一種氟苯尼考固體分散體及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于獸用藥【技術領域】，具體涉及一種氟苯尼考固體分散體及其制備方法。每1kg該固體分散體所用原料如下：氟苯尼考0.1-0.3kg、PEG-60000.58-0.78kg、泊洛沙姆60-100g、固體酸20-100g。本發(fā)明的氟苯尼考固體分散體適于口服，溶解度大，口服吸收快、作用迅速，安全無毒，且無有機溶劑殘留；制備工藝簡單，產(chǎn)品穩(wěn)定、有效、安全，成本低廉，適合工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)，市場前景廣闊。
【專利說明】一種氟苯尼考固體分散體及其制備方法
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【技術領域】 本發(fā)明屬于獸用藥【技術領域】，具體涉及一種氟苯尼考固體分散體及其制備方法。
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【背景技術】 氟苯尼考（Florfenicol)是動物專用抗生素，具有抗菌譜廣、抗菌活性強、藥動學特性 良好、不良反應小等優(yōu)點，在世界許多國家及我國已批準用于食品動物。氟苯尼考對多種革 蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌及支原體等均有作用，但是氟苯尼考難溶于水、溶解度低，致使 起效慢。
[0003] 固體分散體是一種新的劑型，固體分散體中藥物可以分子、膠態(tài)、無定形、微晶狀 態(tài)分散在載體材料中，其中以分子狀態(tài)分散的固體分散體溶出速率最高、效果最好。目前， 已有將氟苯尼考制作成固體分散體的技術，但是目前的氟苯尼考固體分散體一般采用微晶 技術制成，其溶解效果還不盡如人意，有待進一步改進。
[0004]


【發(fā)明內容】
本發(fā)明的目的在于提供一種溶解性好的氟苯尼考固體分散體及其制備方法。
[0005] 為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用以下技術方案： 一種獸用氟苯尼考固體分散體，每lkg該固體分散體所用原料如下：氟苯尼考 0· 1-0. 3kg、PEG-6000 0· 58-0. 78kg、泊洛沙姆 60-100g、固體酸 20-100g。
[0006] 所述固體酸為乙二胺四乙酸、酒石酸、檸檬酸。
[0007] 制備獸用氟苯尼考固體分散體的方法，包括以下步驟：a、按比例取各原料，將 PEG-6000和泊洛沙姆，加熱熔融，加入固體酸，繼續(xù)加熱熔融，加入氟苯尼考溶解后保溫攪 拌得混合溶液； b、將混合溶液冷凍，凝固后密封，常溫環(huán)境下放置3-5天后粉碎即得氟苯尼考固體分 散體。
[0008] 加熱熔融的溫度為90-110°C。
[0009] 冷凍時的溫度為-5--20°C。
[0010] 保溫時間為10_20min。
[0011] 本發(fā)明的氟苯尼考固體分散體在制備時加入了一種特定量的特殊載體-固體酸， 可大大提高氟苯尼考固體分散體的溶解度、溶解速度和臨床效果，完全滿足市場上飲水用 藥的需求；在制備時采用固態(tài)溶液技術使制得的氟苯尼考固體分散體比一般的產(chǎn)品有一個 新的突破，并且填補了市場上高含量氟苯尼考固體分散體的空白。
[0012] 本發(fā)明制得的氟苯尼考固體分散體用于治療豬、雞及魚敏感菌所致感染，如豬放 線菌性胸膜肺炎、巴氏桿菌病、傷寒、副傷寒、白痢等；適于口服，溶解度大，口服吸收快、作 用迅速；采用PEG6000和泊洛沙姆做輔料，安全無毒，且無有機溶劑殘留；制備工藝簡單，產(chǎn) 品穩(wěn)定、有效、安全，成本低廉，適合工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)，市場前景廣闊。
[0013]

【具體實施方式】 實施例1 1、獸用氟苯尼考固體分散體中，每lkg氟苯尼考固體分散體的制備處方如下：氟苯尼 考0· lkg，PEG-6000 0· 78kg，泊洛沙姆60g，乙二胺四乙酸70g。
