專利名稱：青天葵中的黃酮類化合物及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體是青天葵中的黃酮類化合物及其制備方法和用途。
背景技術(shù)：
目前，用于臨床的抗生素及化學(xué)合成抗菌藥物雖然不少，但由于廣譜抗菌藥物的大量應(yīng)用和介入診療的廣泛采用，細(xì)菌耐藥性問(wèn)題日趨嚴(yán)重，藥物的不良反應(yīng)也不斷增加。加之化學(xué)合成藥物開發(fā)難度大周期長(zhǎng)，毒副作用明顯，因此，從天然藥物中尋找高效、低毒、敏感的抗菌藥物已引起國(guó)內(nèi)外廣大醫(yī)藥工作者的關(guān)注。2003年我國(guó)用中西醫(yī)結(jié)合方法防治非典型肺炎取得了較好療效也充分說(shuō)明了這一點(diǎn)。同時(shí)也提示加強(qiáng)中藥抗菌研究的重要性?！ぁ?br> 雖然中草藥中具有抗菌活性的成分很多，但目前很多研究?jī)H停留在中草藥水煎齊U、粗提物和揮發(fā)油、或其中某一、兩種單體成分的抗菌研究水平上，對(duì)于中草藥中所含有的植物化學(xué)成分的體內(nèi)外抗菌實(shí)驗(yàn)研究并不多見(jiàn)，從中提取出有效單體化合物確定其化學(xué)結(jié)構(gòu)，并結(jié)合適當(dāng)?shù)目咕钚院Y選體系，對(duì)中藥化學(xué)成分進(jìn)行抗菌活性評(píng)價(jià)的為數(shù)不多。因此，對(duì)于抗菌活性或臨床應(yīng)用具有明確療效的中藥有必要進(jìn)一步深入開展這方面的工作。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種青天葵中的黃酮類化合物及其制備方法和用途。本發(fā)明解決上述技術(shù)問(wèn)題的技術(shù)方案如下I. 一種黃酮類化合物I)該黃酮類化合物的化學(xué)名稱是甲基鼠李素-3-0-β -葡萄吡喃糖基-4' -O-β -6"'-乙?；?葡萄糖苷；命名為nervilifordin I ；2)結(jié)構(gòu)式分子式=C31H36O18分子量696. 6權(quán)利要求
1.一種黃酮類化合物，其特征在于 1)該黃酮類化合物的化學(xué)名稱是甲基鼠李素-3-0-β-葡萄吡喃糖基-4' -O- β -6 "'-乙酰基-葡萄糖苷；命名為nerviIifordin I ； 2)結(jié)構(gòu)式分子式=C31H36O18分子量696. 61
2.一種黃酮類化合物，其特征在于 1)該黃酮類化合物的化學(xué)名稱是甲基鼠李素-4' -O-β -葡萄吡喃糖基-3-0-β-6"-乙酰基-葡萄糖苷；命名為nervilifordin F ； 2)結(jié)構(gòu)式分子式=C31H36O18分子量696. 61
3.甲基鼠李素-3-0-β-葡萄吡喃糖基-4'-Ο-β-6"'-乙?；?葡萄糖苷和甲基鼠李素-4' -O-β-葡萄吡喃糖基-3-0-β-6"-乙酰基-葡萄糖苷的制備方法，其特征在于，操作步驟如下 I)浸膏的制備取干燥的青天葵全草，加7-10倍干燥的青天葵全草量體積百分濃度為60% -80%的乙醇回流提取2-3次，每次2-3小時(shí)，合并提取液，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀在低于45°C的條件下減壓回收乙醇后得浸膏； 2)環(huán)己烷層浸膏、乙酸乙酯層浸膏正丁醇層浸膏和水層浸膏的制備 