專利名稱：一種妥曲珠利固體分散體的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及動物醫(yī)藥領(lǐng)域，特別涉及一種妥曲珠利固體分散體的制備方法。
背景技術(shù)：
妥曲珠利為白色或類白色結(jié)晶粉末，為新型、高效、低毒抗球蟲藥，廣泛用于雞球蟲病的防治。由于妥曲珠利水溶性較差，給臨床應(yīng)用帶來了極大麻煩，影響了它的推廣使用。因此研發(fā)一項(xiàng)新技術(shù)克服妥曲珠利的上述缺點(diǎn)不足是該領(lǐng)域科研技術(shù)人員急待解決的新課
題之一
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服上述不足之處，提供一種工藝簡單、質(zhì)量穩(wěn)定、水溶性好的妥曲珠利固體分散體的制備方法。為實(shí)現(xiàn)上述目的本發(fā)明所采用的實(shí)施方式如下一種妥曲珠利固體分散體的制備方法，由以下組分按所述重量份數(shù)比均勻依序配制而成妥曲珠利(過80目篩)10 15份、聚乙烯吡咯烷酮20 30份、乙醇60 100份。在上述方案的基礎(chǔ)上，所述各種組份優(yōu)選配比量為妥曲珠利(過80目篩)12份、聚乙烯吡咯烷酮25份、乙醇80份?！N妥曲珠利固體分散體的制備方法，按如下步驟進(jìn)行(I)按重量份數(shù)稱取妥曲珠利(過80目篩)10 15份、聚乙烯吡咯烷酮20 30份、乙醇60 100份；(2)將所述妥曲珠利和聚乙烯吡咯烷酮混合，攪拌至均勻；(3)將(2)所得混合物迅速加入乙醇中，攪拌均勻，加熱蒸發(fā)掉乙醇得沉淀物，干燥、粉碎即得妥曲珠利固體分散體。 各組分的藥物特性如下妥曲珠利白色或類白色結(jié)晶粉末，為新型、高效、低毒抗球蟲藥，廣泛用于雞球蟲病的防治。聚乙烯吡咯烷酮白色或乳白色粉末或顆粒，是一種非離子型高分子化合物，具有水溶性高分子化合物的一般性質(zhì)，具有膠體保護(hù)作用、成膜性、粘結(jié)性、吸濕性、增溶或凝聚作用，既溶于水，又溶于大部分有機(jī)溶劑、毒性很低。乙醇在常溫、常壓下是一種易燃、易揮發(fā)的無色透明液體，能與水、氯仿、乙醚、甲醇、丙酮和其他多數(shù)有機(jī)溶劑混溶。廣泛用于各種化合物的結(jié)晶。常用乙醇作為反應(yīng)的溶齊 ，使參加反應(yīng)的有機(jī)物和無機(jī)物均能溶解，增大接觸面積，提高反應(yīng)速率。本發(fā)明的有益效果是制備工藝簡單，顯著提高了妥曲珠利的溶解度，其溶出度是普通妥曲珠利制劑(可溶性粉劑或口服液)的2倍左右。
具體實(shí)施例方式以下結(jié)合較佳實(shí)施例，對依據(jù)本發(fā)明提供的具體實(shí)施方式
詳述如下實(shí)施例一種妥曲珠利固體分散體的制備方法，按如下步驟進(jìn)行(每份按IOg計(jì))(I)按重量份數(shù)稱取妥曲珠利(過80目篩)100份、聚乙烯吡咯烷酮200份、乙醇600 份；(2)將所述妥曲珠利和聚乙烯吡咯烷酮混合，攪拌至均勻；(3)將(2)所得混合物迅速加入乙醇中，攪拌均勻，加熱蒸發(fā)掉乙醇得沉淀物，干燥、粉碎即得妥曲珠利固體分散體。
