專利名稱：肽類化合物及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種肽類化合物或其衍生物，及其用途。更具體地，本發(fā)明涉及包含該肽類化合物的抗癌藥，以及MAPK磷酸化抑制劑，特別是ERK-選擇性磷酸化抑制劑。
背景技術(shù)：
目前臨床用藥中的大約一半出自天然來(lái)源(非專利文獻(xiàn)1)，這表明天然產(chǎn)物在藥物開(kāi)發(fā)和發(fā)展過(guò)程中起著高度顯著的作用(非專利文獻(xiàn)幻。天然產(chǎn)物，尤其是來(lái)自陸生植物和微生物的那些天然產(chǎn)物，長(zhǎng)久以來(lái)作為傳統(tǒng)的藥物分子來(lái)源。事實(shí)上，來(lái)自植物和微生物的藥理活性化合物在研究的新藥中起著重要的作用。最近對(duì)于來(lái)自海洋有機(jī)體的生理活性物質(zhì)投入了大量關(guān)注(非專利文獻(xiàn)幻。具體地，藍(lán)細(xì)菌產(chǎn)生大量的生物活性次生代謝物，并且被認(rèn)為是潛在藥物的來(lái)源。例如，TZT-1027，海兔毒素10的合成類似物，目前正在日本、歐洲和美國(guó)于I期臨床試驗(yàn)中進(jìn)行評(píng)價(jià)(非專利文獻(xiàn)4)。引用列表[非專利文獻(xiàn)]NPL 1 =Newman, D. J. ；Cragg, G. M. J. Nat. Prod. 2007，70，461-477。NPL 2 =Koehn, F. Ε. ；Carter, G. Τ. Nat. Rev. Drug Discovery 2005，4，206-220NPL 3 =Molinski, T. F. ；Dalisay, D. S. ；Lievens, S. L. ；Saludes, J. P. ；Nat. Rev. Drug Discovery 2009，8，69-85。NPL 4 :Horti, J. Juhasz, E. ；Monostori, Ζ. ；Maeda, K. ；Eckhardt, S. ；Bodrogi, I. Cancer Chemother. Pharmacol. 2008,62,173_180。

發(fā)明內(nèi)容
技術(shù)問(wèn)題本發(fā)明的目的是提供具有抗腫瘤/抗癌作用的新型化合物。問(wèn)題的解決方案本發(fā)明人從在沖繩縣收集的鞘絲藍(lán)細(xì)菌屬(Lyngbya)物種的藍(lán)細(xì)菌中尋找新的生理活性物質(zhì)，利用其對(duì)抗HeLa &細(xì)胞的抗增殖活性作為指示；并且成功地分離了 Bisebromoamided)，其表現(xiàn)出對(duì)抗多種癌癥的抗增殖活性。本發(fā)明人對(duì)該化合物的衍生物進(jìn)行了研究，從而完成本發(fā)明。本發(fā)明提供下列化合物和抗癌藥。第1項(xiàng).一種由下式(I)表示的化合物、其衍生物或其鹽
權(quán)利要求
1.一種由下式(I)表示的化合物、其衍生物或其鹽
2.權(quán)利要求1所述的化合物、其衍生物或其鹽，其中R2表示NR4R5(其中R4和R5相同或不同，并且各自表示氫原子、烷基或環(huán)烷基)，
3.權(quán)利要求1所述的化合物、其衍生物或其鹽，所述化合物由下式1表示
4.一種抗癌藥，其包含權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的化合物、其衍生物或其鹽作為活性成分。
5.一種ERK-選擇性磷酸化抑制劑，其包含權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的化合物、其衍生物或其鹽作為活性成分。
全文摘要
本發(fā)明的目的是提供一種具有抗腫瘤/抗癌作用的新型化合物。具體地，本發(fā)明提供由式(I)表示的化合物、其衍生物或其鹽。式(I)中，R1表示烷基、烯基、環(huán)烷基、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、芳基、雜芳基、芳烷基或烷氧基；R2表示取代或未取代的氨基或者取代或未取代的含氮雜環(huán)基；并且R3表示氫、鹵素、烷基、甲氧基、氰基、三氟甲基、乙酰氨基或氨基。式(I)中，N-Me-Ala可以用N-Me-Gly、N-Me-Ser、N-Me-Thr、Ala、Gly、Ser或Thr取代；N-Me-Phe可以用Phe、Tyr或N-Me-Tyr取代；并且D-Leu可以用L-Leu取代。
文檔編號(hào)C07K5/062GK102471369SQ20108003355
公開(kāi)日2012年5月23日 申請(qǐng)日期2010年7月26日 優(yōu)先權(quán)日2009年7月30日
發(fā)明者佐佐木宏明, 末永圣武, 照屋俊明 申請(qǐng)人:學(xué)校法人慶應(yīng)義塾