專(zhuān)利名稱(chēng)：一類(lèi)新型的二元酸茄尼醇烷基替加氟二酯制備及其抗癌作用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及茄尼醇的衍生物、茄尼醇衍生物的制備方法及茄尼醇衍生物的用途。
背景技術(shù)：
茄尼醇是從煙草葉中提取得到的全E式九聚異戊二烯醇，主要用于合成抗癌，治療心血管及抗衰老藥物輔酶Q10。近年來(lái)以茄尼醇為原料合成的茄尼基酯類(lèi)衍生物也具有
抗癌、抗?jié)兊纳砘钚?，其結(jié)構(gòu)式如下所示
權(quán)利要求
1.元酸茄尼醇烷基替加氟二酯，其特征在于結(jié)構(gòu)式如下
2.—種二元酸茄尼醇烷基替加氟二酯的制備方法，其特征在于工藝步驟如下 原料及其配方替加氟、溴乙醇的摩爾比為1 6，與二元酸酐的摩爾比為1 1.2，與茄尼醇的摩爾比為1 1. 溶劑第一步為IOml乙腈，第二步為ImL吡啶和ImLDMF混合液，第三步是ImL干燥二氯甲烷溶液工藝步驟在80°C，磁力攪拌器條件下加入替加氟、溴乙醇、以NaHCO3為催化劑，乙腈為溶劑反應(yīng) 12h，硅膠柱色譜淋洗得白色蠟狀固體純品羥烷基替加氟；再加入二酸酐，以DMF、吡啶為溶劑50°C攪拌條件下反應(yīng)12h，硅膠柱色譜淋洗得二元酸茄尼醇單酯；再以干燥二氯甲烷為溶液，EDCI和DMAP為催化劑，加入茄尼醇，室溫條件下攪拌反應(yīng)他，經(jīng)過(guò)硅膠柱色譜分離純化得權(quán)利要求1所述二元酸茄呢醇替加氟酯。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的二元酸茄尼醇烷基替加氟二酯的制備方法，其特征在于R為乙基或乙烯基或苯基或六氫苯基中的一種；n為2或3或4中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的二元酸茄尼醇烷基替加氟二酯的制備方法，其特征在于使用的溶劑為干燥除水的二氯甲烷。
5.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的二元酸茄尼醇烷基替加氟二酯的制備方法，其特征在于制備羥烷基替加氟時(shí)使用的替加氟與溴乙醇的摩爾比為1 6。
6.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的二元酸茄尼醇烷基替加氟二酯的制備方法，其特征在于制備二元酸茄尼醇單酯時(shí)使用的羥烷基替加氟與二酸酐的摩爾比為1 1.2。
7.權(quán)利要求1所述二元酸茄尼醇烷基替加氟二酯在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了二元酸茄尼醇烷基替加氟二酯，其結(jié)構(gòu)式如下所述結(jié)構(gòu)式中，R為乙基或乙烯基或苯基或六氫苯基，n為2或3或4。此類(lèi)化合物的抗腫瘤活性較茄尼醇和替加氟均有所增加。其制備方法如下二元酸茄尼醇烷基替加氟二酯的制備。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102336746SQ20111019193
公開(kāi)日2012年2月1日 申請(qǐng)日期2011年7月11日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月11日
發(fā)明者尹述凡, 戴亞, 李穎, 石萬(wàn)棋, 肖克毅 申請(qǐng)人:四川國(guó)康藥業(yè)有限公司