專利名稱：一種口服藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，尤其公開了一種口服藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)。
背景技術(shù)：
藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體系的設(shè)計(jì)是影響藥物生物利用度的關(guān)鍵，主要是需要根據(jù)藥物理化性 質(zhì)和分布代謝的不同，確定藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)吸收部位和釋放特點(diǎn)。現(xiàn)有的一些新型制劑是對(duì)傳統(tǒng)的口服制劑包括片劑，膠囊劑，丸劑，酊劑等的改 進(jìn)，如控釋緩釋片劑，包衣的膠囊劑，但這些藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體系往往只能對(duì)一種藥物，而不能同 時(shí)用于多種藥物的控制釋放，但是一種疾病的治療恰恰是需要同時(shí)使用一種以上的藥物； 另外，目前也還沒有把多種控釋制劑組合起來(lái)，形成一個(gè)在全胃腸道不間斷釋放的單一釋 放體系。發(fā)明概述本發(fā)明公開了一種片劑在膠囊中的獨(dú)特的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)。這種藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)不僅 適用于一種特定藥物的全胃腸道的控釋釋放，也適用于多種藥物對(duì)一種特定疾病的組合藥 物治療方法，特別是適用于傳統(tǒng)中成藥的劑型改進(jìn)，更為重要和獨(dú)特的是這種藥物組合釋 放體系可以按照具體的要求，分別組合，使用靈活，與現(xiàn)有的膠囊劑不同，每一個(gè)在膠囊中 的片劑都是一個(gè)獨(dú)立的藥物釋放單體，每一個(gè)釋放單體所含的藥物和釋放特性征都可以是 不同的。本發(fā)明的第一個(gè)方面是，一種口服藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，包含多個(gè)獨(dú)立的藥物釋放單位， 其中，所述藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)為膠囊，所述藥物釋放單位的外形為片狀，即藥物釋放單位為片 劑，優(yōu)選片劑的直徑大約等于膠囊的內(nèi)直徑，以恰好合適為標(biāo)準(zhǔn)。其中，所述藥物為一種水溶性藥物、水難溶性藥物或水不溶性藥物。所述藥物為一種或多種傳統(tǒng)中藥或天然藥物。所述藥物為一種以上用于治療特定疾病的藥物成分。本發(fā)明的第二個(gè)方面是，膠囊中片劑組合釋放的設(shè)計(jì)，即根據(jù)疾病治療的需要，膠 囊中片劑分別在胃腸道的不同部位釋放，優(yōu)選分別在胃部，小腸，大腸部分釋放，更優(yōu)選在 胃部為速釋片，在小腸及大腸為緩釋片。其中所述片劑的藥用輔料可以全部為制備普通片劑的輔料。所述片劑的藥用輔料也可以全部為制備骨架型控釋片的聚合物。所述片劑的藥用輔料還可以部分為制備骨架型控釋片的聚合物，部分為制備普通 片劑的輔料。所述片劑可以全部為素片。所述片劑也可以全部為包衣片。所述片劑還可以部分為素片，部分為包衣片。所述片劑的包衣材料為胃溶性和(或)腸溶性包衣材料。本發(fā)明的第三個(gè)方面是，膠囊中片劑含有藥物組合成分的設(shè)計(jì)，即根據(jù)治療一種 特定疾病的需要，膠囊中片劑分別含有治療這種疾病所需組合處方的所有不同藥物。


圖1 本發(fā)明的實(shí)施結(jié)構(gòu)示意2 在模擬胃腸道變化條件下，實(shí)施本發(fā)明的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)與普通膠囊布洛芬 釋放情況比較圖3 在模擬胃腸道變化條件下，實(shí)施本發(fā)明的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)與普通膠囊 Diltazem釋放情況比較圖4 使用beagle狗動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，實(shí)施本發(fā)明的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)與普通膠囊布洛芬血 藥濃度曲線比較。
