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包含兩個(gè)隔室的經(jīng)口遞送系統(tǒng)的制作方法

文檔序號(hào):11159246閱讀:來源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其包含第一隔室(FCO)和第二隔室(SCO),

所述第一隔室(FCO)包含含有天然無支化多糖的第一組分(FC),

所述第二隔室(SCO)包含含有多價(jià)陽離子的第二組分(SC),

其中所述經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS)適于將所述第一和第二組分(FC、SC)以同步方式施用至口腔,

借此由所述天然無支化多糖和所述多價(jià)陽離子在交聯(lián)反應(yīng)中形成生物粘附性凝膠。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述交聯(lián)反應(yīng)至少部分發(fā)生在所述口腔內(nèi)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS)是經(jīng)口噴霧系統(tǒng)。

4.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述第一和/或第二組分(FC、SC)包含至少一種活性成分。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述活性成分包含煙堿。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述煙堿選自煙堿鹽;煙堿的游離堿形式;煙堿衍生物,例如煙堿陽離子交換劑,例如煙堿波拉克林樹脂;煙堿包合復(fù)合物或任何非共價(jià)結(jié)合的煙堿;與沸石結(jié)合的煙堿;與纖維素例如微晶或淀粉微球結(jié)合的煙堿;及其混合物。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述煙堿鹽選自包含以下的組:煙堿鹽酸鹽、煙堿二鹽酸鹽、煙堿單酒石酸鹽、煙堿酒石酸氫鹽、煙堿硫酸鹽、煙堿氯化鋅、煙堿水楊酸鹽,或其任意組合。

8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中煙堿作為煙堿波拉克林樹脂存在。

9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中煙堿作為煙草粉末添加到所述第一組分(FC)和/或所述第二組分(SC)中。

10.根據(jù)權(quán)利要求5所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述煙堿的至少一部分包含在煙草粉末中。

11.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述第一組分(FC)和第二組分(SC)適于形成至少部分粘附于口腔粘膜的生物粘附性凝膠。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),借此所述第一組分(FC)和第二組分(SC)適于形成以以下量粘附于口腔粘膜的生物粘附性凝膠:所形成生物粘附性凝膠的至少20重量%,例如至少30重量%,例如至少40重量%,例如至少50重量%,例如至少60重量%,例如至少70重量%,例如至少80重量%,例如至少90重量%。

13.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述第一組分(FC)和/或第二組分(SC)包含pH控制劑。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述pH控制劑包含緩沖劑。

15.根據(jù)權(quán)利要求13至14中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述pH控制劑包含酸。

16.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS)適于將預(yù)定量的所述活性成分遞送至口腔。

17.根據(jù)權(quán)利要求16所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述預(yù)定量為0.1mg至4mg,例如0.1mg至1mg,或者例如1mg至2mg,或者例如2mg至3mg,或者例如3mg至4mg。

18.根據(jù)權(quán)利要求16至17中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述預(yù)定量在所述經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS)的一系列至少10次施用之間保持至多6%的相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)偏差(RSD)。

19.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述第一組分(FC)是水溶液的形式。

20.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述第一組分(FC)是水性混懸劑的形式。

21.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述第一組分(FC)是固體的形式。

22.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述第一組分(FC)是粉末的形式。

23.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述第一組分(FC)是經(jīng)包封的。

24.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述天然無支化多糖包含藻酸/藻酸鹽。

25.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述天然無支化多糖是藻酸/藻酸鹽。

26.根據(jù)權(quán)利要求25所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述藻酸/藻酸鹽是藻酸;堿土金屬藻酸鹽,例如藻酸鈉或藻酸鉀、藻酸鍶;聚乙二醇藻酸鹽;NHU-藻酸鹽;或其任意組合的形式。

27.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述第一組分(FC)的粘度為1cP(厘泊)至10cP,例如5cP;或者10cP至100cP,例如50cP;或者100cP至800cP,例如400cP;或者800cP至2000cP,例如1400cP。

28.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述天然無支化多糖以以下濃度存在于所述第一組分(FC)中:0.1重量%至15重量%,例如0.5重量%至10重量%,例如1重量%至8重量%,例如1.5重量%至5重量%或者2重量%至7重量%或者1重量%至3重量%。

29.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述多價(jià)陽離子包含金屬陽離子。

30.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述多價(jià)陽離子選自二價(jià)陽離子。

31.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述多價(jià)陽離子選自鈣、鎂、鋅、鋇、鐵、錳、銅、鉛、鈷、鎳的多價(jià)離子,例如Ca2+、Mg2+、Zn2+、Ba2+、Fe2+、Fe3+、Fe4+、Mn2+、Mn4+、Cu4+,或者其組合。

32.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述多價(jià)陽離子是鹽的形式,例如與有機(jī)陰離子如檸檬酸根、乳酸根、天冬氨酸根、蔗糖酸根、氧代戊酸根、葡萄糖酸根、乳糖醛酸根、乳糖葡萄糖酸根或者與碳酸根或氯離子的鹽。

33.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述多價(jià)陽離子是水溶液的形式。

34.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述多價(jià)陽離子是pH水平為1至8,例如2至7,例如3至6.5,例如3至6,例如4至6的水溶液的形式。

35.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述多價(jià)陽離子包含在鹽中或者包含在所述鹽的水性混懸劑或水溶液中。

36.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述第二組分(SC)是固體的形式。

37.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述第二組分(SC)是粉末的形式。

38.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述多價(jià)陽離子是經(jīng)包封的。

39.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述多價(jià)陽離子以以下濃度存在于所述第二組分(SC)中:0.0005M至1M,例如0.001M至0.5M,例如0.002M至0.4M,例如0.005M至0.3M,例如0.001M至0.2M,例如0.01M至0.1M。

