專利名稱：具有改善的口服吸收性的布南色林藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種了布南色林藥物組合物及其制備方法。將布南色林分散于倍他環(huán) 糊精中，能較大程度提高體外釋放度，從而提高生物利用度。
背景技術(shù)：
精神分裂癥是以認(rèn)知力和情感深度分裂為特征的一種疾病，表現(xiàn)為最基本的人類 行為受到影響，例如語(yǔ)言、思想、知覺和自我感知等。該疾病的癥狀所包括的范圍較廣，最常 見的為精神方面的障礙，比如產(chǎn)生幻覺、妄想癥和錯(cuò)覺等。
據(jù)統(tǒng)計(jì)，精神分裂癥在全球的流行率為0. 5% 1. 5%，而在所有接受治療的患者 中只有5%最終能夠得以完全康復(fù)。此外，由于精神分裂癥通常會(huì)引發(fā)合并癥，例如焦慮障 礙、抑郁或精神性藥物濫用等，據(jù)Datamonitor的一項(xiàng)調(diào)查研究顯示，超過1 / 3(38% )的 精神分裂癥患者要遭受至少一項(xiàng)或多項(xiàng)并發(fā)的精神病或認(rèn)知障礙等疾病的困擾。因此，TB Ustun在1999年在針對(duì)精神障礙的全球負(fù)擔(dān)進(jìn)行的一項(xiàng)調(diào)查統(tǒng)計(jì)中，將精神分裂癥列為全 球第三大致殘性疾病，其排名之靠前甚至超過了半身不遂和失明，從此，精神分裂癥也成為 了 一個(gè)令人談之色變、避之不及的疾病。
治療精神分裂癥藥物自20世紀(jì)50年代初發(fā)現(xiàn)氯丙嗪的抗精神病作用以來，精神 分裂癥一直以藥物治療為主。目前常用的抗精神病藥物按受體阻斷作用不同分為典型和非 典型兩大類典型抗精神病藥以氯丙嗪、氟哌啶醇為代表.主要作用機(jī)理為阻斷多巴胺受 體，它們對(duì)精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀(幻覺、妄想、興奮躁動(dòng)、沖動(dòng)行為等)有較好療效.同時(shí) 錐體外系反應(yīng)(EPS)常見，而對(duì)陰性癥狀(情感淡漠、思維貧乏、意志減退等)療效差；非典 型抗精分藥，治療譜更廣，對(duì)陰性癥狀效果明顯優(yōu)于傳統(tǒng)藥物，安全性高，副作用更輕微，服 用劑量更小，也出現(xiàn)了很多更先進(jìn)的劑型，極大提高了患者的依從性，代表藥物有氯氮平、 利培酮、奧氮平、哌羅匹隆等。
布南色林即2- (4-乙基-1-哌嗪基)-4- (4-氟苯基)-5，6，7，8，9，10-六氫芳辛 并[b]吡啶是新一代非典型抗精神分裂癥藥物，最早為歐洲專利EP0385237公開，說明了其 優(yōu)越的醫(yī)療公嫩那個(gè)，公開了它用于治療精神分裂癥。目前本品國(guó)內(nèi)無進(jìn)口，也無生產(chǎn)該制 劑。西班牙和美國(guó)正處于II期臨床試驗(yàn)。2- (4-乙基-1-哌嗪基)-4- (4-氟苯基)-5，6， 7，8，9，10-六氫芳辛并[b]吡啶的通用名為布南色林(Blonanserin)，分子式C23H3(1FN3，分 子量367. 5，其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.具有改善的口服吸收性的布南色林藥物組合物，其特征在于各組分組成及配比為組成l布南色林4g倍他環(huán)糊精25g組成2交聚維酮20g微晶纖維素50g乳糖60g預(yù)膠化淀粉20g滑石粉lg硬脂酸鎂lg5％聚維酮無水乙醇溶液適量。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述具有改善的口服吸收性的布南色林藥物組合物的制備方法，其 特征在于，經(jīng)過以下步驟1)將布南色林、倍他環(huán)糊精置乳缽中，加入少量水研磨成糊狀物，50°C以下干燥，粉碎 成80-100目細(xì)粉，備用；2)將微晶纖維素、乳糖、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、預(yù)膠化淀粉，滑石粉，硬脂酸鎂分別過 篩，備用；3)將處方量的輔料2)加入1)中，混合均勻，備用；4)取3)中采用5%聚維酮無水乙醇溶液，混勻，制成30-40目顆粒，在50°C以下干燥， 整粒，加入潤(rùn)滑劑，混合均勻，壓片。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種具有改善的口服吸收性的布南色林藥物組合物，其特征在于各組分組成及配比為布南色林4g，倍他環(huán)糊精25g，交聚維酮20g，微晶纖維素50g，乳糖60g，預(yù)膠化淀粉20g，滑石粉1g，硬脂酸鎂1g，5%聚維酮無水乙醇溶液。其制備方法為將布南色林、倍他環(huán)糊精置乳缽中，加入少量水研磨成糊狀物，50℃以下干燥，粉碎成80-100目細(xì)粉，與過篩后的微晶纖維素、乳糖、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、預(yù)膠化淀粉，滑石粉，硬脂酸鎂混合均勻后采用5%聚維酮無水乙醇溶液，混勻，制成30-40目顆粒，在50℃以下干燥，整粒，加入潤(rùn)滑劑，混合均勻，壓片，即得；該制劑能較大程度提高體外釋放度，從而提高生物利用度。
文檔編號(hào)A61P25/18GK102038685SQ20101056376
公開日2011年5月4日 申請(qǐng)日期2010年11月29日 優(yōu)先權(quán)日2010年11月29日
發(fā)明者嚴(yán)潔, 黃欣 申請(qǐng)人:天津市漢康醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司