具有抗炎作用的組合物及其制備方法和用圖
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種具有抗炎作用的組合物及其制備方法和用途，屬于天然產(chǎn)物技術(shù)領(lǐng)域。該組合物的活性成分由以下重量百分比的原料制備而成：40％?60％的毛櫻桃干品，60％?40％的蛹蟲草干品。將毛櫻桃和蛹蟲草按照上述比例配合，二者產(chǎn)生了協(xié)同的效果，具有非常好的抗炎作用，并且，該組合物以藥食同源的天然中藥作為原料制備得到，具有副作用小，安全性高的優(yōu)點(diǎn)。
【專利說明】
具有抗炎作用的組合物及其制備方法和用途
技術(shù)領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明涉及天然產(chǎn)物技術(shù)領(lǐng)域，特別是涉及一種具有抗炎作用的組合物及其制備 方法和用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 炎癥是一種十分常見而又重要的基本病理過程，指的是具有血管系統(tǒng)的活體組織 對(duì)損傷因子所發(fā)生的防御反應(yīng)，是機(jī)體對(duì)于刺激的一種防御反應(yīng)，表現(xiàn)為紅、腫、熱、痛和功 能障礙。既可以是感染引起的感染性炎癥，也可以不是由于感染引起的非感染性炎癥。
[0003] 炎癥過程中，一方面損傷因子直接或間接造成組織和細(xì)胞的破壞，另一方面通過 炎癥充血和滲出反應(yīng)，以稀釋、殺傷和包圍損傷因子。同時(shí)通過實(shí)質(zhì)和間質(zhì)細(xì)胞的再生使受 損的組織得以修復(fù)和愈合。因此可以說炎癥是損傷和抗損傷的統(tǒng)一過程。
[0004]通常來說，炎癥是機(jī)體的一種抗病反應(yīng)，是對(duì)機(jī)體有利的，例如炎性充血，能使表 面組織得到較多的氧、營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)和守衛(wèi)物質(zhì);表面組織代謝和抗擊力增加;滲出液能稀釋毒 素，其中所含的抗體能打掃帶病菌并中和毒素;滲出的纖維蛋白元凝結(jié)而成假膜，設(shè)立成一 道遮蔽，能掩埋病原菌向深部蔓延;滲出物中的中性白細(xì)胞和巨噬細(xì)胞能吞噬帶菌，還能吞 噬打消壞死崩解的細(xì)胞碎肩；炎區(qū)的漿細(xì)胞和淋巴細(xì)胞能產(chǎn)生抗體中和毒素;組織增生能 治理炎區(qū)所造成缺損。
[0005] 但是，我們要辯證的來分析炎癥。炎癥反應(yīng)中的某些利于因素，在一定條件下，可 以向著各自相反的方向轉(zhuǎn)化而成對(duì)機(jī)體有害的因素。例如，滲出液過多則時(shí)常造成有關(guān)器 官的機(jī)能掩藏，如胸腔積液可壓制肺，顯現(xiàn)喘氣難處;心包積液攀扯心臟搏動(dòng)，同樣炎癥晚 期的結(jié)締組織增生及硬化雖然有益于組裝治理，但又時(shí)常成立粘連或?qū)嵸|(zhì)性器官的硬變， 嚴(yán)重地攀扯該器官的性能。
[0006] 因此，在臨床實(shí)踐中，往往需要進(jìn)行抗炎處理，常規(guī)的抗炎藥物有地塞米松等，但 是，長(zhǎng)期使用地塞米松等激素類西藥，會(huì)引發(fā)大量副作用，如醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體 態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口愈合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺 血性壞死、骨質(zhì)疏松及骨折、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激、胰腺炎、消化性潰 瘍或穿孔，兒童生長(zhǎng)受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿 病加重等。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007] 基于此，有必要針對(duì)上述問題，提供一種具有抗炎作用的組合物，該組合物由天然 產(chǎn)物制備得到，具有副作用小和療效顯著的優(yōu)點(diǎn)。
[0008] -種具有抗炎作用的組合物，所述組合物的活性成分由以下重量百分比的原料制 備而成：
[0009] 毛櫻桃干品40 %-60 %
