專利名稱：一種抗腫瘤的參丹膠囊及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抗腫瘤的中成藥，特別是參丹膠囊及其制備工藝。其特征是以人參、黃芪、白術(shù)、雞內(nèi)金、栝蔞、半夏、厚樸、枳殼、郁金、丹參、全蝎、蜈蚣、為原料，經(jīng)科學(xué)工藝提取有效成份而成的一種創(chuàng)新中藥制劑。
腫瘤現(xiàn)已成為嚴重威脅人類生命健康且較廣泛的疾病，全世界每年有新發(fā)惡性腫瘤900萬人，而死于該病的達700萬人。中國有12億人口，每年大約有160萬新發(fā)惡性腫瘤患者，每年大約有130萬人死于癌癥，因此癌癥正超過心腦血管疾病而成為第一死亡原因。腫瘤的防治已成為世界范圍內(nèi)廣泛重視的課題，世界各國每年投入了大量人力、物力進行研究，但迄今為止，對其病因、病理仍不十分清楚，治療方法尚無重大突破，不少國家已注意到使用傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)的方法進行防治，特別是對具有數(shù)千年歷史的中醫(yī)中藥非常關(guān)注。中國醫(yī)藥學(xué)是一個偉大的寶庫，它是我國人民長期與疾病作斗爭的智慧結(jié)晶，應(yīng)用于現(xiàn)代科學(xué)的方法挖掘和發(fā)展它，在治療惡性腫瘤的領(lǐng)域中是一次前景廣闊而艱巨的事業(yè)。
中醫(yī)藥治療腫瘤，在歷代中醫(yī)藥理論中具有非常豐富的論述，方法多樣，手段獨特。既有按中醫(yī)藥理論體系規(guī)律的辨證施治治療方法，又有人們在實踐探索中所總結(jié)的偏方、單方、驗方等獨特方法?！皡⒌ぁ蹦z囊的研制，既是按照中醫(yī)藥理論扶正祛邪治則，而又容驗方的實踐經(jīng)驗的結(jié)晶。該發(fā)明的目的既為運用中醫(yī)藥理論，結(jié)合臨床用藥的大量實踐探索用于輔助治療中晚期胃部腫瘤患者化療后的各種癥狀，提高其生活質(zhì)量，延緩生命。該制劑有效率高、無毒副反應(yīng)，為輔助治療中晚期胃部腫瘤患者又增加新的有效療法，它為中醫(yī)藥輔助治療胃部腫瘤又提供了新的例證本發(fā)明的目的在于采用了全新的處方及制劑工藝，選用人參大補元氣，補脾益肺，生津止渴，安神益智。黃芪益氣升陽，固表止汗，利水消腫，托毒生肌，二者共為君藥。白術(shù)(麩炒)、雞內(nèi)金、栝蔞、半夏(清)共為臣藥。方中白術(shù)甘苦而溫，系健脾益氣之要藥，與君藥人參、黃芪合用，加強兩味益氣健脾作用，以扶正培其本。雞內(nèi)金性味甘平，具有健脾消食，消 化石作用。栝蔞甘寒，為清熱化痰、寬胸化結(jié)之品。半夏(清)辛散苦燥溫通，功擅燥濕化痰，消痞散結(jié)。厚樸、枳殼、郁金、丹參共為佐藥。厚樸苦辛溫燥，功能行氣消積，燥濕除滿，對于食積氣滯、濕阻脹滿皆有良效。枳殼苦酸微寒，具有理氣寬胸，行氣消積之功，為治氣滯胸悶要藥。枳、樸二藥合用，行氣消積效佳。郁金、丹參皆為寒性活血祛瘀止痛藥物，為治療 瘕結(jié)塊常用之品，其中郁金又能行氣疏肝解郁，氣行則血行，以加強活血之力。丹參活血祛瘀，善治癥瘕積聚。以上四藥合用共奏消食化痰、行氣活血之功，針對痰結(jié)、濕聚、氣滯、血瘀等病理產(chǎn)物，促其消散化解，重在祛邪。全蝎、蜈蚣蠕動之物，性善走竄，入絡(luò)剔毒，能引諸藥直達病所，具有引經(jīng)作用，故而為方中使藥。參丹”膠囊由十二味中藥組成，根據(jù)制定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的原則，設(shè)計了定性定量分析方法。