[0014] 2、所述獸用氟苯尼考固體分散體的制備方法，包括以下步驟： a、取PEG6000和泊洛沙姆，加熱熔融（95°C )后，再加乙二胺四乙酸，繼續(xù)加熱使其溶解 (110°C)，然后加入氟苯尼考并溶解后保溫攪拌10分鐘。
[0015] b、把溶液倒入盤子中，-10°C進行冷凍，溶液厚度l-3cm厚即可。凝固后放入塑料 袋內密封，放置3-5天后粉碎后即得氟苯尼考固體分散體。
[0016] 3、質檢：所得氟苯尼考固體分散體的溶解度為5. 25mg/ml。
[0017] 實施例2 1、獸用氟苯尼考固體分散體中，每lkg氟苯尼考固體分散體的制備處方如下：氟苯尼 考 0· 2kg，PEG-6000 0· 65kg，泊洛沙姆 80g，檸檬酸 0g。
[0018] 2、所述獸用氟苯尼考固體分散體的制備方法，包括以下步驟： a、取PEG6000和泊洛沙姆，加熱熔融（100°C )后，再加入檸檬酸，繼續(xù)加熱使其溶解 (110°C)，然后加入氟苯尼考并溶解后保溫攪拌10分鐘。
[0019] b、把溶液倒入盤子中，-20°C進行冷凍，溶液厚度l-3cm厚即可。凝固后放入塑料 袋內密封，放置3-5天后粉碎后即得氟苯尼考固體分散體。
[0020] 3、質檢：所得氟苯尼考固體分散體的溶解度為5. 07mg/ml。
[0021] 實施例3 1、獸用氟苯尼考固體分散體中，每lkg氟苯尼考固體分散體的制備處方如下：氟苯尼 考 0· 3kg，PEG-6000 0· 58kg，泊洛沙姆 100g，酒石酸 100g。
[0022] 2、所述獸用氟苯尼考固體分散體的制備方法，包括以下步驟： a、取PEG6000和泊洛沙姆，加熱熔融（11(TC )后，再加入酒石酸，繼續(xù)加熱使其溶解 (110°C)，然后加入氟苯尼考并溶解后保溫攪拌10分鐘。
[0023] b、把溶液倒入盤子中，_5°C進行冷凍，溶液厚度l-3cm厚即可。凝固后放入塑料袋 內密封，放置3-5天后粉碎后即得氟苯尼考固體分散體。
[0024] 3、質檢：所得氟苯尼考固體分散體的溶解度為4. 81mg/ml。
[0025] 效果實驗 實驗對象：豬，患胸I吳肺炎，共76頭。
[0026] 實驗設計：采用氟苯尼考原粉(張家港恒盛藥業(yè)有限公司）、氟苯尼考粉(河南海天 生物科技有限公司）、氟苯尼考固體分散體（山東齊魯動物保健品有限公司）作為對照與實 施例3的氟苯尼考固體分散體進行效果對比，氟苯尼考原粉、氟苯尼考粉、山東齊魯氟苯尼 考固體分散體、實施例3的氟苯尼考固體分散體分別標注為1、2、3、4組，溶解度、臨床試驗 效果、藥敏試驗(兩個平行實驗，采用抗生素微生物檢定法測抑菌圈大小)。
[0027] 對比結果如下： 表1溶解度對比數(shù)據(jù)
【權利要求】
1. 一種獸用氟苯尼考固體分散體，其特征在于，每lkg該固體分散體所用原料如下：氟 苯尼考 〇· 1-0. 3kg、PEG-6000 0· 58-0. 78kg、泊洛沙姆 60-100g、固體酸 20-100g。
2. 如權利要求1所述的獸用氟苯尼考固體分散體，其特征在于，所述固體酸為乙二胺 四乙酸、酒石酸或檸檬酸。
3. 制備權利要求1所述獸用氟苯尼考固體分散體的方法，其特征在于，包括以下步驟： a、按比例取各原料，將PEG-6000和泊洛沙姆，加熱熔融，加入固體酸，繼續(xù)加熱熔融，加入 氟苯尼考溶解后保溫攪拌得混合溶液； b、將混合溶液冷凍，凝固后密封，常溫環(huán)境下放置3-5天后粉碎即得氟苯尼考固體分 散體。
4. 如權利要求3所述的制備獸用氟苯尼考固體分散體的方法，其特征在于，加熱熔融 的溫度為90-110°C。
5. 如權利要求3所述的制備獸用氟苯尼考固體分散體的方法，其特征在于，冷凍時的 溫度為_5--20°C。
6. 如權利要求3所述的制備獸用氟苯尼考固體分散體的方法，其特征在于，保溫時間 為 10_20min。
【文檔編號】A61K9/14GK104055727SQ201410274957
【公開日】2014年9月24日 申請日期:2014年6月19日 優(yōu)先權日:2014年6月19日
【發(fā)明者】馬改云, 張亞 申請人:馬改云