專利名稱：一種治療兒童傳染病和感染性疾病的抗菌藥物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物，特別是涉及一種以化學(xué)藥為原料制備的治療兒童傳染病和感染性疾病的抗菌藥物及其制備方法。
背景技術(shù)：
兒童專用藥物的研制和生產(chǎn)，一直以來(lái)都是我國(guó)醫(yī)療界呼吁和重視的，但兒童專用藥物特別是口服藥物仍然滿足不了臨床應(yīng)用和需求。對(duì)于抗菌藥物的應(yīng)用，供兒童專用的劑量和規(guī)格，以及適合于兒童口味的品種就更少了。抗生素對(duì)不少傳染病和感染性疾病的控制或消滅起了重要作用，但同時(shí)也產(chǎn)生了抗生素的濫用和細(xì)菌耐藥性問題。在兒童患者必須使用抗生素時(shí)，最好能遵循以下原則能口服抗菌藥物解決的就不要打針，能用低級(jí)抗生素的就不要用高級(jí)的特殊抗生素。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是針對(duì)上述的用藥原則而提供一種療效顯著，安全性好，價(jià)格低廉， 適合兒童口味的治療兒童傳染病和感染性疾病的抗菌藥物。本發(fā)明的另一發(fā)明目的是提供該藥物的制備方法。本發(fā)明的藥物是以下述重量份數(shù)的原料為原料藥琥乙紅霉素120 130、蔗糖粉400 800、海藻酸鈉30 60、甜菊素5 15、羥丙基纖維素10 30、十二烷基硫酸鈉1 5、檸檬黃6 10、橙味香精4 8、羧甲基淀粉鈉4 8。本發(fā)明干混懸劑的具體制備方法是按照重量份數(shù)1)、先將琥乙紅霉素、蔗糖粉、甜菊素，過(guò)篩混合均勻，再依次加入海藻酸鈉、羥丙基纖維素、十二烷基硫酸鈉、檸檬黃、羧甲基淀粉鈉，混合均勻并粉碎成細(xì)粉備用；2)、將步驟1)制得的細(xì)粉加入適量稀乙醇溶液，充分?jǐn)嚢韬?，制得軟材，再?0目篩制得濕顆粒；3)、然后再將濕顆粒45°C干燥，30目篩整粒后，再加入橙味香精混勻，裝入包裝中，制成干混懸劑產(chǎn)品。本發(fā)明組方中琥乙紅霉素為主藥，琥乙紅霉素為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，在酸性條件下穩(wěn)定，在體內(nèi)被水解，釋放出紅霉素而起抗菌作用。紅霉素可透過(guò)細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供位(“P”位)與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合，阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA)結(jié)合至“P”位上，同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受體(“A”位)至“P”位的轉(zhuǎn)移，因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受到抑制，從而起到抑菌或殺菌作用。輔料蔗糖粉為稀釋劑、矯味劑；海藻酸鈉為助懸劑； 羥丙基纖維素為崩解劑；十二烷基硫酸鈉為表面活性劑；檸檬黃為潤(rùn)色；甜菊糖為矯味劑； 橙味香精為矯味劑；羧甲基淀粉鈉為崩解劑。本發(fā)明制得干混懸劑，供兒童患者服用，規(guī)格為50mg/包、IOOmg/包。
(一 )、本發(fā)明琥乙紅霉素干混懸劑處方及工藝的研究如下琥乙紅霉素干混懸劑，供兒童患者服用，規(guī)格為50mg/包、IOOmg/包。發(fā)明琥乙紅霉素干混懸劑的關(guān)鍵是控制其沉降容積比及在分散性，沉降容積比的影響因素主要是混懸劑性能及其用量，其次是不容物顆粒大小。在同等試驗(yàn)條件下，以沉降容積比作參數(shù)，比較混懸劑羧甲基纖維素鈉與海藻酸鈉的助懸作用，發(fā)現(xiàn)當(dāng)沉降容積比在1小時(shí)內(nèi)大于0.9時(shí)所需的海藻酸鈉用量?jī)H為羧甲基纖維素鈉的1/3，且沉降慢，再分散性好。故選用海藻酸鈉作為本品的助懸劑。海藻酸鈉做混懸劑時(shí)其吸水速度極快，易形成小膠團(tuán)，影響外觀。