一種含有三七提取物和納米晶體纖維素的組合物及制劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種三七提取物組合物，以重量份計(jì)，包括三七提取物100份，納米晶體纖維素50-200份，其中所述三七提取物中三七總皂苷的含量為10-25wt%。本發(fā)明還提供含有所述三七提取物組合物的制劑，特別是硬膠囊劑。本發(fā)明的三七提取物組合物具有良好的緩釋效果，且使用安全，不易變質(zhì)，保質(zhì)期長(zhǎng)。
【專利說明】—種含有三七提取物和納米晶體纖維素的組合物及制劑

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于藥物和保健品領(lǐng)域，具體涉及一種含有三七總皂苷的三七提取物和納米晶體纖維素的組合物及制劑。

【背景技術(shù)】
[0002]五加科植物三七Punax notoginseng(Burk.)F.H.Chen是一種重要的藥用植物，其主要藥用成分為三七總皂苷。三七總皂苷功效活血祛瘀，通脈活絡(luò)，具有抑制血小板聚集和增加腦血流量的作用，用于腦血管后遺癥，視網(wǎng)膜中央靜脈阻塞，眼前房出血等。
[0003]目前已上市的以三七總皂苷為主要有效成分的三七提取物制成的藥品和保健食品有很多，例如三七總苷片、三七總苷膠囊、血塞通片等，這些產(chǎn)品一般僅是通過將三七提取物與制劑領(lǐng)域的常規(guī)輔料混合后制備而成，口服后三七總皂苷吸收不完全，生物利用度較低，每天需口服多次，患者依從性差，因此目前有三七總皂苷提取物的緩釋制劑的研究。三七總皂苷緩釋制劑的研發(fā)多采用羥丙基甲基纖維素(HPMC)、乙基纖維素(EP)、羧甲基纖維素(QC)等纖維素衍生物作為緩釋輔料，這些緩釋輔料均為天然纖維素經(jīng)化學(xué)修飾制備得到。
[0004]納米晶體纖維素(Nanocrystalline cellulose, NCC)是一種納米尺度上的纖維素，直徑一般在5-100納米，長(zhǎng)度數(shù)十到數(shù)百納米，比表面積大，在水中可分散形成穩(wěn)定的膠體。納米晶體纖維素的研究利用目前尚處于初級(jí)階段，目前尚未見將納米晶體纖維素應(yīng)用到藥品或保健品領(lǐng)域的報(bào)道。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]發(fā)明人在對(duì)三七提取物的研究中發(fā)現(xiàn)，三七提取物與一定比例的納米晶體纖維素混合均勻后組成的組合物具有良好的緩釋效果，三七總皂苷的釋放速率適中。因此，本發(fā)明的目的在于提供具有緩釋作用的三七提取物組合物及其制備方法。
[0006]本發(fā)明的另一目的在于提供含有上述三七提取物組合物的制劑，特別是硬膠囊劑。
[0007]本發(fā)明的再一目的在于提供上述三七提取物組合物在制備藥品或保健品中的用途。
[0008]本發(fā)明的目的是通過如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的:
[0009]一種三七提取物組合物，以重量份計(jì)，包括三七提取物100份，納米晶體纖維素50-200份，其中所述三七提取物中三七總皂苷的含量為10-25wt%。
[0010]優(yōu)選地，所述三七提取物組合物包括三七提取物100份，納米晶體纖維素80-200份。
