一種復方利培酮皮下埋植緩釋劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種復方利培酮皮下埋植緩釋劑及其制備方法，所述緩釋劑由包括以下重量份數(shù)的原料制成：利培酮100，丙酸控釋劑0.00247；將利培酮和丙酸控釋劑混合均勻后制成顆粒狀包裹在多個醫(yī)用硅膠管內(nèi)。本發(fā)明的復方利培酮皮下埋植緩釋劑可用于患者急性期治療獲得滿意療效后，在患者下腹壁皮下組織較為疏松部位，采用小切口加套管針引導埋植其中，一次可埋植8-10支本發(fā)明皮埋緩釋劑；療效持久、經(jīng)濟實惠，一次埋植療效可控制在1年左右；藥物在控釋劑的引導下通過醫(yī)用硅膠薄膜壁緩慢、勻速釋放，保證穩(wěn)定、有效的血藥濃度，達到維持治療的目的；本發(fā)明皮埋緩釋劑適用于各型精神分裂癥、心境障礙、多發(fā)性抽動-穢語綜合癥及其他利培酮治療適應癥患者。
【專利說明】一種復方利培酮皮下埋植緩釋劑及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及抗精神病醫(yī)療藥物【技術領域】，尤其涉及一種復方利培酮皮下埋植緩釋劑及其制備方法。
【背景技術】
[0002]精神醫(yī)學領域中，精神分裂癥、心境障礙、多發(fā)性抽動-穢語綜合癥等都屬于慢性精神疾病，具有反復發(fā)作的特點，甚至是終身性疾病。目前，這些疾病都以各種精神藥物治療為主。按診療常規(guī)，急性治療期后，為達到鞏固療效、預防復發(fā)之目的，還需要長期維持服藥。由于疾病、經(jīng)濟條件、時程過長等原因，導致病人維持治療依從性差，患者往往在短期內(nèi)主動中斷用藥，使疾病反復發(fā)作，甚至呈持續(xù)性的難以緩解狀態(tài)。為了提高此類患者長期維持治療的依從性，開發(fā)、研制一次用藥維持長時間有效，并且毒副反應輕微、經(jīng)濟實惠的新型抗精神病藥物劑型，是當前全球精神科專家急需解決的重大課題。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0003]為解決上述技術問題，本發(fā)明提供一種結(jié)構簡單、使用方便的復方利培酮皮下埋植緩釋劑，制備方法簡單，成本低，一次用藥維持有效時程長達一年，經(jīng)濟實惠，給藥方便。
[0004]本發(fā)明的復方利培酮皮下埋植緩釋劑，由包括以下重量份數(shù)的原料制成:利培酮100，丙酸控釋劑0.00247 ;將利培酮和丙酸控釋劑混合均勻后制成顆粒狀包裹在多個醫(yī)用硅膠管內(nèi)。
[0005]本發(fā)明的復方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法，包括以下步驟:
[0006]1)原材料的準備:對所需的多個醫(yī)用硅膠管、利培酮、丙酸控釋劑、醫(yī)用粘合劑進行質(zhì)量確認，并進行必要的消毒處理；
[0007]2)復方藥物配制:為了能夠使利培酮和內(nèi)酸控釋劑充分均勻混合，將利培酮100份和丙酸0.00247份放入容器中，再加入具有消毒、易揮發(fā)、與控釋劑互溶的醫(yī)用溶解劑，常溫、常壓下充分攪拌，使混合物成為均勻混懸液，之后常溫、常壓條件下使醫(yī)用溶解劑完全揮發(fā)，即得復方利培酮的板結(jié)塊，在無菌、常溫條件下把復方利培酮的板結(jié)塊粉碎成400目粉狀備用；
[0008]3)復方藥物灌裝:在常溫、常壓和無菌的條件下，把經(jīng)過步驟2)制得的粉劑灌裝入多個醫(yī)用硅膠管中；
[0009]4)灌裝后封固:把灌裝好的醫(yī)用硅膠管兩端用醫(yī)用粘合劑封固，即得復方利培酮皮下埋植緩釋劑制成品；
[0010]5)制成品品質(zhì)檢驗:抽樣對上述制成品進行密封性、有效成分含量、微生物學指標、釋放效果共四個方面的質(zhì)量檢測；
[0011]6)制成品的包裝:對于檢測達到設計要求的制成品按照藥品包裝要求進行成品包裝，每2支為一組。
[0012]在上述復方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法中，所述醫(yī)用溶解劑為質(zhì)量濃度75%的乙醇，
[0013]在上述復方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法中，所述醫(yī)用粘合劑為丙烯酸骨科水泥。
