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農(nóng)藥活性物質(zhì)結(jié)合物的制作方法_2

文檔序號(hào):9830659閱讀:來源:國(guó)知局
s-trans,d-trans))、β-氣氯氯菊醋(beta-(:yf luthrin)、聯(lián)苯菊醋 (bifenthrin)、生物締丙菊醋(bioallethrin)、生物締丙菊醋-S-環(huán)戊基異構(gòu)體 (bioallethrin-S-cyclopentyl-isomer)、bioethanomethrin、生物氯菊酯 (biopermet虹in)、生物節(jié)巧菊醋(bioresmet虹in)、二氯烘戊菊醋山1110¥日901'1:111';[]1)、順式 氯氯菊醋(。13-。79日1'111日1:111';[]1)、順式節(jié)巧菊醋((313-'日3111日1:111';[]1)、順式氯菊醋((313- 口61'1116 1:111';[]1)、功夫菊醋((31〇。71:111';[]1)、乙氯菊醋(。7(3 1〇91'〇1:111';[]1)、氣氯氯菊醋 (cyfluthrin)、氯氣氯菊醋(cyhalothrin),甲體氯氯菊醋、乙體氯氯菊醋、辛體氯氯菊醋、 己體氯氯菊醋(cype;rmeth;rin(alpha-,beta-,theta-,zeta-))),苯酸氯菊醋 (巧地日11〇1:111';[]1)、孤1'、漠氯菊醋((1日11日111日1:111';[]1)、右旋締烘菊醋(11?-異構(gòu)體)(日1119日]11:111';[]1 (IR-isomer) )、S-氯戊菊醋(esfenvalerate)、酸菊醋(etofenprox)、五氣苯菊醋 (fenf luthrin)、甲氯菊醋(fenpropathrin)、R比氯氯菊醋(fe叩yrithrin)、殺滅菊醋 (fenvalerate)、漠氣菊醋(f lubroc^hrinate)、氣氯戊菊醋(flu巧thrinate)、氣丙節(jié)酸 (f lufe噸rox)、氣氯苯菊醋(f lumethrin)、氣胺氯菊醋(f luvalinate)、化bfe噸rox、丫-氯 氣氯菊醋(gamma-cyhalothrin)、咪烘菊醋(imiprothrin)、嚷嗯菊醋化adethrin)、高效氯 氣氯菊醋Qambda-cyhalot虹in)、甲氧節(jié)氣菊醋(metof luthrin)、順式氯菊醋、反式氯菊醋 (pe;rmeth;rin( ci S -,trans-))、苯酸菊醋(1R-反式異構(gòu)體)(phenothr in (IR-trans isomer))、烘酬菊醋(prallethrin)、丙氣菊醋(prof luthrin)、p;rot;rifenbute、反滅蟲菊 (pyresmethrin)、節(jié)巧菊醋(resmet虹in)、RU 15525、滅蟲娃酸(silaf luofen)、氣胺氯菊醋 (tau-f luvalinate)、屯氣菊醋(tef luthrin)、環(huán)戊締丙菊醋(terallet虹in)、胺菊醋(1R- 異構(gòu)體)(tetrameth;rin(lR-isome;r))、氯漠氯菊醋(tralocythrin)、四漠菊醋 (halomethrin)、四氣菊醋(transf luthrin)、ZXI 8901、除蟲菊醋(pyrethrins)(除蟲菊 (pyrethrum)];
[013引 (4.2)嗯二嗦類(例如巧蟲威(indoxacarb))。
[0139] 本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物優(yōu)選含有下列組(4)的鋼通道調(diào)節(jié)劑/電位口控鋼通 道阻斷劑:
[0140] (4.1.1)β-氣氯氯菊醋
[0141] (4.1.2)氣氯氯菊醋
[0142] (4.1.3)漠氯菊醋
[0143] (4.1.4)氣胺氯菊醋
[0144] (4.1.5)eflusilanate
[0145] (4.2.1)巧蟲威
[0146] 本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物尤其優(yōu)選含有下列組(4)的鋼通道調(diào)節(jié)劑/電位口控 鋼通道阻斷劑:
[0147] (4.1.1)β-氣氯氯菊醋 [014引(4.1.2)氣氯氯菊醋
[0149] (4.1.3)漠氯菊醋
[0150] (4.1.4)氣胺氯菊醋
[0151] (4.2.1)巧蟲威
[0152] 組(5)的乙酷膽堿受體調(diào)節(jié)劑特別含有下列活性化合物:
[0153] (5.1)多殺霉素(spinosyn)類(例如多殺菌素(spinosad))
[0154] 本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物優(yōu)選含有下列組(5)的乙酷膽堿受體調(diào)節(jié)劑:
[0155] (5.1.1)多殺菌素
[0156] 組(6)的GABA-口控氯離子通道括抗劑特別含有下列活性化合物:
[0157] (6.1)環(huán)戊二締有機(jī)氯類(例如,毒殺芬(camphechlor)、氯丹(chlordane)、硫丹 (endosulfan)、林丹(gamma-HCH)、HCH、屯氯化eptachlor)、林丹(lindane)、甲氧滴滴涕 (methoxychlor));
[0158] (6.2)f iprole類(例如,acetoprole、乙蟲臘(ethiprole)、氣蟲臘(f ipronil)、氣 化挫蟲(vaniliprole))。
[0159] 本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物優(yōu)選含有下列組(6)的GABA-口控氯離子通道括抗劑:
[0160] (6.1.1)硫丹
[0161] (6.2.1)氣蟲臘
[0162] (6.2.2)乙蟲臘
[0163] 組(7)的氯離子通道活化劑特別含有下列活性化合物:
[0164] (7.1)111日。1:;[]1類(例如阿維菌素(日6日111日。1:;[]1、日¥日1'111日。1:;[]1)、?,斁兀ㄈ?]1日111日。1:;[]1)、 甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽(emamectin-benzoate)、伊維菌素(ivermectin)、彌拜菌素 (mi化emectin)、米爾倍霉素(mi化emycin))。
[0165] 本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物優(yōu)選含有下列組(7)的氯離子通道活化劑:
[0166] (7.1.1)甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽
[0167] 組(8)的保幼激素模擬物類特別含有下列活性化合物:
[0168] 苯蟲酸(diofenolan)、保幼酸(epofenonane)、苯氧威(fenoxycarb)、締蟲乙醋 (hy化oprene)、締蟲烘醋化inoprene)、締蟲醋(methoprene)、R比丙酸(pyriproxifen)、締蟲 硫醋(triprene)。
[0169] 本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物優(yōu)選含有下列組(8)的保幼激素模擬物:
[0170] (8.1.1)化丙酸
[0171] 組(9)的蟻皮激素激動(dòng)劑/干擾劑特別含有下列活性化合物:
[0172] (9.1)二酷基阱類(例如,環(huán)蟲酷阱(chromafenozide)、氯蟲酷阱化alofenozide)、 甲氧蟲酷阱(metho巧fenozide)、蟲酷阱(tebufenozide))。
[0173] 本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物優(yōu)選含有下列組(9)的蟻皮激素激動(dòng)劑/干擾劑:
[0174] (9.1.1)甲氧蟲酷阱
[0175] 組(10)的幾下質(zhì)生物合成抑制劑特別含有下列活性化合物:
[0176] (10.1)苯甲酯脈類(例如雙Ξ氣蟲脈(bistrifluron)、氣晚脈(chlof luazuron)、 除蟲脈(diflubenzuron)、晚婢脈(fluazuron)、氣環(huán)脈(flucycloxuron)、氣蟲脈 (flufenoxuron)、氣鈴脈化exaf lumuron)、風(fēng)蛾脈(lufenuron)、氣酷脈(novaluron)、多氣 脈(noviflumuron)、氣幼脈(penfluron)、氣苯脈(teflubenzuron)、殺鈴脈 (triflumuron));