具體實(shí)施例方式通過(guò)下面給出的本發(fā)明的具體應(yīng)用實(shí)施例可以進(jìn)一步清楚地了解本發(fā)明。但它們 不是對(duì)本發(fā)明的限定。實(shí)施例1 一種膠囊在膠囊中的口服藥物轉(zhuǎn)運(yùn)釋放系統(tǒng)，所含藥品為布洛芬。每個(gè)轉(zhuǎn)運(yùn)體系 (膠囊)有6片藥片，每片含布洛芬0. 1克，其中2片為普通速釋片，藥品在胃部迅速釋放； 2片包衣材料為Eudragit S100，片劑輔料為HPMC，這兩片藥片在小腸中緩慢釋放；2片包衣 材料為Eudragit L100，片劑輔料為HPMC，這兩片藥片在大腸中緩慢釋放，用于治療體內(nèi)炎癥。實(shí)施例2 一種膠囊在膠囊中的口服藥物轉(zhuǎn)運(yùn)釋放系統(tǒng)，所含藥品為尼群地平。每個(gè)轉(zhuǎn)運(yùn)體 系(膠囊)有6片藥片，每片含尼群地平5毫克，其中2片為普通速釋片，藥品在胃部迅速 釋放；2片包衣材料為Eudragit S100，片劑輔料為HPMC，這兩片藥片在小腸中緩慢釋放；2 片包衣材料為Eudragit L100，片劑輔料為HPMC，這兩片藥片在大腸中緩慢釋放，用于治療
高血壓。實(shí)施例3 一種膠囊在膠囊中的口服藥物轉(zhuǎn)運(yùn)釋放系統(tǒng)，所含藥品為異煙胼，利福平和比嗪 酰胺。每個(gè)轉(zhuǎn)運(yùn)體系(膠囊)有6片藥片，其中2片含異煙胼，每片含150毫克，為普通片； 其中2片含利福平，每片含300毫克，為普通片；其中2片含比嗪酰胺，每片含500毫克，片 劑輔料為HPMC的緩釋片，用于治療肺結(jié)核。
權(quán)利要求
1.一種口服藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，其特征在于所述藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)中包含多個(gè)獨(dú)立的藥物釋 放單位，其中，所述藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)為膠囊，所述藥物釋放單位的外形為片狀。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，其特征在于所述藥物為一種水溶性藥 物、水難溶性藥物或水不溶性藥物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，其特征在于所述藥物為一種或多種傳 統(tǒng)中藥或天然藥物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，其特征在于所述藥物為一種以上用于 治療特定疾病的藥物成分。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，其特征在于所述藥物釋放單位的藥用 輔料全部為制備普通片劑的輔料。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，其特征在于所述藥物釋放單位的藥用 輔料全部為制備骨架型控釋片的聚合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，其特征在于所述藥物釋放單位的藥用 輔料部分為制備骨架型控釋片的聚合物，部分為制備普通片劑的輔料。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，其特征在于所述藥物釋放單位全部為 素片。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，其特征在于所述藥物釋放單位全部為 包衣片。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，其特征在于所述藥物釋放單位部分為 素片，部分為包衣片。
11.根據(jù)權(quán)利要求9、10、11所述的口服藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，其特征在于所述藥物釋放單位 的包衣材料為胃溶性和(或)腸溶性包衣材料。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種口服藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，屬于新型藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，所述藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)包含了多個(gè)獨(dú)立的藥物釋放單位，這些釋放單位在不同的時(shí)間和部位分別釋放藥物，既可以使得一種藥物在胃腸道中全時(shí)釋放，也可以使不同的藥物在不同部位分別釋放，特別適用于傳統(tǒng)中藥制劑的改造，實(shí)驗(yàn)顯示，使用本發(fā)明后，藥物的生物利用度比普通藥物制劑有很大提高。
文檔編號(hào)A61P9/12GK102068417SQ20101051825
公開日2011年5月25日 申請(qǐng)日期2010年10月17日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月17日
發(fā)明者西亞斯·亨德里克·哈曼, 陸志雷 申請(qǐng)人:陸志雷