-H-2)。分離的本發(fā)明化合物可以通過色譜法、重結(jié)晶等進一步純化。(制備方法I)由式(1-I)表示的化合物(下文稱為化合物(1-I))可以通過使由式(I-1)表示的化合物(下文稱為化合物(I-1))與由式(I-2)表示的化合物(下文稱為化合物(I-2))在堿存在下反應制備：其中R1、R2、R3、R4、X、Z1、Z3和Z11與以上定義的相同，并且R93表示任選地具有鹵素原子的烷基。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亞砜如二甲亞砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；腈如乙腈、丙腈；水；以及它們的混合物。在反應中使用的堿的實例包括有機堿如三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、4-二甲基氨基吡啶、二異丙基乙胺、二甲基吡啶、可力丁、二氮雜雙環(huán)十一碳烯和二氮雜雙環(huán)壬烯；堿金屬碳酸鹽如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀和碳酸銫；堿金屬碳酸氫鹽如碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀和碳酸氫銫；堿金屬氫氧化物如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化銫；堿金屬鹵化物如氟化鈉、氟化鉀和氟化銫；堿金屬氫化物如氫化鋰、氫化鈉和氫化鉀；和堿金屬醇鹽如叔丁醇鈉和叔丁醇鉀。在反應中，基于1摩爾的化合物(I-1)，化合物(I-2)通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用，并且堿通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。如果需要，可以在反應中加入碘化鈉、四丁基碘化銨等，并且基于1摩爾的化合物(I-1)，這些化合物通常以在0.001至1.2摩爾范圍內(nèi)的比例使用。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(1-I)。通過后處理操作如過濾和濃縮反應混合物來分離化合物(1-I)也是可能的。分離的本發(fā)明化合物可以通過色譜法、重結(jié)晶等進一步純化。以下將詳細提及用于合成中間化合物的方法。(參考制備方法A)由式(XA3)表示的化合物(下文稱為化合物(XA3))可以通過使由式(XA1)表示的化合物(下文稱為化合物(XA1))或化合物(XA2)(下文稱為化合物(XA2))與疊氮化劑反應制備：其中R1、R2、R3、R4、X、Z1、Z2和Z3與以上定義的相同，R101表示P11、P12或P13，R91表示C1-C12烷基，Z101表示氯原子或溴原子，并且符號●表示結(jié)合部位。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亞砜如二甲亞砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；腈如乙腈和丙腈；以及它們的混合物。在反應中使用的疊氮化劑的實例包括無機疊氮化物疊氮化鈉、疊氮化鋇和疊氮化鋰；以及有機疊氮化物如三甲基硅烷基疊氮化物(trimethylsilylazide)和二苯基磷酰基疊氮化物(diphenylphosphorylazide)。在反應中，基于1摩爾的化合物(XA1)或化合物(XA2)，疊氮化劑通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。如果需要，基于1摩爾的化合物(XA1)或化合物(XA2)，在反應中可以加入路易斯酸如氯化鋁或氯化鋅，并且這些化合物通常以在0.05至5摩爾范圍內(nèi)的比例使用。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(XA3)。分離的化合物(XA3)可以通過色譜法、重結(jié)晶等進一步純化。(參考制備方法B)化合物(XA1)可以通過使由下式(XB1)表示的化合物(下文稱為化合物(XB1))與異氰酸酯劑反應制備：其中R101和X與以上定義的相同。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；腈如乙腈和丙腈；以及它們的混合物。在反應中使用的異氰酸酯劑的實例包括光氣、雙光氣、三光氣、硫光氣、N，N-羰基二咪唑和N，N-硫代羰基二咪唑(N，N-thiocarbodiimidazole)。在反應中，基于1摩爾的化合物(XB1)，異氰酸酯劑通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。如果需要，有機堿如三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、4-二甲基氨基吡啶、二異丙基乙胺、二甲基吡啶、可力丁、二氮雜雙環(huán)十一碳烯和二氮雜雙環(huán)壬烯；堿金屬碳酸鹽如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀和碳酸銫；以及堿金屬碳酸氫鹽如碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀和碳酸氫銫可以加入到反應中，并且基于1摩爾的化合物(XB1)，這些化合物通常以在0.05至5摩爾范圍內(nèi)的比例使用。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(XA1)。分離的化合物可以通過操作如蒸餾、色譜法和重結(jié)晶進一步純化。(參考制備方法C)化合物(XA2)可以通過使由式表示的化合物(XC1)(下文稱為化合物(XC1))與鹵化劑反應制備：其中R101和Z101與以上定義的相同。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；腈如乙腈和丙腈；以及它們的混合物。在反應中使用的鹵化劑的實例包括氧氯化磷、三氯化磷、五氯化磷、亞硫酰氯、氧氯化磷、三溴化磷、五溴化磷、三碘化磷、草酰氯、草酰溴、三光氣、雙光氣、光氣和硫酰氯。在反應中，基于1摩爾的化合物(XC1)，鹵化劑通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。催化劑可以加入到反應中，并且其實例包括N，N-二甲基甲酰胺等?；?摩爾的化合物(XC1)，使用的催化劑的量通常為在0.001至1摩爾范圍內(nèi)的比例。如果需要，有機堿如三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、4-二甲基氨基吡啶、二異丙基乙胺、二甲基吡啶、可力丁、二氮雜雙環(huán)十一碳烯和二氮雜雙環(huán)壬烯；堿金屬碳酸鹽如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀和碳酸銫；以及堿金屬碳酸氫鹽如碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀和碳酸氫銫可以加入到反應中，并且基于1摩爾的化合物(XC1)，這些化合物通常以在0.05至5摩爾范圍內(nèi)的比例使用。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(XA2)。分離的化合物可以通過操作如蒸餾、色譜法和重結(jié)晶進一步純化。(參考制備方法D)化合物(XA1)可以通過使化合物(XB1)與氨基甲酸酯化劑反應以獲得由式(XD1)表示的化合物(下文稱為化合物(XD1))，并使化合物(XD1)與異氰酸酯劑反應制備：其中R101和X與以上定義的相同，并且R111表示C1-C12烷基或苯基。以下將描述通過使化合物(XB1)與氨基甲酸酯化劑反應制備化合物(XD1)的方法。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亞砜如二甲亞砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；腈如乙腈、丙腈；水；以及它們的混合物。在反應中使用的氨基甲酸酯化劑的實例包括氯甲酸苯酯、氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯甲酸正丙酯、氯甲酸異丙酯、氯甲酸正丁酯、氯甲酸叔丁酯、二碳酸二叔丁酯、二碳酸二甲酯、二碳酸二乙酯、氯硫甲酸苯酯、氯硫甲酸甲酯和氯硫甲酸乙酯。在反應中，基于1摩爾的化合物(XB1)，氨基甲酸酯化劑通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。如果需要，堿，例如，有機堿如三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、4-二甲基氨基吡啶、二異丙基乙胺、二甲基吡啶、可力丁、二氮雜雙環(huán)十一碳烯和二氮雜雙環(huán)壬烯；堿金屬碳酸鹽如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀和碳酸銫；以及堿金屬碳酸氫鹽如碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀和碳酸氫銫可以加入到反應中，并且基于1摩爾的化合物(XB1)，堿通常以在0.05至5摩爾范圍內(nèi)的比例使用。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(XD1)。分離的化合物可以通過操作如蒸餾、色譜法和重結(jié)晶進一步純化。以下將描述通過使化合物(XD1)與異氰酸酯劑反應制備化合物(XA1)的方法。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括醚如四氫呋喃、二烷、乙二醇二甲醚和甲基叔丁基醚；芳族烴如甲苯和二甲苯；四氯化碳，鹵代烴如氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯；腈如乙腈；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；亞砜如二甲亞砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；以及它們的混合物。在反應中使用的異氰酸酯劑的實例包括五氯化磷、氧氯化磷、五氧化二磷、三氯硅烷、二氯硅烷、一氯硅烷、三氯化硼、2-氯-1，3，2-苯并二氧雜硼雜環(huán)戊烯(2-chloro-1，3，2-benzodioxaborole)、二碘硅烷、甲基三氯硅烷、二甲基二氯硅烷和氯三甲基硅烷。在反應中，基于1摩爾的化合物(XD1)，異氰酸酯劑通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至250℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。如果需要，堿，例如，有機堿如三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、4-二甲基氨基吡啶、二異丙基乙胺、二甲基吡啶、可力丁、二氮雜雙環(huán)十一碳烯和二氮雜雙環(huán)壬烯；堿金屬碳酸鹽如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀和碳酸銫；以及堿金屬碳酸氫鹽如碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀和碳酸氫銫可以加入到反應中，并且基于1摩爾的化合物(XD1)，堿通常以在0.05至5摩爾范圍內(nèi)的比例使用。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(XA1)。分離的化合物可以通過操作如蒸餾、色譜法和重結(jié)晶進一步純化。(參考制備方法E)由式(XE2)表示的化合物(下文稱為化合物(XE2)可以通過使由式(XE1)表示的化合物(下文稱為化合物(XE1))與氫氣在催化劑存在下反應制備：其中R1、R2、R3、R4、Z1、Z2和Z3與以上定義的相同，R181表示氫原子或P21，并且符號●表示結(jié)合部位。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括醇如甲醇、乙醇、丙醇和丁醇；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；乙酸，水；以及它們的混合物。在反應中使用的催化劑的實例包括披鈀碳(Pd/C)、披鉑碳(Pt/C)、披鋨碳(Os/C)、披釕碳(Ru/C)、披銠碳(Rh/C)和阮內(nèi)鎳。在反應中，基于1摩爾的化合物(XE1)，催化劑通常以在0.1至1摩爾范圍內(nèi)的比例使用，并且氫氣以過量使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(XE2)。分離的化合物可以通過操作如蒸餾、色譜法和重結(jié)晶進一步純化。(參考制備方法F)化合物(XE2)也可以使化合物(XE1)與還原劑在酸存在下反應制備：其中R181與以上定義的相同。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括脂肪族羧酸如乙酸；醇如甲醇和乙醇；水；以及它們的混合物。在反應中使用的酸的實例包括鹽酸、硫酸、乙酸和氯化銨水溶液。在反應中使用的還原劑的實例包括鐵，錫化合物如氯化錫和鋅化合物如氯化鋅。在反應中，基于1摩爾的化合物(XE1)，還原劑通常以在1至30摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(XE2)。分離的化合物可以通過操作如蒸餾、色譜法和重結(jié)晶進一步純化。(參考制備方法G)由式(XG2)表示的化合物(下文稱為化合物(XG2))可以通過使由式(XG1)表示的化合物(下文稱為化合物(XG1))與化合物(B-2)在堿存在下反應制備：其中Z21和X與以上定義的相同，并且R191表示P12或P13。該反應可以根據(jù)制備方法B進行。(參考制備方法H)由式(XH2)表示的化合物(下文稱為化合物(XH2))可以通過使由式(XH1)表示的化合物(下文稱為化合物(XH1))與鹵化劑在自由基引發(fā)劑存在下反應制備：其中X與以上定義的相同，R100表示氯原子、溴原子或碘原子，并且R201表示P51或硝基。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷、氟苯、二氟苯、三氟苯、氯苯、二氯苯、三氯苯、α，α，α-三氟甲苯和α，α，α-三氯甲苯；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；腈如乙腈和丙腈；以及它們的混合物。反應中適合的鹵化劑的實例包括氯化劑、溴化劑和碘化劑，例如，氯、溴、碘、硫酰氯、N-氯琥珀酰亞胺、N-溴代琥珀酰亞胺、1，3-二溴-5，5-二甲基乙內(nèi)酰脲、碘代琥珀酰亞胺、次氯酸叔丁酯、N-氯代戊二酰亞胺、N-溴戊二酰亞胺、N-氯-N-環(huán)己基-苯亞氨磺酰和N-溴代鄰苯二甲酰亞胺。在反應中使用的自由基引發(fā)劑的實例包括過氧化苯甲酰、偶氮二異丁腈(AIBN)、1，1-偶氮二(氰基環(huán)己烷)、二?；^氧化物、過氧化二碳酸二烷基酯、叔烷基過氧化酯、單過氧化碳酸酯、二-(叔烷基過氧基)縮酮和過氧化酮，以及三乙基硼烷。在反應中，基于1摩爾的化合物(XH1)，鹵化劑通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用，并且自由基引發(fā)劑通常以在0.01至5摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(XH2)。分離的化合物可以通過操作如蒸餾、色譜法和重結(jié)晶進一步純化。(參考制備方法I)由式(XI2)表示的化合物(下文稱為化合物(XI2))可以通過使化合物(XH2)與由式(XI1)表示的化合物(下文稱為化合物(XI1))反應制備：其中R91、R100和R201與以上定義的相同，并且M表示鈉、鉀或鋰。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；腈如乙腈和丙腈；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；亞砜如二甲亞砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；醇如甲醇、乙醇、丙醇和丁醇；以及它們的混合物。化合物(XI1)的實例包括甲醇鈉、乙醇鈉、正丙醇鈉、正丁醇鈉、異丙醇鈉、仲丁醇鈉、叔丁醇鈉、甲醇鉀、乙醇鉀、正丙醇鉀、正丁醇鉀、異丙醇鉀、仲丁醇鉀、叔丁醇鉀、苯酚鈉和乙醇鋰。在反應中，基于1摩爾的化合物(XH2)，化合物(XI1)通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(XI2)。分離的化合物可以通過操作如蒸餾、色譜法和重結(jié)晶進一步純化。(參考制備方法J)由式表示的化合物(XJ1)(下文稱為化合物(XJ1))可以通過使化合物(XH2)與水在堿存在下反應制備：其中R100和R201與以上定義的相同。該反應通常在水或含有水的溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；腈如乙腈和丙腈；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；亞砜如二甲亞砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；醇如甲醇、乙醇、丙醇和丁醇；以及它們的混合物。在反應中使用的堿的實例包括有機堿如三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、4-二甲基氨基吡啶、二異丙基乙胺、二甲基吡啶、可力丁、二氮雜雙環(huán)十一碳烯和二氮雜雙環(huán)壬烯；金屬有機酸鹽如甲酸鋰、乙酸鋰、甲酸鈉、乙酸鈉、甲酸鉀和硝酸鈉；堿金屬碳酸鹽如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀和碳酸銫；堿金屬碳酸氫鹽如碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀和碳酸氫銫；堿金屬氫氧化物如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化銫；以及堿金屬醇鹽如甲醇鈉、乙醇鈉、叔丁醇鈉和叔丁醇鉀。在反應中，基于1摩爾的化合物(XH2)，堿通常以在1至100摩爾范圍內(nèi)的比例使用。在反應中，基于1摩爾的化合物(XH2)，水通常以在1摩爾至極大過量范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(XJ1)。分離的化合物可以通過操作如蒸餾、色譜法和重結(jié)晶進一步純化。(參考制備方法K)化合物(XH2)可以通過使化合物(XI2)與鹵化劑：其中R91、R100和R201與以上定義的相同。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；腈如乙腈和丙腈；有機酸如甲酸、乙酸和三氟乙酸；水；以及它們的混合物。在反應中使用的鹵化劑的實例包括鹽酸、氫溴酸和氫碘酸。在反應中，基于1摩爾的化合物(XI2)，鹵化劑的量通常為1摩爾以上。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(XH2)。分離的化合物可以通過操作如蒸餾、色譜法和重結(jié)晶進一步純化。(參考制備方法L)化合物(XH2)也可以通過使化合物(XJ1)與鹵化劑反應制備：其中R100和R201與以上定義的相同。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；腈如乙腈和丙腈；有機酸如甲酸、乙酸和三氟乙酸；水；以及它們的混合物。在反應中使用的鹵化劑的實例包括溴、氯、硫酰氯、鹽酸、氫溴酸、氫碘酸、三溴化硼、三溴化磷、氯化三甲基硅烷、溴化三甲基硅烷、碘化三甲基硅烷、亞硫酰氯、亞硫酰溴、氧氯化磷、三氯化磷、五氯化磷、亞硫酰氯、氧氯化磷、五溴化磷、三碘化磷、草酰氯、草酰溴、乙酰氯、四溴化碳、N-溴代琥珀酰亞胺、氯化鋰、碘化鈉和乙酰溴。在反應中，基于1摩爾的化合物(XJ1)，鹵化劑通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。為了加速反應，可以根據(jù)要使用的鹵化試劑加入添加劑，并且其具體實例包括用于乙酰氯的氯化鋅、用于四溴化碳的三苯基膦、用于N-溴代琥珀酰亞胺的二甲基硫醚、用于碘化鈉的三氟化硼二乙醚復合物、用于乙酰溴的三氟化硼二乙醚復合物、用于氯化鋰的三乙胺和甲磺酰氯、用于碘化鈉的氯化鋁和用于碘化鈉的氯化三甲基硅烷?；?摩爾的化合物(XJ1)，任何添加劑通常以在0.01至5摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(XH2)。分離的化合物可以通過操作如蒸餾、色譜法和重結(jié)晶進一步純化。(參考制備方法M)由式表示的化合物(XM2)(下文稱為化合物(XM2))可以通過使化合物(XJ1)與由式表示的化合物(XM1)(下文稱為化合物(XM1))在堿存在下反應制備：其中R201與以上定義的相同，R901表示對甲基苯基、甲基或三氟甲基，并且Z301表示氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲磺酰氧基或三氟甲磺酰氧基。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；腈如乙腈和丙腈；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；亞砜如二甲亞砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；以及它們的混合物。在反應中使用的堿的實例包括有機堿如三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、4-二甲基氨基吡啶、二異丙基乙胺、二甲基吡啶、可力丁、二氮雜雙環(huán)十一碳烯和二氮雜雙環(huán)壬烯；堿金屬碳酸鹽如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀和碳酸銫；堿金屬碳酸氫鹽如碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀和碳酸氫銫；堿金屬氫氧化物如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化銫；堿金屬氫化物如氫化鋰、氫化鈉和氫化鉀；以及堿金屬醇鹽如甲醇鈉、乙醇鈉、叔丁醇鈉和叔丁醇鉀。在反應中，基于1摩爾的化合物(XJ1)，化合物(XM1)通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用，并且堿通常以在1至5摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。如果需要，添加劑可以加入到反應中，并且其實例包括碘化鈉和四丁基碘化銨?；?摩爾的化合物(XJ1)，這些添加劑通常以在0.001至1.2摩爾范圍內(nèi)的比例使用。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(XM2)。分離的化合物(XM2)可以通過蒸餾、色譜法、重結(jié)晶等進一步純化。(參考制備方法O)由式(XO3)表示的化合物(下文稱為化合物(XO3))可以通過使由式(XO1)表示的化合物(下文稱為化合物(XO1))與由式(XO2)表示的化合物(下文稱為化合物(XO2))在反應加速劑存在下反應制備：其中R91與以上定義的相同。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亞砜如二甲亞砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；腈如乙腈和丙腈；以及它們的混合物，并且化合物(XO2)可以用作溶劑。反應中適合的化合物(XO2)的實例包括甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、仲丁醇、叔丁醇和正戊醇。在反應中，基于化合物(XO1)，化合物(XO2)以過量使用。在反應中使用的反應加速劑的實例包括酸如鹽酸和硫酸；碳二亞胺如二環(huán)己基碳二亞胺、二異丙基碳二亞胺和N’-(3-二甲基氨基丙基)-N-乙基碳二亞胺；有機酸如甲磺酸和甲苯磺酸；試劑如三苯基膦/偶氮二甲酸二乙酯；亞硫酰氯，以及三氟化硼-乙基醚復合物。在反應中，基于1摩爾的化合物(XO1)，反應加速劑通常以在0.01至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。如果需要，有機堿如三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、4-二甲基氨基吡啶、二異丙基乙胺、二甲基吡啶、可力丁、二氮雜雙環(huán)十一碳烯和二氮雜雙環(huán)壬烯；堿金屬碳酸鹽如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀和碳酸銫；以及堿金屬碳酸氫鹽如碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀和碳酸氫銫可以加入到反應中，并且基于1摩爾的化合物(XO1)，這些化合物通常以在0.001至5摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-78至100℃范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(XO3)。分離的化合物可以通過操作如蒸餾、色譜法和重結(jié)晶進一步純化。(參考制備方法P)化合物(XO3)可以通過使化合物(XO1)與鹵化劑反應以獲得由式(XP1)表示的化合物(下文稱為化合物(XP1))，并且使化合物(XP1)與化合物(XO2)反應制備：其中R91和Z101與以上定義的相同。通過使化合物(XO1)與鹵化劑反應制備化合物(XP1)的方法可以根據(jù)在參考制備方法C中提及的反應進行。以下將描述通過使化合物(XP1)與化合物(XO2)反應制備化合物(XO3)的方法。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亞砜如二甲亞砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；腈如乙腈和丙腈；以及它們的混合物?；衔?XO2)也可以用作溶劑。在反應中可使用的化合物(XO2)的實例包括甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、仲丁醇、叔丁醇和正戊醇。在反應中，基于1摩爾的化合物(XP1)，化合物(XO2)通常以在1至50摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-78至100℃范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(XO3)。分離的化合物可以通過操作如蒸餾、色譜法和重結(jié)晶進一步純化。(參考制備方法Q)化合物(XO3)可以通過使化合物(XO1)與烷基化劑反應制備：其中R91與以上定義的相同。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亞砜如二甲亞砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；腈如乙腈、丙腈；水；以及它們的混合物。在反應中可使用的烷基化劑的實例包括重氮化合物如重氮甲烷和三甲基硅烷基重氮甲烷；烷基鹵如甲基溴、乙基溴、正丙基溴、甲基碘、乙基碘、烯丙基溴、環(huán)丙基溴、芐基溴和1，1-二氟-2-碘乙烷；硫酸酯如硫酸二甲酯、硫酸二乙酯和硫酸二正丙酯；磺酸酯如對甲苯磺酸甲酯、對甲苯磺酸乙酯、對甲苯磺酸正丙酯、甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯和甲磺酸正丙酯。在反應中，基于1摩爾的化合物(XO1)，烷基化劑通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。如果需要，添加劑可以加入到反應中并且其實例包括有機堿如三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、4-二甲基氨基吡啶、二異丙基乙胺、二甲基吡啶、可力丁、二氮雜雙環(huán)十一碳烯和二氮雜雙環(huán)壬烯；堿金屬碳酸鹽如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀和碳酸銫；堿金屬碳酸氫鹽如碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀和碳酸氫銫；以及季銨鹽如氫氧化四(正丁基)銨?