[0177] (10.2)嚷嗦酬(bup;rofezin);
[017引(10.3)滅蛹胺(cy;romazine)。
[0179] 本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物優(yōu)選含有下列組(10)的幾下質(zhì)生物合成抑制劑:
[0180] (10.1.1)殺鈴脈
[0181] (10.1.2)氣蟲脈
[0182] 組(11)的氧化憐酸化抑制劑、ATP干擾劑特別含有下列活性化合物:
[0183] (11.1)下酸脈(diafenthiuron);
[0184] (11.2)有機(jī)錫類(例如,Ξ挫錫(azocyclotin)、Ξ環(huán)錫(cyhexatin)、苯下錫 (fenbutatin-oxide))。
[0185] 組(12)的通過破壞Η質(zhì)子梯度的氧化憐酸化的解偶劑特別含有下列活性化合物:
[0186] (12.1)R比咯類(例如蟲蛾臘(chlorfenapyr));
[0187] (12.2)二硝基苯酪類(例如,樂殺蛾(binapacyrl)、消蛾通(dinobuton)、敵蛾普 (dinocap)、DN0C)。
[0188] 組(13)的位點(diǎn)I電子傳遞抑制劑特別含有下列活性化合物:
[0189] (13.1 )METI類(例如,哇蛾酸(f enazaquin)、挫蛾醋(f e叩yroximate)、喀蛾酸 (pyrimidifen)、?達(dá)蛾靈(pyridaben)、R比蛾胺(tebufe噸yrad)、挫蟲酷胺(tolfenpyrad));
[0190] (13.2)伏蟻腺化7化日11161:1171]1〇]16);
[0191] (13.3)Ξ 氯殺蛾醇(dicofol)。
[0192] 本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物優(yōu)選含有下列組(13)的位點(diǎn)I電子傳遞抑制劑:
[0193] (13.1.1)化蛾胺
[0194] (13.2.1)伏蟻腺化 y 化 amethylone)
[01M]組(14)的位點(diǎn)II電子傳遞抑制劑特別含有下列活性化合物:
[0196] (14.1.1)魚藤酬(rotenone)
[0197] 組(15)的位點(diǎn)HI電子傳遞抑制劑特別含有下列活性化合物:
[0198] (15.1)滅蛾釀(acequinocyl)、喀蛾醋(fluaciypyrim)。
[0199] 組(16)的昆蟲腸膜的微生物干擾劑特別含有下列活性化合物:
[0200] (16.1)蘇云金桿菌(Bacillus thuringiensis)菌株。
[0201] 組(17)的脂質(zhì)合成的抑制劑特別含有下列活性化合物:
[0202] (17.1)特窗酸類(例如,螺蛾醋(spirodiclofen)、螺甲蛾醋(spiromesifen));
[0203] (17.2)特特拉姆酸類{例如3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧-1-氮雜螺[4.5] 癸-3-締-4-基乙基碳酸醋(別名:碳酸3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧-1-氮雜螺 [4.5]癸-3-締-4-基乙醋,CAS注冊(cè)號(hào):382608-10-8)和碳酸順-3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲 氧基-2-氧-1-氮雜螺[4.引癸-3-締-4-基乙醋(CAS注冊(cè)號(hào):203313-25-1)}。
[0204] 本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物優(yōu)選含有下列組(17)的脂質(zhì)合成的抑制劑:
[0205] (17.1.1)螺蛾醋
[0206] (17.1.2)螺甲蛾醋
[0207] (17.2.1 )3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧-1-氮雜螺[4.5]癸-3-締-4-基乙 基碳酸醋。
[0208] 組(18)的甲酯胺特別含有下列活性化合物:
[0209] (18.1.1)氣晚蟲酷胺(門〇11山日1111(1)
[0210] 組(19)的章魚胺能激動(dòng)劑特別含有下列活性化合物:
[0211] (19.1.1)雙甲脈(amitraz)
[0212] 組(20)的儀刺激的ATP酶的抑制劑特另恰有下列活性化合物:
[0213] (20.1.1)烘蛾特(p;ropa;rgite)
[0214] 組(21)的鄰苯二酷胺特另恰有下列活性化合物:
[0215] (2l.l.l)N2-[l,l-二甲基-2-(甲基橫酷基)乙基]-3-艦-Nl-[2-甲基-4-[l,2,2,2- 四氣-1-(Ξ氣甲基)乙基]苯基]-1,2-苯二甲酯胺(即氣蟲酷胺(f lubendiamide),CAS注冊(cè) 號(hào):272451-65-7)。
[0216] 組(22)的沙蠶毒素類似物特別含有下列活性化合物:
[0217] 殺蟲環(huán)草酸鹽(thiocyclam hy化ogen oxalate)、殺蟲雙(thiosuhap-sodium)。
[0218] 組(23)的生物制劑、激素或信息素特別含有下列活性化合物:
[0219] 印棟素(azadirachtin)、芽抱桿菌屬種(Bacillus spec.)、白僵菌屬種 (Beauveria spec.)、十二碳二締醇(codlemone)、綠僵菌屬(Metarrhizium spec.)、擬青霉 屬(Paecilomyces spec.)、敵貝特(thuringiensin)、輪枝菌屬種(Verticillium spec.)。
[0220] 組(24)的具有未知或未明確作用機(jī)理的活性化合物特別含有下列活性化合物:
[0221] (24.1)熏蒸劑(例如,憐化侶、漠甲燒、硫酷氣);
[0222] (24.2)選擇性取食抑制劑類(例如,冰晶石(C巧olite)、氣晚蟲酷胺、化曬酬 (pymetrozine));
[0223] (24.3)蛾蟲生長(zhǎng)抑制劑類(例如,四蛾嗦(clofentezine)、乙蛾挫(etoxazole)、嚷 蛾酬化e巧thiazox));
[0224] (24.4)amidoflumet、benclothiaz、苯蛾特(benzoximate)、聯(lián)苯阱醋 (bifenazate)、漠蛾醋(bromopropylate)、嚷嗦酬(buprofezin)、滅蛾車孟 (chinomethionat)、殺蟲脈(chlordimeform)、乙醋殺蛾醇(chlorobenzilate)、氯化苦 (chloropicrin)、clothiazoben、cycloprene、下氣蛾酯(cyf lumetof en)、環(huán)蟲臘 (dicyclanil )、feno xacrim、氣石肖二苯胺(fentr if anil)、嚷挫蛾(flub enzimine)、 f lufenerim、氣蛾嗦(f lutenzin)、誘蟲十六醋(gossyplure)、伏蟻腺、japonilure、惡蟲酬 (metoxadiazone)、石油、增效酸(piperonyl butoxide)、油酸鐘、pyraf luprole、晚蟲丙酸 (口71'1(1日171)、971'191'〇1日、氣蟲胺(3111;1^111抑1111(1)、^氯殺蛾諷(1日1:'日(11;1!'〇]1)、殺蛾硫酸 (tehasul)、苯蛾嚷(triarathene)、增效烘酸(verbutin),W及化合物丙基氨基甲酸3-甲 基苯醋(速滅威(Tsumacide)Z)、化合物3-(5-氯-3-化晚基)-8-(2,2,2-Ξ氣乙基)-8-氮雜 雙環(huán)[3.2.1]辛-3-臘(CAS注冊(cè)號(hào)185982-80-3)及相應(yīng)的3-內(nèi)異構(gòu)體(CAS注冊(cè)號(hào)185984- 60-5)(參看WO 96/37494,WO 98/25923),W及含有殺蟲有效的植物提取物、線蟲、真菌或病 毒的制劑。
[0225] 本發(fā)明尤其優(yōu)選的結(jié)合物列于下表中。
[0226] 表 1
[0227]
[0236] 此外,活性化合物的結(jié)合物也可W還含有殺菌、殺蛾或殺蟲有效的附加組分。
