專利名稱：法尼醇的抑制分支桿菌外輸?shù)鞍仔掠猛镜闹谱鞣椒?br> 技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及法尼醇的抑制分支桿菌外輸?shù)鞍?，可以增?qiáng)抗藥用藥物作用的用途。
背景技術(shù)：
伴隨著抗生素的廣泛使用，各種類型的耐藥菌不斷出現(xiàn)，抗感染治療面臨著嚴(yán)峻 的挑戰(zhàn)。細(xì)菌外排作用是細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的重要途徑。目前已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了 5個(gè)外排泵類型， 它們是ATP結(jié)合盒超家族(ATP-binding cassette superfamily, ABC)，小多重耐藥家族 (small multidrug resistance family, SMR)，主要易化子超家方矣(major facilitator superfamily, MFS)，多藥及毒性化合物夕卜 家族(multidrug andtoxic com—pound extrusion family, MATE)和耐藥節(jié)結(jié)化細(xì)胞分化家族(resistance/nodulation/cell division family, RND) 0從底物特異性上看，外排泵又分為特異性外排泵和多重耐藥外排 泵。迄今發(fā)現(xiàn)的具有細(xì)菌多重耐藥外排泵抑制活性的化合物可分為4類，包括干擾外排泵 組裝的外排泵抑制劑、阻斷外排泵能量來(lái)源的外排泵抑制劑、阻礙底物通過(guò)外排泵通道的 外排泵抑制劑、機(jī)制未知的外排泵抑制劑。目前已經(jīng)報(bào)道了一些機(jī)制未知的天然化合物外 排泵抑制劑。結(jié)核分支桿菌是引起結(jié)核病(TB)的病原體。近年來(lái)，由于多耐藥(MDR)結(jié)核分支 桿菌突變株的出現(xiàn)，使得結(jié)核病成為當(dāng)今世界三大傳染病之一。結(jié)核分支桿菌能夠在機(jī)體 免疫系統(tǒng)功能正常的情況下生存于感染宿主的巨噬細(xì)胞內(nèi)，不但未被消滅，反而受其保護(hù)， 其關(guān)鍵在于分支桿菌具有獨(dú)特的細(xì)胞壁結(jié)構(gòu)。乙胺丁醇(EMB)、異煙胼(INH)、利福平(RIF) 是常見的抗結(jié)核藥物，本發(fā)明亦采用與結(jié)核分支桿菌有相同細(xì)胞壁結(jié)構(gòu)，但生長(zhǎng)快速且無(wú) 致病性的恥垢分支桿菌作為研究模型，尋找直接作用靶標(biāo)，為新型抗結(jié)核病藥物的研究開 發(fā)奠定基礎(chǔ)。法尼醇為本發(fā)明提供的對(duì)結(jié)核分支桿菌和恥垢分支桿菌有外輸?shù)鞍滓种谱饔玫?天然化合物。

發(fā)明內(nèi)容
利用熒光分光光度計(jì)測(cè)定法尼醇對(duì)分支桿菌(恥垢分支桿菌 Mycobacteriumsmegmatis)內(nèi)溴化乙錠(ethidium bromide)的含量，說(shuō)明法尼醇的活性。 實(shí)驗(yàn)分為內(nèi)聚實(shí)驗(yàn)和外排實(shí)驗(yàn)。本發(fā)明中天然化合物法尼醇，分子式為C15H26O,分子量為222. 36，其化學(xué)結(jié)構(gòu)為下 列立體異構(gòu)體中的任意一種
權(quán)利要求
1.法尼醇的抑制分支桿菌外輸?shù)鞍鬃饔谩?br> 2.如權(quán)利要求1所述分支桿菌為結(jié)核分支桿菌或恥垢分支桿菌。
3.如權(quán)利要求1所術(shù)法尼醇結(jié)構(gòu)式為下列I-V中任一種。
全文摘要
本發(fā)明提供了法尼醇的抑制分支桿菌外輸?shù)鞍仔掠猛荆渲蟹种U菌可以是結(jié)核分支桿菌或恥垢分支桿菌。
文檔編號(hào)A61P31/06GK102125536SQ20101003082
公開日2011年7月20日 申請(qǐng)日期2010年1月14日 優(yōu)先權(quán)日2010年1月14日
發(fā)明者于錄, 劉思國(guó), 宋宇, 曾范利, 鄧旭明, 郭娜, 金晶 申請(qǐng)人:吉林大學(xué)