[0011]更優(yōu)選地，所述三七提取物組合物包括三七提取物100份，納米晶體纖維素100-130 份。
[0012]發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，采用上述三七提取物與納米晶體纖維素的重量配比可使口服后三七總皂苷的釋放速率適中，二者配比過高或過低，都難以達(dá)到適宜的緩釋效果。
[0013]所述三七提取物可以是以三七的根、莖、葉或其混合物為原料提取其中的三七總皂苷成分得到。由于三七葉原料成本低廉，因此在本發(fā)明一種優(yōu)選的實(shí)施方式中，所述三七提取物為三七葉提取物。
[0014]優(yōu)選地，所述三七提取物是通過如下方法制備得到的:
[0015]取三七原料，加入所述三七原料重量的2-5倍的體積分?jǐn)?shù)為60-95%乙醇用索氏提取器提取，提取液過濾，濾液脫除乙醇，干燥，粉碎，即得。
[0016]所述三七原料為三七的根、莖、葉或其混合物，優(yōu)選為三七葉。
[0017]優(yōu)選地，所述乙醇的體積分?jǐn)?shù)為70-85%。
[0018]所述納米晶體纖維素可根據(jù)現(xiàn)有文獻(xiàn)記載的方法制備，例如可根據(jù)專利文獻(xiàn)CN01129717.4公開的方法制備。
[0019]根據(jù)制劑需要，所述藥物組合物可以包括常規(guī)的藥用輔料。
[0020]本發(fā)明還提供一種三七提取物制劑，所述制劑包含上述三七提取物組合物，所述制劑選自片劑、丸劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、散劑或顆粒劑。
[0021]優(yōu)選地，所述三七提取物制劑為硬膠囊劑。優(yōu)選地，每粒硬膠囊中含有三七總皂苷
0.05-0.15g，更優(yōu)選為0.08-0.12g，以方便臨床用藥和藥效發(fā)揮。
[0022]上述三七提取物制劑可采用常規(guī)方法進(jìn)行制備，包括將所述三七提取物與納米晶體纖維素按處方比例混合均勻，加入或不加入其他藥用輔料，制成需要的劑型。
[0023]在本發(fā)明的一種實(shí)施方式中，所述三七提取物制劑采用如下方法制備:取上述三七提取物組合物，加入無菌水調(diào)至固含量為15-25%的膠體，冷凍干燥，粉碎，加入或不加入其他藥用輔料，制成需要的劑型。
[0024]本發(fā)明的三七提取物組合物中，納米晶體纖維素在水環(huán)境中可分散為膠體體系，具有一定的黏度，三七提取物粉末均勻分散在納米晶體纖維素的膠體體系中，被納米晶體纖維素膠體包裹，從而延緩了釋放速率，降低了進(jìn)入機(jī)體的吸收速率，起到緩釋作用。采用本發(fā)明的三七提取物與納米晶體纖維素的用量配比，口服后三七總皂苷在體內(nèi)的釋放速率適中。
[0025]在本發(fā)明的三七提取物制劑中，納米晶體纖維素作為填充劑，通過調(diào)節(jié)三七提取物與納米晶體纖維素的配比，來調(diào)節(jié)制劑中三七總皂苷的含量。
[0026]與現(xiàn)有的羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素、羧甲基纖維素等纖維素衍生物作為緩釋材料相比，納米晶體纖維素是天然纖維素降解制備得到的，未經(jīng)過化學(xué)修飾，屬于天然物質(zhì)，服用安全。另外，納米晶體纖維素不易生菌，與三七提取物混合后不易變質(zhì)，從而可延長(zhǎng)制劑的保質(zhì)期。

