專利名稱：一種用于治療肝炎的滴丸劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中成藥滴丸劑制劑領(lǐng)域，具體涉及一種用于治療肝炎的滴丸劑，本發(fā)明還涉 及該滴丸劑的制備方法。
背景技術(shù)：
金酸萍糖槳收載于衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)中藥成方制劑第八冊，是一種具有清熱解毒，利濕退 黃，有恢復(fù)肝功能、降低轉(zhuǎn)氨酶的作用。的口服制劑，是臨床上用于急性黃疸型肝炎，慢性 肝炎，重癥肝炎的常用口服藥物制劑。
制備膠丸的囊體材料多使用明膠，由于明膠的特性及制備技術(shù)等原因，通常膠丸在存儲 過程中，容易發(fā)生膠囊外皮老化，從而會在人體內(nèi)產(chǎn)生一定的不溶物，這種不溶物殘留在人 體內(nèi)會給人體的健康帶來一定的影響，因此，國際、國內(nèi)都有不少醫(yī)藥工作者在不斷深入研 究，以謀求對這種現(xiàn)象的改進(jìn)。
中藥滴丸劑以其基本能符合現(xiàn)代制劑"三效"(高效、速效、長效)、"三小"(毒性小、 反應(yīng)小、用量小)、"五方便"(生產(chǎn)、運(yùn)輸、使用、攜帶、保管)的發(fā)展方向，故發(fā)展非常 迅速并在醫(yī)藥及食品等行業(yè)得到廣泛應(yīng)用。
滴丸劑系指藥材提取物與基質(zhì)用適宜方法混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝 而制成的制劑。滴丸劑的制備具有設(shè)備簡單，易操作，生產(chǎn)周期短，生產(chǎn)過程簡單，成本低， 無粉塵污染，節(jié)約原材料和輔料等許多優(yōu)點(diǎn)；其質(zhì)量穩(wěn)定。
發(fā)展前景隨著制藥工業(yè)和新藥開發(fā)的不斷進(jìn)展，我國中藥制劑已從傳統(tǒng)經(jīng)驗(yàn)的工藝水平 逐步上升到科學(xué)制藥水平。
中藥滴丸劑的研制以中藥材為起始原料，為了達(dá)到療效高、劑量小的要求， 一般藥材都 需要經(jīng)過粉碎、提取、濃縮、干燥等過程，這些傳統(tǒng)工藝與現(xiàn)代科技相結(jié)合的制劑工藝用于 中藥制劑生產(chǎn)，將大大改善中藥加工的技術(shù)水平，提高生產(chǎn)效率，提高中藥制劑的質(zhì)量，也 必將促進(jìn)滴丸劑的發(fā)展。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的之一是提供一種用于治療肝炎的滴丸劑。 本發(fā)明的另外一個目的是提供該滴丸劑的制備方法。
本發(fā)明的滴丸劑是由含有金酸萍的藥效成分、適宜制成滴丸劑的基質(zhì)和包衣劑制成。 適宜制成本發(fā)明滴丸的基質(zhì)選自聚乙二醇(2000、 4000， 6000、 8000， 10000、 20000)、 硬脂酸聚烴氧40酯、倍他環(huán)糊精、吐溫-80、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油等可藥用載體中的一種或多種；
所述的包衣劑為市售胃溶型包衣預(yù)混劑，選自市售的愛勒易胃溶型包衣預(yù)混劑、卡樂康 胃溶型包衣預(yù)混劑等。
本發(fā)明滴丸劑藥效成分與基質(zhì)、包衣劑的重量配比為1:1:0 1:9:2;
本發(fā)明滴丸劑藥效成分與基質(zhì)、包衣劑優(yōu)選的重量配比為1:2:0.4 1:5:1。優(yōu)選的基 質(zhì)成分為聚乙二醇(4000)、聚乙二醇(6000)、吐溫-80、硬脂酸鈉；優(yōu)選的包衣劑為市售的 愛勒易胃溶型包衣預(yù)混劑。
本發(fā)明的滴丸可以通過如下方法制備
(1) 取陰行草、酸模、萍三味藥材加水煎煮二次，第一次2小時，第二次1小時，合并煎 液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.20 1.25 (20°C)的清膏，噴霧干燥，得干燥粉 末(藥效成分)；
(2) 將基質(zhì)置于加熱容器內(nèi)邊攪拌邊加熱至熔融，再分次逐步加入藥材粉末并攪拌，直至 得到藥材粉末和基質(zhì)的熔融液,備用；
(3) 采用自制的或通用的滴丸機(jī)，并調(diào)整滴丸機(jī)的溫度控制系統(tǒng)，使滴丸機(jī)的滴頭溫度加 熱并保持在5(TC 110'C,冷凝劑的溫度冷卻并保持在-5'C 4(TC;