；?摩爾的化合物(XO1)，這些添加劑通常以在0.01至5摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-78至100℃范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(XO3)。分離的化合物可以通過操作如蒸餾、色譜法和重結(jié)晶進一步純化。(參考制備方法R)由式表示的化合物(XR2)(下文稱為化合物(XR2))可以通過使由式表示的化合物(XR1)(下文稱為化合物(XR1))與還原劑反應制備：其中R94表示氫原子或C1-C3烷基。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；醇如甲醇、乙醇、丙醇和丁醇；水；以及它們的混合物。在反應中可使用的還原劑的實例包括三乙基硼氫化鋰、二異丁基氫化鋁、氨基硼氫化鋰、硼氫化鋰、硼氫化鈉、硼烷、硼烷二甲硫醚復合物和硼烷四氫呋喃復合物。在反應中，基于1摩爾的化合物(XR1)，還原劑通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-78至100℃范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(XR2)。分離的化合物可以通過操作如蒸餾、色譜法和重結(jié)晶進一步純化。(參考制備方法S)由式表示的化合物(XS2)(下文稱為化合物(XS2))可以通過使由式表示的化合物(XS1)(下文稱為化合物(XS1))與還原劑反應制備：該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；亞砜如二甲亞砜；腈如乙腈和丙腈；醇如甲醇、乙醇、丙醇和丁醇；水；以及它們的混合物。在反應中可使用的還原劑的實例包括硼烷、硼烷四氫呋喃復合物和硼烷二甲硫醚復合物。還可以使用通過混合硼氫化物如硼氫化鈉和硼氫化鉀與酸如硫酸、鹽酸、甲磺酸、三氟化硼二乙醚復合物和二甲基硫酸產(chǎn)生的硼烷。在反應中，基于1摩爾的化合物(XS1)，還原劑通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至100℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至72小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(XS2)。分離的化合物可以通過操作如蒸餾、色譜法和重結(jié)晶進一步純化。(參考制備方法T)化合物(E-1)可以通過使化合物(A-1)與由式(XT1)表示的化合物(下文稱為化合物(XT1))反應制備：其中R1、R2、R3、R4、X、Z1、Z2和Z11與以上定義的相同。反應可以根據(jù)制備方法A進行。(參考制備方法U)在由式(E-1)表示的化合物之中，其中Z2是Z2H的由式(U-3)表示的化合物(下文稱為化合物(U-3))可以通過使其中Z2是氯原子的由(U-1)式表示的化合物(下文稱為化合物(U-1))與由式(U-2)表示的化合物(下文稱為化合物(U-2))在堿存在下反應制備：其中R1、R2、R3、R4、X和Z1與以上定義的相同，R51表示任選地具有鹵素原子的烷基或C3-C4炔基，R52表示任選地具有鹵素原子的烷基，R53和R54各自表示C1-C3烷基，并且Z2H表示OR51、SR52或NR53(R54)。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亞砜如二甲亞砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；腈如乙腈、丙腈；水；以及它們的混合物。還可以使用化合物(U-2)作為溶劑。在反應中使用的堿的實例包括有機堿如三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、4-二甲基氨基吡啶、二異丙基乙胺、二甲基吡啶、可力丁、二氮雜雙環(huán)十一碳烯和二氮雜雙環(huán)壬烯；堿金屬碳酸鹽如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀和碳酸銫；堿金屬碳酸氫鹽如碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀和碳酸氫銫；堿金屬氫氧化物如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化銫；堿金屬鹵化物如氟化鈉、氟化鉀和氟化銫；堿金屬氫化物如氫化鋰、氫化鈉和氫化鉀；和堿金屬醇鹽如叔丁醇鈉和叔丁醇鉀。在反應中，基于1摩爾的化合物(U-1)，化合物(U-2)通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用，并且堿通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。預先制備由化合物(U-2)和堿形成的金屬鹽，并且該金屬鹽也可以在反應中使用?？墒褂玫慕饘冫}的實例包括甲醇鈉、乙醇鈉、鈉、異丙醇鈉、甲醇鉀、乙醇鉀、硫代甲醇鈉和丙醇硫代乙醇鈉。在反應中，基于1摩爾的化合物(U-1)，由化合物(U-2)和堿形成的金屬鹽通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(U-3)。通過后處理操作如過濾和濃縮反應混合物來分離化合物(U-3)也是可能的。分離的化合物可以通過色譜法、重結(jié)晶等進一步純化。(參考制備方法V)化合物(U-1)可以通過使化合物(A-1)與由式表示的化合物(XV-1)(下文稱為化合物(XV-1))反應制備：其中R1、R2、R3、R4、X、Z1和Z11與以上定義的相同。反應可以根據(jù)制備方法A進行。(參考制備方法W)由式(W-1)表示的化合物(下文稱為化合物(W-1))可以通過化合物(U-3)與羥胺制備：其中R1、R2、R3、R4、X、Z1和Z2H與以上定義的相同。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如庚烷、己烷、環(huán)己烷、戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亞砜如二甲亞砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；腈如乙腈、丙腈；水；以及它們的混合物。羥胺的實例包括鹽酸羥胺、硫酸羥胺和羥胺水溶液。在反應中可以使用酸，并且使用的酸的實例包括乙酸、鹽酸、硫酸、氫溴酸、氫氟酸和甲酸。在反應中可以使用堿，并且在反應中使用的堿的實例包括有機堿如三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、4-二甲基氨基吡啶、二異丙基乙胺、二甲基吡啶、可力丁、二氮雜雙環(huán)十一碳烯和二氮雜雙環(huán)壬烯；堿金屬碳酸鹽如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀和碳酸銫；堿金屬碳酸氫鹽如碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀和碳酸氫銫；堿金屬氫氧化物如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化銫；堿金屬鹵化物如氟化鈉、氟化鉀和氟化銫；堿金屬氫化物如氫化鋰、氫化鈉和氫化鉀；以及堿金屬醇鹽如甲醇鈉、乙醇鈉、叔丁醇鈉和叔丁醇鉀。在反應中，基于1摩爾的化合物(U-3)，羥胺通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用，并且酸和堿通常以在0.1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(W-1)。分離的化合物可以通過色譜法、重結(jié)晶等進一步純化。(參考制備方法AA)化合物(A-2)可以通過使由式(YA1)表示的化合物(下文稱為化合物(YA1))與酸反應制備：其中R1、R2、R3、R4、Z1、Z2和Z3與以上定義的相同，并且R92表示C1-C5烷基。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括醇如甲醇、乙醇、丙醇和丁醇；水，乙酸；以及它們的混合物。在反應中使用的酸的實例包括乙酸、鹽酸和氫溴酸。還可以使用其水溶液作為溶劑。在反應中，基于1摩爾的化合物(YA1)，酸通常以極大過量使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至100小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(A-2)。通過后處理操作如過濾和濃縮反應混合物來分離化合物(A-2)也是可能的。分離的化合物可以通過色譜法、重結(jié)晶等進一步純化。(參考制備方法AB)在由式(YA1)表示的化合物之中，其中Z2是Z2H并且Z3是甲基的由式表示的化合物(YAB-2)(下文稱為化合物(YAB-2))可以通過使由式(YAB-1)表示的化合物(下文稱為化合物(YAB-1))與還原劑在酸存在下反應制備：其中R1、R2、R3、R4、R92、Z1和Z2H與以上定義的相同。反應可以根據(jù)制備方法E進行。(參考制備方法AC)化合物(YAB-1)可以通過使由式表示的化合物(YAC-1)(下文稱為化合物(YAC-1))與化合物(U-2)在堿存在下反應制備：其中R1、R2、R3、R4、R51、R52、R53、R54、R92、Z1和Z2H與以上定義的相同。反應可以根據(jù)制備方法U進行。(參考制備方法AD)在化合物(YAC-1)中，其中R92是異丙基的由式(YAC-1-1)表示的化合物(下文稱為化合物(YAC-1-1))、由式(YAD-2)表示的化合物(下文稱為化合物(YAD-2))和由式(XV-1)表示的化合物(下文稱為化合物(XV-1))可以通過使由式(YAD-1)表示的化合物(下文稱為化合物(YAD-1))與制備自N，N-二甲基甲酰胺和氧氯化磷的甲?；瘎┓磻?，并且使反應產(chǎn)物與水反應制備：其中R1、R2、R3、R4和Z1與以上定義的相同。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷和正戊烷；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亞砜如二甲亞砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；腈如乙腈和丙腈；以及它們的混合物。在反應中，基于1摩爾的化合物(YAD-1)，1至10摩爾的N，N-二甲基甲酰胺和1至10摩爾的氧氯化磷的混合物用作甲?；瘎?，并且水以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如添加1摩爾以上的水，用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以獲得化合物(YAC-1-1)、化合物(YAD-2)和化合物(XV-1)。分離的本發(fā)明化合物可以通過色譜法、重結(jié)晶等進一步純化。(參考制備方法AE)由式表示的化合物(YAE-2)(下文稱為化合物(YAE-2))可以通過使由式(YAE-1)表示的化合物(下文稱為化合物(YAE-1))與化合物(AE1)反應制備：其中R1、R2、R3、R4、R92、R100和Z3與以上定義的相同，并且n表示0或1。反應在溶劑中或在沒有溶劑下進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亞砜如二甲亞砜；腈如乙腈和丙腈；水；以及它們的混合物。如果需要，酸可以加入到反應中，并且在反應中使用的酸的實例包括鹽酸、硫酸、乙酸、氫溴酸和對甲苯磺酸。在反應中，基于1摩爾的化合物(YAE-1)，化合物(AE1)通常以在1至100范圍內(nèi)的比例使用，并且酸通常以在1至100摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如在減壓下濃縮反應混合物，用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(YAE-2)。分離的本發(fā)明化合物可以通過色譜法、重結(jié)晶等進一步純化。(參考制備方法AF)化合物(YAE-1)可以通過使由式表示的化合物(YAF-1)(下文稱為化合物(YAF-1))與由式表示的化合物(AF1)(下文稱為化合物(AF1))在堿存在下反應制備：其中R1、R2、R3、R4、R92和Z3與以上定義的相同。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亞砜如二甲亞砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；腈如乙腈、丙腈；水；以及它們的混合物。在反應中使用的堿的實例包括有機堿如三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、4-二甲基氨基吡啶、二異丙基乙胺、二甲基吡啶、可力丁、二氮雜雙環(huán)十一碳烯和二氮雜雙環(huán)壬烯；堿金屬碳酸鹽如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀和碳酸銫；堿金屬碳酸氫鹽如碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀和碳酸氫銫；堿金屬氫氧化物如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化銫；堿金屬鹵化物如氟化鈉、氟化鉀和氟化銫；堿金屬氫化物如氫化鋰、氫化鈉和氫化鉀；和堿金屬醇鹽如叔丁醇鈉和叔丁醇鉀。在反應中，基于1摩爾的化合物(YAF-1)，化合物(AF1)通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用，并且堿通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。如果需要，添加劑可以加入到反應中，并且其實例包括18-冠-6-醚和二苯并-18-冠-6-醚。基于1摩爾的化合物(YAF-1)，這些添加劑通常以在0.001至1.2摩爾范圍內(nèi)的比例使用。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(YAE-1)。分離的本發(fā)明化合物可以通過色譜法、重結(jié)晶等進一步純化。(參考制備方法AG)化合物(YAF-1)可以通過使由式(YAG-1)表示的化合物(下文稱為化合物(YAG-1))與由式(AG1)表示的化合物(下文稱為化合物(AG1))在堿存在下反應制備：其中R1、R2、R3、R4、R92、Z3和Z21與以上定義的相同。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亞砜如二甲亞砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；腈如乙腈、丙腈；水；以及它們的混合物。在反應中使用的堿的實例包括有機堿如三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、4-二甲基氨基吡啶、二異丙基乙胺、二甲基吡啶、可力丁、二氮雜雙環(huán)十一碳烯和二氮雜雙環(huán)壬烯；堿金屬碳酸鹽如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀和碳酸銫；堿金屬碳酸氫鹽如碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀和碳酸氫銫；堿金屬氫氧化物如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化銫；堿金屬鹵化物如氟化鈉、氟化鉀和氟化銫；堿金屬氫化物如氫化鋰、氫化鈉和氫化鉀；和堿金屬醇鹽如叔丁醇鈉和叔丁醇鉀。在反應中，基于1摩爾的化合物(YAG-1)，化合物(AG1)通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用，并且堿通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(YAF-1)。分離的本發(fā)明化合物可以通過色譜法、重結(jié)晶等進一步純化。(參考制備方法AH)化合物(YAG-1)可以通過使由式(YAH-1)表示的化合物(下文稱為化合物(YAH-1))在酸催化劑存在下反應制備：其中R1、R2、R3、R4和Z3與以上定義的相同。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；硝基甲烷，腈如乙腈和丙腈；以及它們的混合物。在反應中使用的酸催化劑的實例包括三氯化鋁、四氯化鈦、三氯化鐵、氟化氫、次氯酸和多磷酸。在反應中，基于1摩爾的化合物(YAH-1)，重排反應劑通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至72小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(YAG-1)。分離的本發(fā)明化合物可以通過色譜法、重結(jié)晶等進一步純化。(參考制備方法AI)化合物(YAH-1)可以通過使由式表示的化合物(YAI-1)(下文稱為化合物(YAI-1))與由式表示的化合物(AI1)(下文稱為化合物(AI1))在堿存在下反應制備：其中R1、R2、R3、R4和Z3與以上定義的相同。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亞砜如二甲亞砜；腈如乙腈和丙腈；以及它們的混合物。在反應中使用的堿的實例包括有機堿如三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、4-二甲基氨基吡啶、二異丙基乙胺、二甲基吡啶、可力丁、二氮雜雙環(huán)十一碳烯和二氮雜雙環(huán)壬烯；堿金屬碳酸鹽如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀和碳酸銫；堿金屬碳酸氫鹽如碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀和碳酸氫銫；堿金屬氫氧化物如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化銫；堿金屬鹵化物如氟化鈉、氟化鉀和氟化銫；堿金屬氫化物如氫化鋰、氫化鈉和氫化鉀；和堿金屬醇鹽如叔丁醇鈉和叔丁醇鉀。在反應中，基于1摩爾的化合物(YAI-1)，化合物(AI1)通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用，并且堿通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-78至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至72小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(YAH-1)。分離的本發(fā)明化合物可以通過色譜法、重結(jié)晶等進一步純化。(參考制備方法AJ)由式表示的化合物(YAJ-2)(下文稱為化合物(YAJ-2))可以通過使由式(YAJ-1)表示的化合物(下文稱為化合物(YAJ-1))與鹵化劑反應制備：其中R1、R2、R3、R4、R92、R100、Z1和Z2與以上定義的相同。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；腈如乙腈和丙腈；以及它們的混合物。在反應中使用的鹵化劑的實例包括氟、氯、溴、碘、1-氯甲基-4-氟-1，4-重氮化二環(huán)[2，2，2]辛烷-雙(四氟硼酸鹽)、N-氯琥珀酰亞胺、N-溴代琥珀酰亞胺、N-碘琥珀酰亞胺和硫酰氯。在反應中，基于1摩爾的化合物(YAJ-1)，鹵化劑通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(YAJ-2)。分離的化合物(YAJ-2)可以通過操作如色譜法和重結(jié)晶進一步純化。(參考制備方法AK)由式(YAK-1)表示的化合物(下文稱為化合物(YAK-1))可以通過使化合物(YE-2)與烷基化劑在堿存在下反應制備：其中R1、R2、R3、R11、R92和Z3與以上定義的相同。該反應通常在溶劑中進行。在反應中使用的溶劑的實例包括烴如正庚烷、正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、甲苯和二甲苯；醚如二乙醚、四氫呋喃、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、苯甲醚、甲基叔丁基醚和二異丙基醚；鹵代烴如四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯乙烷和氯苯；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和N-甲基吡咯烷酮；酯如乙酸乙酯和乙酸甲酯；亞砜如二甲亞砜；酮如丙酮、甲基乙基酮和甲基異丁基酮；腈如乙腈、丙腈；水；以及它們的混合物。在反應中使用的烷基化劑可以通常是商購獲得的烷基化劑。其實例包括烷基鹵如甲基溴、乙基溴、正丙基溴、正丁基溴、正戊基溴、甲基碘、乙基碘、正丙基碘、異丙基碘和異丁基碘；硫酸酯如硫酸二甲酯；以及磺酸酯如對甲苯磺酸甲酯、對甲苯磺酸乙酯、對甲苯磺酸正丙酯、甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯和甲磺酸正丙酯。在反應中使用的堿的實例包括有機堿如三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、4-二甲基氨基吡啶、二異丙基乙胺、二甲基吡啶、可力丁、二氮雜雙環(huán)十一碳烯和二氮雜雙環(huán)壬烯；堿金屬碳酸鹽如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀和碳酸銫；堿金屬碳酸氫鹽如碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀和碳酸氫銫；堿金屬氫氧化物如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化銫；堿金屬氫化物如氫化鋰、氫化鈉和氫化鉀；和堿金屬醇鹽如叔丁醇鈉和叔丁醇鉀。在反應中，烷基化劑通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用，并且堿通常以在1至10摩爾范圍內(nèi)的比例使用，基于1摩爾的化合物(YE-2)。反應的反應溫度通常在-20至150℃的范圍內(nèi)。反應的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內(nèi)。在反應完成后，通過進行后處理操作如用有機溶劑萃取反應混合物，并且干燥和濃縮有機層，可以分離化合物(YAK-1)。分離的本發(fā)明化合物可以通過色譜法、重結(jié)晶等進一步純化。盡管用于本發(fā)明化合物的形式可以是本發(fā)明化合物本身，但是本發(fā)明化合物通常通過將本發(fā)明化合物與下列各項混合來制備：固體載體、液體載體、氣體載體、表面活性劑等，以及任選地加入用于配制的助劑如粘著劑、分散劑和穩(wěn)定劑，由此配制為可濕性粉劑、水分散顆粒劑、可流動劑、顆粒劑、干燥可流動劑、濃乳劑、水溶液、油溶液、發(fā)煙劑、氣溶膠、微膠囊等。在這些制劑中，通常以在按重量計0.1至99％、優(yōu)選0.2至90％的范圍內(nèi)包含本發(fā)明化合物。固體載體的實例包括粘土(例如，高嶺土、硅藻土、合成水合二氧化硅、Fubasami粘土、膨潤土和酸性粘土)、細粉或顆粒形式的滑石或其他無機礦物(例如，絹云母、石英粉、硫粉、活性炭、碳酸鈣和水合二氧化硅)，并且液體載體的實例包括水、醇(例如，甲醇和乙醇)、酮(例如，丙酮和甲基乙基酮)、芳族烴(例如，苯、甲苯、二甲苯、乙苯和甲基萘)、脂族烴(例如，正己烷、環(huán)己烷和煤油)、酯(例如，乙酸乙酯和乙酸丁酯)、腈(例如，乙腈和異丁腈)、醚(例如，二烷和二異丙醚)、酰胺(例如，DMF和二甲基乙酰胺)和鹵代烴(例如，二氯乙烷、三氯乙烯和四氯化碳)。表面活性劑的實例包括烷基硫酸鹽、烷基磺酸鹽、烷基芳基磺酸鹽、烷基芳基醚及其聚氧乙烯化合物、聚乙二醇醚、多元醇酯和糖醇衍生物。用于配制的其他助劑的實例包括包括粘著劑、分散劑和穩(wěn)定劑，具體而言，酪蛋白、明膠、多糖(例如，淀粉、阿拉伯膠、纖維素衍生物和海藻酸)、木質(zhì)素衍生物、膨潤土、糖類、水溶性合成聚合物(例如，聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮和聚丙烯酸)、PAP(酸性磷酸異丙酯)、BHT(2，6-二叔丁基-4-甲墓苯酚)、BHA(2-叔丁基-4-甲氧基苯酚和3-叔丁基-4-甲氧基苯酚的混合物)、植物油、礦物油、脂肪酸或其脂肪酸酯等。本發(fā)明化合物可以以與各種油或表面活性劑如礦物油或植物油的混合物使用。可以作為混合物使用的油或表面活性劑的具體實例包括Nimbus(注冊商標)、Assist(注冊商標)、Aureo(注冊商標)、Iharol(注冊商標)、SilwetL-77(注冊商標)、BreakThru(注冊商標)、SundanceII(注冊商標)、Induce(注冊商標)、Penetrator(注冊商標)、AgriDex(注冊商標)、LutensolA8(注冊商標)、NP-7(注冊商標)、Triton(注冊商標)、Nufilm(注冊商標)、EmulgatorNP7(注冊商標)、Emulad(注冊商標)、TRITONX45(注冊商標)、AGRAL90(注冊商標)、AGROTIN(注冊商標)、ARPON(注冊商標)、EnSprayN(注冊商標)、BANOLE(注冊商標)等。本發(fā)明防治劑也可以作為與其他殺真菌劑、殺昆蟲劑、殺螨劑、殺線蟲劑和植物生長調(diào)節(jié)劑的混合物使用或一起使用。