將步驟I)浸膏混懸于水中，得到浸膏水混懸液，用環(huán)己烷對(duì)浸膏水混懸液萃取三次，分別合并萃取后的環(huán)己烷層和水層；再用乙酸乙酯對(duì)用環(huán)己烷萃取浸膏水混懸液后的浸膏水混懸液萃取三次，分別合并萃取后乙酸乙酯層和水層；再用正丁醇對(duì)用乙酸乙酯萃取浸膏水混懸液后的浸膏水混懸液萃取三次，分別合并萃取后正丁醇層和水層；用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀分別在低于45°C的條件下減壓回收環(huán)己烷層的溶劑環(huán)己烷、乙酸乙酯層的溶劑乙酸乙酯、正丁醇層的溶劑正丁醇后，分別得到環(huán)己烷層浸膏、乙酸乙酯層浸膏、正丁醇層浸膏；將以上萃取后的水層合并后濃縮得到水層浸膏； 3)甲基鼠李素-3-0-β-葡萄吡喃糖基-4'-0-β-6"'-乙?；?葡萄糖苷和甲基鼠李素-4' -O-β-葡萄吡喃糖基-3-0-β-6"-乙?；?葡萄糖苷的制備 將正丁醇層浸膏用5-8倍蒸餾水溶解，過(guò)濾，濾液用DlOl大孔樹脂分離，分別用水和體積百分濃度為10%、30%、50%、70%、無(wú)水乙醇梯度洗脫，得到6個(gè)流分BI、Β2、Β3、Β4、Β5、Β6 ； 將體積百分濃度為50%乙醇洗脫流分Β4減壓濃縮，過(guò)濾后用一根硅膠常壓柱層析，分別用氯仿甲醇水=8 : 2 : O. 2、7 : 3 : O. 5、6 : 4 : O. 8三種混合液梯度洗脫，得到 6 個(gè)流分 Β41、Β42、Β43、Β44、Β45、Β46 ; 將流分Β43再次用硅膠柱層析，再分別用氯仿甲醇水=8 : 2 : 0.2,7 : 3 : O. 5、6:4: 0.8三種混合液梯度洗脫，得到4個(gè)流分8431、8432、8433、8434;將流分8433溶于水，過(guò)反相(8柱，分別用水和體積百分濃度為101301501701無(wú)水甲醇洗脫，得到六個(gè)流分B4331，B4332，B4333, B4334, B4335, B4336 ;其中第5個(gè)流分B4335用制備液相色譜儀分離，先后得到甲基鼠李素-3-0-β-葡萄吡喃糖基-4' -0-β-6"'-乙酰基-葡萄糖苷和甲基鼠李素-4' -O-β-葡萄吡喃糖基-3-0-β-6"-乙?；?葡萄糖苷。
4.權(quán)利要求I所述的一種黃酮類化合物的用途，其特征在于，甲基鼠李素-3-0-β-葡萄吡喃糖基-4' -0-β-6" / -乙?；?葡萄糖苷或其衍生物用于制備抗菌和/或抗炎藥物。
5.權(quán)利要求2所述的一種黃酮類化合物的用途，其特征在于，甲基鼠李素-4' -O-β-葡萄吡喃糖基-3-0-β-6"-乙?；?葡萄糖苷或其衍生物用于制備抗菌和/或抗炎藥物。
全文摘要
本發(fā)明公開了青天葵中的黃酮類化合物及其制備方法和用途。該黃酮類化合物的有兩個(gè)，其中第一個(gè)黃酮類化合物的化學(xué)名稱是甲基鼠李素-3-O-β-葡萄吡喃糖基-4′-O-β-6″′-乙酰基-葡萄糖苷；命名為nervilifordin I；第二個(gè)黃酮類化合物的化學(xué)名稱是甲基鼠李素-4′-O-β-葡萄吡喃糖基-3-O-β-6″-乙?；?葡萄糖苷；命名為nervilifordin F。制備方法是以干燥的青天葵全草為原料，通過(guò)1)浸膏的制備、2)環(huán)己烷層浸膏、乙酸乙酯層浸膏正丁醇層浸膏和水層浸膏的制備和3)甲基鼠李素-3-O-β-葡萄吡喃糖基-4′-O-β-6″′-乙?；?葡萄糖苷和甲基鼠李素-4′-O-β-葡萄吡喃糖基-3-O-β-6″-乙酰基-葡萄糖苷的制備步驟完成。這兩種黃酮類化合物用于制備抗菌和/或抗炎藥物。
文檔編號(hào)A61K31/7048GK102887928SQ20121007624
公開日2013年1月23日 申請(qǐng)日期2012年3月21日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月21日
發(fā)明者邱莉, 謝集照, 姚新生, 繆劍華, 謝云峰, 黃桂坤 申請(qǐng)人:廣西壯族自治區(qū)藥用植物園, 暨南大學(xué)