[0014]本發(fā)明的復方利培酮皮下埋植緩釋劑的應用方法:適宜的患者，采取下腹壁皮下埋植，按劑量要求，每例患者8-10支本專利制劑為一次用量，每年使用一次。
[0015]本發(fā)明的復方利培酮皮下埋植緩釋劑用醫(yī)用硅膠薄膜是壁厚0.4mm，長度52mm，內(nèi)徑1.6mm的管狀膠囊。
[0016]與現(xiàn)有技術相比本發(fā)明的有益效果為:本發(fā)明的復方利培酮皮下埋植緩釋劑可用于患者急性期治療獲得滿意療效后，在患者下腹壁皮下組織較為疏松部位，采用小切口加套管針引導埋植其中，一次可埋植8-10支本發(fā)明皮埋緩釋劑；本發(fā)明皮埋緩釋劑構造簡單，制作、使用方便，療效持久、經(jīng)濟實惠，一次埋植療效可控制在I年左右；藥物在控釋劑的引導下通過醫(yī)用硅膠薄膜壁緩慢、勻速釋放，保證穩(wěn)定、有效的血藥濃度，達到維持治療的目的；本發(fā)明皮埋緩釋劑適用于各型精神分裂癥、心境障礙、多發(fā)性抽動-穢語綜合癥及其他利培酮治療適應癥患者。
【具體實施方式】
[0017]下面結(jié)合實施例，對本發(fā)明的【具體實施方式】作進一步詳細描述。以下實施例用于說明本發(fā)明，但不用來限制本發(fā)明的范圍。
[0018]實施例1
[0019]一種復方利培酮皮下埋植緩釋劑，由包括以下重量(克)的原料制成:利培酮100，丙酸控釋劑0.00247 ;將利培酮和丙酸控釋劑混合均勻后制成顆粒狀包裹在多個醫(yī)用硅膠管內(nèi)。
[0020]本實施例的復方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法，包括以下步驟:
[0021]1)原材料的準備:對所需的多個醫(yī)用硅膠管、利培酮、丙酸控釋劑、醫(yī)用粘合劑進行質(zhì)量確認，并進行必要的消毒處理；
[0022]2)復方藥物配制:為了能夠使利培酮和丙酸控釋劑充分均勻混合，將利培酮100克和丙酸0.00247克放入容器眾，再加入具有消毒、易揮發(fā)、與控釋劑互溶的醫(yī)用溶解劑，常溫、常壓下充分攪拌，使混合物成為均勻混懸液，之后常溫、常壓條件下使醫(yī)用溶解劑完全揮發(fā)，即得復方利培酮的板結(jié)塊，在無菌、常溫條件下把復方利培酮的板結(jié)塊粉碎成400目粉狀備用；
[0023]3)復方藥物灌裝:在常溫、常壓和無菌的條件下，把經(jīng)過步驟2)制得的粉劑灌裝入多個醫(yī)用硅膠管中，每個醫(yī)用硅膠管裝入110毫克粉劑；
[0024]4)灌裝后封固:把灌裝好的醫(yī)用硅膠管兩端用醫(yī)用粘合劑封固，即得復方利培酮皮下埋植緩釋劑制成品；
[0025]5)制成品品質(zhì)檢驗:抽樣對上述制成品進行密封性、有效成分含量、微生物學指標、釋放效果共四個方面的質(zhì)量檢測；
[0026]6)制成品的包裝:對于檢測達到設計要求的制成品按照藥品包裝要求進行成品包裝，每2支為一組。
[0027]在上述復方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法中，所述醫(yī)用溶解劑為質(zhì)量濃度75%的乙醇，
[0028]在上述復方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法中，所述醫(yī)用粘合劑為丙烯酸骨科水泥。
[0029]實施例2
[0030]一種復方利培酮皮下埋植緩釋劑，由包括以下重量(克)的原料制成:利培酮1000，丙酸控釋劑0.0247 ;將利培酮和丙酸控釋劑混合均勻后制成顆粒狀包裹在多個醫(yī)用硅膠管內(nèi)。
[0031]本實施例的復方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法同實施例1。
[0032]實施例3
[0033]一種復方利培酮皮下埋植緩釋劑，由包括以下重量(克)的原料制成:利培酮10000，丙酸控釋劑0.247 ;將利培酮和丙酸控釋劑混合均勻后制成顆粒狀包裹在多個醫(yī)用硅膠管內(nèi)。
[0034]本實施例的復方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法同實施例1。