這些其他殺真菌劑的實例包括以下：(1)唑類殺真菌劑如，丙環(huán)唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、三唑醇(triadimenol)、咪鮮胺(prochloraz)、戊菌唑(penconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、氟硅唑(flusilazole)、烯唑醇(diniconazole)、糠菌唑(bromuconazole)、氟環(huán)唑(epoxiconazole)、苯醚甲環(huán)唑(difenoconazole)、環(huán)菌唑(cyproconazole)、葉菌唑(metconazole)、氟菌唑(triflumizole)、四氟醚唑(tetraconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、腈苯唑(fenbuconazole)、己唑醇(hexaconazole)、氟喹唑(fluquinconazole)、滅菌唑(triticonazole)、聯(lián)苯三唑醇(bitertanol)、抑霉唑(imazalil)、粉唑醇(flutriafol)、硅氟唑(simeconazole)和種菌唑(ipconazole)；(2)胺類殺真菌劑如，丁苯嗎啉(fenpropimorph)、十三嗎啉(tridemorph)、苯銹啶(fenpropidin)和螺環(huán)菌胺(spiroxamine)；(3)苯并咪唑類殺真菌劑如，多菌靈(carbendazim)、苯菌靈(benomyl)、噻菌靈(thiabendazole)和甲基硫菌靈(thiophanate-methyl)；(4)二羧酰亞胺類殺真菌劑如，腐霉利(procymidone)、異菌脲(iprodione)和乙烯菌核利(vinclozolin)；(5)苯胺吡啶類殺真菌劑如，嘧菌環(huán)胺(cyprodinil)、嘧霉胺(pyrimethanil)和嘧菌胺(mepanipyrim)；(6)苯基吡咯類殺真菌劑如，拌種咯(fenpiclonil)和咯菌腈(fludioxonil)；(7)嗜球果傘素類(Strobilurins)殺真菌劑如，醚菌酯(kresoxim-methyl)、嘧菌酯(azoxystrobin)、肟菌酯(trifloxystrobin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、吡菌苯威(pyribencarb)、苯氧菌胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、烯肟菌酯(enestrobin)、唑菌酯(pyraoxystrobin)、唑胺菌酯(pyrametostrobin)、氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、烯肟菌胺(fenaminstrobin)、烯肟菌酯(enoxastrobin)、丁香菌酯(coumoxystrobin)、嘧螨胺(pyriminostrobin)、氯啶菌酯(triclopyricarb)和mandestrobin；(8)苯基酰胺類殺真菌劑如，甲霜靈(metalaxyl)、精甲霜靈(metalaxyl-M)或精甲霜靈(mefenoxam)、霜苯靈(benalaxyl)和精霜苯靈((benalaxyl-M)或精霜苯靈(kiralaxyl)；(9)羧酸酰胺類(carboxylicacidamide)殺真菌劑如，烯酰嗎啉(dimethomorph)、纈霉威(iprovalicarb)、苯噻菌胺酯(benthivalicarb-isoproyl)、雙炔酰菌胺(mandipropamid)和霜霉滅(valiphenal)；(10)羧酰胺類(carboxamide)殺真菌劑如，萎銹靈(carboxin)、滅銹胺(氟酰胺(mepronil))、flutolanil、噻氟菌胺(thifluzamide)、呋吡菌胺(furametpyr)、煙酰胺(boscalid)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、呋吡菌酰胺(fluopyram)、聯(lián)苯吡菌胺(bixafen)、氟唑菌苯胺(penflufen)、環(huán)苯吡菌胺(sedaxane)、氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、雙環(huán)氟唑菌胺(isopyrazam)、苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、異柳磷(isofetamid)、N-[2-(3，4-二氟苯基)苯基]-3-三氟甲基吡嗪-2-甲酸酰胺、N-(1，1，3-三甲基茚滿-4-基)-1-甲基-3-二氟甲基吡唑-4-甲酸酰胺(包括外消旋物或?qū)τ钞悩?gòu)體，R形式的對映異構(gòu)體和S形式的對映異構(gòu)體以任選比率的混合物)；和(11)其他殺菌真劑如，乙霉威(diethofencarb)、福美雙(thiuram)、氟啶胺(fluazinam)、代森錳鋅(mancozeb)、百菌清(chlorothalonil)、克菌丹(captan)、抑菌靈(dichlofluanid)、滅菌丹(folpet)、苯氧喹啉(quinoxyfen)、環(huán)菌酰胺(fenhexanid)、唑菌酮(fanoxadon)、咪唑菌酮(fenamidon)、苯酰菌胺(zoxamide)、噻唑菌胺(thaboxam)、吲唑磺菌胺(amisulbrom)、氰霜唑(cyazofamid)、苯菌酮(metrafenone)、pyriofenone、環(huán)氟芐酰胺(cyflufenamid)、丙氧喹啉(proquinazid)、磺菌胺(flusulfamide)、氟吡菌胺(fluopicolide)、三乙膦酸鋁(fosetyl)、霜脲氰(cymoxanil)、戊菌隆(pencycuron)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、環(huán)丙酰菌胺(carpropamid)、雙氯氰菌胺(diclocymet)、稻瘟酰胺(fenoxanil)、三環(huán)唑(tricyclazole)、咯喹酮(pyroquilon)、烯丙苯噻唑(probenazole)、異噻菌胺(isotianil)、噻酰菌胺(tiadinil)、tebufloquin、噠菌酮(clomezine)、春雷霉素(kasugamycin)、嘧菌腙(ferimzone)、四氯苯酞(fthalide)、井岡霉素(validamycin)、霉靈(hydroxyisoxazole)、雙胍辛胺乙酸鹽(iminoctadinecacetate)、稻瘟靈(isoprothiolane)、喹菌酮(oxolinicacid)、土霉素(oxytetracycline)、鏈霉素(streptomycin)、氧氯化銅、氫氧化銅、堿式硫酸銅(opperhydroxidesulfate)、有機銅、硫、唑嘧菌胺(ametoctradin)、胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin)、3-氯-4-(2，6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基噠嗪和3-氰基-4-(2，6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基噠嗪。這些其他殺蟲劑的實例包括：(1)有機磷化合物如，乙酰甲胺磷(acephate)、磷化鋁、脫甲基丁嘧啶磷(butathiofos)、硫線磷(cadusafos)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒蟲畏(chlorfenvinphos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、殺螟腈(cyanophos)：CYAP、二嗪磷(diazinon)、二氯異丙醚(DClp)、除線磷(dichlofenthion)：ECP、敵敵畏(dichlorvos)：DDVP、樂果(dimethoate)、甲基毒蟲畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、苯硫膦(EPN)、乙硫磷(ethion)、滅線磷(ethoprophos)、乙嘧硫磷(etrimfos)、倍硫磷(fenthion)：MPP、殺螟硫磷(fenitrothion)：MEP、噻唑磷(fosthiazate)、安硫磷(formothion)、磷化氫(hydrogenphosphide)、異柳磷(isofenphos)、唑磷(isoxathion)、馬拉硫磷(malathion)、倍硫磷亞砜(mesulfenfos)、殺撲磷(methidathion)：DMTP、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)：BRP、異砜磷(oxydeprofos)：ESP、對硫磷(parathion)、伏殺硫磷(phosalone)、亞胺硫磷(phosmet)：PMP、甲基嘧啶磷(甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl))、噠嗪硫磷(pyridafenthion)、喹硫磷(quinalphos)、稻豐散(phenthoate)：PAP、丙溴磷(profenofos)、丙蟲磷(propaphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclorfos)、蔬果磷(salithion)、硫丙磷(sulprofos)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、雙硫磷(temephos)、殺蟲畏(tetrachlorvinphos)、特丁硫磷(terbufos)、甲基乙拌磷(thiometon)、敵百蟲(trichlorphon)：DEP、蚜滅磷(vamidothion)、甲拌磷(phorate)和硫線磷(cadusafos)；(2)氨基甲酸酯化合物如，棉鈴威(alanycarb)、蟲威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、BPMC、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、除線威(cloethocarb)、乙硫苯威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、苯硫威(fenothiocarb)、苯氧威(fenoxycarb)、呋線威(furathiocarb)、異丙威(isoprocarb)：MIPC、速滅威(metolcarb)、滅多威(methomyl)、甲硫威(methiocarb)、NAC、殺線威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、殘殺威(propoxur)：PHC、XMC、硫雙威(thiodicarb)、滅殺威(xylylcarb)和涕滅威(aldicarb)；(3)合成擬除蟲菊酯化合物如，氟丙菊酯(acrinathrin)、烯丙菊酯(allethrin)、四氟苯菊酯(benfluthrin)、高效氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、聯(lián)苯菊酯(bifenthrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、S-氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(ethofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、三氟醚菊酯(flufenoprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、芐螨醚(halfenprox)、炔咪菊酯(imiprothrin)、氯菊酯(permethrin)、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、除蟲菊素(pyrethrins)、芐呋菊酯(resmethrin)、高效氯氰菊酯(sigma-cypermethrin)、氟硅菊酯(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟苯菊酯(transfluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、順式氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、高效氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、高效反式氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、zeta-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、高效氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、精高效氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、炔呋菊酯(furamethrin)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、芐螨醚(halfenprox)、丙苯烴菊酯(protrifenbute)、(EZ)-(1RS，3RS；1RS，3SR)-2，2-二甲基-3-丙-1-烯基環(huán)丙烷甲酸2，3，5，6-四氟-4-(甲氧基甲基)芐基酯、(EZ)-(1RS，3RS；1RS，3SR)-2，2-二甲基-3-丙-1-烯基環(huán)丙烷甲酸2，3，5，6-四氟-4-甲基芐基酯和(1RS，3RS；1RS，3SR)-2，2-二甲基-3-(2-甲基-1-丙烯基)環(huán)丙烷甲酸2，3，5，6-四氟-4-(甲氧基甲基)芐基酯；(4)沙蠶毒素化合物如，殺螟丹(cartap)、殺蟲磺(bensultap)、殺蟲環(huán)(thiocyclam)、殺蟲單(monosultap)和殺蟲雙(bisultap)；(5)新煙堿類化合物如，吡蟲啉(imidacloprid)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、啶蟲脒(acetamiprid)、噻蟲嗪(thiamethoxam)、噻蟲啉(thiacloprid)、呋蟲胺(dinotefuran)和噻蟲胺(clothianidin)；(6)苯甲酰脲類化合物如，氟啶脲(chlorfluazuron)、雙二氟蟲脲(bistrifluron)、丁醚脲(diafenthiuron)、除蟲脲(diflubenzuron)、啶蜱脲(fluazuron)、氟環(huán)脲(flucycloxuron)、氟蟲脲(flufenoxuron)、氟鈴脲(hexaflumuron)、虱螨脲(lufenuron)、氟酰脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟苯脲(teflubenzuron)、殺鈴脲(triflumuron)和唑蚜威(triazuron)；(7)苯基吡唑類化合物如，乙酰蟲腈(acetoprole)、乙蟲腈(ethiprole)、氟蟲腈(fipronil)、甲烯氟蟲腈(vaniliprole)、吡啶氟蟲腈(pyriprole)和吡嗪氟蟲腈(pyrafluprole)；(8)Bt-毒素殺蟲劑如由蘇云金芽孢桿菌(Bacillusthuringiesis)的細菌衍生的活孢子和生產(chǎn)的晶體毒素，以及它們的混合物。(9)肼化合物如，環(huán)蟲酰肼(chromafenozide)、氯蟲酰肼(halofenozide)、甲氧蟲酰肼(methoxyfenozide)和蟲酰肼(tebufenozide)；(10)有機氯化合物如，艾氏劑(aldrin)、狄氏劑(dieldrin)、遍地克(dienochlor)、硫丹(endosulfan)和甲氧滴滴涕(methoxychlor)；(11)天然殺蟲劑如，機油和硫酸煙堿(nicotine-sulfate)；(12)其他殺蟲劑如，阿維菌素(avermectin-B)、溴螨酯(bromopropylate)、噻嗪酮(buprofezin)、蟲螨腈(chlorphenapyr)、滅蠅胺(cyromazine)、1，3-二氯丙烯(D-D)、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽(emamectin-benzoate)、喹螨醚(fenazaquin)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、烯蟲乙酯(hydroprene)、烯蟲酯(methoprene)、茚蟲威(indoxacarb)、蟲酮(metoxadiazone)、彌拜菌素(milbemycin-A)、吡蚜酮(pymetrozine)、啶蟲醚(pyridalyl)、吡丙醚(pyriproxyfen)、多殺霉素(spinosad)、氟蟲胺(sulfluramid)、唑蟲酰胺(tolfenpyrad)、唑蚜威(triazamate)、氟蟲酰胺(flubendiamide)、多拉菌素(doramectin)、林皮沒丁(lepimectin)、砷酸、異噻蟲唑(benclothiaz)、氰氨化鈣、多硫化鈣、氯丹(chlordane)、滴滴涕(DDT)、DSP、嘧蟲胺(flufenerim)、氟啶蟲酰胺(flonicamid)、嘧蟲胺(flurimfen)、伐蟲脒(formetanate)、安百畝(metam-ammonium)、威百畝(metam-sodium)、溴甲烷(methylbromide)、油酸鉀、螺甲螨酯(spiromesifen)、硫磺、氰氟蟲腙(metaflumizone)、螺蟲乙酯(spirotetramat)、氟蟲吡喹(pyrifluquinazone)、乙基多殺菌素(spinetoram)、氯蟲苯甲酰胺(chlorantraniliprole)、氰蟲酰胺(cyantraniliprole)、cyclaniliprole、氟吡氰胺(sulfoxaflor)和flupyradifurone。這些其它殺螨劑(殺螨活性成分)的實例包括滅螨醌(acequinocyl)、雙甲脒(amitraz)、苯螨特(benzoximate)、bifenaate、溴螨酯(bromopropylate)、滅螨猛(chinomethionat)、乙酯殺螨醇(chlorobenzilate)、殺螨酯(chlorfenson)(CPCBS)、四螨嗪(clofentezine)、丁氟螨酯(cyflumetofen)、三氯殺螨醇dicofol(開樂散(kelthane))、乙螨唑(etoxazole)、苯丁錫(fenbutatinoxide)、苯硫威(fenothiocarb)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨酯(fluacrypyrim)、芐螨醚(fluproxyfen)、噻螨酮(hexythiazox)、炔螨特(propargite)：BPPS、瀏陽霉素(polynactins)、噠螨靈(pyridaben)、嘧螨醚(pyrimidifen)、吡螨胺(tebufenpyrad)、三氯殺螨砜(tetradifon)、螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺蟲乙酯(spirotetramat)、胺氟螨酯(amidoflumet)和苯腈吡螨酯(cyenopyrafen)。這些其它殺線蟲劑(殺線蟲活性成分)的實例包括DCIP、噻唑磷(fosthiazate)、左旋咪唑鹽酸鹽(levamisolehydrochloride)、異硫氰酸甲酯(methylisothiocyanate)、酒石酸莫侖太爾(moranteltartarate)、煙堿硫磷(imicyafos)、氟噻蟲砜(fluensulfone)等。這些其他植物生長調(diào)節(jié)劑的實例包括：乙烯利(ethephon)、矮壯素(chlormequat-chloride)、甲哌鎓(mepiquat-chloride)、由赤霉素A3(gibberellinA3)為代表的赤霉素A(GibberellinA)、脫落酸(abscisicacid)、激動素(kinetin)、芐基腺嘌呤(benzyladenine)、1，3-二苯基脲、氯吡脲(forchlorfenuron)、噻苯隆(thidiazuron)、4-氧代-4-(2-苯基乙基)氨基丁酸、5-(三氟甲基)苯并[b]噻吩-2-甲酸甲酯、5-(三氟甲基)苯并[b]噻吩-2-甲酸等。更具體地，本發(fā)明化合物可以用于以下方面，包括：一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與丙硫菌唑(prothioconazole)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與丙硫菌唑；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與丙硫菌唑；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與糠菌唑(bromuconazole)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與糠菌唑；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與糠菌唑；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與葉菌唑(metconazole)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與葉菌唑；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與葉菌唑；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與戊唑醇(tebuconazole)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與戊唑醇；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與戊唑醇；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與四氟醚唑(tetraconazole)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與四氟醚唑；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與四氟醚唑；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與環(huán)菌唑(cyproconazole)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與環(huán)菌唑；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與環(huán)菌唑；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與氟硅唑(flusilazole)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與氟硅唑；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與氟硅唑；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與咪鮮胺(prochloraz)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與咪鮮胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與咪鮮胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與嘧菌酯(azoxystrobin)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與嘧菌酯；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與嘧菌酯；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與吡唑醚菌酯；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與吡唑醚菌酯；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與啶氧菌酯(picoxystrobin)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與啶氧菌酯；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與啶氧菌酯；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與氟嘧菌酯(fluoxastrobin)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與氟嘧菌酯；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與氟嘧菌酯；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與肟菌酯(trifloxystrobin)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與肟菌酯；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與肟菌酯；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與mandestrobin；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與mandestrobin；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與mandestrobin；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與氟嘧菌酯(fluoxastrobin)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與氟嘧菌酯；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與氟嘧菌酯；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與聯(lián)苯吡菌胺(bixafen)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與聯(lián)苯吡菌胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與聯(lián)苯吡菌胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與雙環(huán)氟唑菌胺(isopyrazam)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與雙環(huán)氟唑菌胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與雙環(huán)氟唑菌胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與呋吡菌酰胺(fluopyram)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與呋吡菌酰胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與呋吡菌酰胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與吡噻菌胺(penthiopyrad)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與吡噻菌胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與吡噻菌胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與苯并烯氟菌唑；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與苯并烯氟菌唑；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與氟唑菌酰胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與氟唑菌酰胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與煙酰胺(boscalid)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與煙酰胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與煙酰胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與N-[2-(3，4-二氟苯基)苯基]-3-三氟甲基吡嗪-2-甲酸酰胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與N-[2-(3，4-二氟苯基)苯基]-3-三氟甲基吡嗪-2-甲酸酰胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與N-[2-(3，4-二氟苯基)苯基]-3-三氟甲基吡嗪-2-甲酸酰胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與(R)-(-)-N-(1，1，3-三甲基茚滿-4-基)-1-甲基-3-二氟甲基吡唑-4-甲酸酰胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與(R)-(-)-N-(1，1，3-三甲基茚滿-4-基)-1-甲基-3-二氟甲基吡唑-4-甲酸酰胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與(R)-(-)-N-(1，1，3-三甲基茚滿-4-基)-1-甲基-3-二氟甲基吡唑-4-甲酸酰胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與3-氯-4-(2，6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基噠嗪；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與3-氯-4-(2，6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基噠嗪；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