[0237] 如果本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物中的活性化合物W-定的重量比存在,則協(xié)同效 應(yīng)尤其顯著。但是,活性化合物結(jié)合物中的活性化合物的重量比可W在一個(gè)相對(duì)寬的范圍 內(nèi)變化。通常,本發(fā)明的結(jié)合物含有式(I)的活性化合物和在下表中給出的具有優(yōu)選混合比 的混合組分,其中的混合比例按重量比計(jì)。
[0238] 該比例應(yīng)理解為意指式(I)的活性化合物(組1):混合組分。
[0239] 表2:混合比
[0240]
[0242]本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物具有強(qiáng)的殺微生物作用并且可在作物保護(hù)和材料保 護(hù)中用于防治不想要的微生物,例如真菌和細(xì)菌。
[0243] 在作物保護(hù)中,殺真菌劑可用于防治根腫菌(?1331110(1;[091101'0111706巾63)、卵菌 (Oomycetes)、壺菌(Chytridiomycetes)、接合菌(zygomycetes)、子囊菌(Ascomycetes)、擔(dān) 子菌(Basidiomycetes)及半矢口菌(Deuteromycetes) D
[0244] 在作物保護(hù)中,殺細(xì)菌劑可用于防治假單抱菌(?3611(1〇1110113(130636)、根瘤菌 (加 izobiaceae)、腸桿菌化nterobacteriaceae)、棒桿菌(Corynebacteriaceae)及鏈霉菌 (Streptomycetaceae)〇
[0245] 可作為實(shí)例但W非限制性方式提及的歸入上述所列屬名的引起真菌及細(xì)菌病害 的一些病原體為:
[0246] 由白粉病病原體引起的病害,所述病原體例如,
[0247] 布氏白粉菌屬(Blumeria)菌種,例如禾本科布氏白粉菌(Blumeria graminis); [024引叉絲單囊殼屬(Podosphaera)菌種,例如白叉絲單囊殼(Podosphaera leucotricha);
[0249] 單囊殼屬(Sphaero化eca)菌種,例如鳳仙花單囊殼(Sphaero化eca fuliginea);
[0250] 鉤絲殼屬(Uncinula)菌種,例如葡萄鉤絲殼(Uncinula necator);
[0251] 由誘病病原體引起的病害,所述病原體例如
[0252] 膠誘菌屬(Gymnosporangium)菌種,例如Gymnosporangium sabinae;
[0253] 駝抱誘屬化emileia)菌種,例如咖啡駝抱誘菌化emileia vastatrix);
[0254] 層誘菌(Phakopsora)菌種,例如豆馨層誘菌(Phakopsora pachyrhizi)和山馬幢 層菌(Phakopsora meibomiae);
[0巧日]柄誘菌(Puccinia)菌種,例如隱匿柄誘菌(Puccinia recondita);
[0256] 單胞誘菌屬化romyces)菌種,例如疵頂單胞誘菌(化omyces appendicula化s);
[0257] 由卵菌綱(Oomycetene)類病原體引起的病害,所述病原體例如
[0258] 盤霜霉(Bremia)菌種,例如嵩宦盤霜霉(Bremia lactucae);
[0259] 霜霉(Peronospora)菌種,例如旨宛豆霜霉(Peronospora pisi)或十字花科霜霉 (P.brassicae);
[0260] 疫霉(Phytoph化ora)菌種,例如致病疫霉(Phytoph化ora infestans);
[0261 ]軸霜霉(Plasmopara)菌種,例如葡萄生軸霜霉(Plasmopara viticola);
[0262] 假霜霉化3611(1〇961'〇11〇39〇^)菌種,例如草假霜霉化3611(1〇961'〇11〇39〇^11誦111;0 或古己假霜霉(Pseudoperonospora cubensis);
[0263] 腐霉(P^hium)菌種,例如終極腐霉(P^hium ultimum);
[0264] 由例如^下病原體引起的葉斑枯病和葉萎薦病病害,
[0265] 鏈格抱屬(Alternaria)菌種,例如早疫病鏈格抱(Alternaria solani);
[0266] 尾抱屬(Cercospora)菌種,例如恭萊生尾抱(Cercospora beticola);
[0267
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