【專利附圖】

【附圖說明】
[0027]圖1示出了納米晶體纖維素與羧甲基纖維素的不同濃度水溶液的平均粘度。

【具體實(shí)施方式】
[0028]以下通過具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明技術(shù)方案及其效果做進(jìn)一步說明。應(yīng)當(dāng)理解，以下實(shí)施例僅用于說明本發(fā)明的內(nèi)容，并不用于限制本發(fā)明的保護(hù)范圍。應(yīng)用本發(fā)明的構(gòu)思對(duì)本發(fā)明進(jìn)行的簡(jiǎn)單改變都在本發(fā)明要求保護(hù)的范圍內(nèi)。
[0029]實(shí)施例1本發(fā)明組合物的制備
[0030]( I)三七提取物的制備:取三七葉，曬干粉碎，用3倍量體積分?jǐn)?shù)為80%的乙醇用索氏抽提器中抽提，將抽提液體冷卻至室溫，過濾，濾液脫除乙醇，真空干燥，粉碎，過50目篩，即得三七提取物。
[0031](2)納米晶體纖維素的制備:按照專利文獻(xiàn)CN01129717.4說明書實(shí)施例1記載的方法制備得到。
[0032](3)取上述三七提取物和納米晶體纖維素按重量比1:1充分混合，得到三七提取物組合物。
[0033]所得三七提取物中三七總皂苷的含量測(cè)定按照文獻(xiàn)《三七總皂苷含量測(cè)定及提取工藝優(yōu)選》(魏鳳玲，高娟，中國(guó)現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué)雜志，2008年7月25卷第7期，623-625)記載的方法，以三七皂苷Rl (C47H8tlO18)作為對(duì)照品進(jìn)行測(cè)定，測(cè)得三七提取物中三七總皂苷的含量為20wt%。
[0034]圖1示出了納米晶體纖維素與現(xiàn)有的羧甲基纖維素不同濃度的水溶液的平均粘度。從圖1可看出，納米晶體纖維素粘度行為曲線與羧甲基纖維素相似，且在相同濃度下，納米晶體纖維素的粘度略低于羧甲基纖維素。納米晶體纖維素作為緩釋輔料與上述三七提取物以本發(fā)明公開的用量進(jìn)行配比，口服后三七提取物中三七總皂苷的釋放速率適中。
[0035]實(shí)施例2三七提取物硬膠囊的制備
[0036]取實(shí)施例1方法制得的三七提取物組合物，填充硬膠囊，經(jīng)鈷-60照射殺菌后得產(chǎn)品。每個(gè)硬膠囊內(nèi)含1.0g內(nèi)容物。
[0037]實(shí)施例3三七提取物硬膠囊的制備
[0038]取實(shí)施例1方法制得的三七提取物和納米晶體纖維素，按重量比2:1充分混合，填充硬膠囊，經(jīng)鈷-60照射殺菌后得產(chǎn)品。每個(gè)硬膠囊內(nèi)含1.0g內(nèi)容物。
[0039]實(shí)施例4
[0040]取實(shí)施例1方法制得的三七提取物組合物，在壓片機(jī)上直接壓成片劑，經(jīng)鈷-60照射殺菌后得廣品。每片重1.0g。
[0041]實(shí)施例5
[0042]取實(shí)施例1方法制得的三七提取物和納米晶體纖維素，按重量比1: 2充分混合，加入無菌水調(diào)至固含量為20%的膠體，冷凍干燥，粉碎，過篩，制成顆粒劑，經(jīng)鈷-60照射殺菌后得產(chǎn)品。
【權(quán)利要求】
1.一種三七提取物組合物，以重量份計(jì)，包括三七提取物100份，納米晶體纖維素50-200份，其中所述三七提取物中三七總皂苷的含量為10-25wt%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三七提取物組合物，其特征在于，所述三七提取物組合物包括三七提取物100份，納米晶體纖維素80-200份。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的三七提取物組合物，所述三七提取物組合物包括三七提取物100份，納米晶體纖維素100-130份。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的三七提取物組合物，其特征在于，所述三七提取物是通過如下方法制備的: 取三七原料，加入重量為所述三七原料重量2-5倍的體積分?jǐn)?shù)為60-95%乙醇用索氏抽提器提取，提取液過濾，濾液脫除乙醇，干燥，粉碎，即得；所述三七原料選自三七的根、莖、葉或其混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的三七提取物組合物，其特征在于，所述三七原料為三七葉。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的三七提取物組合物，其特征在于，所述乙醇的體積分?jǐn)?shù)為70-85%。
7.—種三七提取物制劑，所述制劑包含權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的三七提取物組合物，所述制劑選自片劑、丸劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、散劑或顆粒劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的三七提取物制劑，其特征在于，所述制劑通過如下方法制備:取所述三七提取物組合物，加入無菌水調(diào)至固含量為15-25%的膠體，冷凍干燥，粉碎，加入或不加入其他藥用輔料，制成制劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求7或8所述的三七提取物制劑，其特征在于，所述制劑為硬膠囊劑，且每粒硬膠囊中含有三七總皂苷0.05-0.15g。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的三七提取物制劑，其特征在于，每粒硬膠囊中含有三七總皂苷 0.08-0.12g。
【文檔編號(hào)】A61P27/02GK104382971SQ201410075845
【公開日】2015年3月4日 申請(qǐng)日期:2014年3月4日 優(yōu)先權(quán)日:2014年3月4日
【發(fā)明者】藍(lán)海, 黎國(guó)康, 時(shí)圣濤, 李曉敏 申請(qǐng)人:珠海市紅旌發(fā)展有限公司