(4) 待滴丸機(jī)滴頭和冷凝柱內(nèi)冷凝劑的溫度分別穩(wěn)定處于以上步驟所要求的溫度狀態(tài)時， 將含有藥效成分和基質(zhì)的熔融液，置于滴丸機(jī)的滴頭罐內(nèi)，通過滴頭滴入冷凝劑中；
(5) 由滴丸機(jī)出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝劑，干燥，或另包衣，即得。 采用上述的制備方法，本發(fā)明滴丸具有用生物利用度高、療效好、副作用小、藥物穩(wěn)定
性好以及制備簡單、質(zhì)量易控制等特點(diǎn)。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1
(1) 取陰行草300g酸模300g萍400g，加水煎煮二次，第一次2小時，第二次1小時， 合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.20 1.25 (2(TC)的清膏，噴霧干燥，得 干燥粉末(藥效成分)；
(2) 將聚乙二醇(4000) 600g置于加熱容器內(nèi)邊攪拌邊加熱至熔融，再分次逐步加入藥材 粉末并攪拌，直至得到藥材粉末和基質(zhì)的熔融液,備用；
(3) 采用自制的或通用的滴丸機(jī)，并調(diào)整滴丸機(jī)的溫度控制系統(tǒng)，使滴丸機(jī)的滴頭溫度保 持在(75 85) 。C，并使冷凝劑的溫度梯度為(30 20) 。C — (5 -5) 。C;
(4) 待滴丸機(jī)滴頭和冷凝劑的溫度已經(jīng)分別穩(wěn)定處于第二步所要求狀態(tài)時，將已經(jīng)熔融的 物料通過滴丸機(jī)的滴頭(滴管口徑2mm/4.2mm)，以適當(dāng)?shù)乃俣鹊稳爰谆栌椭校?br> 4(5)由滴丸機(jī)的出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面的冷凝液，干燥； 實(shí)施例2
(1) 取陰行草300g酸模300g萍400g，加水煎煮二次，第一次2小時，第二次1小時， 合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.20 1.25 (20°C)的清膏，噴霧干燥，得 干燥粉末(藥效成分)；
(2) 將聚乙二醇(6000) 300g及聚乙二醇(20000) 30 g，硬脂酸鈉15g，置于加熱容器內(nèi) 邊攪拌邊加熱至熔融，再分次逐步加入藥材粉末并攪拌，直至得到藥材粉末和基質(zhì)的 熔融液，備用；
(3) 采用自制的或通用的滴丸機(jī)，并調(diào)整滴丸機(jī)的溫度控制系統(tǒng)，使滴丸機(jī)的滴頭溫度保 持在(75 85) 。C,并使冷凝劑的溫度梯度為(30 20) 。C — (5 -5) 。C;
(4) 待滴丸機(jī)滴頭和冷凝劑的溫度己經(jīng)分別穩(wěn)定處于第二步所要求狀態(tài)時，將已經(jīng)熔融的 物料通過滴丸機(jī)的滴頭(滴管口徑2ram/4.2mm)，以適當(dāng)?shù)乃俣鹊稳爰谆栌椭校?br> (5) 由滴丸機(jī)的出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面的冷凝液，干燥；
(6) 將滴丸以市售愛勒易胃溶型包衣預(yù)混劑40g包衣，即得。 實(shí)施例3
(1) 取陰行草300g酸模300g萍400g，加水煎煮二次，第一次2小時，第二次1小時， 合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.20 1.25 (20°C)的清膏，噴霧干燥，得 干燥粉末(藥效成分)；
(2) 將吐溫-80 1g，聚乙二醇(6000) 250g，聚乙二醇(4000) 150g，，置于加熱容器內(nèi)邊 攪拌邊加熱至熔融，再分次逐步加入藥材粉末并攪拌，直至得到藥材粉末和基質(zhì)的熔 融液，備用；
(3) 采用自制的或通用的滴丸機(jī)，并調(diào)整滴丸機(jī)的溫度控制系統(tǒng)，使滴丸機(jī)的滴頭溫度保 持在(75 85) 。C，并使冷凝劑的溫度梯度為(30 20) 。C — (5 -5) 。C;
(4) 待滴丸機(jī)滴頭和冷凝劑的溫度已經(jīng)分別穩(wěn)定處于第二步所要求狀態(tài)時，將已經(jīng)熔融的 物料通過滴丸機(jī)的滴頭(滴管口徑2mra/4.2mm),以適當(dāng)?shù)乃俣鹊稳爰谆栌椭校?br> (5) 由滴丸機(jī)的出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面的冷凝液，干燥；
