N-(4-(2,2’:5’,2"-三聯(lián)噻吩-5-基)-2-甲基丁-3-炔-2-基)取代苯甲酰胺類化合物的抗 ...的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及N-(4-(2，2′：5′，2″-三聯(lián)噻吩-5-基)-2-甲基丁-3-炔-2-基)取代苯甲酰胺類化合物的抗煙草花葉病毒的活性。其中R＝2-Cl；2-CH3；H；2-CH3O；2-F；2，4-dimethyl；4-Cl；3，5-dichloro；2，6-difluoro；2，6-dichloro；2，5-difluoro；2，4-dimethoxy；2，6-dimethoxy；2，4-dichloro；3，4-dichloro；3，5-dimethyl。在500ppm施藥量情況下，對(duì)煙草花葉病毒呈現(xiàn)出鈍化活性、治療活性和保護(hù)活性。
【專利說明】N-(4-(2,2; :5,，2"-三聯(lián)噻吩-5-基）-2-甲基 丁 -3-炔-2-基）取代苯甲酰胺類化合物的抗煙草花葉病 毒的活性 (-)【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及N-(4-(2，2' ：5/ ,2"-三聯(lián)噻吩_5_基）_2_甲基丁 _3_炔_2_基) 取代苯甲酰胺類化合物的抗煙草花葉病毒的活性。 (二）【背景技術(shù)】
[0002] 綠色農(nóng)藥是未來農(nóng)藥發(fā)展的方向，而光敏類農(nóng)藥因其具有安全、低毒、藥效快、多 靶標(biāo)、不易產(chǎn)生抗藥性等優(yōu)點(diǎn)符合未來綠色農(nóng)藥的發(fā)展方向。光敏類農(nóng)藥可以利用自然界 中的光和氧氣產(chǎn)生殺蟲、殺菌、除草等作用。因其在自然界中迅速降解，光敏毒素在發(fā)揮除 草、殺蟲的作用的同時(shí)，自身也在被不斷的分解，而不會(huì)再生物體內(nèi)堆積，不會(huì)通過食物鏈 傳遞富集而造成二次污染。因此，發(fā)展新型光敏類農(nóng)藥一直是人們進(jìn)行農(nóng)藥創(chuàng)新的一個(gè)重 要方向。
[0003] 三聯(lián)噻吩類化合物因其獨(dú)特的生物活性，廣泛的存在于具有生物活性的天然產(chǎn)物 分子中。近幾年，三聯(lián)噻吩的除草、殺蟲、抗腫瘤活性受到廣泛研究。例如，在近紫外光照的 條件下，三聯(lián)噻吩對(duì)斑須按蚊齡幼蟲的LC5(I為llmg/L而黑暗時(shí)則為154mg/L，其光活化毒殺 活性提高了 14倍；對(duì)埃及伊蚊、白紋伊蚊和致倦庫(kù)蚊在光照條件下也有很好的殺滅活性。 由于三聯(lián)噻吩結(jié)構(gòu)為該類化合物的藥效團(tuán)結(jié)構(gòu)，通過對(duì)三聯(lián)噻吩結(jié)構(gòu)的修飾有可能發(fā)現(xiàn)選 擇性好、活性高、用量少、毒性低的新一類藥劑。
[0004] 由于三聯(lián)噻吩衍生物具有很好的光增強(qiáng)活性，到目前主要集中于該類化合物光電 性質(zhì)方面的研究，但沒有任何具體地記載本專利中所提及的N-(4-(2，2' ：5/，2"-三聯(lián) 噻吩-5-基）-2-甲基丁 -3-炔-2-基）取代苯甲酰胺，更沒有任何具體地記載這些化合物 的抗煙草花葉病毒的活性。 (三）
【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的目的是提供一種N-(4_(2，2' ：5/，2"-三聯(lián)噻吩_5_基）_2_甲基 丁 -3-炔-2-基）取代苯甲酰胺類化合物及其制備方法和應(yīng)用。
[0006] 本發(fā)明是下述通式（I)化合物：
[0007]
【權(quán)利要求】
1. 一種N-(4-(2，2' ：5/，2"-三聯(lián)噻吩-5-基）-2-甲基丁-3-炔-2-基）取代苯 甲酰胺類化合物，其特征在于它是通式（I)的化合物：
其中 R = 2-C1 ；2-CH3；H ；2-CH30 ；2-F ；2,4-dimethyl ；4-Cl ；3,5-dichloro ；2, 6-dmuoro ;2,6-dichloro ；2, 5-dif luoro ；2,4-dimethoxy ；2,6-dimethoxy ;2,4-dichloro ； 3,4-dichloro ；3,5-dimethyl.。
2.權(quán)利要求1所述N-(4-(2，2' ：5/，2"-三聯(lián)噻吩_5_基）-2-甲基丁-3-炔-2-基） 取代苯甲酰胺類化合物的應(yīng)用，其特征在于對(duì)煙草花葉病毒的抑制作用。
【文檔編號(hào)】A01N43/10GK104045622SQ201410314656
【公開日】2014年9月17日 申請(qǐng)日期:2014年7月4日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月4日
【發(fā)明者】朱有全, 張海利, 王丹陽, 李蕾 申請(qǐng)人:南開大學(xué)