[0035]本發(fā)明的復方利培酮皮下埋植緩釋劑的應用方法:適宜的患者，采取下腹壁皮下埋植，按劑量要求，每例患者8-10支本專利制劑為一次用量，每年使用一次。
[0036]本發(fā)明的復方利培酮皮下埋植緩釋劑用醫(yī)用硅膠薄膜是壁厚0.4_，長度52mm，內(nèi)徑1.6mm的管狀膠囊。
[0037]本發(fā)明的復方利培酮皮下埋植緩釋劑可用于患者急性期治療獲得滿意療效后，在患者下腹壁皮下組織較為疏松部位，采用小切口加套管針引導埋植其中，一次可埋植8-10支本發(fā)明皮埋緩釋劑；本發(fā)明皮埋緩釋劑構造簡單，制作、使用方便，療效持久、經(jīng)濟實惠，一次埋植療效可控制在I年左右；藥物在控釋劑的引導下通過醫(yī)用硅膠薄膜壁緩慢、勻速釋放，保證穩(wěn)定、有效的血藥濃度，達到維持治療的目的；本發(fā)明皮埋緩釋劑適用于各型精神分裂癥、心境障礙、多發(fā)性抽動-穢語綜合癥及其他利培酮治療適應癥患者。
[0038]本發(fā)明選用原料以及各組分符合藥政法規(guī)定，利用利培酮的抗精神病作用、醫(yī)用硅膠薄膜微透過特性和丙酸控釋劑的控制釋放作用，對各型精神分裂癥、心境障礙、多發(fā)性抽動-穢語綜合癥及其他利培酮治療適應癥患者起到有效、安全、穩(wěn)定的維持治療作用；本發(fā)明對人體毒副作用輕微，異物刺激性微小，應用方便，藥物釋放可靠。本發(fā)明經(jīng)3年臨床觀察，選擇30病例，與目前臨床使用的其他利培酮制劑的安全性、療效、毒副作用無差別，本發(fā)明藥物可廣泛用于各型精神分裂癥、心境障礙、多發(fā)性抽動-穢語綜合癥及其他利培酮治療適應癥患者維持治療。
[0039]以上所述僅是本發(fā)明的優(yōu)選實施方式，應當指出，對于本【技術領域】的普通技術人員來說，在不脫離本發(fā)明技術原理的前提下，還可以做出若干改進和變型，這些改進和變型也應視為本發(fā)明的保護范圍。
【權利要求】
1.一種復方利培酮皮下埋植緩釋劑，其特征在于，由包括以下重量份數(shù)的原料制成:利培酮100，丙酸控釋劑0.00247 ;將利培酮和丙酸控釋劑混合均勻后制成顆粒狀包裹在多個醫(yī)用硅膠管內(nèi)。
2.一種復方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: 1)原材料的準備:對所需的多個醫(yī)用硅膠管、利培酮、丙酸控釋劑、醫(yī)用粘合劑進行質(zhì)量確認，并進行必要的消毒處理； 2)復方藥物配制:為了能夠使利培酮和丙酸控釋劑充分均勻混合，將利培酮100份和丙酸0.00247份放入容器眾，再加入具有消毒、易揮發(fā)、與控釋劑互溶的醫(yī)用溶解劑，常溫、常壓下充分攪拌，使混合物成為均勻混懸液，之后常溫、常壓條件下使醫(yī)用溶解劑完全揮發(fā)，即得復方利培酮的板結(jié)塊，在無菌、常溫條件下把復方利培酮的板結(jié)塊粉碎成400目粉狀備用； 3)復方藥物灌裝:在常溫、常壓和無菌的條件下，把經(jīng)過步驟2)制得的粉劑灌裝入多個醫(yī)用硅膠管中； 4)灌裝后封固:把灌裝好的醫(yī)用硅膠管兩端用醫(yī)用粘合劑封固，即得復方利培酮皮下埋植緩釋劑制成品； 5)制成品品質(zhì)檢驗:抽樣對上述制成品進行密封性、有效成分含量、微生物學指標、釋放效果共四個方面的質(zhì)量檢測； 6)制成品的包裝:對于檢測達到設計要求的制成品按照藥品包裝要求進行成品包裝，每2支為一組。
3.根據(jù)權利要求2所述的復方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法，其特征在于:所述醫(yī)用溶解劑為質(zhì)量濃度75%的乙醇。
4.根據(jù)權利要求2或3所述的復方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法，其特征在于:在上述復方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法中，所述醫(yī)用粘合劑為丙烯酸骨科水泥。
【文檔編號】A61K31/519GK103877004SQ201410119335
【公開日】2014年6月25日 申請日期:2014年3月26日 優(yōu)先權日:2014年3月26日
【發(fā)明者】鄭士全 申請人:鄭玉華, 鄭士全, 李成云