(6) 將滴丸以市售愛勒易胃溶型包衣預(yù)混劑15g包衣，即得。 臨床試驗(yàn)例1
為確切評價本發(fā)明的臨床療效和藥物的安全性，用本實(shí)施例1方法制成的金酸萍滴丸進(jìn) 行臨床試驗(yàn)，共總結(jié)慢性肝炎252例，均為有效病例并收到顯著的療效。未發(fā)現(xiàn)任何毒副作 用，現(xiàn)將臨床試驗(yàn)結(jié)果總結(jié)如下。以基本痊愈和顯效例數(shù)合計計算有效率
治療結(jié)果:
組別 例數(shù)基本痊愈顯效有效無效 有效率(％)
例％ 例％例％例％
治療組(金酸萍滴丸)130 45(34.60) 75 (57.69)8 (6. 15)2 (1.54) 92.29
對照組(金酸萍糖漿)122 28(22.95) 32 (26.23)46 (37.70)16 (13. 11) 49. 18
對兩組有效率進(jìn)行比較，P〈0.05,說明治療組治療效果顯著高于對照組。
治療組總有效率為92. 29%,所有病例在治療過程中均未發(fā)現(xiàn)明顯的毒副作用。本發(fā)明制 備的藥物在治療慢性肝炎方面安全有效。
權(quán)利要求
1、一種用于治療肝炎的滴丸劑，其特征在于由含有陰行草、酸模、萍的藥效成分、適宜制成滴丸的基質(zhì)和包衣劑組成，藥效成分、基質(zhì)和包衣劑的重量配比為1∶1∶0～1∶9∶2。
2、 如權(quán)利要求1所述的一種用于治療肝炎的滴丸劑，其特征是所述的滴丸基質(zhì)選自聚乙二醇(2000、 4000， 6000、 8000, 10000、 20000)、硬脂酸聚烴氧40酯、倍他環(huán)糊精、吐溫-80、 泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、十二垸基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油等可藥用載體中的 一種或多種。所述的包衣劑為市售包衣預(yù)混劑，選自市售的愛勒易胃溶型包衣預(yù)混劑、卡樂康胃溶型包 衣預(yù)混劑等。
3、 如權(quán)利要求1所述的一種用于治療肝炎的滴丸劑的制備方法，其特征在于通過如下方法制 備(1) 取陰行草、酸模、萍三味藥材加水煎煮二次，第一次2小時，第二次1小時，合 并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.20 1.25 (2(TC)的清膏，噴霧干燥， 得干燥粉末(藥效成分)；(2) 將基質(zhì)置于加熱容器內(nèi)邊攪拌邊加熱至熔融，再分次逐步加入藥材粉末并攪拌， 直至得到藥材粉末和基質(zhì)的熔融液,備用；(3) 釆用自制的或通用的滴丸機(jī)，并調(diào)整滴丸機(jī)的溫度控制系統(tǒng)，使滴丸機(jī)的滴頭溫 度加熱并保持在5(TC 11(TC，冷凝劑的溫度冷卻并保持在-5。C 40'C:(4) 待滴丸機(jī)滴頭和冷凝柱內(nèi)冷凝劑的溫度分別穩(wěn)定處于以上步驟所要求的溫度狀態(tài) 時，將含有藥效成分和基質(zhì)的熔融液，置于滴丸機(jī)的滴頭罐內(nèi)，通過滴頭滴入冷 凝劑中；(5) 由滴丸機(jī)出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝劑，干燥，或另包衣，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種用于治療肝炎的滴丸劑及其制備方法，中藥滴丸劑的研制以中藥材為起始原料，為了達(dá)到療效高、劑量小的要求，將傳統(tǒng)工藝與現(xiàn)代科技相結(jié)合用于中藥制劑生產(chǎn)，這大大改善中藥加工的技術(shù)水平，提高生產(chǎn)效率，提高中藥制劑的質(zhì)量，也必將促進(jìn)滴丸劑的發(fā)展。滴丸劑的制備具有設(shè)備簡單，易操作，生產(chǎn)周期短，生產(chǎn)過程簡單，成本低，無粉塵污染，節(jié)約原材料和輔料等許多優(yōu)點(diǎn)，其質(zhì)量穩(wěn)定，可控性好并于攜帶。
文檔編號A61K36/185GK101485772SQ20081005630
公開日2009年7月22日 申請日期2008年1月16日 優(yōu)先權(quán)日2008年1月16日
發(fā)明者王麗娟 申請人:北京天科仁祥醫(yī)藥科技有限公司