[0010] 蛹蟲草干品60%_40%。
[0011 ] 上述組合物中，毛櫻桃（學(xué)名：Cerasus tomentosa(Thunb. )Wall)，為薔薇科，櫻 屬，矮生櫻屬植物，具有抗炎、鎮(zhèn)痛、抗癌、抗氧化的作用，蛹蟲草屬于草肉座菌目，麥角菌 科，蟲草屬，具有鎮(zhèn)靜催眠、提高機(jī)體免疫力、抗腫瘤、防止衰老、保護(hù)心肺組織等的作用，將 毛櫻桃和蛹蟲草按照上述比例配合，二者產(chǎn)生了協(xié)同的效果，具有非常好的抗炎作用，并 且，該組合物以藥食同源的天然產(chǎn)物作為原料制備得到，具有副作用小，安全性高的優(yōu)點(diǎn)。
[0012] 本發(fā)明還公開了一種上述的具有抗炎作用的組合物的制備方法，包括以下步驟：
[0013] 提取:按預(yù)定量稱取原料，加入體積百分含量為80 % -100 %的乙醇水溶液，回流提 取，將提取液濃縮為浸膏；
[0014] 萃取:取上述浸膏，分散至水中，得母液，以乙酸乙酯萃取，取乙酸乙酯層萃取液， 回收溶劑，干燥，即得。
[0015] 上述制備方法，通過提取和萃取的方式，將組合物原料中的有效成分富集，并通過 減少了與活性成分相關(guān)性較小的雜質(zhì)成分，能夠降低組合物可能對(duì)機(jī)體產(chǎn)生的副作用。
[0016] 在其中一個(gè)實(shí)施例中，所述萃取步驟中，先用石油醚萃取，棄去石油醚層萃取液， 再以乙酸乙酯萃取，回收乙酸乙酯層萃取液中的溶劑，干燥，即得。本發(fā)明人經(jīng)研究證實(shí)，先 以石油醚除去部分雜質(zhì)，再以乙酸乙酯萃取，具有較好的活性成分富集的效果。
[0017] 在其中一個(gè)實(shí)施例中，所述萃取步驟中，按照母液與石油醚體積比為1:3-5的量加 入石油醚，進(jìn)行萃取，萃取2-4次，隨后按照母液與乙酸乙酯體積比為1:3-5的量加入乙酸乙 酯，進(jìn)行萃取，萃取2 -4次。
[0018] 在其中一個(gè)實(shí)施例中，所述提取步驟中，按照每克原料加入6-10ml乙醇水溶液的 量加入體積百分含量為90 % -100 %的乙醇水溶液，回流提取1-3小時(shí)，重復(fù)提取2-4次，合并 提取液，將提取液濃縮為浸膏。
[0019] 在其中一個(gè)實(shí)施例中，所述萃取步驟中，按照每克原料lml水的量，將所述提取步 驟得到的浸膏分散至水中。
[0020] 本法明還公開了一種具有抗炎作用的制劑，包括作為活性成分的上述的組合物， 以及藥學(xué)上可接受的載體。
[0021] 本法明還公開了上述的組合物在制備用于抗炎的制劑中的應(yīng)用。
[0022] 在其中一個(gè)實(shí)施例中，所述制劑為藥物制劑或保健品制劑。
[0023]在其中一個(gè)實(shí)施例中，所述藥物制劑為口服液、硬膠囊、軟膠囊、片劑、丸劑、滴丸 劑、顆粒劑、散劑、蜜膏劑或露劑;所述保健品制劑為袋泡茶或酒劑。
[0024] 上述劑型均可采用常規(guī)輔料和制劑工藝制備得到。
[0025] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有以下有益效果：
[0026] 本發(fā)明的一種具有抗炎作用的組合物，將毛櫻桃和蛹蟲草配合，其中，毛櫻桃具有 抗炎、鎮(zhèn)痛、抗癌、抗氧化的作用，蛹蟲草具有鎮(zhèn)靜催眠、提高機(jī)體免疫力、抗腫瘤、防止衰 老、保護(hù)心肺組織等的作用，二者按照一定的比例配合，產(chǎn)生了協(xié)同的效果，具有非常好的 抗炎作用，能顯著降低小鼠耳腫脹(P〈〇.05)。
[0027] 并且，該組合物以藥食同源的天然中藥作為原料制備得到，具有副作用小，安全性 尚的優(yōu)點(diǎn)。
【具體實(shí)施方式】
[0028]為了便于理解本發(fā)明，下面將對(duì)本發(fā)明進(jìn)行更全面的描述。附圖中給出了本發(fā)明 的較佳實(shí)施例。但是，本發(fā)明可以以許多不同的形式來實(shí)現(xiàn)，并不限于本文所描述的實(shí)施 例。相反地，提供這些實(shí)施例的目的是使對(duì)本發(fā)明的公開內(nèi)容的理解更加透徹全面。
[0029]除非另有定義，本文所使用的所有的技術(shù)和科學(xué)術(shù)語與屬于本發(fā)明的技術(shù)領(lǐng)域的 技術(shù)人員通常理解的含義相同。本文中在本發(fā)明的說明書中所使用的術(shù)語只是為了描述具 體的實(shí)施例的目的，不是旨在于限制本發(fā)明。
[0030] 實(shí)施例1
[0031] -種具有抗炎作用的組合物，通過以下方法制備得到：
