專利名稱：Irosustat在制備抗柔嫩艾美耳球蟲藥物中的應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及Irosustat的ー種新用途,具體涉及Irosustat在制備抗柔嫩艾美耳球蟲藥物中的應用。
背景技術：
雞球蟲病是嚴重危害集約化養(yǎng)雞業(yè)生產的最主要疫病，毎年因此而造成的經濟損失高達25億英鎊以上，其病原是頂復門原蟲類的艾美耳球蟲其中危害最大的是柔嫩艾美耳球蟲tenella).我國對此雖然至今無準確統(tǒng)計，但最保守的估計其損失應不小于25億元RMB?；瘜W藥物治療是控制雞球蟲病的重要措施之一，但目前雞球蟲具有廣泛而嚴重的抗藥性，迫切需要新的抗球蟲藥物面市。 Irosustat (化學名為6_氧代_6，7，8，9，10，Iト六氫環(huán)庚燒并[c]苯并批喃-3-羥基氨基磺酸酷)，是近年來合成的一種能夠非可逆性地抑制乳腺癌類固醇硫酸酯酶的抑制劑，該化合物的分子式是C14H15NO5S,分子量309. 3，CAS登錄號288628_05_7，其化學結構如式(I )所示。
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。C I )Irosustat作為ー種具有治療乳腺癌的應用前景的藥物近年來備受關注,但目前尚未有Irosustat具有抗柔嫩艾美耳球蟲作用的報導,通過Irosustat已知的性質無法推斷其是否具有抗柔嫩艾美耳球蟲的作用。
發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供Irosustat在制備抗柔嫩艾美耳球蟲藥物中的應用。本發(fā)明通過將Irosustat與可接受的輔料，制成散劑，添加至飼料中，混勻，按日常飼料量喂食雞，Irosustat的添加量為姆IOOkg飼料中添加3g Irosustat;或將Irosustat制成Irosustat水溶性粉劑,溶于水中，按日常飲水量喂食雞，Irosustat的添加量為姆IOOkg水中溶于I. 5g Irosustat。通過動物感染實驗證實Irosustat的抗球蟲指數(ACI)可達到185以上，具有很好的抗柔嫩艾美耳球蟲作用。
具體實施例方式下面結合具體的實施例對本說明作進ー步的說明，但并不局限如此。實施例I
Irosustat散劑的制備取3g Irosustat (含量不低于99%)和97g淀粉混勻，即可。Irosustat購自美國Medkoo生物科技公司，貨號200550。散劑的用法用量將上述IOOg散劑拌入IOOkg飼料中，按日常食量喂食。實施例2
Irosustat水溶性粉劑的制備取3g Irosustat (含量不低于99%)和97g葡萄糖混勻，即可。Irosustat購自上海英軒醫(yī)藥科技有限公司，商品名BN 83495，貨號10426。
水溶性粉劑的用法用量將上述IOOg粉劑溶于200升水中，在用藥前給病雞斷水2小吋，然后按正常飲水量喂食。下面結合具體的實驗說明Irosustat的抗雞球蟲實驗。實驗材料
對照藥物常規(guī)抗球蟲藥物三字球蟲粉(30%磺胺氯吡嗪鈉，批號001010)，由上海諾華動物保健有限公司生產。Irosustat :實施例I的Irosustat散劑，實施例2的Irosustat水溶性粉劑。球蟲卵囊柔嫩艾美耳球蟲(Z i 6 ria iefleWa)廣東株孢子化卵囊，由廣東省農業(yè)科學院獸醫(yī)研究所保存，使用前在無球蟲雛雞體內復壯。雛雞嶺南黃雛雞，由廣東省農業(yè)科學院畜牧研究所提供，飼養(yǎng)于已消毒的專用動物房內；雞籠和所用器皿均嚴格消毒，自由采食和飲用純浄水；試驗前觀察雛雞有無臨床癥狀及連續(xù)2d檢查糞便有無球蟲卵嚢，備用。飼料由廣東省新南都飼料有限公司定制育雛料，不含任何抗球蟲藥物。實驗方法