與3-氯-4-(2，6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基噠嗪；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與3-氰基-4-(2，6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基噠嗪；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與3-氰基-4-(2，6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基噠嗪；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與3-氰基-4-(2，6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基噠嗪；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與丁苯嗎啉(fenpropimorph)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與丁苯嗎啉；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與丁苯嗎啉；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與苯銹啶(fenpropidin)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與苯銹啶；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與苯銹啶；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與螺環(huán)菌胺(spiroxamine)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與螺環(huán)菌胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與螺環(huán)菌胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與嘧菌環(huán)胺(cyprodinil)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與嘧菌環(huán)胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與嘧菌環(huán)胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與嘧霉胺(pyrimethanil)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與嘧霉胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與嘧霉胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與咯菌腈(fludioxonil)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與咯菌腈；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與咯菌腈；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與腐霉利(procymidone)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與腐霉利；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與腐霉利；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與異菌脲(iprodione)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與異菌脲；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與異菌脲；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與甲基硫菌靈(thiophanatemethyl)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與甲基硫菌靈；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與甲基硫菌靈；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與多菌靈(carbendazim)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與多菌靈；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與多菌靈；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與乙霉威(diethofenacarb)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與乙霉威；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與乙霉威；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與胺苯吡菌酮；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與胺苯吡菌酮；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與百菌清(chlorothalonil)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與百菌清；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與百菌清；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與代森錳鋅(manzeb)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與代森錳鋅；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與代森錳鋅；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與滅菌丹(folpet)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與滅菌丹；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與滅菌丹；一種害蟲防治組合物，其包含比率為0.1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與代森聯(lián)(metiram)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與代森聯(lián)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為10∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與代森聯(lián)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與噻蟲胺(clothianidin)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶10的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與噻蟲胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶50的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與噻蟲胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與吡蟲啉(imidacloprid)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶10的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與吡蟲啉；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶50的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與吡蟲啉；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與thiametoxam；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶10的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與thiametoxam；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶50的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與thiametoxam；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與呋蟲胺(dinotefuran)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶10的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與呋蟲胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶50的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與呋蟲胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與氟吡氰胺(sulfoxaflor)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶10的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與氟吡氰胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶50的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與氟吡氰胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與氯蟲苯甲酰胺(chlorantraniliprole)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶10的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與氯蟲苯甲酰胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶50的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與氯蟲苯甲酰胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與氰蟲酰胺(cyantraniliprole)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶10的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與氰蟲酰胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶50的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與氰蟲酰胺；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與cyclaniliprole；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶10的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與cyclaniliprole；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶50的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與cyclaniliprole；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與阿維菌素(abamectin)；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶10的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與阿維菌素；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶50的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與阿維菌素；一種害蟲防治組合物，其包含比率為5∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與4-氧代-4-(2-苯基乙基)氨基丁酸；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶10的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與4-氧代-4-(2-苯基乙基)氨基丁酸；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶50的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與4-氧代-4-(2-苯基乙基)氨基丁酸；一種害蟲防治組合物，其包含比率為5∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與5-(三氟甲基)苯并[b]噻吩-2-甲酸甲酯；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶10的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與5-(三氟甲基)苯并[b]噻吩-2-甲酸甲酯；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶50的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與5-(三氟甲基)苯并[b]噻吩-2-甲酸甲酯；一種害蟲防治組合物，其包含比率為5∶1的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與5-(三氟甲基)苯并[b]噻吩-2-甲酸；一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶10的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與5-(三氟甲基)苯并[b]噻吩-2-甲酸；和一種害蟲防治組合物，其包含比率為1∶50的本發(fā)明化合物1至10中的任一種與5-(三氟甲基)苯并[b]噻吩-2-甲酸。用于施用本發(fā)明防治劑的方法沒有特別地限制，只要施用形式是可以通過其基本上施用本發(fā)明防治劑的形式即可，并且包括，例如，向植物施用如葉面施用；向用于栽培植物的區(qū)域施用如浸沒處理；以及向土壤施用如種子消毒。本發(fā)明防治劑的施用劑量根據(jù)天氣條件、劑型、施用時機、施用方法、施用面積、目標病害、目標作物等變化，并且通常在每1,000m2的施用面積為1至500g并且優(yōu)選2至200g的范圍內(nèi)。濃乳劑、可濕性粉劑或濃懸浮劑通常通過用水將其稀釋來施用。在這種情況下，稀釋后的本發(fā)明化合物的濃度通常在0.0005至2重量％并且優(yōu)選0.005至1重量％的范圍內(nèi)。粉塵制劑或顆粒制劑通常以其本身而無需將其稀釋來施用。在向種子施用中，本發(fā)明化合物的量通常在每1kg種子0.001至100g并且優(yōu)選0.01至50g的范圍內(nèi)。在本發(fā)明中，害蟲生活的地方的實例包括水田、田地、茶園、果園、非農(nóng)業(yè)用地、房屋、育苗托盤、育苗箱、育苗土壤和育苗床。而且，在另一個實施方案中，例如，可以將本發(fā)明防治劑施用于下面提到的脊椎動物的內(nèi)部(身體內(nèi)部)或外部(身體表面)，從而全身性地或非全身性地根除寄生在脊椎動物上的生物或寄生物。內(nèi)部施用的方法的實例包括口服給藥、肛門給藥、移植、經(jīng)由皮下、肌內(nèi)或靜脈內(nèi)注射給藥。外部施用的方法的實例包括經(jīng)皮給藥。而且，本發(fā)明防治劑可以被家畜動物攝入，從而根除動物排泄物中出現(xiàn)的衛(wèi)生昆蟲。當將本發(fā)明防治劑施用至在其上寄生害蟲的動物如家畜動物和寵物時，劑量根據(jù)給藥方法等變化，并且通常期望施用本發(fā)明化合物以使活性成分(本發(fā)明化合物或其鹽)的劑量通常在每1kg動物體重為0.1mg至2,000mg并且優(yōu)選0.5mg至1,000mg的范圍內(nèi)?？梢允褂帽景l(fā)明防治劑作為用于防治農(nóng)業(yè)用地如田地、水田、草坪和果園中植物病害的制劑。本發(fā)明防治劑可以防治在用于栽培下列“植物”的農(nóng)業(yè)用地中出現(xiàn)的病害。農(nóng)作物：玉米、稻、小麥、大麥、黑麥、燕麥、高粱、棉花、大豆、花生、蕎麥、甜菜、油菜、葵花、甘蔗、煙草等；蔬菜：茄屬蔬菜(例如，茄子、西紅柿、甘椒、辣椒和馬鈴薯)，葫蘆科蔬菜(例如，黃瓜、南瓜、綠皮西葫蘆、西瓜和甜瓜)，十字花科蔬菜(例如，日本蘿卜、白蘿卜、辣根、大頭菜、大白菜、卷心菜、葉芥菜、椰菜和花椰菜)，紫菀科蔬菜(例如，牛蒡、苘蒿、朝鮮薊和萵苣)，百合科蔬菜(例如，大蔥、洋蔥、大蒜和蘆筍)，傘形科蔬菜(例如，胡蘿卜、歐芹、旱芹和歐洲防風)，藜科蔬菜(例如，菠菜、銀甜菜等)，薄荷科蔬菜(例如，日本羅勒、薄荷、羅勒等)，草莓、甘薯、日本薯蕷、野芋等；花：觀葉植物：水果：梨果肉質(zhì)果(例如，蘋果、梨、日本梨、木瓜和榅桲)，核肉質(zhì)果(例如，桃、李子、油桃、烏梅(Prunusmume)、櫻桃、杏和梅)，柑橘類(例如，柑橘(Citrusunshiu)、橙子、檸檬、酸橙和柚子)，堅果類(例如，栗子、胡桃、榛子、杏仁、開心果、腰果和澳洲堅果(macadamianut))，漿果類(例如，藍莓、蔓越莓、黑莓和樹莓)，葡萄、柿子、橄欖、日本李子、香蕉、咖啡、海棗、椰樹等；除果樹之外的樹：茶樹、桑樹、花卉植物，行道樹(例如，岑樹、樺樹、山茱萸、桉樹(Eucalyptus)、銀杏(Ginkgobiloba)、丁香、楓樹、櫟樹(Quercus)、楊樹、紫荊樹、楓香樹(Liquidambarformosana)、懸鈴樹、櫸樹、日本香柏、杉樹、鐵杉、刺柏、松樹、云杉、和紅豆杉(Taxuscuspidate))等。上述“植物”包括遺傳改造的作物?？梢酝ㄟ^本發(fā)明防治劑防治的害蟲包括植物病原如絲狀真菌，以及有害節(jié)肢動物如有害的昆蟲和有害的螨、和線形動物門(nemathelminth)如線蟲綱(nematode)，并且具體包括下列實例，但不限于這些實例。稻病害：稻瘟病(稻瘟病菌(Magnaporthegrisea))、褐斑病(宮部旋孢腔病菌(Cochliobolusmiyabeanus))、紋枯病(紋枯病菌(Rhizoctoniasolani))、bakanae病害(纖維素降解病菌(Gibberellafujikuroi))、和霜霉病(大孢指疫霉菌(Sclerophthoramacrospora))；小麥病害：白粉病(禾谷白粉病菌(Erysiphegraminis))、鐮刀菌萎蔫病(禾谷鐮刀病菌(Fusariumgaminearum)、燕麥鐮刀病菌(F.avenaceum)、山頂鐮刀病菌(F.culmorum)、雪霉葉枯病菌(Microdochiumnivale))、銹病(小麥條銹病菌(Pucciniastriiformis)、小麥稈銹病菌(P.graminis)、小麥葉銹病菌(P.recondita))、雪霉病(雪腐鐮刀病菌(Micronectriellanivale))、雪腐病(核瑚菌屬(Typhulasp.))、散黑穗病(小麥散黑粉病菌(Ustilagotritici))、腥黑穗病(小麥網(wǎng)腥黑僂病菌(Tilletiacaries)、小麥矮星黑粉菌(T.controversa))、輪斑病(小麥基腐病菌(Pseudocercosporellaherpotrichoides))、葉枯病(小麥葉枯病菌(Septoriatritici))、穎枯病(穎枯殼多孢(Stagonosporanodorum))、黃斑病(小麥德氏霉(Pyrenophoratritici-repentis))、由該細菌屬引起的苗枯病(紋枯病菌(Rhizoctoniasolani))、和攜帶一切疾病(takealldisease)(禾頂囊殼(Gaeumannomycesgraminis))；大麥病害：白粉病(禾谷白粉病菌(Erysiphegraminis))、鐮刀菌萎蔫病(禾谷鐮刀病菌(Fusariumgaminearum)、燕麥鐮刀病菌(F.avenaceum)、山頂鐮刀病菌(F.culmorum)、雪霉葉枯病菌(Microdochiumnivale))、銹病(小麥條銹病菌(Pucciniastriiformis)、小麥稈銹病菌(P.graminis)、大麥褐銹病菌(P.hordei))、散黑穗病(裸黑粉病菌(Ustilagonuda))、葉皰病(大麥云紋病菌(Rhynchosporiumsecalis))、網(wǎng)斑病(大麥網(wǎng)斑病菌(Pyrenophorateres))、斑枯病(大麥斑點病菌(Cochliobolussativus))、葉條紋病(大麥條紋病菌(Pyrenophoragraminea))、柱隔孢葉斑病(Ramulariacollo-cygni)和由該細菌屬引起的苗枯病(紋枯病菌(Rhizoctoniasolani))；玉米病害：銹病(高粱銹病菌(Pucciniasorghi))、南方銹病(多堆柄銹菌(Pucciniapolysora))、大斑病(玉米大斑病菌(Setosphaeriaturcica))、小斑病(異旋孢腔菌(Cochliobolusheterostrophus))、炭疽病(禾生炭疽病菌(Colletotrichumgfaminicola))、灰葉斑病(玉米灰斑病菌(Cercosporazeae-maydis))、輪斑病(Kabatiellazeae)、和暗球腔菌葉斑病(玉米暗球腔菌(Phaeosphaeriamaydis))；棉花病害：炭疽病(棉炭疽病菌(Colletotrichumgossypii))、灰霉病(白斑柱隔孢(Ramurariaareola))、鏈格孢葉斑病(大孢鏈格孢(Alternariamacrospora)和棉鏈格孢(A.gossypii))；咖啡病害：銹病(駝孢銹菌(Hemileiavastatrix))；油菜籽病害：菌核病(核盤菌(Sclerotiniasclerotiorum))、黑斑病(蕓苔鏈格孢(Alternariabrassicae))、和黑脛病(黑脛莖點霉(Phomalingam))；柑橘病害：黑點病(間座殼菌(Diaporthecitri))、瘡痂病(柑桔痂圓孢菌(Elsinoefawcetti))、和果腐病(指狀青霉(Penicilliumdigitatum)、意大利青霉菌(P.italicum))；蘋果病害：花枯病(蘋果鏈核盤菌(Moniliniamali))、潰瘍病(蘋果樹腐爛病菌(Valsaceratosperma))、白粉病(蘋果白粉病菌(Podosphaeraleucotricha))、鏈格孢葉斑病(蘋果斑點落葉病菌(Alternariaalternataapplepathotype))、瘡痂病(蘋果黑星病菌(Venturiainaequalis))和苦腐病(炭疽病(Glomerellacingulata))；梨病害：瘡痂病(梨黑星菌(Venturianashicola)、納雪黑星菌(V.pirina))、黑斑病(日本梨斑點落葉病菌(AlternariaalternataJapanesepearpathotype))和銹病(擔子菌梨膠銹菌(Gymnosporangiumharaeanum))；桃病害：褐腐病(果生叢梗孢(Moniliniafructicola))、瘡痂病(嗜果枝孢菌(Cladosporiumcarpophilum))和擬莖點霉病(擬莖點霉屬(Phomopsissp.))；葡萄病害：炭疽病(葡萄黑痘病菌(Elsinoeampelina))、晚腐病(圍小叢殼菌(Glomerellacingulata))、白粉病(葡萄白粉菌(Uncinulanecator))、銹病(層銹菌屬(Phakopsoraampelopsidis))、黑腐病(葡萄球座菌(Guignardiabidwellii))、和霜霉病(霜霉病菌(Plasmoparaviticola))；日本柿子病害：炭疽病(柿盤長孢菌(Gloeosporiumkaki))和葉斑病(柿尾孢菌(Cercosporakaki)、柿葉球腔菌(Mycosphaerellanawae))；葫蘆科病害：炭疽病(瓜類炭疽病菌(Colletotrichumlagenarium))、白粉病(瓜類白粉病菌(Sphaerothecafuliginea))、蔓枯病(蔓枯病菌(Didymellabryoniae))、靶斑病(多主棒孢霉(Corynesporacassiicola))、鐮刀菌萎蔫病(尖孢鐮刀菌(Fusariumoxysporum))、霜霉病(古巴假霜霉菌(Pseudoperonosporacubensis))、疫腐病(疫霉屬(Phytophthorasp.))和猝倒病(腐霉菌屬(Pythiumsp.))；番茄薯病害：早疫病(茄鏈格孢(Alternariasolani))、葉霉病(黃枝孢(Cladosporiumfulvum))、葉霉病(煤污假尾孢(Pseudocercosporafuligena))、和晚疫病(致病疫霉(Phytophthorainfestans))；茄子病害：褐斑病(褐紋擬莖點霉(Phomopsisvexans))和白粉病(二孢白粉菌(Erysiphecichoracearum))；十字花科蔬菜病害：鏈格孢葉斑病(蘿卜鏈格孢菌(Alternariajaponica))、白斑病(蕓苔小尾孢(Cercosporellabrassicae))、根腫病(寄生根腫菌(Plasmodiophoraparasitica))、霜霉病(寄生霜霉(Peronosporaparasitica))；大蔥病害：銹病(柄銹菌屬(Pucciniaallii))；大豆病害：紫斑病(大豆紫斑病菌(Cercosporakikuchii))、痂圓孢瘡痂病(大豆痂原孢(Elsinoeglycines))、莢莖病(菜豆間座殼大豆變種(Diaporthephaseolorumvar.sojae))、銹病(豆薯層銹菌(phakopsorapachyrhizi))、靶斑病(多主棒孢霉(Corynesporacassiicola))、炭疽病(大豆炭疽病菌(Colletotrithumglycines)、毛豆炭疽病菌(C.truncatum))、菌核地上部分枯萎病(Rhizoctoniaaerialblight)(紋枯病菌(Rhizoctoniasolani))、殼針孢褐斑病(大豆褐紋殼針孢(Septoriaglycines))、和蛙眼葉斑病(大豆灰斑病菌(Cercosporasojina))；菜豆病害：炭疽病(菜豆炭疽病菌(Colletotrichumlindemthianum))；花生病害：早期葉斑病(球座尾孢(Cercosporapersonata))、晚期葉斑病(落花生尾孢(Cercosporaarachidicola))和白絹病(白絹菌(Sclerotiumrolfsii))；豌豆病害：白粉病(豌豆白粉菌(Erysiphepisi))；馬鈴薯病害：早疫病(茄鏈格孢(Alternariasolani))、晚疫病(致病疫霉(Phytophthorainfestans))、和黃萎病(黑白輪枝菌(verticilliumalbo-atrum)、大麗輪枝菌(V.dahliae)、變黑輪枝菌(V.nigrescens))；草莓病害：白粉病(白粉菌屬(Sphaerothecahumuli))；茶樹病害：網(wǎng)皰病(網(wǎng)狀外擔菌(Exobasidiumreticulatum))、白瘡痂病(茶白星病菌(Elsinoeleucospila))、灰枯病(擬盤多毛抱屬(Pestalotiopsissp.))