[0032] 一、準(zhǔn)備原料。
[0033]將毛櫻桃全果放入60°C烘箱，烘24~48h后取出，冷卻至室溫。取烘干的毛櫻桃放 入粉碎器里粉碎，成細(xì)粒狀，即得毛櫻桃干品。
[0034]將蛹蟲草放入60°C烘箱，烘24~48h后取出，冷卻至室溫。取烘干的蛹蟲草放入粉 碎器里粉碎，成細(xì)粒狀，即得蛹蟲草干品。
[0035]二、提取。
[0036] 分別取100g毛櫻桃干品和100g蛹蟲草干品，置于2000ml圓底燒瓶中，按照每克原 料加入8m 1乙醇水溶液的量（即料液比為1: 8 )，加入體積百分含量為9 5 %的乙醇水溶液 1600ml，回流提取2h，重復(fù)三次，過濾，合并提取液，減壓濃縮成浸膏。
[0037] 三、萃取。
[0038] 取上述浸膏，分散到200ml水中，得母液，分別用800ml石油醚(母液與石油醚體積 比為1:4 )，800ml乙酸乙酯(母液與乙酸乙酯體積比為1:4)萃取三次(每次用量為800ml )，萃 取液及剩余水層分別減壓濃縮后，放入烘箱(40-50°C)烘干，得到三種混合物，分別為石油 醚層提取物，乙酸乙酯層提取物A和水層提取物。
[0039] 對(duì)比例1
[0040] -種組合物，按照實(shí)施例1的方法，由毛櫻桃和山藥制備得到，與實(shí)施例1相比，僅 是將蛹蟲草替換為山藥，其余操作步驟和方法均同實(shí)施例1，得到乙酸乙酯層提取物B。
[0041 ] 對(duì)比例2
[0042] -種組合物，按照實(shí)施例1的方法，由毛櫻桃制備得到，與實(shí)施例1相比，僅是將原 料由毛櫻桃和蛹蟲草的干品混合物替換為毛櫻桃一種原料，其余操作步驟和方法均同實(shí)施 例1，得到乙酸乙酯層提取物C。
[0043] 對(duì)比例3
[0044] -種組合物，按照實(shí)施例1的方法，由蛹蟲草制備得到，與實(shí)施例1相比，僅是將原 料由毛櫻桃和蛹蟲草的干品混合物替換為蛹蟲草一種原料，其余操作步驟和方法均同實(shí)施 例1，得到乙酸乙酯層提取物D。
[0045] 實(shí)驗(yàn)例
[0046] 將上述實(shí)施例和對(duì)比例制備得到的提取物進(jìn)行抗炎實(shí)驗(yàn)，具體方法如下：
[0047] 一、方法。
[0048] 1、給藥。
[0049] 取體重為18_22g的小鼠，隨機(jī)分組，分為陽性組(給予地塞米松），陰性組（給予生 理鹽水），水層提取物組，乙酸乙酯層提取物A組，石油醚層提取物組，乙酸乙酯層提取物B 組，乙酸乙酯層提取物C組，乙酸乙酯層提取物D組，每組10只小鼠。
[0050]分別按照10mg/20g的劑量皮下注射給藥5天。
[0051 ] 2、抗炎試驗(yàn)。
[0052] (1)、配制巴豆油。
[0053] 巴豆油處方:2%巴豆油，20%無水乙醇，78%乙醚(體積比）配制。
[0054] (2)、方法。
[0055]小鼠給藥第5天，給藥后lh，將巴豆油涂抹于小鼠的左耳，劑量為20μ1/只，右耳作 為參比。4h后，處死小鼠，剪取小鼠左右耳朵，用電動(dòng)打孔器分別在左右耳相同部位打孔，取 下相同面積的耳組織，稱重，計(jì)算腫脹度。
[0056] ⑶結(jié)果。
[0057]按照下述公式計(jì)算腫脹度：
[0058]
[0059]具體結(jié)果如下表所示：
[0060]表1.小鼠耳腫脹結(jié)果 [0061]
[0062] 注:上述腫脹度為腫脹度平均值土標(biāo)準(zhǔn)差(SD)。
[0063] *表示與陰性組相比，具有統(tǒng)計(jì)學(xué)上的差異，p〈0.05。
[0064] 從上述結(jié)果中可以看出，陰性對(duì)照組的耳腫脹度為91.88±24.81%，說明巴豆油 確實(shí)能夠造成小鼠耳廓炎癥反應(yīng)，造模成功；陽性對(duì)照組為20.85± 10.10%，與陰性組相 比，陽性藥能夠?qū)Π投褂蛯?dǎo)致的小鼠耳廓炎癥反應(yīng)產(chǎn)生抑制作用。
[0065] 腫脹度結(jié)果中，水層提取物組為83.96 ± 39.50%，乙酸乙酯層提取物A組為42.36 ±20.18%，石油醚層提取物組為78.93 ±21.82 %，乙酸乙酯層提取物B組為66.93 土 21.52%，乙酸乙酯層提取物C組為69.16 ±23.1%，乙酸乙酯層提取物D組為72.36 土 17.08%，說明與陰性組相比，上述提取物均有抑制巴豆油導(dǎo)致的小鼠耳廓炎癥反應(yīng)的效 果，但是，其中乙酸乙酯層提取物A具有最佳的抑制效果。
[0066] 并且，經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)分析，陽性對(duì)照組(地塞米松)和乙酸乙酯層提取物A組均能顯著降 低小鼠耳腫脹度(P〈〇.05)。
