專利名稱：一種右旋西酞普蘭中間體s-型二醇的制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種右旋西酞普蘭中間體S-型二醇的制備方法。
背景技術：
右旋西酞普蘭(IV)(也稱S-西酞普蘭)是西酞普蘭的活性異構體，對5-羥色胺 (5-HT)再吸收具有高度選擇性的抑制作用，對去甲腎上腺素和多巴胺的再吸收影響很小。 通過阻止5-HT再吸收而提高神經突觸間隙內5-HT的濃度，從而產生抗抑郁作用。主要適用于重型抑郁癥的治療。
權利要求
1. 一種將外消旋的4-(4-二甲胺基-1-對氟苯基-1-羥基丁基)-3-(羥甲基)氰基苯 (II)進行拆分得到S-型二醇(I)的方法，所述方法包括在乙酸乙酯和乙醇的混合溶劑中或者在乙酸乙酯和乙腈的混合溶劑中結晶得到S-型二醇D-(+) 二對甲基苯甲酰酒石酸鹽的步驟。
2. 一種將外消旋的4-(4-二甲胺基-1-對氟苯基-1-羥基丁基)-3-(羥甲基)氰基苯 (II)進行拆分得到S-型二醇(I)的方法，包括以下步驟(a)將外消旋的4-(4-二甲胺基-1-對氟苯基-1-羥基丁基)-3-(羥甲基)氰基苯 (II)溶解在乙酸乙酯中；(b)將D-⑴二對甲基苯甲酰酒石酸(III)溶解在乙醇或乙腈中，滴加到步驟(a)得到的溶液中；
3.根據權利要求1或2所述的方法，其中乙酸乙酯用量相對于Ig外消旋的4-(4- 二甲胺基-1-對氟苯基-1-羥基丁基)-3-(羥甲基)氰基苯(II)用量優(yōu)選為7 9ml。
4.根據權利要求1或2所述的方法，其中乙醇或乙腈的用量與乙酸乙酯用量比例優(yōu)選為 1 4 1 5。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種將外消旋的4-(4-二甲胺基-1-對氟苯基-1-羥基丁基)-3-(羥甲基)氰基苯(II)進行拆分得到高純度S-型二醇(I)的方法，所述方法包括在乙酸乙酯和乙醇的混合溶劑中或者在乙酸乙酯和乙腈的混合溶劑中結晶得到S-型二醇D-(+)二對甲基苯甲酰酒石酸鹽的步驟。本發(fā)明提供的拆分方法，具有成本低、收率高，且拆分得到S-二醇純度較高，特別適用于工業(yè)化大規(guī)模生產。
文檔編號C07C253/34GK102190600SQ201010149359
公開日2011年9月21日 申請日期2010年3月13日 優(yōu)先權日2010年3月13日
發(fā)明者周世偉, 張軍, 甘立新, 蹇峰 申請人:浙江華海藥業(yè)股份有限公司