、和炭疽病(茶炭疽病菌(Colletotrichumtheae-sinensis))；煙草病害：褐斑病(長柄鏈格孢(Alternarialongipes))、白粉病(二孢白粉菌(Erysiphecichoracearum))、炭疽病(煙草炭疽病菌(Colletotrichumtabacum))、霜霉病(煙草霜霉菌(Peronosporatabacina))和黑脛病(煙草疫霉(Phytophthoranicotianae))；甜菜病害：尾孢葉斑病(甜菜生尾孢菌(Cercosporabeticola))、葉枯病(稻紋枯病原菌(Thanatephoruscucumeris))、根腐病(稻紋枯病原菌(Thanatephoruscucumeris))和絲囊菌根腐病(黑腐絲囊霉(Aphanomycessochlioides))；薔薇病害：黑斑病(薔薇雙殼菌(Diplocarponrosae))和白粉病(薔薇單絲殼菌(Sphaerothecapannosa))；菊屬病害：葉枯病(菊殼針孢菌(Septoriachrysanthemi-indici))和白銹病(堀柄銹菌(Pucciniahoriana))；洋蔥病害：葡萄孢葉枯病(灰葡萄孢菌(Botrytiscinerea)、蔥細絲葡萄孢菌(B.byssoidea)、蔥鱗葡萄孢菌(B.squamosa))、灰霉頸腐病(蔥腐葡萄孢菌(Botrytisslli))和小菌核病(蔥鱗葡萄孢菌(Botrytissquamosa))；多種作物病害：灰霉病(灰葡萄孢菌(Botrytiscinerea))和菌核病(核盤菌(Sclerotiniasclerotiorum))；日本蘿卜病害：鏈格孢葉斑病(甘藍鏈格孢菌(Alternariabrassicicola))；草坪病害：幣斑病(銀斑病病菌(Sclerotiniahomeocarpa))和褐斑病和巨斑病(紋枯病菌(Rhizoctoniasolani))；以及香蕉病害：香蕉葉斑病(香蕉黑條葉斑病菌(Mycosphaerellafijiensis)、香蕉生球腔菌(Mycosphaerellamusicola))。半翅目(Hemiptera)：飛虱(飛虱科(Delphacidae))如小灰飛虱(Laodelphaxstriatellus)、褐稻飛虱(Nilaparvatalugens)、或白背稻飛虱(Sogatellafurcifera))；葉蟬(角頂葉蟬科(Deltocephalidae))如綠稻葉蟬(黑尾葉蟬(Nephotettixcincticeps))和綠稻葉蟬(二點黑尾葉蟬(Nephotettixvirescens))；蚜蟲(蚜科(Aphididae))如棉蚜(Aphisgossypii)、綠桃蚜(Myzuspersicae)、甘藍蚜(Brevicorynebrassicae)、馬鈴薯蚜(Macrosiphumeuphorbiae)、毛地黃蚜(Aulacorthumsolani)、禾谷縊管蚜(Rhopalosiphumpadi)和褐橘聲蚜(Toxopteracitricidus)；蝽科(Pentatomidae)如花角綠蝽(Nezaraantennata)、豆蜂緣蝽(Riptortusclavetus)、中稻緣蝽(Leptocorisachinensis)、尖角二星蝽(Eysarcorisparvus)、混茶翅蝽(Halyomorphamista)和美國牧草盲蝽(Lyguslineolaris)；粉虱(Aleyrodidae)如溫室粉虱(Trialeurodesvaporariorum)和Bemisiaargentifolii)；蚧(Coccidae)如加州紅蚌質(zhì)蚧(Calformiaredscale)(Aonidiellaaurantii)、圣瓊斯康盾蚧(Comstockaspisperniciosa)、柑橘尖盾蚧(Unaspiscitri)、紅龜蠟蚧(Ceroplastesrubens)、澳洲吹綿蚧(Iceryapurchasi))；網(wǎng)蝽科(Tingidae)；和木虱(Homoptera，Psyllidae)。鱗翅目(Lepidoptera)：螟蛾(Pyralidae)如二化螟(Chilosuppressalis)、三化螟(Tryporyzaincertulas)、稻縱卷葉野螟(Cnaphalocrocismedinalis)、棉卷葉野螟(Notarchaderogata)、印度谷斑螟(Plodiainterpunctella)、亞洲玉米螟(Ostriniafurnacalis)、菜心野螟(Hellulaundalis)和蘭草螟蛾(Pediasiateterrellus)；夜蛾(Noctuidae)如斜紋貪夜蛾(Spodopteralitura)、貪夜蛾(Spodopteraexigua)、粘蟲(Pseudaletiaseparata)、甘藍夜蛾(Mamestrabrassicae)、小地老虎(Agrotisipsilon)、黑點弧翅夜蛾(Plusianigrisigna)、粉夜蛾屬(Thoricoplusiaspp.)、實夜蛾屬(Heliothisspp.)和鈴夜蛾屬(Helicoverpaspp.)；粉蝶(Pieridae)如菜粉蝶(Pierisrapae)；卷蛾(Tortricidae)如褐帶卷蛾屬(Adoxophyes)、梨小食心蟲(Grapholitamolesta)、大豆食心蟲(Leguminivoraglycinivorella)、日豆小卷蛾(Matsumuraesesazukivora)、棉褐帶卷蛾(Adophyesoranafasciata)、茶小卷葉蛾(Adoxophyessp.)、東方茶卷葉蛾(Homonamagnanima)、蘋果黃卷蛾(Archipsfuscocupreanus)和蘋果皮小卷蛾(Cydiapomonella)；細蛾(Gracillariidae)如茶細蛾(Caloptiliatheivora)和蘋果細蛾(Phyllonorycterringoneella)；蛀果蛾(Carposinidae)如桃蛀果蛾(Carposinaniponensis)；潛蛾(Lyonetiidae)如潛蛾屬(Lyonetiaspp.)；毒蛾(Lymantriidae)如毒蛾屬(Lymantriaspp.)和黃毒蛾屬(Euproctisspp.)；巢蛾(Yponomeutidae)如小菜蛾(Plutellaxylostella))；麥蛾(Gelechiidae)如紅鈴麥蛾(Pectinophoragossypiella)和馬鈴薯麥蛾(Phthorimaeaoperculella))；燈蛾(Arctiidae)如美國白蛾(Hyphantriacunea)；以及谷蛾(Tineidae)如衣蛾(Tineatranslucens)和幕谷蛾(Tineolabisselliella)。纓翅目(Thysanoptera)：如西花薊馬(Frankliniellaoccidentalis)、棕櫚薊馬(Thripspalmi)、黃色硬薊馬(Scirtothripsdorsalis)、煙薊馬(Thripstabaci)、麗花薊馬(Frankliniellaintonsa)和馬鈴薯薊馬(Frankliniellafusca)。雙翅目(Diptera)：家蠅(Muscadomestica)、淡色庫蚊(Culexpopienspallens)、三膝虻(Tabanustrigonus)、蔥蠅(Hylemyaantiqua)、灰地種蠅(Hylemyaplatura)、中華按蚊(Anophelessinensis)、日本稻潛蠅(Agromyzaoryzae)、稻潛蠅(Hydrelliagriseola)、稻稈蠅(Chloropsoryzae)、瓜寡鬃實蠅(Dacuscucurbitae)、地中海果實蠅(Ceratitiscapitata)和三葉草斑潛蠅(Liriomyzatrifolii)。鞘翅目(Coleoptera)：茄二十八星瓢蟲(Epilachnavigintioctopunctata)、黃守瓜(Aulacophorafemoralis)、黃曲條菜跳甲(Phyllotretastriolata)、水稻負泥蟲(Oulemaoryzae)、稻象(Echinocnemussquameus)、稻水象(Lissorhoptrusoryzophilus)、棉鈴象(Anthonomusgrandis)、綠豆象(Callosobruchuschinensis)、寄生谷象(Sphenophorusvenatus)、日本弧麗金龜(Popilliajaponica)、古銅異麗金龜(Anomalacuprea)、根螢葉甲屬(Diabroticaspp.)、馬鈴薯葉甲(Leptinotarsadecemlineata)、叩甲屬(Agriotesspp.)、煙草竊蠹(Lasiodermaserricorne)、小圓皮蠹(Anthrenusverbasci)、赤擬谷盜(Triboliumcastaneum)、褐粉蠹(Lyctusbrunneus)、白斑星天牛(Anoplophoramalasiaca)和縱坑切梢小蠹(Tomicuspiniperda)。直翅目(Orthoptera)：東亞飛蝗(Locustamigratoria)、非洲螻蛄(Gryllotalpaafficana)、北海道稻蝗(Oxyayezoensis)和日本稻蝗(Oxyajapanica)。膜翅目(Hymenoptera)：新疆菜葉蜂(Athaliarosae)、切葉蟻屬(Acromyrmexspp.)和火蟻屬(Solenopsisspp.)。線蟲(Nematodes)：水稻干尖線蟲(Aphelenchoidesbesseyi)、草莓芽線蟲(Nothotylenchusacris)、大豆孢囊線蟲(Heteroderaglycines)、南方根結(jié)線蟲(Meloidogyneincognita)、短體線蟲屬(Pratylenchuspenetrans)和異常珍珠線蟲(Nacobbusaberrans)。蜚蠊目(Blattariae)：德國小蠊(Blattellagermanica)、黑胸大蠊(Periplanetafuliginosa)、美洲大蠊(PeriplanetaAmericana)、褐斑大蠊(Periplanetabrunnea)和東方蜚蠊(Blattaorientalis)。蜱螨目(Acarina)：葉螨科(Tetranychidae)(例如，二斑葉螨(Tetranychusurticae)、柑橘全爪螨(Panonychuscitri)和小爪螨屬(Oligonychusspp.))；癭螨科(Eriophyidae)(例如，橘刺皮癭螨(Aculopspelekassi))；跗線螨科(Tarsonemidae)(例如，側(cè)多食跗線螨(Polyphagotarsonemuslatus))；細須螨科(Tenuipalpidae)；杜克螨科(Tuckerellidae)；粉螨科(TuckerellidaeAcaridae)(例如，腐食酪螨(Tyrophagusputrescentiae))；麥食螨科(Pyroglyphidae)(例如，粉塵螨(Dermatophagoidesfarinae)和屋塵螨(Dermatophagoidesptrenyssnus))；肉食螨科(Cheyletidae)(例如，普通肉食螨(Cheyletuseruditus)、馬六甲肉食螨(Cheyletusmalaccensis)和馬六甲肉食螨(Cheyletusmoorei))；以及皮刺螨科(Dermanyssidae)。包含本發(fā)明化合物或其鹽的制劑可以用于與治療家畜病害相關(guān)的領(lǐng)域或畜牧業(yè)，并且可以根除寄生在脊椎動物(如人、牛、羊、豬、家禽、狗、貓和魚)的內(nèi)部和/或外部的生物或寄生物，從而維持公眾健康。害蟲的實例包括：硬蜱(Ixodesspp.)(例如肩突硬蜱(Ixodesscapularis))，牛蜱屬(Boophilusspp.)(例如微小牛蜱(Boophilusmicroplus))，花蜱屬(Amblyommaspp.)，玻眼蜱屬(Hyalommaspp.)，扇頭蜱屬(Rhipicephalusspp.)(例如血紅扇頭蜱(Rhipicephalussanguineus))，血蜱屬(Haemaphysalisspp.)(例如長角血蜱(Haemaphysalislongicornis))，革蜱屬(Dermacentorspp.)，純緣蜱屬(Ornithodorosspp.)(例如非洲純緣蜱(Ornithodorosmoubata))，雞皮刺螨(Dermahyssusgallinae)，林禽刺螨(Ornithonyssussylviarum)，疥螨屬(Sarcoptesspp.)(例如人疥螨(Sarcoptesscabiei))，瘙螨屬(Psoroptesspp.)，癢螨屬(Chorioptesspp.)，蠕形螨屬(Demodexspp.)，真恙螨屬(Eutrombiculaspp.)，伊蚊屬(Adesspp.)(例如白紋伊蚊(Aedesalbopictus))，按蚊屬(Anophelesspp.)，庫蚊屬(Culexspp.)，庫蠓屬(Culicodesspp.)，家蠅屬(Muscaspp.)，皮蠅屬(Hypodermaspp.)，胃蠅屬(Gasterophilusspp.)，角蠅屬(Haematobiaspp.)，虻屬(Tabanusspp.)，蚋屬(Simuliumspp.)，椎獵蝽屬(Triatomaspp.)，虱目(Phthiraptera)(例如畜虱屬(Damaliniaspp.))，顎虱屬(Linognathusspp.)，血虱屬(Haematopinusspp.)，櫛首蚤屬(Ctenocephalidesspp.)(例如貓蚤(Ctenocephalidesfelis))，客蚤屬(Xenosyllaspp.)，小家蟻(monomoriumpharaonis)，以及線蟲(nematodes)[例如，金線蟲(hairworm)(例如，巴西日圓線蟲(Nippostrongylusbrasiliensis)、艾氏毛圓線蟲(Trichostrongylusaxei)、蛇形毛圓線蟲(Trichostrongyluscolubriformis))、毛形屬(Trichinellaspp.)(例如，旋毛蟲(Trichinellaspiriralis))、扭旋血線蟲(Haemonchuscontortus)、細頸線蟲屬(Nematodirusspp.)(例如，細頸線蟲(Nematodirusbattus))、環(huán)繞胃線蟲(Ostertagiacircumcincta)、古柏線蟲屬(Cooperiaspp.)、短膜殼絳蟲(Hymenolepisnana)等。實施例以下將通過制備例、制劑例和試驗例的方式更詳細地描述本發(fā)明，但是本發(fā)明不局限于這些實施例。首先，將示出制備例。制備例1將0.30g的1-(2-溴甲基苯基)-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在參考制備例1中提及)、0.3g的2-氯-4-(5-甲氧基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯酚(在參考制備例18中提及)、0.2g的碳酸鉀和10mL的乙腈的混合物在回流下加熱攪拌4小時。在冷卻至室溫后，將反應混合物過濾并將濾液濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得0.31g的1-{2-[2-氯-4-(5-甲氧基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在下文中稱為本發(fā)明化合物1)。1H-NMR(CDCl3)δ：7.75(1H，d，J＝7.0Hz)，7.66(1H，d，J＝2.2Hz)，7.56-7.49(3H，m)，7.41(1H，dd，J＝8.8，1.8Hz)，6.92(1H，d，J＝8.7Hz)，5.29(2H，s)，3.93(3H，s)，3.70(3H，s)，3.70(3H，s)，2.12(3H，s)。制備例2將0.6g的1-(2-溴甲基苯基)-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在參考制備例1中提及)、0.5g的2-甲基-4-(5-甲氧基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯酚(在參考制備例11中提及)、0.39g的碳酸鉀和20mL的乙腈的混合物在回流下加熱攪拌4小時。在冷卻至室溫后，將反應混合物過濾并將濾液濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得0.4g的1-{2-[2-甲基-4-(5-甲氧基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在下文中稱為本發(fā)明化合物2)。1H-NMR(CDCl3)δ：7.72(1H，d，J＝7.2Hz)，7.55-7.48(3H，m)，7.44-7.43(1H，m)，7.33(1H，dd，J＝8.5，1.9Hz)，6.82(1H，d，J＝8.5Hz)，5.18(2H，s)，3.93(3H，s)，3.70(3H，s)，3.67(3H，s)，2.22(3H，s)，2.12(3H，s)。制備例3在0℃，將0.41g的三乙基硅烷加入到0.64g的1-{2-[2-甲基-4-(5-乙氧基-4-甲酰基-1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在參考制備例3中提及)和10mL的三氟乙酸的混合物中。在室溫攪拌10小時后，將溶劑蒸掉并加入10mL的水，并且混合物用乙酸乙酯萃取。有機層用水洗滌，用無水硫酸鎂干燥，然后在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得0.6g的1-{2-[2-甲基-4-(5-乙氧基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在下文中稱為本發(fā)明化合物3)。1H-NMR(CDCl3)δ：7.72(1H，d，J＝7.3Hz)，7.55-7.51(1H，m)，7.50-7.48(2H，m)，7.45(1H，dd，J＝2.1，0.7Hz)，7.34(1H，dd，J＝8.4，1.9Hz)，6.83(1H，d，J＝8.5Hz)，5.18(2H，s)，4.14(2H，q，J＝7.1Hz)，3.71(3H，s)，3.67(3H，s)，2.23(3H，s)，2.10(3H，s)，1.41(3H，t，J＝7.1Hz)。制備例4在0℃，將0.31g的三乙基硅烷加入到0.5g的1-{2-[2-甲基-4-(4-甲酰基-1-甲基-5-丙氧基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在參考制備例4中提及)和10mL的三氟乙酸的混合物中。在室溫攪拌10小時后，將溶劑蒸掉并加入10mL的水，并且混合物用乙酸乙酯萃取。有機層用水洗滌，用無水硫酸鎂干燥，然后在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得0.48g的1-{2-[2-甲基-4-(1，4-二甲基-5-丙氧基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在下文中稱為本發(fā)明化合物4)。1H-NMR(CDCl3)δ：7.72(1H，d，J＝7.3Hz)，7.55-7.50(1H，m)，7.49-7.45(3H，m)，7.34(1H，dd，J＝8.2，2.1Hz)，6.83(1H，d，J＝8.5Hz)，5.18(2H，s)，4.02(2H，t，J＝6.6Hz)，3.70(3H，s)，3.67(3H，s)，2.22(3H，s)，2.10(3H，s)，1.85-1.76(2H，m)，1.06(3H，t，J＝7.4Hz)。制備例5進行與制備例1類似的反應，其中使用4-(1，4-二甲基-5-甲硫基-1H-吡唑-3-基)-2-甲基-苯酚(在參考制備例21中提及)代替2-氯-4-(5-甲氧基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯酚，獲得1-{2-[2-甲基-4-(1，4-二甲基-5-甲硫基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在下文中稱為本發(fā)明化合物5)。1H-NMR(CDCl3)δ：7.74-7.72(1H，m)，7.56-7.52(1H，m)，7.50-7.46(3H，m)，7.39-7.36(1H，m)，6.84(1H，d，J＝8.5Hz)，5.19(2H，s)，3.99(3H，s)，3.68(3H，s)，2.26(3H，s)，2.26(3H，s)，2.23(3H，s)。制備例6在0℃，將0.68g的氧氯化磷加入到1.0g的1-{2-[2-甲基-4-(5-氨基羰基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在參考制備例30中提及)和20mL的吡啶的混合物中。在室溫攪拌2小時后，加入30mL的水。沉淀物通過過濾收集，用10mL的水和10mL的己烷洗滌，然后在減壓下干燥，獲得0.91g的1-{2-[2-甲基-4-(5-氰基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在下文中稱為本發(fā)明化合物6)。1H-NMR(CDCl3)δ：7.71(1H，d，J＝7.1Hz)，7.56-7.52(1H，m)，7.51-7.48(2H，m)，7.43-7.43(1H，m)，7.34(1H，dd，J＝8.4，1.9Hz)，6.85(1H，d，J＝8.5Hz)，5.20(2H，s)，4.02(3H，s)，3.68(3H，s)，2.32(3H，s)，2.24(3H，s)。制備例7進行與制備例6類似的反應，其中使用1-{2-[2-甲基-4-(5-氨基羰基-1-乙基-4-甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在參考制備例34中提及)代替1-{2-[2-甲基-4-(5-氨基羰基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮，獲得1-{2-[2-甲基-4-(5-氰基-1-乙基-4-甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在下文中稱為本發(fā)明化合物7)。1H-NMR(CDCl3)δ：7.72-7.70(1H，m)，7.56-7.52(1H，m)，7.51-7.48(2H，m)，7.44(1H，dd，J＝2.2，0.8Hz)，7.35(1H，dd，J＝8.3，2.2Hz)，6.85(1H，d，J＝8.4Hz)，5.20(2H，s)，4.33(2H，q，J＝7.2Hz)，3.69(3H，s)，2.32(3H，s)，2.24(3H，s)，1.54(3H，t，J＝7.2Hz)。制備例8進行與制備例1類似的反應，其中使用2-甲基-4-(4-氯-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯酚(在參考制備例37中提及)代替2-氯-4-(5-甲氧基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯酚，獲得1-{2-[2-甲基-4-(4-氯-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在下文中稱為本發(fā)明化合物8)。1H-NMR(CDCl3)δ：7.72(1H，d，J＝7.2Hz)，7.61-7.58(2H，m)，7.56-7.52(1H，m)，7.51-7.47(2H，m)，6.84(1H，d，J＝9.1Hz)，5.19(2H，s)，4.11(3H，s)，3.70(3H，s)，3.67(3H，s)，2.23(3H，s)。制備例9在室溫，將0.7mL的N，N-二乙基氨基三氟化硫加入到0.86g的1-{2-[2-甲基-4-(4-甲?；?5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在參考制備例38中提及)和10mL的氯仿的混合物中，接著在40℃攪拌3小時。在室溫，將水倒入反應混合物中并且混合物用氯仿萃取。有機層用水洗滌，用無水硫酸鎂干燥，然后在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得0.15g的1-{2-[2-甲基-4-(4-二氟甲基-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在下文中稱為本發(fā)明化合物9)。1H-NMR(CDCl3)δ：7.71(1H，d，J＝7.2Hz)，7.56-7.49(3H，m)，7.35(1H，dd，J＝2.0，0.7Hz)，7.25(1H，dd，J＝8.3，2.2Hz)，6.85(1H，d，J＝8.6Hz)，6.58(1H，t，J＝54.6Hz)，5.20(2H，s)，4.12(3H，s)，3.71(3H，s)，3.68(3H，s)，2.23(3H，s)。制備例10在室溫，將0.2g的2，4，6-三氯-1，3，5-三嗪加入到0.96g的1-{2-[2-甲基-4-(4-甲醛肟(carboaldehyde)-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在參考制備例39中提及)和10mL的N，N-二甲基甲酰胺的混合物中，接著攪拌7小時。在加入30mL的水后，沉淀物通過過濾收集并且在減壓下干燥。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得0.35g的1-{2-[2-甲基-4-(4-氰基-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在下文中稱為本發(fā)明化合物10)。1H-NMR(CDCl3)δ：7.71(1H，d，J＝7.3Hz)，7.67-7.65(2H，m)，7.56-7.49(3H，m)，6.86(1H，d，J＝8.9Hz)，5.21(2H，d，J＝4.8Hz)，4.33(3H，s)，3.68(3H，s)，3.65(3H，s)，2.23(3H，s)。制備例11進行與參考制備例35類似的反應，其中使用1-{2-[4-(5-羥基-1-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-甲基苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在參考制備例40中提及)代替5-羥基-3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-1-甲基-1H-吡唑，獲得0.31g的1-{2-[4-(5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-甲基苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在下文中稱為本發(fā)明化合物11)。1H-NMR(CDCl3)δ：7.72(1H，d，J＝7.7Hz)，7.57-7.44(5H，m)，6.80(1H，d，J＝8.4Hz)，5.75(1H，s)，5.18(2H，s)，3.92(3H，s)，3.67(3H，s)，3.67(3H，s)，2.21(3H，s)。制備例12在室溫，將N-溴代琥珀酰亞胺加入到本發(fā)明化合物11和氯仿的混合物中，接著攪拌5小時。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得0.27g的1-{2-[4-(4-溴-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-甲基苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在下文中稱為本發(fā)明化合物12)。1H-NMR(CDCl3)δ：7.72(1H，d，J＝7.1Hz)，7.59(2H，m)，7.52(3H，m)，6.84(1H，d，J＝9.2Hz)，5.19(2H，s)，4.08(3H，s)，3.73(3H，s)，3.67(3H，s)，2.23(3H，s)。制備例13進行與參考制備例12類似的反應，其中使用1-氯甲基-4-氟-1，4-重氮化二環(huán)[2，2，2]辛烷雙(四氟硼酸鹽)代替N-溴代琥珀酰亞胺，獲得1-{2-[4-(4-氟-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-甲基苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在下文中稱為本發(fā)明化合物13)。