ɑ-常春藤皂苷固體分散體及其環(huán)糊精包合物的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及預(yù)知子ɑ-常春藤皂苷固體分散體以及ɑ-常春藤皂苷環(huán)糊精包合物的制備。本發(fā)明所述的固體分散體中，ɑ-常春藤皂苷與固體分散體載體重量比為1:1～1:200；環(huán)糊精包合物中，ɑ-常春藤皂苷與環(huán)糊精的摩爾比為1:1～1:20。固體分散體以及包合物制備后，ɑ-常春藤皂苷的溶解度、溶出度、生物利用度明顯得到改善。
【專利說明】α-常春藤皂苷固體分散體及其環(huán)糊精包合物的制備
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于中藥制劑領(lǐng)域，涉及單體皂苷固體分散體及其環(huán)糊精包合物的制備方法，具體涉及α-常春藤皂苷固體分散體和α-常春藤皂苷環(huán)糊精包合物的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]預(yù)知子為木通、三葉木通或白木通的干燥果實，為常用中藥。味苦，性寒，歸肝膽胃膀胱經(jīng)，具有疏肝理氣、活血止痛，散結(jié)，利尿等作用，用于腕脅腹痛，經(jīng)痛閉經(jīng)，痰核痞塊，小便不利?，F(xiàn)代藥理研究發(fā)現(xiàn)預(yù)知子具有抗炎、抗腫瘤、抗血栓、利尿等作用。α-常春藤皂苷是預(yù)知子總皂苷的一種，藥理學研究表明其具有保肝、抗腫瘤、清熱解毒、涼血止痢等多種藥理活性。但是由于α-常春藤皂苷水溶性差、吸收差，影響了其單方制劑的開發(fā)，因而提高α-常春藤皂苷溶解度為急待解決的問題之一。
[0003]提高難溶性藥物的方法有許多種，如添加表明活性劑、制備鈉鹽、制備固體分散體、制備環(huán)糊精包合物都為提高難溶性藥物溶解度、溶出度以及生物利用度的有效手段。
[0004]制備固體分散體以及制備環(huán)糊精包合物都是藥劑學廣泛應(yīng)用的制劑新技術(shù)，具有增加藥物溶解度、掩蓋藥物異味、提高生物利用度、提高患者順應(yīng)性等優(yōu)點。難溶性藥物以微粒形式均勻的分散在載體材料中或者被適宜包合材料包合后，能明顯增加藥物的溶解度和溶出度，還可以提高藥物的生物利用度和穩(wěn)定性。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明的目的是為了提高α-常春藤皂苷的水溶性、溶出性、以及生物利用度，提供了 α-常春藤皂苷固體 分散體以及Q-常春藤皂苷環(huán)糊精包合物的制備方法。
[0006]本發(fā)明所述的皂苷為預(yù)知子中α-常春藤皂苷，全稱3-0-a-L-吡喃鼠李糖-(I — 2)-a-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷分子量750，分子式為C41H66012，其結(jié)構(gòu)通式為:
【權(quán)利要求】
1.按
【發(fā)明內(nèi)容】
中，其特征在于所述一種難溶性皂苷為預(yù)知子中α-常春藤皂苷，全稱3-0- a -L-吡喃鼠李糖- (I — 2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷分子量750，分子式為C41H66012，其結(jié)構(gòu)通式為:
2.根據(jù)要求I中，其特征在于所述皂苷也可以是α-常春藤皂苷轉(zhuǎn)化物。
3.根據(jù)要求2中，其特征在于所述α-常春藤皂苷轉(zhuǎn)化物就是α-常春藤皂苷的水解產(chǎn)物次皂苷元。
4.根據(jù)要求1.2.3中，其特征在于制備其固體分散體以及其環(huán)糊精包合物。
5.根據(jù)要求4固體分散體中，其特征在于所述載體材料為PEG-4000、PEG-6000、PVPK30、泊洛沙姆188中的一種或者幾種，α -常春藤皂苷與各載體材料質(zhì)量比為1:1~I: 200，制備方法包括溶劑-熔融法、研磨法、溶劑法以及冷凍干燥法。
6.根據(jù)權(quán)利要求4中，其特征在于所述環(huán)糊精包括α-環(huán)糊精、β-環(huán)糊精、Y-環(huán)糊精、羥丙基環(huán)糊精中的一種或幾種，α-常春藤皂苷與環(huán)糊精摩爾比為1:1~I: 20，制備方法包括飽和水溶液法、研磨法、超聲法、膠體磨法。
【文檔編號】A61P43/00GK103690549SQ201210565340
【公開日】2014年4月2日 申請日期:2012年12月24日 優(yōu)先權(quán)日:2012年12月24日
【發(fā)明者】楊世林, 羅曉健, 馮育林, 李東勲, 饒小勇 申請人:江西本草天工科技有限責任公司