專(zhuān)利名稱(chēng)：一種升麻精提物及其制備方法
所屬領(lǐng)域一種具有抗病毒活性和治療女性雌激素失調(diào)引起的疾病的升麻提取物及其制備方法。包括含有此提取物的各種制劑類(lèi)型。這些制劑可以用來(lái)作為藥物也可以用做具有保健功能的食品。
近年來(lái)，升麻屬植物總狀升麻C.RacemosaBarton(產(chǎn)于歐洲)根莖的提取物在德國(guó)已有制劑用于臨床，用于治療女性雌激素失調(diào)而引起的疾病，如更年期綜合癥、因手術(shù)切除卵巢或子宮而導(dǎo)致的雌激素紊亂等。該屬植物的藥理活性以三萜類(lèi)成分較為顯著。由本發(fā)明中的工藝得到的升麻精提物總升麻皂甙制成的制劑，還未見(jiàn)上市。
與本發(fā)明有關(guān)的中國(guó)專(zhuān)利CN1111427C升麻提取物及其制備工藝和用途，介紹了升麻的提取方法，該方法采用傳統(tǒng)的有機(jī)溶劑萃取的方法提取，沒(méi)有標(biāo)明活性成分的含量。本發(fā)明采用先進(jìn)的大孔樹(shù)脂分離純化技術(shù)與高效液相色譜法檢測(cè)手段，去除了提取物中多糖等無(wú)效成分，而且還具有施用劑量小，療效確切等優(yōu)點(diǎn)，不但可以制備成口服制劑，還達(dá)到了靜脈或肌肉注射的水平。
本發(fā)明涉及的升麻提取物是由以下方法制備的將升麻粗粉，加入4-10倍量的50-90％的乙醇溶液浸泡4-12h，加入乙醇滲漉至檢測(cè)滲漉液中沒(méi)有升麻甙(cimicifugoside)時(shí)，收集滲漉液，減壓回收乙醇，濃縮滲漉液至藥材重量的1-4倍，調(diào)PH值至中性，濃縮液用藥材1-2倍量的正丁醇萃取2-5次，合并萃取液，減壓回收得升麻粗提物，將此提取物用藥材量2-8倍量的水溶解，上大孔吸附樹(shù)脂柱，先用2-5倍柱體積的水洗，再用2-5倍柱體積10-20％的乙醇洗脫，棄去洗脫液，繼續(xù)用2-5倍柱體積30-70％的乙醇洗脫，收集30-70％洗脫液，減壓回收乙醇，噴霧干燥得升麻精提物。
由上述方法制成的升麻精提物，可以制成單方制劑，也可以制成含有上述精提物的復(fù)方制劑。制劑類(lèi)型包括片劑、緩釋片劑、膠囊劑、緩釋膠囊劑、軟膠囊劑和微丸劑等，還可以是針劑、粉針劑、輸液劑和脂肪乳注射劑。各種劑型是用常規(guī)方法制成，其中精制升麻提取物存在狀態(tài)是固體狀或液體狀，給藥方式是口服、靜脈內(nèi)或肌肉注射。
本發(fā)明的提取方法中滲漉使用的乙醇溶液，其PH范圍為3-9。萃取溶劑是正丁醇、環(huán)己烷或乙酸乙酯。大孔吸附樹(shù)脂柱包括AB-g，D-16，H-103，NK-107，X-5，D-101、DA-201、CAD-40、SIP系列等市場(chǎng)上流通的各種規(guī)格和型號(hào)。提取總升麻甙用的藥材為升麻屬植物，包括川升麻或西升麻，大三葉升麻、興安升麻或北升麻等。
表1對(duì)大鼠骨代謝的影響((x±s)，n＝10)組別 放射性計(jì)數(shù)C(kc)(％) Wt(g) C/Wt(kc/g)A(對(duì)照)809.5±0.3 268.0±21.03.11±0.24B(模型)708.7±0.3 303.0±20.02.32±0.15C(高劑量) 857.3±0.3 253.7±24.03.59±0.36*D(低劑量) 886.0±0.3 301.5±18.02.81±0.16E(鈣片組) 741.0±0.3 278.0±20.02.36±0.17與模型組比較*P＜0.05 與對(duì)照組比較P＜0.05實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明用本發(fā)明制備的升麻甙精提物對(duì)更年期綜合征大鼠骨代謝的變化具有明顯的改善作用。它是通過(guò)抑制骨吸收，促進(jìn)骨形成，防止骨量丟失來(lái)發(fā)揮作用的。因此可以開(kāi)發(fā)成促骨形成和抗骨吸收以及治療女性雌激素失調(diào)而引起的疾病如更年期綜合癥方面的藥物或保健食品。