1H-NMR(CDCl3)δ：7.72(1H，d，J＝7.6Hz)，7.59-7.48(5H，m)，6.83(1H，d，J＝8.5Hz)，5.19(2H，s)，4.10(3H，d，J＝2.3Hz)，3.67(3H，s)，3.63(3H，s)，2.22(3H，s)。制備例14進行與制備例1類似的反應，其中使用4-(5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基)-2，5-二甲基苯酚(在參考制備例43中提及)代替2-氯-4-(5-甲氧基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯酚，獲得0.55g的1-{2-[4-(5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基)-2，5-二甲基苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在下文中稱為本發(fā)明化合物14)。1H-NMR(CDCl3)δ：7.74(1H，d，J＝7.2Hz)，7.58-7.49(3H，m)，6.96(1H，s)，6.70(1H，s)，5.56(1H，s)，5.18(2H，s)，3.91(3H，s)，3.70(3H，s)，3.48(3H，s)，2.16(3H，s)，2.13(3H，s)。關(guān)于用于制備上述本發(fā)明化合物的中間體的制備，以下將示出參考制備例。參考制備例1根據(jù)以下步驟(1)至(3)，制備1-(2-溴甲基苯基)-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮。<步驟(1)>在冰冷卻下，將無水氯化鋁(55.1g)加入500mL的N，N-二甲基甲酰胺，接著攪拌15分鐘。向其中加入26.9g的疊氮化鈉并且混合物攪拌15分鐘，接著加入50.6g的1-異氰酸基-2-甲基苯并且進一步在70℃加熱4小時。在冷卻后，將反應溶液加入到51.8g的亞硝酸鈉、2L的水和500g的冰的混合物中同時攪拌。將混合物用10％鹽酸酸化，然后用乙酸乙酯萃取。有機層用水和飽和鹽水溶液洗滌，用無水硫酸鎂干燥，然后在減壓下濃縮，獲得69.8g的1-(2-甲基苯基)-1，4-二氫四唑-5-酮。1H-NMR(CDCl3)δ：2.32(3H，s)，7.37-7.47(4H，m)，13.55(1H，s)。<步驟(2)>在冰冷卻下，向69.8g的上述1-(2-甲基苯基)-1，4-二氫四唑-5-酮69.8g和380mL的N，N-二甲基甲酰胺的混合物中，加入18.2g的55％氫化鈉。在攪拌20分鐘后，加入59.4g的甲基碘。將混合物的溫度升高至室溫，接著攪拌2.5小時。水倒入反應混合物中并且混合物用甲基叔丁基醚萃取。有機層用10％鹽酸、水和飽和鹽水溶液洗滌，用無水硫酸鎂干燥，然后在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得52.5g的1-(2-甲基苯基)-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮。1H-NMR(CDCl3)δ：2.29(3H，s)，3.72(3H，s)，7.32-7.44(4H，m)。<步驟(3)>將1.5g的上述1-(2-甲基苯基)-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮，1.5g的N-溴代琥珀酰亞胺、20mL的四氯化碳和0.01g的偶氮二異丁腈的混合物在回流下加熱攪拌8小時。在冷卻至室溫后，將混合物過濾并且將濾液在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠色譜法，獲得2.1g的1-(2-溴甲基苯基)-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮。1H-NMR(CDCl3)δ：3.75(3H，s)，4.59(2H，s)，7.43-7.51(3H，m)，7.53-7.56(1H，m)。參考制備例2將2.2g的1-(2-溴甲基苯基)-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在參考制備例1中提及)、2.1g的2-甲基-4-(5-氯-4-甲?；?1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯酚(在參考制備例8中提及)、1.5g的碳酸鉀和100mL的乙腈的混合物在回流下加熱攪拌，接著攪拌4小時。在冷卻至室溫后，將反應混合物過濾并將濾液濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得2.8g的1-{2-[2-甲基-4-(5-氯-4-甲?；?1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮。1H-NMR(CDCl3)δ：9.91(1H，s)，7.73-7.70(1H，m)，7.57-7.48(5H，m)，6.89-6.86(1H，m)，5.21(2H，s)，3.92(3H，s)，3.69(3H，s)，2.24(3H，s)。參考制備例3在室溫，將0.93g的20％-乙醇鈉-乙醇溶液加入到0.8g的1-{2-[2-甲基-4-(5-氯-4-甲?；?1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在參考制備例2中提及)和10mL的四氫呋喃的混合物中。在室溫攪拌2.5小時后，加入5mL的水并且混合物用乙酸乙酯萃取。有機層用水洗滌，用無水硫酸鎂干燥，然后在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得0.71g的1-{2-[2-甲基-4-(5-乙氧基-4-甲?；?1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮。1H-NMR(CDCl3)δ：9.71(1H，s)，7.72(1H，d，J＝6.9Hz)，7.57-7.48(3H，m)，7.40(1H，d，J＝1.6Hz)，7.34(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，6.87(1H，d，J＝8.5Hz)，5.21(2H，s)，4.63(2H，q，J＝7.0Hz)，3.72(3H，s)，3.69(3H，s)，2.23(3H，s)，1.44(3H，t，J＝7.1Hz)。參考制備例4在室溫，將0.12g的丙醇和0.89g的55％-氫化鈉的混合物加入到0.6g的1-{2-[2-甲基-4-(5-氯-4-甲酰基-1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在參考制備例2中提及)和10mL的四氫呋喃的混合物中。在室溫攪拌5小時后，加入5mL的水并且混合物用乙酸乙酯萃取。有機層用水洗滌，用無水硫酸鎂干燥，然后在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得0.71g的1-{2-[2-甲基-4-(4-甲?；?1-甲基-5-丙氧基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮。1H-NMR(CDCl3)δ：9.71(1H，s)，7.71(1H，d，J＝6.9Hz)，7.57-7.51(1H，m)，7.51-7.48(2H，m)，7.40-7.40(1H，m)，7.34(1H，dd，J＝8.2，2.3Hz)，6.86(1H，d，J＝8.5Hz)，5.21(2H，s)，4.52(2H，t，J＝6.6Hz)，3.72(3H，s)，3.69(3H，s)，2.23(3H，s)，1.83(2H，td，J＝14.0，7.4Hz)，1.06(3H，t，J＝7.3Hz)。參考制備例5將10g的1-(4-羥基-3-甲基苯基)乙酮、13.6g的異丙基碘、18.4g的碳酸鉀和250mL的丙酮的混合物在回流下加熱攪拌12小時。將反應混合物過濾然后將濾液在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得9.5g的1-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)乙酮。1H-NMR(CDCl3)δ：7.80-7.78(2H，m)，6.84(1H，d，J＝8.2Hz)，4.69-4.60(1H，m)，2.54(3H，s)，2.23(3H，s)，1.37(6H，d，J＝6.0Hz)。參考制備例6在室溫，將11.6g的碳酸二乙酯、4.5g的55％氫化鈉、0.04g的二苯并-18-冠-6和3mL的乙醇的混合物加入到9.4g的1-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)乙酮(在參考制備例5中提及)和150mL的四氫呋喃的混合物中，接著在回流下加熱攪拌9小時。在將水倒入反應混合物中后，混合物通過加入10％鹽酸酸化然后用乙酸乙酯萃取。有機層用水洗滌，用無水硫酸鎂干燥，然后在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得12.1g的3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-3-氧代-丙酸乙酯。1H-NMR(CDCl3)δ：7.79-7.76(2H，m)，6.85-6.83(1H，m)，4.68-4.62(1H，m)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，3.93(2H，s)，2.22(3H，s)，1.37(6H，d，J＝6.0Hz)，1.26(3H，t，J＝7.1Hz)。參考制備例7在室溫，將21g的N-甲基肼加入到12.1g的3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-3-氧代丙酸乙酯(在參考制備例6中提及)和100mL的甲苯的混合物中，接著攪拌12小時。將甲苯在減壓下蒸掉并在室溫將100mL的水倒入反應混合物中?；旌衔锿ㄟ^加入10％鹽酸酸化，接著攪拌3小時。將沉淀物過濾，用400mL的水和500mL的乙酸乙酯洗滌，然后在減壓下干燥，獲得9.5g的5-羥基-3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-1-甲基-1H-吡唑。1H-NMR(DMSO-D6)δ：7.58-7.54(2H，m)，7.01-6.98(1H，m)，5.95(1H，s)，4.66-4.60(1H，m)，3.62(3H，s)，2.16(3H，s)，1.28(6H，d，J＝5.1Hz)。參考制備例8在0℃，將10.9g的N，N-二甲基甲酰胺加入到150g的氧氯化磷中。在攪拌0.5小時后，加入28g的5-羥基-3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-1-甲基-1H-吡唑(在參考制備例7中提及)。在100℃攪拌10小時后，將反應溶劑蒸掉。向該反應混合物中，加入100mL的冰水并且混合物用乙酸乙酯萃取。有機層用水洗滌，用無水硫酸鎂干燥，然后在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得21g的5-氯-4-甲?；?3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-1-甲基-1H-吡唑、1g的2-甲基-4-(5-氯-4-甲?；?1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯酚和1g的4-甲?；?5-羥基-3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-1-甲基-1H-吡唑。5-氯-4-甲酰基-3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-1-甲基-1H-吡唑1H-NMR(CDCl3)δ：9.93(1H，s)，7.52-7.50(2H，m)，6.91-6.89(1H，m)，4.63-4.54(1H，m)，3.92(3H，s)，2.25(3H，s)，1.36(6H，d，J＝6.0Hz)。2-甲基-4-(5-氯-4-甲?；?1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯酚1H-NMR(CDCl3)δ：9.92(1H，s)，7.52-7.51(1H，m)，7.47(1H，dd，J＝8.2，2.3Hz)，6.85(1H，d，J＝8.2Hz)，4.95(1H，s)，3.93(3H，s)，2.30(3H，s)。4-甲?；?5-羥基-3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-1-甲基-1H-吡唑1H-NMR(DMSO-D6)δ：10.79(1H，s)，9.45(1H，s)，7.31-7.29(2H，m)，7.08(1H，d，J＝8.8Hz)，4.74-4.65(1H，m)，3.55(3H，s)，2.18(3H，s)，1.32(6H，d，J＝5.9Hz)參考制備例9在室溫，將0.6g的甲醇和0.8g的55％氫化鈉的混合物加入到4.8g的5-氯-4-甲?；?3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-1-甲基-1H-吡唑(在參考制備例8中提及)和100mL的四氫呋喃的混合物中，接著攪拌3小時。向該反應混合物中，加入50mL的水并且混合物用乙酸乙酯萃取。有機層用水洗滌，用無水硫酸鎂干燥，然后在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得4.5g的4-甲?；?3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑。1H-NMR(CDCl3)δ：9.75(1H，s)，7.39(1H，d，J＝1.9Hz)，7.35(1H，dd，J＝8.3，2.3Hz)，6.90(1H，d，J＝8.5Hz)，4.63-4.54(1H，m)，4.30(3H，s)，3.71(3H，s)，2.24(3H，s)，1.36(6H，d，J＝6.0Hz)。參考制備例10在0℃，將4.2g的三乙基硅烷加入到4.2g的4-甲?；?3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑(在參考制備例9中提及)和20mL的三氟乙酸的混合物中。在室溫攪拌6小時后，將溶劑蒸掉并且加入10mL的水，然后混合物用乙酸酯萃取。有機層用水洗滌，用無水硫酸鎂干燥，然后在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得3.8g的1，4-二甲基-3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-5-甲氧基-1H-吡唑。1H-NMR(CDCl3)δ：7.43(1H，dd，J＝2.1，0.7Hz)，7.37-7.34(1H，m)，6.86(1H，d，J＝8.5Hz)，4.57-4.51(1H，m)，3.93(3H，s)，3.71(3H，s)，2.24(3H，s)，2.14(3H，s)，1.35(6H，d，J＝6.0Hz)。參考制備例11將7.4g的1，4-二甲基-3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-5-甲氧基-1H-吡唑(在參考制備例10中提及)和100mL的30％硫酸水溶液100mL的混合物在回流下加熱攪拌15小時。在冷卻至0℃后，將由此產(chǎn)生的沉淀物過濾并且將沉淀物用冰水洗滌，獲得固體。此外，將濾液在減壓下濃縮至其一半體積。在冷卻至0℃后，將由此產(chǎn)生的沉淀物過濾并且將沉淀物用冰水洗滌，獲得固體。此操作進行四次并將由此獲得的整個固體在減壓下干燥，獲得6.4g的4-(1，4-二甲基-5-甲氧基-1H-吡唑-3-基)-2-甲基苯酚。1H-NMR(DMSO-D6)δ：9.33(1H，s)，7.29(1H，s)，7.20(1H，d，J＝8.2Hz)，6.79(1H，d，J＝8.2Hz)，3.87(3H，s)，3.60(3H，s)，2.14(3H，s)，2.04(3H，s)。參考制備例12進行與參考制備例5類似的反應，其中使用1-(3-氯-4-羥基苯基)乙酮代替1-(4-羥基-3-甲基苯基)乙酮，獲得1-(3-氯-4-異丙氧基苯基)乙酮。1H-NMR(CDCl3)δ：7.99(1H，d，J＝2.2Hz)，7.83(1H，dd，J＝8.7，2.2Hz)，6.96(1H，d，J＝8.7Hz)，4.73-4.64(1H，m)，2.55(3H，s)，1.42(6H，d，J＝6.3Hz)。參考制備例13進行與參考制備例6類似的反應，其中使用1-(3-氯-4-異丙氧基苯基)乙酮(在參考制備例12中提及)代替1-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)乙酮，獲得3-(3-氯-4-異丙氧基苯基)-3-氧代-丙酸乙酯。1H-NMR(CDCl3)δ：7.98(1H，d，J＝2.4Hz)，7.83(1H，dd，J＝8.7，2.2Hz)，6.96(1H，d，J＝8.7Hz)，4.72-4.62(1H，m)，4.22(2H，q，J＝7.1Hz)，3.92(2H，s)，1.42(6H，d，J＝6.0Hz)，1.27(3H，t，J＝7.1Hz)。參考制備例14進行與參考制備例7類似的反應，其中使用3-(3-氯-4-異丙氧基苯基)-3-氧代丙酸乙酯(在參考制備例13中提及)代替3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-3-氧代-丙酸乙酯，獲得5-羥基-3-(3-氯-4-異丙氧基苯基)-1-甲基-1H-吡唑。1H-NMR(DMSO-D6)δ：7.77(1H，d，J＝1.9Hz)，7.65-7.62(1H，m)，7.18(1H，d，J＝8.7Hz)，5.90(1H，s)，4.72-4.66(1H，m)，3.58(3H，s)，1.30(6H，d，J＝6.0Hz)。參考制備例15進行與參考制備例8類似的反應，其中使用5-羥基-3-(3-氯-4-異丙氧基苯基)-1-甲基-1H-吡唑(在參考制備例14中提及)代替5-羥基-3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-1-甲基-1H-吡唑，獲得5-氯-4-甲酰基-3-(3-氯-4-異丙氧基苯基)-1-甲基-1H-吡唑。1H-NMR(CDCl3)δ：9.93(1H，s)，7.84-7.83(1H，m)，7.69-7.66(1H，m)，7.00(1H，d，J＝8.7Hz)，4.66-4.60(1H，m)，3.93(3H，s)，1.41(6H，d，J＝6.2Hz)。參考制備例16進行與參考制備例9類似的反應，其中使用5-氯-4-甲酰基-3-(3-氯-4-異丙氧基苯基)-1-甲基-1H-吡唑(在參考制備例15中提及)代替5-氯-4-甲?；?3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-1-甲基-1H-吡唑，獲得4-甲?；?3-(3-氯-4-異丙氧基苯基)-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑。1H-NMR(CDCl3)δ：9.75(1H，s)，7.65(1H，d，J＝2.2Hz)，7.44(1H，dd，J＝8.5，2.2Hz)，7.01(1H，d，J＝8.7Hz)，4.65-4.59(1H，m)，4.30(3H，s)，3.72(3H，s)，1.42-1.39(6H，m)。參考制備例17進行與參考制備例10類似的反應，其中使用4-甲?；?3-(3-氯-4-異丙氧基苯基)-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑(在參考制備例16中提及)代替4-甲?；?3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑，獲得1，4-二甲基-3-(3-氯-4-異丙氧基苯基)-5-甲氧基-1H-吡唑。1H-NMR(CDCl3)δ：7.60(1H，d，J＝2.2Hz)，7.44(1H，dd，J＝8.5，2.2Hz)，6.99(1H，d，J＝8.7Hz)，4.62-4.56(1H，m)，3.99(3H，s)，3.75(3H，s)，2.15(3H，s)，1.40(6H，d，J＝6.0Hz)。參考制備例18進行與參考制備例11類似的反應，其中使用1，4-二甲基-3-(3-氯-4-異丙氧基苯基)-5-甲氧基-1H-吡唑(在參考制備例17中提及)代替1，4-二甲基-3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-5-甲氧基-1H-吡唑，獲得2-氯-4-(1，4-二甲基-5-甲氧基-1H-吡唑-3-基)苯酚。1H-NMR(DMSO-D6)δ：7.50(1H，d，J＝1.9Hz)，7.37(1H，dd，J＝8.5，2.2Hz)，7.00(1H，d，J＝8.5Hz)，3.89(3H，s)，3.62(3H，s)，2.06(3H，s)。參考制備例19在室溫，將2.9g的硫代甲醇鈉加入到10g的5-氯-4-甲?；?3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-1-甲基-1H-吡唑(在參考制備例8中提及)和100mL的四氫呋喃的混合物中，接著攪拌8小時。向該反應混合物中，加入50mL的水并且混合物用乙酸乙酯萃取。有機層用水洗滌，用無水硫酸鎂干燥，然后在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得10.4g的4-甲?；?3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-5-甲硫基-1-甲基-1H-吡唑。1H-NMR(CDCl3)δ：10.02(1H，s)，7.50-7.48(2H，m)，6.91-6.89(1H，m)，4.62-4.56(1H，m)，4.02(3H，s)，2.54(3H，s)，2.25(3H，s)，1.36(6H，d，J＝6.0Hz)。參考制備例20進行與參考制備例10類似的反應，其中使用4-甲?；?3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-5-甲硫基-1-甲基-1H-吡唑(在參考制備例19中提及)代替4-甲酰基-3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑，獲得1，4-二甲基-3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-5-甲硫基-1H-吡唑。1H-NMR(CDCl3)δ：7.45(1H，dd，J＝2.2，0.6Hz)，7.39(1H，dd，J＝8.5，2.3Hz)，6.87(1H，d，J＝8.5Hz)，4.58-4.52(1H，m)，3.99(3H，s)，2.27(3H，s)，2.26(3H，s)，2.24(3H，s)，1.35(6H，d，J＝6.2Hz)。參考制備例21將8.9g的1，4-二甲基-3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-5-甲硫基-1H-吡唑(在參考制備例20中提及)和120mL的30％硫酸水溶液的混合物在回流下加熱攪拌20小時。在冷卻至0℃后，加入50mL的冰水并將由此產(chǎn)生的沉淀物過濾。將沉淀物用冰水和己烷洗滌，然后在減壓下干燥，獲得7.3g的4-(1，4-二甲基-5-甲硫基-1H-吡唑-3-基)-2-甲基苯酚。1H-NMR(CDCl3)δ：7.44(1H，d，J＝1.6Hz)，7.33(1H，dd，J＝8.3，2.2Hz)，6.80(1H，d，J＝8.2Hz)，3.99(3H，s)，2.28(3H，s)，2.27(3H，s)，2.26(3H，s)。參考制備例22在0℃，將10g的丙酰氯和28g的三乙胺加入到10g的鄰甲酚和100mL的氯仿的混合物中。將混合物的溫度升高至室溫，接著攪拌2小時。在用氯仿萃取后，有機層用水洗滌，用無水鎂干燥，然后在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得14g的丙酸鄰甲苯酯。1H-NMR(CDCl3)δ：7.24-7.18(2H，m)，7.15-7.11(1H，m)，7.01-6.99(1H，m)，2.61(2H，q，J＝7.6Hz)，2.17(3H，s)，1.29(3H，t，J＝7.6Hz)。參考制備例23在0℃，將30g的三氯化鋁加入到150mL的硝基甲烷和14g的丙酸鄰甲苯酯(在參考制備例22中提及)的混合物中。將混合物的溫度升至50℃，接著攪拌12小時。將冰水(200mL)倒入混合物中，接著用乙酸乙酯萃取。有機層用水洗滌，用無水鎂干燥，然后在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得8.8g的1-(4-羥基-3-甲基苯基)丙-1-酮。1H-NMR(CDCl3)δ：7.80(1H，d，J＝1.9Hz)，7.75(1H，dd，J＝8.5，2.2Hz)，6.86(1H，d，J＝8.5Hz)，6.65(1H，s)，2.96(2H，q，J＝7.2Hz)，2.30(3H，s)，1.22(3H，td，J＝7.3，1.3Hz)。參考制備例24將6.4g的1-(2-溴甲基苯基)-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在參考制備例1中提及)、4.1g的1-(4-羥基-3-甲基苯基)丙-1-酮(在參考制備例23中提及)、4.9g的碳酸鉀和100mL的乙腈的混合物在回流下加熱攪拌11小時。將反應混合物過濾并且將濾液濃縮，接著經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得4.1g的1-甲基-4-[2-(2-甲基-4-丙酰基苯氧基甲基)苯基]-1，4-二氫四唑-5-酮。1H-NMR(CDCl3)δ：7.78-7.76(2H，m)，7.69-7.67(1H，m)，7.56-7.49(3H，m)，6.84-6.81(1H，m)，5.23(2H，s)，3.67(3H，s)，2.93(2H，q，J＝7.2Hz)，2.22(3H，s)，1.19(3H，t，J＝7.2Hz)。參考制備例25在室溫，將2.6g的叔丁醇鉀加入到4.1g的1-甲基-4-[2-(2-甲基-4-丙酰基苯氧基甲基)苯基]-1，4-二氫四唑-5-酮(在參考制備例24中提及)、3.4g的草酸二乙酯和100mL的N，N-二甲基甲酰胺的混合物中，接著攪拌12小時。在加入70mL的水后，混合物通過加入10％鹽酸酸化并且用乙酸乙酯萃取。有機層用水洗滌，用無水硫酸鎂干燥，然后在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠色譜法，獲得2.8g的3-甲基-4-{3-甲基-4-[2-(4-甲基-5-氧代-4，5-二氫四唑-1-基)芐基氧基]苯基}-2，4-二氧代丁酸乙酯。1H-NMR(CDCl3)δ：7.82-7.79(2H，m)，7.69-7.67(1H，m)，7.58-7.50(3H，m)，6.90-6.87(1H，m)，5.27(2H，s)，5.00(1H，q，J＝7.1Hz)，4.27(2H，q，J＝7.2Hz)，3.69(3H，s)，2.23(3H，s)，1.44(3H，d，J＝7.0Hz)，1.29(3H，t，J＝7.2Hz)。參考制備例26在室溫，將0.31g的肼一水合物加入到2.8g的3-甲基-4-{3-甲基-4-[2-(4-甲基-5-氧代-4，5-二氫四唑-1-基)芐基氧基]苯基}-2，4-二氧代丁酸丁基乙酯(在參考制備例25中提及)和70mL的四氫呋喃的混合物中，接著攪拌9小時。將溶劑蒸掉并且裝入100mL的水，接著攪拌0.5小時。沉淀物通過過濾收集，用50mL的水和50mL的己烷洗滌，然后在減壓下干燥，獲得2.5g的1-{2-[2-甲基-4-(5-乙氧基羰基-4-甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮。1H-NMR(CDCl3)δ：7.72(1H，d，J＝7.6Hz)，7.57-7.48(3H，m)，7.36-7.35(1H，m)，7.30(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，6.88(1H，d，J＝8.5Hz)，5.21(2H，s)，4.41(2H，q，J＝7.2Hz)，3.69(3H，s)，2.40(3H，s)，2.25(3H，s)，1.42(3H，t，J＝7.1Hz)。參考制備例27將2.5g的1-{2-[2-甲基-4-(5-乙氧基羰基-4-甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在參考制備例26中提及)、2.1g的硫酸二甲酯和30mL的甲苯的混合物在100℃攪拌6小時。在室溫，加入10mL的水并且混合物用乙酸乙酯萃取。