實(shí)施例一種妥曲珠利固體分散體的制備方法，按如下步驟進(jìn)行(每份按IOg計(jì))(I)按重量份數(shù)稱取妥曲珠利(過80目篩)120份、聚乙烯吡咯烷酮250份、乙醇800 份；(2)將所述妥曲珠利和聚乙烯吡咯烷酮混合，攪拌至均勻；(3)將(2)所得混合物迅速加入乙醇中，攪拌均勻，加熱蒸發(fā)掉乙醇得沉淀物，干燥、粉碎即得妥曲珠利固體分散體。實(shí)施例3一種妥曲珠利固體分散體的制備方法，按如下步驟進(jìn)行(每份按IOg計(jì))(I)按重量份數(shù)稱取妥曲珠利(過80目篩)150份、聚乙烯吡咯烷酮300份、乙醇1000 份；(2)將所述妥曲珠利和聚乙烯吡咯烷酮混合，攪拌至均勻；(3)將(2)所得混合物迅速加入乙醇中，攪拌均勻，加熱蒸發(fā)掉乙醇得沉淀物，干燥、粉碎即得妥曲珠利固體分散體。溶解度實(shí)驗(yàn)根據(jù)《中華人民共和國獸藥典》一部(2010年版)“凡例”中第VII頁“溶解度試驗(yàn)法”依法測定。將妥曲珠利原粉I克和本發(fā)明物2. 4克(約相當(dāng)于原料藥I克)各研成細(xì)粉，分別置于25°C、30毫升、100毫升、1000毫升、10000毫升的蒸餾水中，每隔5分鐘強(qiáng)力振搖30秒鐘，觀察30分鐘內(nèi)的溶解情況，如無目視可見的溶質(zhì)顆粒即視為完全溶解。
一溶劑量(毫升)30__100__100010000
原粉有固體顆粒有固體顆粒有固體顆粒有固體顆粒
溶解度-—-------
本發(fā)明物I有固體顆粒無固體顆粒無固體顆粒無固體顆粒根據(jù)《中華人民共和國獸藥典》(2010年版)凡例部分第VII頁“溶解度”的判斷標(biāo)準(zhǔn)。由該實(shí)驗(yàn)可知，妥曲珠利原粉在10000毫升水中仍有固體顆粒，判定為不溶于水；而妥曲珠利固體分散體在100毫升水中無可見固體顆粒，判斷為微溶于水原粉與本發(fā)明物相t匕，溶解度顯著提高。溶出度實(shí)驗(yàn)根據(jù)《中化人民共和國獸藥典》一部(2010年版)“制劑通則”中“附錄”第114頁“溶出度測定法”中“第一法(籃法)”依法測定。
權(quán)利要求
1.一種妥曲珠利固體分散體的制備方法，其特征是由以下組分按所述重量份數(shù)比均勻依序配制而成妥曲珠利(過80目篩)10 15份、聚乙烯吡咯烷酮同20 30份、乙醇60 100份。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種妥曲珠利固體分散體的制備方法，其特征是由以下組分按所述重量份數(shù)比均勻依序配制而成妥曲珠利(過80目篩)12份、聚乙烯吡咯烷酮25份、乙醇80份。
3.一種根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的妥曲珠利固體分散體的制備方法，其特征是按如下步驟進(jìn)行 (1)按重量份數(shù)稱取妥曲珠利(過80目篩)10 15份、聚乙烯吡咯烷酮20 30份、乙醇60 100份； (2)將所述妥曲珠利和聚乙烯吡咯烷酮混合，攪拌至均勻； (3)將(2)所得混合物迅速加入乙醇中，攪拌均勻，加熱蒸發(fā)掉乙醇得沉淀物，干燥、粉碎即得妥曲珠利固體分散體。
全文摘要
一種妥曲珠利固體分散體的制備方法，涉及動物醫(yī)藥領(lǐng)域，本發(fā)明由以下組分按所述重量份數(shù)比均勻依序配制而成妥曲珠利(過80目篩)10～15份、聚乙烯吡咯烷酮20～30份、乙醇60～100份。其制備方法如下(1)按重量份數(shù)稱取妥曲珠利(過80目篩)10～15份、聚乙烯吡咯烷酮20～30份、乙醇60～100份；(2)將所述妥曲珠利和聚乙烯吡咯烷酮混合，攪拌至均勻；(3)將(2)所得混合物迅速加入乙醇中，攪拌均勻，加熱蒸發(fā)掉乙醇得沉淀物，干燥、粉碎即得妥曲珠利固體分散體。其制備工藝簡單，顯著提高了妥曲珠利的溶解度，其溶出度是普通妥曲珠利制劑(可溶性粉劑或口服液)的2倍左右。
文檔編號A61K31/53GK102755293SQ20121013371
公開日2012年10月31日 申請日期2012年5月3日 優(yōu)先權(quán)日2012年5月3日
發(fā)明者劉文利, 周慶福 申請人:青島綠曼生物工程有限公司