參考文獻(xiàn)[1]《華西藥學(xué)雜志》1994，9(4)221-224林新等，興安升麻皂甙體外SIV抑制作用及其機(jī)制。
權(quán)利要求
1.一種具有抗病毒活性和治療女性雌激素失調(diào)引起的疾病的升麻精提物及其制備方法。其特征在于此升麻精提物中總升麻皂甙含量為10-90％，還包括含有此提取物的所有制劑類(lèi)型，制成的制劑可以作為藥物也可以用作具有保健功能的食品。
2.根據(jù)權(quán)利要求1中升麻精提物可以從升麻屬植物中的任何一種提取，提取方法的特征在于將升麻粗粉，加入4-10倍量的50-90％的乙醇溶液浸泡4-12h，加入乙醇滲漉至檢測(cè)滲漉液中沒(méi)有升麻甙時(shí)，收集滲漉液，減壓回收乙醇，濃縮滲漉液至藥材重量的1-4倍，調(diào)PH值至中性，濃縮液用藥材1-2倍量的正丁醇萃取2-5次，合并萃取液，減壓回收溶劑得升麻粗提物，將此提取物用藥材2-8倍量的水溶解，上大孔吸附樹(shù)脂柱，先用2-5倍柱體積的水洗，再用2-5倍柱體積10-20％的乙醇洗脫，棄取洗脫液，繼續(xù)用2-5柱體積30-70％的乙醇洗脫，收集30-70％洗脫液，減壓回收乙醇，噴霧干燥得升麻精提物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1中的制劑，其中包括以升麻精提物為活性成分的單方制劑，也包括含有上述精提物的藥物組合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1中含有此升麻精提物的制劑類(lèi)型，包括片劑、緩釋片劑、膠囊劑、緩釋膠囊劑、軟膠囊劑和微丸劑等，其劑型還可以是針劑、粉針劑、輸液劑和脂肪乳注射劑。各種劑型是用常規(guī)方法制成，其中精制升麻提取物存在狀態(tài)是固體狀或液體狀，給藥方式是口服、靜脈內(nèi)或肌肉注射。
5.根據(jù)權(quán)利要求2中滲漉使用的乙醇溶液，其PH范圍為3-9。萃取溶劑是正丁醇、環(huán)己烷或乙酸乙酯。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的升麻精提物的制備方法，其特征在于使用的是AB-8，D-16，H-103，NK-107，X-5，D-101、DA-201、CAD-40、SIP系列等市場(chǎng)上流通的各種規(guī)格和型號(hào)的大孔吸附樹(shù)脂柱。
7.根據(jù)權(quán)利要求2中提取總升麻甙用的藥材為升麻屬植物，包括川升麻或西升麻，大三葉升麻、興安升麻或北升麻等。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種升麻精提物及其制備方法，包括含有此精提物的各種制劑類(lèi)型。升麻精提物中總升麻皂甙含量為10－90％，具有抗病毒活性，可以用來(lái)治療女性雌激素失調(diào)而引起的疾病，可以開(kāi)發(fā)成抗病毒、促骨形成和抗骨吸收以及治療女性雌激素失調(diào)而引起的疾病如更年期綜合癥方面的藥物或保健食品。
文檔編號(hào)A61P31/00GK1475269SQ0314992
公開(kāi)日2004年2月18日 申請(qǐng)日期2003年7月31日 優(yōu)先權(quán)日2003年7月31日
發(fā)明者曹凱, 曹 凱 申請(qǐng)人:曹凱, 曹 凱