有機層用水洗滌，用無水硫酸鎂干燥，然后在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得1.8g的1-{2-[2-甲基-4-(5-乙氧基羰基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮。1H-NMR(CDCl3)δ：7.72(1H，d，J＝7.1Hz)，7.56-7.48(3H，m)，7.38-7.38(1H，m)，7.29(1H，dd，J＝8.5，2.1Hz)，6.85(1H，d，J＝8.5Hz)，5.20(2H，s)，4.39(2H，q，J＝7.1Hz)，4.17(3H，s)，3.68(3H，s)，2.35(3H，s)，2.24(3H，s)，1.42(3H，t，J＝7.1Hz)。參考制備例28在室溫，將0.28g的氫氧化鋰加入到1.8g的1-{2-[2-甲基-4-(5-乙氧基羰基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在參考制備例27中提及)、30mL的四氫呋喃、10mL的甲醇和10mL的水的混合物中，接著攪拌12小時。將溶劑在減壓下蒸掉。在加入30mL的10％鹽酸后，沉淀物通過過濾收集，用水和己烷洗滌，然后在減壓下干燥，獲得1.2g的2，4-二甲基-5-{3-甲基-4-[2-(4-甲基-5-氧代-4，5-二氫四唑-1-基)芐基氧基]苯基}-2H-吡唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-D6)δ：7.78(1H，d，J＝7.5Hz)，7.66-7.61(1H，m)，7.59-7.55(2H，m)，7.36-7.35(1H，m)，7.31(1H，dd，J＝8.4，2.3Hz)，6.99(1H，d，J＝8.6Hz)，5.22(2H，s)，4.05(3H，s)，3.58(3H，s)，2.30(3H，s)，2.12(3H，s)。參考制備例29在室溫，將0.53g的草酰氯和0.1mL的N，N-二甲基甲酰胺加入到1.2g的2，4-二甲基-5-{3-甲基-4-[2-(4-甲基-5-氧代-4，5-二氫四唑-1-基)芐基氧基]苯基}-2H-吡唑-3-甲酸(在參考制備例28中提及)和25mL的四氫呋喃的混合物中，接著攪拌3小時。將溶劑蒸掉，獲得1.2g的2，4-二甲基-5-{3-甲基-4-[2-(4-甲基-5-氧代-4，5-二氫四唑-1-基)芐基氧基]苯基}-2H-吡唑-3-甲酰氯。1H-NMR(CDCl3)δ：7.72(1H，d，J＝7.1Hz)，7.57-7.52(1H，m)，7.52-7.48(2H，m)，7.33-7.33(1H，m)，7.28-7.25(1H，m)，6.87(1H，d，J＝8.5Hz)，5.21(2H，s)，4.15(3H，s)，3.69(3H，s)，2.46(3H，s)，2.25(3H，s)。參考制備例30將2，4-二甲基-5-{3-甲基-4-[2-(4-甲基-5-氧代-4，5-二氫四唑-1-基)芐基氧基]苯基}-2H-吡唑-3-甲酰氯(1.2g)(在參考制備例29中提及)溶解在30mL的四氫呋喃中。在室溫，在攪拌70mL的28-30％氨水溶液的同時，逐滴加入30mL的所述四氫呋喃溶液，接著攪拌2小時。沉淀物通過過濾收集，用30mL的水和30mL的己烷洗滌，然后在減壓下干燥，獲得1.0g的1-{2-[2-甲基-4-(5-氨基羰基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮。1H-NMR(CDCl3)δ：7.72(1H，d，J＝7.2Hz)，7.56-7.52(1H，m)，7.51-7.48(2H，m)，7.37(1H，d，J＝1.6Hz)，7.29-7.26(1H，m)，6.85(1H，d，J＝8.6Hz)，5.80(2H，s)，5.20(2H，s)，4.12(3H，s)，3.69(3H，s)，2.34(3H，s)，2.24(3H，s)。參考制備例31進行與參考制備例27類似的反應，其中使用硫酸二乙酯代替硫酸二甲酯，獲得1-{2-[2-甲基-4-(1-乙基-5-乙氧基羰基-4-甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮。1H-NMR(CDCl3)δ：7.73-7.71(1H，m)，7.56-7.51(1H，m)，7.50-7.48(2H，m)，7.39-7.38(1H，m)，7.30(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，6.85(1H，d，J＝8.6Hz)，5.20(2H，s)，4.58(2H，q，J＝7.2Hz)，4.39(2H，q，J＝7.2Hz)，3.69(3H，s)，2.35(3H，s)，2.24(3H，s)，1.43(6H，q，J＝7.2Hz)。參考制備例32進行與參考制備例28類似的反應，其中使用1-{2-[2-甲基-4-(1-乙基-5-乙氧基羰基-4-甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在參考制備例31中提及)代替1-{2-[2-甲基-4-(5-乙氧基羰基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮，獲得2-乙基-4-甲基-5-{3-甲基-4-[2-(4-甲基-5-氧代-4，5-二氫四唑-1-基)芐基氧基]苯基}-2H-吡唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3)δ：7.72(1H，d，J＝7.0Hz)，7.57-7.52(1H，m)，7.51-7.49(2H，m)，7.45-7.44(1H，m)，7.38(1H，d，J＝7.7Hz)，6.88(1H，d，J＝8.2Hz)，5.21(2H，s)，4.76(2H，q，J＝7.1Hz)，3.71(3H，s)，2.40(3H，s)，2.25(3H，s)，1.50(3H，t，J＝7.1Hz)。參考制備例33進行與參考制備例29類似的反應，其中使用2-乙基-4-甲基-5-{3-甲基-4-[2-(4-甲基-5-氧代-4，5-二氫四唑-1-基)芐基氧基]苯基}-2H-吡唑-3-甲酸(在參考制備例32中提及)代替2，4-二甲基-5-{3-甲基-4-[2-(4-甲基-5-氧代-4，5-二氫四唑-1-基)芐基氧基]苯基}-2H-吡唑-3-甲酸，獲得2-乙基-4-甲基-5-{3-甲基-4-[2-(4-甲基-5-氧代-4，5-二氫四唑-1-基)芐基氧基]苯基}-2H-吡唑-3-甲酰氯。1H-NMR(CDCl3)δ：7.72(1H，d，J＝7.1Hz)，7.56-7.52(1H，m)，7.51-7.48(2H，m)，7.34(1H，d，J＝1.4Hz)，7.28-7.25(1H，m)，6.87(1H，d，J＝8.5Hz)，5.21(2H，s)，4.53(2H，q，J＝7.1Hz)，3.69(3H，s)，2.46(3H，s)，2.25(3H，s)，1.44(3H，t，J＝7.1Hz)。參考制備例34進行與參考制備例30類似的反應，其中使用2-乙基-4-甲基-5-{3-甲基-4-[2-(4-甲基-5-氧代-4，5-二氫四唑-1-基)芐基氧基]苯基}-2H-吡唑-3-甲酰氯(在參考制備例33中提及)代替2，4-二甲基-5-{3-甲基-4-[2-(4-甲基-5-氧代-4，5-二氫四唑-1-基)芐基氧基]苯基}-2H-吡唑-3-甲酰氯，獲得1-{2-[2-甲基-4-(5-氨基羰基-1-乙基-4-甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮。1H-NMR(CDCl3)δ：7.72(1H，d，J＝7.2Hz)，7.57-7.51(1H，m)，7.51-7.48(2H，m)，7.38(1H，d，J＝1.6Hz)，7.29-7.27(1H，m)，6.85(1H，d，J＝8.4Hz)，5.78(2H，s)，5.20(2H，s)，4.52(2H，q，J＝7.2Hz)，3.69(3H，s)，2.33(3H，s)，2.24(3H，s)，1.45(3H，t，J＝7.2Hz)。參考制備例35在室溫，將2.5g的55％氫化鈉加入到9.5g的5-羥基-3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-1-甲基-1H-吡唑(在參考制備例7中提及)和70mL的N，N-二甲基甲酰胺的混合物中，接著攪拌1小時。向該反應混合物中，加入9.7g的硫酸二甲酯，接著在100℃攪拌12小時。向該反應混合物中，加入100mL的水并且混合物用乙酸乙酯萃取。有機層用水洗滌，用無水硫酸鎂干燥，然后在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得5.8g的5-甲氧基-3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-1-甲基-1H-吡唑。1H-NMR(CDCl3)δ：7.55(1H，dd，J＝2.3，0.7Hz)，7.49-7.47(1H，m)，6.84(1H，d，J＝8.5Hz)，5.75(1H，s)，4.56-4.50(1H，m)，3.92(3H，s)，3.66(3H，s)，2.23(3H，s)，1.34(6H，d，J＝6.2Hz)。參考制備例36在室溫，將5.8g的5-甲氧基-3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-1-甲基-1H-吡唑(在參考制備例35中提及)、70mL的氯仿和3.3g的N-氯代琥珀酰亞胺的混合物攪拌11小時。向該反應混合物中，加入100mL的水并且混合物用氯仿萃取。有機層用水洗滌，用無水硫酸鎂干燥，然后在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得5.6g的4-氯-5-甲氧基-3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-1-甲基-1H-吡唑。1H-NMR(CDCl3)δ：7.62-7.59(2H，m)，6.88-6.86(1H，m)，4.59-4.53(1H，m)，4.11(3H，s)，3.70(3H，s)，2.24(3H，s)，1.35(6H，d，J＝6.0Hz)。參考制備例37將5.6g的4-氯-5-甲氧基-3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-1-甲基-1H-吡唑(在參考制備例36中提及)和120mL的30％硫酸水溶液的混合物在回流下加熱攪拌20小時。向該反應混合物中，加入100mL的水并且混合物用乙酸乙酯萃取。有機層用水洗滌，用無水硫酸鎂干燥，然后在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得1.2g的2-甲基-4-(4-氯-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯酚。1H-NMR(CDCl3)δ：7.59(1H，d，J＝2.0Hz)，7.55(1H，dd，J＝8.4，2.0Hz)，6.80(1H，d，J＝8.5Hz)，5.06(1H，s)，4.11(3H，s)，3.70(3H，s)，2.28(3H，s)。參考制備例38在室溫，將1.6mL的甲醇和1.7g的55％氫化鈉加入到8.91g的1-{2-[2-甲基-4-(5-氯-4-甲?；?1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在參考制備例2中提及)和100mL的四氫呋喃的混合物中，接著攪拌3小時。向該反應混合物中，加入50mL的水并且混合物用乙酸乙酯萃取。有機層用水洗滌，用無水硫酸鎂干燥，然后在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得7.82g的1-{2-[2-甲基-4-(4-甲?；?5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮。1H-NMR(CDCl3)δ：9.72(1H，s)，7.72(1H，d，J＝7.6Hz)，7.56-7.49(3H，m)，7.39(1H，s)，7.33(1H，dd，J＝8.6，2.2Hz)，6.87(1H，d，J＝8.5Hz)，5.21(2H，s)，4.29(3H，s)，3.71(3H，s)，3.69(3H，s)，2.23(3H，s)。參考制備例39將2.17g的1-{2-[2-甲基-4-(4-甲?；?5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮(在參考制備例38中提及)、0.52g的鹽酸羥胺、1mL的吡啶、40mL的乙醇和10mL的氯仿的混合物在40℃加熱攪拌4小時。向該反應混合物中，加入1N鹽酸由此調(diào)節(jié)至pH2，然后將混合物用氯仿萃取。有機層用水洗滌，用無水硫酸鎂干燥，然后在減壓下濃縮。使由此獲得的殘留物經(jīng)過硅膠柱色譜法，獲得1.16g的1-{2-[2-甲基-4-(4-甲醛肟-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮。1H-NMR(CDCl3)δ：8.08(1H，s)，7.72(1H，t，J＝3.9Hz)，7.54-7.49(3H，m)，7.35(1H，t，J＝1.0Hz)，7.24(1H，t，J＝1.4Hz)，6.84(1H，d，J＝8.4Hz)，5.20(2H，s)，4.04(3H，s)，3.75(3H，s)，3.69(3H，s)，2.22(3H，s)。參考制備例40進行與參考制備例7類似的反應，其中使用3-{3-甲基-4-[2-(4-甲基-5-氧代-4，5-二氫四唑-1-基)芐基氧基]苯基}-3-氧代丙酸乙酯(在參考制備例41中提及)代替3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-3-氧代丙酸乙酯，獲得7.91g的1-{2-[4-(5-羥基-1-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-甲基苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮。1H-NMR(DMSO-D6)δ：7.77(1H，d，J＝7.1Hz)，7.65-7.54(5H，m)，7.02(1H，d，J＝8.5Hz)，6.10(1H，s)，5.25(2H，s)，3.67(3H，s)，3.58(3H，s)，2.11(3H，s)。參考制備例41進行與參考制備例6類似的反應，其中使用1-[2-(4-乙?；?2-甲基苯氧基甲基)苯基]-4-甲基-1，4-二氫-四唑-5-酮(在參考制備例42中提及)代替1-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)乙酮，獲得8.74g的3-{3-甲基-4-[2-(4-甲基-5-氧代-4，5-二氫四唑-1-基)芐基氧基]苯基}-3-氧代丙酸乙酯。1H-NMR(CDCl3)δ：7.77-7.74(2H，m)，7.67(1H，d，J＝6.6Hz)，7.57-7.50(3H，m)，6.85(1H，d，J＝8.2Hz)，5.25(2H，s)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，3.93(2H，s)，3.68(3H，s)，2.22(3H，s)，1.26(3H，t，J＝7.1Hz)。參考制備例42進行與制備例1類似的反應，其中使用1-(4-羥基-3-甲基苯基)乙酮代替2-氯-4-(5-甲氧基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯酚，獲得17.7g的1-[2-(4-乙?；?2-甲基苯氧基甲基)苯基]-4-甲基-1，4-二氫-四唑-5-酮。1H-NMR(CDCl3)δ：7.78-7.75(2H，m)，7.68(1H，d，J＝6.6Hz)，7.57-7.49(3H，m)，6.83(1H，d，J＝8.7Hz)，5.25(2H，s)，3.68(3H，s)，2.54(3H，s)，2.22(3H，s)。參考制備例43進行與參考制備例11類似的反應，其中使用3-(4-異丙氧基-2，5-二甲基苯基)-5甲氧基-1-甲基-1H-吡唑(在參考制備例44中提及)代替1，4-二甲基-3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-5-甲氧基-1H-吡唑，獲得0.68g的4-(5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基)-2，5-二甲基苯酚。1H-NMR(CDCl3)δ：6.96(1H，s)，6.71(1H，s)，5.58(1H，s)，3.91(3H，s)，3.49(3H，s)，2.23(3H，s)，2.11(3H，s)。參考制備例44進行與參考制備例35類似的反應，其中使用5-(4-異丙氧基-2，5-二甲基苯基)-2-甲基-2H-吡唑-3-醇(在參考制備例45中提及)代替5-羥基-3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-1-甲基-1H-吡唑，獲得0.68g的3-(4-異丙氧基-2，5-二甲基苯基)-5甲氧基-1-甲基-1H-吡唑。1H-NMR(CDCl3)δ：6.96(1H，s)，6.72(1H，s)，5.57(1H，s)，4.56(1H，sept，J＝6.1Hz)，3.91(3H，s)，3.49(3H，s)，2.17(3H，s)，2.15(3H，s)，1.37(6H，d，J＝6.2Hz)。參考制備例45進行與參考制備例7類似的反應，其中使用3-(4-異丙氧基-2，5-二甲基苯基)-3-氧代丙酸乙酯(在參考制備例46中提及)代替3-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)-3-氧代丙酸乙酯，獲得33.5g的5-(4-異丙氧基-2，5-二甲基苯基)-2-甲基-2H-吡唑-3-醇。1H-NMR(CDCl3)δ：6.98(1H，s)，6.73(1H，s)，5.57(1H，s)，4.57(1H，sept，J＝6.0Hz)，3.49(3H，s)，2.18(3H，s)，2.17(3H，s)，1.37(6H，d，J＝6.1Hz)。參考制備例46進行與參考制備例6類似的反應，其中使用1-(4-異丙氧基-2，5-二甲基苯基)乙酮(在參考制備例47中提及)代替1-(4-異丙氧基-3-甲基苯基)乙酮，獲得44.3g的3-(4-異丙氧基-2，5-二甲基苯基)-3-氧代丙酸乙酯。1H-NMR(CDCl3)δ：7.51(1H，s)，6.66(1H，s)，4.64(1H，sept，J＝6.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，3.93(2H，s)，2.56(3H，s)，2.18(3H，s)，1.36(6H，d，J＝6.1Hz)，1.26(3H，t，J＝7.1Hz)。參考制備例47進行與參考制備例5類似的反應，其中使用1-(2，5-二甲基-4-羥基苯基)乙酮代替1-(4-羥基-3-甲基苯基)乙酮，獲得30.9g的1-(4-異丙氧基-2，5-二甲基苯基)乙酮。1H-NMR(CDCl3)δ：7.58(1H，s)，6.65(1H，s)，4.63(1H，sept，J＝6.1Hz)，2.54(3H，s)，2.54(3H，s)，2.19(3H，s)，1.36(6H，d，J＝6.0Hz)。根據(jù)上述方法，可以獲得化合物EP1A-001至EP1N-342?；衔顴P1A-001至EP1N-342分別是由以下式表示的化合物：其中Q是對應于以下顯示的取代基編號1至342中的每一個的取代基。[取代基編號；Q]，[1；5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[2；5-甲氧基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基]，[3；4-乙基-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[4；5-甲氧基-1-甲基-4-丙基-1H-吡唑-3-基]，[5；4-異丙基-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[6；4-氟-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[7；4-氯-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[8；4-溴-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[9；4-碘-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[10；4-氰基-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[11；5-乙氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[12；1，4-二甲基-5-乙氧基-1H-吡唑-3-基]，[13；4-乙基-5-乙氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[14；5-乙氧基-1-甲基-4-丙基-1H-吡唑-3-基]，[15；5-乙氧基-4-異丙基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[16；5-乙氧基-4-氟-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[17；4-氯-5-乙氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[18；4-溴-5-乙氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[19；5-乙氧基-4-碘-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[20；4-氰基-5-乙氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[21；1-甲基-5-丙氧基-1H-吡唑-3-基]，[22；1，4-二甲基-5-丙氧基-1H-吡唑-3-基]，[23；4-氟-1-甲基-5-丙氧基-1H-吡唑-3-基]，[24；4-氯-1-甲基-5-丙氧基-1H-吡唑-3-基]，[25；5-異丙氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[26；1，4-二甲基-5-異丙氧基-1H-吡唑-3-基]，[27；4-氟-5-異丙氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[28；4-氯-5-異丙氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[29；5-二氟甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[30；5-二氟甲氧基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基][取代基編號；Q]，[31；5-二氟甲氧基-4-乙基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[32；5-二氟甲氧基-1-甲基-4-丙基-1H-吡唑-3-基]，[33；5-二氟甲氧基-4-異丙基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[34；5-二氟甲氧基-4-氟-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[35；4-氯-5-二氟甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[36；4-溴-5-二氟甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[37；5-二氟甲氧基-4-碘-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[38；4-氰基-5-二氟甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[39；5-(2，2-二氟乙氧基)-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[40；5-(2，2-二氟乙氧基)-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基]，[41；5-(2，2-二氟乙氧基)-4-氟-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[42；4-氯-5-(2，2-二氟乙氧基)-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[43；1-甲基-5-三氟甲氧基-1H-吡唑-3-基]，[44；1，4-二甲基-5-三氟甲氧基-1H-吡唑-3-基]，[45；4-乙基-1-甲基-5-三氟甲氧基-1H-吡唑-3-基]，[46；1-甲基-4-丙基-5-三氟甲氧基-1H-吡唑-3-基]，[47；4-異丙基-1-甲基-5-三氟甲氧基-1H-吡唑-3-基]，[48；4-氟-1-甲基-5-三氟甲氧基-1H-吡唑-3-基]，[49；4-氯-1-甲基-5-三氟甲氧基-1H-吡唑-3-基]，[50；4-溴-1-甲基-5-三氟甲氧基-1H-吡唑-3-基]，[51；4-碘-1-甲基-5-三氟甲氧基-1H-吡唑-3-基]，[52；4-氰基-1-甲基-5-三氟甲氧基-1H-吡唑-3-基]，[53；1-甲基-5-(2，2，2-三氟乙氧基)-1H-吡唑-3-基]，[54；1，4-二甲基-5-(2，2，2-三氟乙氧基)-1H-吡唑-3-基]，[55；4-氟-1-甲基-5-(2，2，2-三氟乙氧基)-1H-吡唑-3-基]，[56；4-氯-1-甲基-5-(2，2，2-三氟乙氧基)-1H-吡唑-3-基]，[57；1-甲基-5-(2-丙炔氧基)-1H-吡唑-3-基]，[58；1，4-二甲基-5-(2-丙炔氧基)-1H-吡唑-3-基]，[59；4-乙基-1-甲基-5-(2-丙炔氧基)-1H-吡唑-3-基]，[60；1-甲基-4-丙基-5-(2-丙炔氧基)-1H-吡唑-3-基][取代基編號；Q]，[61；4-異丙基-1-甲基-5-(2-丙炔氧基)-1H-吡唑-3-基]，[62；4-氟-1-甲基-5-(2-丙炔氧基)-1H-吡唑-3-基]，[63；4-氯-1-甲基-5-(2-丙炔氧基)-1H-吡唑-3-基]，[64；4-溴-1-甲基-5-(2-丙炔氧基)-1H-吡唑-3-基]，[65；4-碘-1-甲基-5-(2-丙炔氧基)-1H-吡唑-3-基]，[66；4-氰基-1-甲基-5-(2-丙炔氧基)-1H-吡唑-3-基]，[67；5-(2-丁炔氧基)-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[68；5-(2-丁炔氧基)-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基]，[69；5-(2-丁炔氧基)-4-氟-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[70；5-(2-丁炔氧基)-4-氯-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[71；5-(3-丁炔氧基)-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[72；5-(3-丁炔氧基)-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基]，[73；5-(3-丁炔氧基)-4-氟-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[74；5-(3-丁炔氧墓)-4-氯-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[75；5-甲硫基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[76；1，4-二甲基-5-甲硫基-1H-吡唑-3-基]，[77；4-乙基-5-甲硫基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[78；5-甲硫基-1-甲基-4-丙基-1H-吡唑-3-基]，[79；4-異丙基-5-甲硫基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[80；4-氟-5-甲硫基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[81；4-氯-5-甲硫基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