[0067]以上所述實(shí)施例的各技術(shù)特征可以進(jìn)行任意的組合，為使描述簡(jiǎn)潔，未對(duì)上述實(shí) 施例中的各個(gè)技術(shù)特征所有可能的組合都進(jìn)行描述，然而，只要這些技術(shù)特征的組合不存 在矛盾，都應(yīng)當(dāng)認(rèn)為是本說明書記載的范圍。
[0068]以上所述實(shí)施例僅表達(dá)了本發(fā)明的幾種實(shí)施方式，其描述較為具體和詳細(xì)，但并 不能因此而理解為對(duì)發(fā)明專利范圍的限制。應(yīng)當(dāng)指出的是，對(duì)于本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來 說，在不脫離本發(fā)明構(gòu)思的前提下，還可以做出若干變形和改進(jìn)，這些都屬于本發(fā)明的保護(hù) 范圍。因此，本發(fā)明專利的保護(hù)范圍應(yīng)以所附權(quán)利要求為準(zhǔn)。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種具有抗炎作用的組合物，其特征在于，所述組合物的活性成分由以下重量百分 比的原料制備而成： 毛櫻桃干品40 %-60 % 蛹蟲草干品60 %-40 %。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有抗炎作用的組合物的制備方法，其特征在于，包括以下步 驟： 提取:按預(yù)定量稱取原料，加入體積百分含量為80%-100%的乙醇水溶液，回流提取， 將提取液濃縮為浸膏； 萃?。喝∩鲜鼋啵稚⒅了?，得母液，以乙酸乙酯萃取，取乙酸乙酯層萃取液，回收 溶劑，干燥，即得。3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的具有抗炎作用的組合物的制備方法，其特征在于，所述萃取步 驟中，先用石油醚萃取，棄去石油醚層萃取液，再以乙酸乙酯萃取，回收乙酸乙酯層萃取液 中的溶劑，干燥，即得。4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的具有抗炎作用的組合物的制備方法，其特征在于，所述萃取步 驟中，按照母液與石油醚體積比為1:3-5的量加入石油醚，進(jìn)行萃取，萃取2-4次，隨后按照 母液與乙酸乙酯體積比為1:3-5的量加入乙酸乙酯，進(jìn)行萃取，萃取2-4次。5. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的具有抗炎作用的組合物的制備方法，其特征在于，所述提取步 驟中，按照每克原料加入6-10ml乙醇水溶液的量加入體積百分含量為90%-100%的乙醇水 溶液，回流提取1-3小時(shí)，重復(fù)提取2-4次，合并提取液，將提取液濃縮為浸膏。6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有抗炎作用的組合物的制備方法，其特征在于，所述萃取步 驟中，按照每克原料lml水的量，將所述提取步驟得到的浸膏分散至水中。7. -種具有抗炎作用的制劑，其特征在于，包括作為活性成分的權(quán)利要求1所述的組合 物，以及藥學(xué)上可接受的載體。8. 權(quán)利要求1所述的組合物在制備用于抗炎的制劑中的應(yīng)用。9. 根據(jù)權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于，所述制劑為藥物制劑或保健品制劑。10. 根據(jù)權(quán)利要求9所述的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物制劑為口服液、硬膠囊、軟膠囊、 片劑、丸劑、滴丸劑、顆粒劑、散劑、蜜膏劑或露劑;所述保健品制劑為袋泡茶或酒劑。
【文檔編號(hào)】A61P29/00GK106038749SQ201610590675
【公開日】2016年10月26日
【申請(qǐng)日】2016年7月25日 公開號(hào)201610590675.5, CN 106038749 A, CN 106038749A, CN 201610590675, CN-A-106038749, CN106038749 A, CN106038749A, CN201610590675, CN201610590675.5
【發(fā)明人】張成義, 王曼力, 陳曦, 師繼超
【申請(qǐng)人】北華大學(xué)