40.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述第一組分(FC)和/或第二組分(SC)包含膠凝時(shí)間控制物質(zhì)。

41.根據(jù)權(quán)利要求40所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述膠凝時(shí)間控制物質(zhì)包含膠凝延遲物質(zhì)。

42.根據(jù)權(quán)利要求41所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述膠凝延遲物質(zhì)包含多元醇,例如山梨醇。

43.根據(jù)權(quán)利要求40至42中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述膠凝時(shí)間控制物質(zhì)包含膠凝加速物質(zhì)。

44.根據(jù)權(quán)利要求43所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述膠凝加速物質(zhì)包含pH控制物質(zhì),例如緩沖劑和/或酸。

45.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS)適于基本上同時(shí)施用所述第一組分(FC)和第二組分(SC)。

46.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS)適于同時(shí)施用所述第一組分(FC)和第二組分(SC)。

47.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS)適于以所述第一組分(FC)和所述第二組分(SC)至少部分時(shí)間重疊的方式施用所述第一組分(FC)和第二組分(SC)。

48.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS)適于以以下時(shí)間差施用所述第一組分(FC)和第二組分(SC):小于5分鐘,例如小于3分鐘,例如小于2分鐘,例如小于1分鐘,例如小于45秒,例如小于30秒,例如小于20秒,例如小于15秒,例如小于10秒,例如小于5秒,例如小于2秒,例如小于1秒,例如小于0.5秒,例如小于0.2秒,例如小于0.1秒,例如基本上同時(shí)。

49.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS)適于以以下預(yù)定時(shí)間差施用所述第一組分(FC)和第二組分(SC):小于5分鐘,例如小于3分鐘,例如小于2分鐘,例如小于1分鐘,例如小于45秒,例如小于30秒,例如小于20秒,例如小于15秒,例如小于10秒,例如小于5秒,例如小于2秒,例如小于1秒,例如小于0.5秒,例如小于0.2秒,例如小于0.1秒,例如基本上同時(shí)。

50.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS)適于以這樣的方式施用所述第一和第二組分(FC、SC),使得用僅施用所述第一或所述第二組分(FC、SC)來終止施用,從而最小化或避免所述第一和第二組分(FC、SC)的任何殘留混合物。

51.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS)選自噴霧劑,例如口腔噴霧劑;口香糖,例如多模塊口香糖;錠劑,例如多模塊錠劑;口腔清洗容器系統(tǒng),例如分隔式口腔清洗容器系統(tǒng);飲料容器系統(tǒng),例如分隔式飲料容器系統(tǒng);片劑,例如多模塊片劑。

52.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS)包含第三隔室(TCO),所述第三隔室包含第三組分(TC)。

53.根據(jù)權(quán)利要求52所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述第三組分(TC)包含溶劑。

54.根據(jù)權(quán)利要求52至53中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述第三組分(TC)包含活性成分,例如煙堿。

55.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述第一組分適于具有這樣的粘度,其足以促進(jìn)與口腔粘膜之皮膚的至少一定程度的粘附,優(yōu)選地甚至在膠凝之前。

56.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述天然無支化多糖包含一個(gè)或更多個(gè)促進(jìn)生物粘附的官能團(tuán)。

57.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述生物粘附性凝膠有效覆蓋口腔粘膜以保護(hù)免受胃酸、酶、細(xì)菌或其他不利影響。

58.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述生物粘附性凝膠是生物可降解的。

59.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述施用引發(fā)所述生物粘附性凝膠的原位形成。

60.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS)適于以第一量施用所述第一組分(FC)并且以第二量施用所述第二組分(SC),其中所述第一量和第二量彼此適應(yīng),例如以提供所述天然無支化多糖和所述多價(jià)離子之間的以下比例:1∶100至100∶1,例如1∶50至50∶1,例如1∶25至25∶1,例如1∶10至10∶1,例如1∶5至5∶1,例如1∶3至3∶1,例如1∶2至2∶1,例如1∶1.5至1.5∶1。

61.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS)包裝在經(jīng)口遞送系統(tǒng)殼體(ODSH)中。

62.根據(jù)權(quán)利要求61所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS)包含位于所述殼體(ODSH)內(nèi)部的用于驅(qū)動(dòng)所述經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS)的電池。

63.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS)是便攜單元的形式。

64.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述組分(FC、SC、TC)在通過共同輸出開口(COO)施用之前混合。

65.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述組分(FC、SC、TC)在通過共同輸出開口(COO)施用之后混合。

66.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS)包含藥筒,所述藥筒至少包含所述第一和第二隔室(FCO、SCO)并且任選地包含另外的隔室(TCO),所述藥筒是可替換的。

67.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS)包含用于設(shè)定煙堿施用量之預(yù)定上限的限制器裝置。

68.根據(jù)權(quán)利要求66所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述限制器裝置適于設(shè)定單次施用的煙堿施用量的預(yù)定上限。

69.根據(jù)權(quán)利要求67至68中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述限制器裝置適于設(shè)定經(jīng)過數(shù)次施用的煙堿施用量的預(yù)定上限,例如經(jīng)過至少1小時(shí)、例如至少2小時(shí)、例如至少6小時(shí)、例如至少12小時(shí)、例如至少24小時(shí)的時(shí)間間隔。

70.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS),其中所述經(jīng)口遞送系統(tǒng)(ODS)在組分(FC、SC、TC)中包含一種或更多種掩味劑。

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