[82；4-溴-5-甲硫基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[83；4-碘-5-甲硫基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[84；4-氰基-5-甲硫基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[85；5-乙硫基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[86；5-乙硫基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基]，[87；5-乙硫基-4-氟-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[88；4-氯-5-乙硫基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[89；5-二氟甲硫基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[90；5-二氟甲硫基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基][取代基編號；Q]，[91；5-二氟甲硫基-4-乙基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[92；5-二氟甲硫基-1-甲基-4-丙基-1H-吡唑-3-基]，[93；5-二氟甲硫基-4-異丙基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[94；5-二氟甲硫基-4-氟-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[95；4-氯-5-二氟甲硫基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[96；4-溴-5-二氟甲硫基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[97；5-二氟甲硫基-4-碘-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[98；4-氰基-5-二氟甲硫基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[99；1-甲基-5-三氟甲硫基-1H-吡唑-3-基]，[100；1，4-二甲基-5-三氟甲硫基-1H-吡唑-3-基]，[101；4-乙基-1-甲基-5-三氟甲硫基-1H-吡唑-3-基]，[102；1-甲基-4-丙基-5-三氟甲硫基-1H-吡唑-3-基]，[103；4-異丙基-1-甲基-5-三氟甲硫基-1H-吡唑-3-基]，[104；4-氟-1-甲基-5-三氟甲硫基-1H-吡唑-3-基]，[105；4-氯-1-甲基-5-三氟甲硫基-1H-吡唑-3-基]，[106；4-溴-1-甲基-5-三氟甲硫基-1H-吡唑-3-基]，[107；4-碘-1-甲基-5-三氟甲硫基-1H-吡唑-3-基]，[108；4-氰基-1-甲基-5-三氟甲硫基-1H-吡唑-3-基]，[109；5-二甲基氨基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[110；5-二甲基氨基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基]，[111；5-二甲基氨基-4-氟-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[112；4-氯-5-二甲基氨基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[113；5-二乙基氨基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[114；5-二乙基氨基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基]，[115；5-二乙基氨基-4-氟-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[116；4-氯-5-二乙基氨基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[117；5-氰基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[118；5-氰基-1，4-二甲基-1H-吡唑-3-基]，[119；5-氰基-4-乙基-1-甲基-1H-吡唑-3-墓]，[120；5-氰基-1-甲基-4-丙基-1H-吡唑-3-基][取代基編號；Q]，[121；5-氰基-4-異丙基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[122；5-氰基-4-氟-1-甲基--1H-吡唑-3-基]，[123；4-氯-5-氰基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[124；4-溴-5-氰基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[125；5-氰基-4-碘-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[126；4，5-二氰基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]，[127；1-乙基-5-甲氧基-1H-吡唑-3-基]，[128；1-乙基-5-甲氧基-4-甲基-1H-吡唑-3-基]，[129；1-乙基-4-氟-5-甲氧基-1H-吡唑-3-基]，[130；4-氯-1-乙基-5-甲氧基-1H-吡唑-3-基]，[131；5-乙氧基-1-乙基-1H-吡唑-3-基]，[132；5-乙氧基-1-乙基-4-甲基-1H-吡唑-3-基]，[133；5-乙氧基-1-乙基-4-氟-1H-吡唑-3-基]，[134；4-氯-5-乙氧基-1-乙基-1H-吡唑-3-基]，[135；5-二氟甲氧基-1-乙基-1H-吡唑-3-基]，[136；5-二氟甲氧基-1-乙基-4-甲基-1H-吡唑-3-基]，[137；5-二氟甲氧基-1-乙基-4-氟-1H-吡唑-3-基]，[138；4-氯-5-二氟甲氧基-1-乙基-1H-吡唑-3-基]，[139；1-乙基-5-三氟甲氧基-1H-吡唑-3-基]，[140；1-乙基-4-甲基-5-三氟甲氧基-1H-吡唑-3-基]，[141；1-乙基-4-氟-5-三氟甲氧基-1H-吡唑-3-基]，[142；4-氯-1-乙基-5-三氟甲氧基-1H-吡唑-3-基]，[143；1-乙基-5-(2-丙炔氧基)-1H-吡唑-3-基]，[144；1-乙基-4-甲基-5-(2-丙炔氧基)-1H-吡唑-3-基]，[145；1-乙基-4-氟-5-(2-丙炔氧基)-1H-吡唑-3-基]，[146；4-氯-1-乙基-5-(2-丙炔氧基)-1H-吡唑-3-基]，[147；1-乙基-5-甲硫基-1H-吡唑-3-基]，[148；1-乙基-5-甲硫基-4-甲基-1H-吡唑-3-基]，[149；1-乙基-4-氟-5-甲硫基-1H-吡唑-3-基]，[150；4-氯-1-乙基-5-甲硫基-1H-吡唑-3-基][取代基編號；Q]，[151；5-二氟甲硫基-1-乙基-1H-吡唑-3-基]，[152；5-二氟甲硫基-1-乙基-4-甲基-1H-吡唑-3-基]，[153；5-二氟甲硫基-1-乙基-4-氟-1H-吡唑-3-基]，[154；4-氯-5-二氟甲硫基-1-乙基-1H-吡唑-3-基]，[155；1-乙基-5-三氟甲硫基-1H-吡唑-3-基]，[156；1-乙基-4-甲基-5-三氟甲硫基-1H-吡唑-3-基]，[157；1-乙基-4-氟-5-三氟甲硫基-1H-吡唑-3-基]，[158；4-氯-1-乙基-5-三氟甲硫基-1H-吡唑-3-基]，[159；5-氰基-1-乙基-1H-吡唑-3-基]，[160；5-氰基-1-乙基-4-甲基-1H-吡唑-3-基]，[161；5-氰基-1-乙基-4-氟-1H-吡唑-3-基]，[162；4-氯-5-氰基-1-乙基-1H-吡唑-3-基]，[163；5-甲氧基-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[164；5-甲氧基-4-甲基-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[165；4-氟-5-甲氧基-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[166；4-氯-5-甲氧基-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[167；5-乙氧基-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[168；5-乙氧基-4-甲基-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[169；5-乙氧基-4-氟-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[170；4-氯-5-乙氧基-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[171；5-二氟甲氧基-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[172；5-二氟甲氧基-4-甲基-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[173；5-二氟甲氧基-4-氟-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[174；4-氯-5-二氟甲氧基-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[175；1-丙基-5-三氟甲氧基-1H-吡唑-3-基]，[176；4-甲基-1-丙基-5-三氟甲氧基-1H-吡唑-3-基]，[177；4-氟-1-丙基-5-三氟甲氧基-1H-吡唑-3-基]，[178；4-氯-1-丙基-5-三氟甲氧基-1H-吡唑-3-基]，[179；1-丙基-5-(2-丙炔氧基)-1H-吡唑-3-基]，[180；4-甲基-1-丙基-5-(2-丙炔氧基)-1H-吡唑-3-基][取代基編號；Q]，[181；4-氟-1-丙基-5-(2-丙炔氧基)-1H-吡唑-3-基]，[182；4-氯-1-丙基-5-(2-丙炔氧基)-1H-吡唑-3-基]，[183；5-甲硫基-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[184；5-甲硫基-4-甲基-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[185；4-氟-5-甲硫基-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[186；4-氯-5-甲硫基-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[187；5-二氟甲硫基-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[188；5-二氟甲硫基-4-甲基-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[189；5-二氟甲硫基-4-氟-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[190；4-氯-5-二氟甲硫基-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[191；1-丙基-5-三氟甲硫基-1H-吡唑-3-基]，[192；4-甲基-1-丙基-5-三氟甲硫基-1H-吡唑-3-基]，[193；4-氟-1-丙基-5-三氟甲硫基-1H-吡唑-3-基]，[194；4-氯-1-丙基-5-三氟甲硫基-1H-吡唑-3-基]，[195；5-氰基-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[196；5-氰基-4-甲基-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[197；5-氰基-4-氟-1-丙基-1H-吡唑-3-基]，[198；4-氯-5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基]，[341；5-氰基-1-(2，2-二氟乙基)-4-氟-1H-吡唑-3-基]，[342；4-氯-5-氰基-1-(2，2-二氟乙基)-1H-吡唑-3-基]根據(jù)以上方法，可以獲得化合物EB1A-001至EG1N-342?；衔顴B1A-001至EG1N-342是通過以下式表示的化合物：其中Z101與以上定義的相同，并且Q表示對應于取代基編號1至342中的每一個的取代基。以下示出制劑例。份為按重量計。制劑例1將五十份(50份)的本發(fā)明化合物1至10中的任一種、3份的木質(zhì)素磺酸鈣、2份的月桂基硫酸鎂和45份的合成水合二氧化硅充分研磨和混合，獲得各種制劑。制劑例2將二十份(20份)的本發(fā)明化合物1至10中的任一種和1.5份的三油酸脫水山梨糖醇酯與28.5份的含有2份聚乙烯醇的水溶液混合，并且將混合物通過濕磨法精細研磨。然后，向其中加入40份的含有0.05份的黃原膠和0.1份的硅酸鎂鋁的水溶液并且進一步加入10份的丙二醇，接著攪拌并混合，獲得各種制劑。制劑例3將兩份(2份)的本發(fā)明化合物1至10中的任一種、88份的高嶺粘土和10份的滑石充分研磨和混合，獲得各種制劑。制劑例4將五份(5份)的本發(fā)明化合物1至10中的任一種、14份的聚氧乙烯苯乙烯基苯基醚、6份的十二烷基苯磺酸鈣和75份的二甲苯充分研磨和混合，獲得各種制劑。制劑例5將兩份(2份)的本發(fā)明化合物1至10中的任一種、1份的合成水合二氧化硅、2份的木質(zhì)素磺酸鈣、30份的膨潤土和65份的高嶺粘土重復研磨并混合。在加入水后，將混合物充分捏合并且進一步造粒和干燥，獲得各種制劑。制劑例6將十份(10份)的本發(fā)明化合物1至10中的任一種、35份的含有50份聚氧乙烯烷基醚硫酸銨鹽的白炭墨和55份的水通過濕磨法精細研磨，獲得各種制劑。以下試驗例將顯示本發(fā)明化合物可用于防治害蟲。防治效果通過以下方式進行評價：在考察時視覺觀察在每一個試驗植物上的病變部位的面積，并且將用本發(fā)明防治劑處理的植物上的病變部位的面積與未處理植物上的病變部位的面積進行比較。未處理植物是在與試驗例相同條件下測試的植物，只是沒有進行用含有本發(fā)明化合物的制劑與水的稀釋溶液葉面施藥。試驗例1用砂質(zhì)壤土填充各個塑料罐，并播種稻(栽培品種：NIHONBARE)并且在溫室中生長20天。將本發(fā)明化合物1至8、11和12各自用水稀釋以調(diào)節(jié)至500ppm的預定濃度。將所獲得的稀釋溶液噴霧在莖和葉上，以使它們充分地粘附至稻的葉的表面。在噴霧之后，將植物空氣干燥并經(jīng)過噴霧處理，并且在彼此接觸的同時，將被稻瘟菌(Magnaporthegrisea)感染的稻幼苗(栽培品種：NIHONBARE)在白天24℃和夜晚20℃在高濕度下留置6天，然后考察病變部位的面積。作為結(jié)果，相對于未處理的植物上的病變面積，用本發(fā)明化合物1至8、11和12處理的植物上的病變面積為30％以下。試驗例2用砂質(zhì)壤土填充各個塑料罐，并播種小麥(栽培品種：SHIROGANE)并且在溫室中生長9天。將本發(fā)明化合物1至5、11和1各自用水稀釋以調(diào)節(jié)至500ppm的預定濃度。將所獲得的稀釋溶液噴霧在小麥的莖和葉上，以使它們充分地粘附至小麥的葉的表面。在噴霧之后，將植物空氣干燥并在光照下在20℃栽培5天，然后通過用小麥銹病菌(小麥葉銹病菌(Pucciniarecondita))的孢子噴灑接種。在接種后，將植物在黑暗和高濕度條件下在23℃留置一天，并在光照下在20℃栽培8天，然后考察病變部位的面積。作為結(jié)果，發(fā)現(xiàn)，用本發(fā)明化合物1至5、11和12各自處理的植物上的病變部位的面積為未處理植物上的病變部位的面積的30％以下。試驗例3用砂質(zhì)壤土填充各個塑料罐并且播種大麥(栽培品種：MIKAMOGOLDEN)，并且在溫室中生長7天。之后，將本發(fā)明化合物1至8、10至12和14各自用水稀釋以調(diào)節(jié)至500ppm的預定濃度。將所獲得的稀釋溶液噴霧在大麥的莖和葉上，以使其充分地粘附至大麥的葉的表面。在噴霧之后，將植物空氣干燥。在2天后，噴霧含有大麥網(wǎng)斑病菌(大麥網(wǎng)斑病菌(Pyrenophorateres))的孢子的水懸浮液以接種孢子。在接種完成之后，將植物在白天23℃和夜晚20℃在高濕度條件下的溫室中留置3天，并在溫室中栽培7天，然后考察病變部位的面積。作為結(jié)果，發(fā)現(xiàn)，用本發(fā)明化合物1至8、10至12和14處理的植物上的病變部位的面積為未處理植物上的病變部位的面積的30％以下。試驗例4用砂質(zhì)壤土填充各個塑料罐并且播種菜豆(栽培品種：NAGAUZURAINNGEN)，并且在溫室中生長8天。將本發(fā)明化合物1至4、11和14各自用水稀釋以調(diào)節(jié)至500ppm的預定濃度。將所獲得的稀釋溶液噴霧在菜豆的莖和葉上，以使它們充分地粘附至菜豆的葉的表面。在噴霧之后，將植物空氣干燥，并將含有菜豆菌核病菌(核盤菌(Sclerotiniasclerotiorum))的菌絲的PDA介質(zhì)置于菜豆的葉上。在接種之后，將所有菜豆僅在夜晚在高濕度條件下留置。在接種后四天，考察病變部位的面積。作為結(jié)果，用本發(fā)明化合物1至4、11和14中任一種處理的植物上的病變部位的面積為未處理植物上的病變部位的面積的30％以下。試驗例5用砂質(zhì)壤土填充各個塑料罐，并播種小麥(栽培品種：APOGEE)并且在溫室中生長10天。將本發(fā)明化合物1至8、11、12和14各自用水稀釋以調(diào)節(jié)至500ppm的預定濃度。將所獲得的稀釋溶液噴霧在小麥的莖和葉上，以使它們充分地粘附至小麥的葉的表面。在噴霧之后，將植物空氣干燥。在4天后，噴灑含有小麥葉枯病菌(小麥葉枯病菌(Septoriatritici))的孢子的水懸浮液以接種孢子。在接種完成后，將植物在高濕度條件下在18℃留置3天，并在光照下留置14至18天，然后考察病變部位的面積。作為結(jié)果，用本發(fā)明化合物1至8、11、12和14各自處理的植物上的病變部位的面積為未處理植物上的病變部位的面積的30％以下。試驗例6用砂質(zhì)壤土填充各個塑料罐，并播種黃瓜(栽培品種：SAGAMIHANJIRO)并且在溫室中生長12天。將本發(fā)明化合物1至8和14各自用水稀釋以調(diào)節(jié)至500ppm的預定濃度。將所獲得的稀釋溶液噴霧在黃瓜的莖和葉上，以使它們充分地粘附至黃瓜的葉的表面。在噴霧之后，將植物空氣干燥，然后通過用黃瓜白粉病菌(瓜類白粉病菌(Sphaerothecafuliginea)，一種這樣的QoI-抗性株，其中在編碼細胞色素b的基因中，在細胞色素b的143位處的氨基酸殘基從甘氨酸突變?yōu)楸彼?的孢子接種。在接種后，將植物在白天24℃和夜晚20℃的溫室中栽培8天，然后考察病變部位的面積。作為結(jié)果，用本發(fā)明化合物1至8和14各自處理的植物上的病變部位的面積為未處理植物上的病變部位的面積的30％以下。試驗例7用砂質(zhì)壤土填充各個塑料罐，并播種稻(栽培品種：NIHONBARE)并且在溫室中生長20天。將本發(fā)明化合物1至12和14各自用水稀釋以調(diào)節(jié)至200ppm的預定濃度。將所獲得的稀釋溶液噴霧在莖和葉上，以使它們充分地粘附至稻的葉的表面。在噴霧之后，將植物空氣干燥并經(jīng)過噴霧處理，并且在彼此接觸的同時，將被稻瘟病菌(Magnaporthegrisea)感染的稻幼苗(栽培品種：NIHONBARE)在高濕度條件下在白天24℃和夜晚20℃留置6天，然后考察病變部位的面積。作為結(jié)果，用本發(fā)明化合物1至12和14各自處理的植物上的病變部位的面積為未處理植物上的病變部位的面積的30％以下。試驗例8用砂質(zhì)壤土填充各個塑料罐，并播種小麥(栽培品種：SHIROGANE)并且在溫室中生長9天。將本發(fā)明化合物1至12和14各自用水稀釋以調(diào)節(jié)至200ppm的預定濃度。將所獲得的稀釋溶液噴霧在小麥的莖和葉上，以使它們充分地粘附至小麥的葉的表面。在噴霧之后，將植物空氣干燥并在光照下在20℃栽培5天，然后通過用小麥銹病菌(小麥葉銹病菌(Pucciniarecondita))的孢子噴灑接種。在接種后，將植物在黑暗和高濕度條件下在23℃留置一天，并且在在光照下在20℃栽培8天，然后考察病變部位的面積。作為結(jié)果，發(fā)現(xiàn)，用本發(fā)明化合物1至12和14各自處理的植物上的病變部位的面積為未處理植物上的病變部位的面積的30％以下。試驗例9用砂質(zhì)壤土填充各個塑料罐并且播種大麥(栽培品種：MIKAMOGOLDEN)，并且在溫室中生長7天。之后，將本發(fā)明化合物1至12和14各自用水稀釋以調(diào)節(jié)至200ppm的預定濃度。將所獲得的稀釋溶液噴霧在大麥的莖和葉上，以使其充分地粘附至大麥的葉的表面。在噴霧之后，將植物空氣干燥。在2天后，噴霧含有大麥網(wǎng)斑病菌(大麥網(wǎng)斑病菌(Pyrenophorateres))的孢子的水懸浮液以接種孢子。在接種完成之后，將植物在白天23℃和夜晚20℃在高濕度條件下的溫室中留置3天，并在溫室中栽培7天，然后考察病變部位的面積。作為結(jié)果，用本發(fā)明化合物1至12和14處理的植物上的病變部位的面積為未處理植物上的病變部位的面積的30％以下。試驗例10用砂質(zhì)壤土填充各個塑料罐并且播種菜豆(栽培品種：NAGAUZURAINNGEN)，并且在溫室中生長8天。將本發(fā)明化合物1至6、8和9各自用水稀釋以調(diào)節(jié)至200ppm的預定濃度。將所獲得的稀釋溶液噴霧在菜豆的莖和葉上，以使它們充分地粘附至菜豆的葉的表面。在噴霧之后，將植物空氣干燥，并將含有菜豆菌核病菌(核盤菌(Sclerotiniasclerotiorum))的菌絲的PDA介質(zhì)置于菜豆的葉上。在接種之后，將所有菜豆僅在夜晚在高濕度條件下留置。在接種后四天，考察病變部位的面積。作為結(jié)果，用本發(fā)明化合物1至6、8和9中任一種處理的植物上的病變部位的面積為未處理植物上的病變部位的面積的30％以下。試驗例11用砂質(zhì)壤土填充各個塑料罐，并播種小麥(栽培品種：APOGEE)并且在溫室中生長10天。將本發(fā)明化合物1至8和9各自用水稀釋以調(diào)節(jié)至200ppm的預定濃度。將所獲得的稀釋溶液噴霧在小麥的莖和葉上，以使它們充分地粘附至小麥的葉的表面。在噴霧之后，將植物空氣干燥。在4天后，噴灑含有小麥葉枯病菌(小麥葉枯病菌(Septoriatritici))的孢子的水懸浮液以接種孢子。在接種完成后，將植物在高濕度條件下在18℃留置3天，并在光照下留置14至18天，然后考察病變部位的面積。作為結(jié)果，用本發(fā)明化合物1至8各自處理的植物上的病變部位的面積為未處理植物上的病變部位的面積的30％以下。試驗例12用砂質(zhì)壤土填充各個塑料罐，并播種黃瓜(栽培品種：SAGAMIHANJIRO)并且在溫室中生長12天。將本發(fā)明化合物1至9、11和12各自用水稀釋以調(diào)節(jié)至200ppm的預定濃度。將所獲得的稀釋溶液噴霧在黃瓜的莖和葉上，以使它們充分地粘附至黃瓜的葉的表面。在噴霧之后，將植物空氣干燥，然后通過用黃瓜白粉病菌(瓜類白粉病菌(Sphaerothecafuliginea)，一種這樣的QoI-抗性株，其中在編碼細胞色素b的基因中，在細胞色素b的143位處的氨基酸殘基從甘氨酸突變?yōu)楸彼?的孢子接種。在接種后，將植物在白天24℃和夜晚20℃的溫室中栽培8天，然后考察病變部位的面積。作為結(jié)果，用本發(fā)明化合物1至9、11和12各自處理的植物上的病變部位的面積為未處理植物上的病變部位的面積的30％以下。試驗例13用砂質(zhì)壤土填充各個塑料罐，并播種大豆(栽培品種：KUROSENGOKU)并且在溫室中生長13天。將本發(fā)明化合物1、2、4、5、8、9、11和12各自用水稀釋以調(diào)節(jié)至200ppm的預定濃度。將所獲得的稀釋溶液噴霧在大豆的莖和葉上，以使它們充分地粘附至大豆的葉的表面。在噴霧之后，將植物空氣干燥。在2天后，噴灑含有大豆銹病菌(豆薯層銹菌(Phakopsorapachyrhizi))的孢子的水懸浮液以接種孢子。在接種完成后，將植物在高濕度條件下在白天23℃和夜晚20℃的溫室中留置3天，并在溫室中栽培14天，然后考察病變部位的面積。作為結(jié)果，用本發(fā)明化合物1、2、4、5、8、9、11和12各自處理的植物上的病變部位的面積為未處理植物上的病變部位的面積的30％以下。試驗例14用砂質(zhì)壤土填充各個塑料罐并且播種大麥(栽培品種：MIKAMOGOLDEN)，并且在溫室中生長7天。之后，將本發(fā)明化合物1至9、11、12和14各自用水稀釋以調(diào)節(jié)至200ppm的預定濃度。將所獲得的稀釋溶液噴霧在大麥的莖和葉上，以使其充分地粘附至大麥的葉的表面。在噴霧之后，將植物空氣干燥。在2天后，噴霧含有大麥葉枯病菌(大麥云紋病菌(Rhynchosporiumsecalis))的孢子的水懸浮液以接種孢子。在接種完成之后，將植物在白天23℃和夜晚20℃在高濕度條件下的溫室中留置3天，并在溫室中栽培7天，然后考察病變部位的面積。作為結(jié)果，用本發(fā)明化合物1至9、11、12和14處理的植物上的病變部位的面積為未處理植物上的病變部位的面積的30％以下。試驗例15用砂質(zhì)壤土填充各個塑料罐，并播種黃瓜(栽培品種：SAGAMIHANJIRO)并且在溫室中生長19天。將本發(fā)明化合物1至4、8、9、11、12和14各自用水稀釋以調(diào)節(jié)至200ppm的預定濃度。將所獲得的稀釋溶液噴霧在黃瓜的莖和葉上，以使它們充分地粘附至黃瓜的葉的表面。在噴霧之后，將植物空氣干燥。在一天后，將植物通過用黃瓜棒孢葉斑真菌(山扁豆生棒孢(Corynesporacassicola))的孢子噴灑接種。在接種后，將植物在白天24℃和夜晚20℃的溫室中栽培7天，然后考察病變部位的面積。作為結(jié)果，用本發(fā)明化合物1至4、8、9、11、12和14各自處理的植物上的病變部位的面積為未處理植物上的病變部位的面積的30％以下。試驗例16用砂質(zhì)壤土填充各個塑料罐，并播種黃瓜(栽培品種：SAGAMIHANJIRO)并且在溫室中生長19天。將本發(fā)明化合物1至6、8、9、11、12和14各自用水稀釋以調(diào)節(jié)至200ppm的預定濃度。將所獲得的稀釋溶液噴霧在黃瓜的莖和葉上，以使它們充分地粘附至黃瓜的葉的表面。在噴霧之后，將植物空氣干燥。在一天后，將植物通過用黃瓜炭疽菌(炭疽菌(Colletotrichumlagenarium))的孢子噴灑接種。在接種后，將植物首先在高濕度條件下在23℃留置一天，然后在白天24℃和夜晚20℃的溫室中栽培6天。之后，考察病變部位的面積。作為結(jié)果，用本發(fā)明化合物1至6、8、9、11、12和14各自處理的植物上的病變部位的面積為未處理植物上的病變部位的面積的30％以下。對比試驗例用砂質(zhì)壤土填充各個塑料罐并且播種小麥(栽培品種；SHIROGANE)并且在溫室中生長9天。將1-{2-[2-甲基-4-(1，5-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮和1-{2-[2-甲基-4-(4-氯-1，5-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮各自用水稀釋以調(diào)節(jié)至500ppm的預定濃度。將所獲得的稀釋溶液噴霧到小麥的莖和葉上以使它們充分地粘附至小麥的葉的表面。在噴霧后，將植物空氣干燥并在光照下在20℃栽培5天，然后通過用小麥銹病菌(小麥葉銹病菌(Pucciniarecondita))的孢子噴灑接種。在接種后，將植物在黑暗和高濕度條件下在23℃留置一天，并在光照下在20℃栽培8天，然后考察病變部位的面積。作為結(jié)果，發(fā)現(xiàn)，在用1-{2-[2-甲基-4-(1，5-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮和1-{2-[2-甲基-4-(4-氯-1，5-二甲基-1H-吡唑-3-基)苯氧基甲基]苯基}-4-甲基-1，4-二氫四唑-5-酮各自處理的植物上的病變部位的面積為未處理植物上的病變部位的面積的70％以上。