鑒別項(1)由于蜈蚣和全蝎的藥材原粉入藥，所以制定兩者的顯微鑒別方法。
(2)以人參皂苷Rg1，Re，Rb1和黃芪甲苷為對照品制定了人參和黃芪的鑒別方法。
(3)以丹參酮IIA為對照品制定了丹參的鑒別方法。
(4)以橙皮苷為對照品制定了枳殼的鑒別方法。
含量測定項由于人參為君藥又屬貴重藥材，因此，采用HPLC法制定了入?yún)⒅腥藚⒃碥誖e、Rg1的含量測定方法。并規(guī)定每粒含人參皂苷不得少于0.08mg。
本發(fā)明是這樣實現(xiàn)的選用人參(生曬參)100g、丹參75g加80％乙醇加熱提取三次，每次一小時，濾過，藥渣備用，合并濾液，回收乙醇濃縮至相對密度1.18～1.20(50℃)。取白術(shù)(麩炒)60g、厚樸60g、郁金100g、枳殼(炒)60g，加水適量，提取揮發(fā)油，藥渣與黃芪(生)150g、栝蔞90g、半夏(清)60g及人參(生曬參)、丹參藥渣合并，加水煎煮三次，每次一小時，濾過，合并濾液，濃縮至相對密度為1.18～1.20(50℃)。與上述乙醇提取濃縮液合并，繼續(xù)濃縮至相對密度為1.30～1.35(50℃)。加入雞內(nèi)金(生)100g全蝎30g蜈蚣45g細粉混勻，80℃以下干燥，粉碎，備用。揮發(fā)油與β-環(huán)糊精按1∶10比例包結(jié)，冷藏，過濾，40℃以下干燥，粉碎過篩，與上述干膏粉混合加適量淀粉混勻，裝1000粒膠囊，即得。
4.本發(fā)明的優(yōu)點由于本發(fā)明的劑型為膠囊劑，攜帶、服用方便，開水沖服，口服，每日3次，每次6粒，用藥42天為一療程。由于加入雞內(nèi)金(生)100g全蝎30g蜈蚣45g細粉，減少了輔料使用量；人參(生曬參)、丹參加80％乙醇加熱提取三次，每次一小時，濾過，藥渣備用，合并濾液，回收乙醇至相對密度1.18～1.20(50℃)。取白術(shù)(麩炒)、厚樸、郁金、枳殼(炒)，加水適量，提取揮發(fā)油，藥渣與黃芪(生)、栝蔞、半夏(清)g及人參(生曬參)、丹參藥渣合并，加水煎煮三次，每次一小時，能夠充分提取利用其有效成分，通過藥效學(xué)實驗，結(jié)果表明當(dāng)用與4～16g/kg劑量灌胃時，對S180小鼠肉瘤的抑瘤率為37.79～50.57％；對EAC小鼠腹水癌的抑瘤率32.91～49.28％.；對HepA肝癌的抑瘤率為21.71～43.43％；本品對三種瘤譜各劑量組動物體重?zé)o明顯降低作用；“參丹”膠囊大劑量組能明顯增強荷瘤小鼠脾淋巴細胞轉(zhuǎn)化功能和提高荷瘤小鼠對碳粒的廓清速率；具有提高荷瘤小鼠脾NK細胞活性、促進NK細胞體外殺傷K562細胞活性的作用；對環(huán)磷酰胺致小鼠外周血白細胞降低有一定保護作用；該藥還具有促進荷瘤小鼠T淋巴細胞免疫及提高單核細胞吞噬功能的作用。長毒性實驗以相當(dāng)與臨床人用量(0.16g/kg)的62.5，31.3倍及空白對照組。每日灌胃二次，連續(xù)給藥90天，結(jié)果表明，大鼠進食，活動，皮毛良好，各組動物體重與給藥前相比均有增加，血液學(xué)檢測、血液生化學(xué)檢測等各項指標(biāo)及臟器系數(shù)與對照組比較均無明顯差異(P＞0.05)。病理學(xué)檢查各組動物心、肝、脾、肺、腎、腦、胃、小腸、子宮、睪丸等臟器與對照組比較均未見明顯病理形態(tài)學(xué)改變。
附圖
是根據(jù)本發(fā)明提出的工藝流程。