適當(dāng)加入羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基釬維素(吸水快，無(wú)粘性)，可避免海藻酸鈉形成小膠團(tuán)。琥乙紅霉素不溶于水，過(guò)六號(hào)篩后顆粒直徑小于150士6. 6mm，其表面積較大，具疏水性，在混懸劑中分散不均，故加入表面活性劑，十二烷基硫酸鈉(無(wú)味無(wú)臭)，以使其分散均勻，且再分散性良好。選用稀釋劑蔗糖和甘露醇實(shí)驗(yàn)時(shí)發(fā)現(xiàn)，蔗糖的沉降比甘露醇慢，且蔗糖溶于水后有一定的粘度，具甜味，對(duì)助懸及口味均有一定作用。完全用人工甜味劑不能有效遮蓋琥乙紅霉素的不適味道。用蔗糖、填味素配合應(yīng)用較適合，加入少量檸檬黃、橙味香精，感官悅目，酸甜適宜，吸引患兒服用。此外，相關(guān)考察證明，所用輔料不干擾琥乙紅霉素的含量測(cè)定，且配伍相對(duì)穩(wěn)定。在預(yù)實(shí)驗(yàn)基礎(chǔ)上設(shè)計(jì)3個(gè)琥乙紅霉素干混懸劑處方，用二種工藝手法(粉末直接混合法和濕法制粒法)制備，相對(duì)比較有關(guān)項(xiàng)目，如口感、沉降容積，在分散性，混懸物的均勻性、粉末或顆粒的流動(dòng)性(用休止角表示)等，列表一。琥乙紅霉素干混懸劑樣品的制備1、2、3號(hào)樣品的制備足量稱取原輔料，將琥乙紅霉素、蔗糖粉、甜菊素先混合，再加海藻酸鈉、羥丙基纖維素、十二烷基硫酸鈉、色素、橙味香精、羧甲基淀粉鈉，過(guò)6號(hào)篩混合2-3次。4、5、6號(hào)樣品的制備將處方量得琥乙紅霉素、蔗糖、甜菊素混合，再加海藻酸鈉、 羥丙基纖維素、十二烷基硫酸鈉、色素、羧甲基淀粉鈉充分拌合后，加適量稀乙醇，制成軟材，30目篩制粒2次，45°C干燥，30目篩整粒，加香精混合均勻。表一琥乙紅霉素干混懸劑不同處方的比較(50mg/包)
權(quán)利要求
1.一種治療兒童傳染病和感染性疾病的抗菌藥物，其特征是由以下重量份數(shù)的原料制成琥乙紅霉素120 130、蔗糖粉400 800、海藻酸鈉30 60、甜菊素5 15、羥丙基纖維素10 30、十二烷基硫酸鈉1 5、檸檬黃6 10、橙味香精4 8、羧甲基淀粉鈉4 8。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種治療兒童傳染病和感染性疾病的抗菌藥物的制備方法，其特征是包括以下步聚按照重量份數(shù)1)、先將琥乙紅霉素、蔗糖粉、甜菊素，過(guò)篩混合均勻，再依次加入海藻酸鈉、羥丙基纖維素、十二烷基硫酸鈉、檸檬黃、羧甲基淀粉鈉，混合均勻并粉碎成細(xì)粉備用；2)、將步驟1)制得的細(xì)粉加入適量稀乙醇溶液，充分?jǐn)嚢韬?，制得軟材，再?0目篩制得濕顆粒；3)、然后再將濕顆粒45°C干燥，30目篩整粒后，再加入橙味香精混勻，裝入包裝中，制成干混懸劑產(chǎn)品。
全文摘要
本發(fā)明涉及治療兒童傳染病和感染性疾病的抗菌藥物，是以琥乙紅霉素、蔗糖粉、海藻酸鈉、甜菊素、羥丙基纖維素、十二烷基硫酸鈉、檸檬黃、橙味香精、羧甲基淀粉鈉為原料，按照1)先將琥乙紅霉素、蔗糖粉、甜菊素，過(guò)篩混合均勻，再依次加入海藻酸鈉、羥丙基纖維素、十二烷基硫酸鈉、檸檬黃、羧甲基淀粉鈉，混合均勻并粉碎成細(xì)粉備用；2)將步驟1)制得的細(xì)粉加入適量稀乙醇溶液，充分?jǐn)嚢韬?，制得軟材，再?0目篩制得濕顆粒；3)然后再將濕顆粒45℃干燥，30目篩整粒后，再加入橙味香精混勻，裝入包裝中，制成干混懸劑產(chǎn)品。本發(fā)明具有規(guī)格規(guī)格統(tǒng)一、容易掌握劑量及加水量不受限制、攜帶使用方便、適合于患兒口味、療效顯著等優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61K9/16GK102379890SQ20111030708
公開日2012年3月21日 申請(qǐng)日期2011年10月11日 優(yōu)先權(quán)日2011年10月11日
發(fā)明者張建國(guó) 申請(qǐng)人:山西皇城相府藥業(yè)有限公司