分組按試驗分組及處理將150只嶺南黃雛雞飼養(yǎng)至10日齡，逐只稱重，淘汰弱雛和體重過大者，將剩余雛雞隨機分成5組，每組30只，并適當調整使每組雛雞總體重大致相等。處理除第I (空白對照)組外，其余各組雛雞均經ロ灌服柔嫩艾美耳球蟲孢子化卵囊I XlO5個/羽；除第I組和第II (陽性對照)組外，其余各組雛雞均于感染后立即飼喂或飲用含抗球蟲藥物的飼料或水，第III組飼喂含三字球蟲粉的飼料，第IV組飼喂實施例I的Irosustat散劑與飼料制成的Irosustat拌料,第V組飲用實施例2的Irosustat水溶性粉劑與飲水制成的Irosustat飲水，各組飲水和飼料的用量均相同。試驗雛雞的分組情況見表I。
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每天觀察并記錄雞群的精神狀況、采食量、糞便情況等；對死亡雛雞稱重，剖檢，若為柔嫩艾美耳球蟲感染引起死亡則病變記分為+4分；所有雛雞于感染后第7天逐只稱重，剖檢，進行盲腸病變記分；最后計算各組雛雞的增重和飼料報酬。藥效判定方法及標準抗球蟲指數(ACI)按美國默克公司推薦的公式計算ACI=(相對增重率+存活率)一(卵囊值+病變值)；相對增重率=(試驗組增重+空白對照組增重)X 100 %;存活率=(各組存活雛雞數+各組雛雞總數)X 100 %。病變按五級記分①無卵囊，盲腸正常，為O分有卵囊，盲腸黏膜稍增厚，有少量散在出血或少量血樣腸內容物，為+1分有卵囊，盲腸黏膜增厚，有明顯出血或明顯血樣腸內容物，為+2分；④有卵囊，盲腸黏膜增厚，有大量凝血塊或血樣腸芯，為+3分；⑤雛雞因球蟲病死亡或有大量卵嚢，盲腸外觀呈醬油色(或小腸中部有點狀壞死灶，黏膜面呈緋紅色)，腸管明顯腫大，內容物形成明顯的血樣腸芯，為+4分。組內病變值=每組平均病變記分X 20。藥效判定標準是ACK120為無效，120 160為弱效，160 180為中效，180以上為強效。卵囊值由盲腸內容物克卵囊數(OPG)換算而來。實驗結果
臨床癥狀觀察
接種柔嫩艾美耳球蟲孢子化卵囊的對照組第2天，病雞出現精神沉郁，呆立，食欲減退；第5天出現明顯血便，并出現死亡，隨后血便逐漸減少。分別計算各組的抗球蟲指數，結果見表2所示。由表2可知，第III、IV、V組的抗球蟲指數均高于第II組，第IV、V組的抗球蟲指數明顯高于第III組，故實驗證實Irosustat的抗球蟲指數(ACI)可達到185以上，具有較好的抗柔嫩艾美耳球蟲作用，且明顯優(yōu)于常規(guī)抗球蟲藥物三字球蟲粉。
權利要求
1. Irosustat在制備抗柔嫩艾美耳球蟲藥物中的應用。
全文摘要
本發(fā)明公開了Irosustat在制備抗柔嫩艾美耳球蟲藥物中的應用，Irosustat與可接受的輔料，制成散劑，添加至飼料中，混勻，按日常飼料量喂食雞；或將Irosustat制成Irosustat水溶性粉劑，溶于水中，按日常飲水量喂食雞。通過動物感染實驗證實Irosustat的抗球蟲指數(ACI)可達到185以上，具有較好的抗柔嫩艾美耳球蟲作用。
文檔編號A61K31/37GK102657642SQ20121012169
公開日2012年9月12日 申請日期2012年4月24日 優(yōu)先權日2012年4月24日
發(fā)明者呂敏娜, 吳彩艷, 孫銘飛, 廖申權, 戚南山, 溫烈娜, 謝明權 申請人:廣東省農業(yè)科學院獸醫(yī)研究所