實施例選用人參(生曬參)100g、丹參75g加80％乙醇加熱提取三次，每次一小時，濾過，藥渣備用，合并濾液，回收乙醇濃縮至相對密度1.18～1.20(50℃)。取白術(shù)(麩炒)60g、厚樸60g、郁金100g、枳殼(炒)60g，加水適量，提取揮發(fā)油，藥渣與黃芪(生)150g、栝蔞90g、半夏(清)60g及人參(生曬參)、丹參藥渣合并，加水煎煮三次，每次一小時，濾過，合并濾液，濃縮至相對密度為1.18～1.20(50℃)。與上述乙醇提取濃縮液合并，繼續(xù)濃縮至相對密度為1.30～1.35(50℃)。加入雞內(nèi)金(生)100g全蝎30g蜈蚣45g細粉混勻，80℃以下干燥，粉碎，備用。揮發(fā)油與β-環(huán)糊精按1∶10比例包結(jié)，冷藏，過濾，40℃以下干燥，粉碎過篩，與上述干膏粉混合加適量淀粉混勻，裝1000粒膠囊，即得參丹膠囊。
權(quán)利要求
1.參丹膠囊處方及處方量組成及制備工藝，其特征在于以傳統(tǒng)的中藥材，人參(生曬參)100g、黃芪(生)150g、白術(shù)(麩炒)60g、雞內(nèi)金(生)100g、栝蔞90g、半夏(清)60g、厚樸、60g、枳殼(炒)、60g郁金100g、丹參75g、全蝎30g、蜈蚣45g為原料，分別采用80％乙醇和水提方法，提取其有效成分，經(jīng)濃縮、減壓干燥，加入一定比例的輔料制成的中藥膠囊劑。具有益氣健脾、理氣化痰、活血行瘀。用于治療肺癌、胃腸癌、乳腺癌等，改善腫瘤(脾虛痰瘀證)患者胸痛、胸脅脹痛、面色晄白，納谷少馨、少氣懶言、氣短等癥狀。合并化療治療能夠明顯提高化療療效，提高化療患者的生活質(zhì)量，提高NK細胞活性，對化療中的白細胞降低有保護作用。
2.根據(jù)權(quán)利要求書1所述參丹膠囊的處方及處方量組成，其特征在于，以傳統(tǒng)的中藥材，人參(生曬參)100g、黃芪(生)150g、白術(shù)(麩炒)60g、雞內(nèi)金(生)100g、栝蔞90g、半夏(清)60g、厚樸、60g、枳殼(炒)、60g郁金100g、丹參75 g、全蝎30g、蜈蚣45g為原料進行組方。
3.根據(jù)權(quán)利要求書1所述參丹膠囊的制備工藝，其特征在于選用人參(生曬參)100g、丹參75g加80％乙醇加熱提取三次，每次一小時，濾過，藥渣備用，合并濾液，回收乙醇至相對密度1.18～1.20(50℃)。
4.根據(jù)權(quán)利要求書1所述參丹膠囊的制備工藝，其特征在于，取白術(shù)(麩炒)60g、厚樸60g、郁金100g、枳殼(炒)60g，加水適量，提取揮發(fā)油，藥渣與黃芪(生)150g、栝蔞90g、半夏(清)60g及人參(生曬參)、丹參藥渣合并，加水煎煮三次，每次一小時，濾過，合并濾液，濃縮至相對密度為1.18～1.20(50℃)。與上述乙醇提取濃縮液合并，繼續(xù)濃縮至相對密度為1.30～1.35(50℃)。
5.根據(jù)權(quán)利要求書1所述參丹膠囊的制備工藝，其特征在于，加入雞內(nèi)金(生)100g全蝎30g蜈蚣45g細粉混勻，80℃以下干燥，粉碎，備用。揮發(fā)油與β-環(huán)糊精按1∶10比例包結(jié)，冷藏，過濾，40℃以下干燥，粉碎過篩，與上述干膏粉混合加適量淀粉混勻，裝1000粒膠囊，即得參丹膠囊。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種抗腫瘤的的創(chuàng)新中成藥，特別是參丹膠囊處方、處方組成及制備工藝。其特征是以傳統(tǒng)的中藥材人參
文檔編號A61P35/00GK1589861SQ03156100
公開日2005年3月9日 申請日期2003年9月1日 優(yōu)先權(quán)日2003年9月1日
發(fā)明者孫利華, 李家慶, 王慶忠, 馬延坡 申請人:路平