技術(shù)特征：

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開(kāi)了一種鹽酸阿雷替尼中間體的合成方法，1）以2?溴?2?甲基丙酸為起始原料，加入氯化亞砜進(jìn)行氯化反應(yīng)得到化合物1；2）向步驟1）所得的化合物1中加入乙基苯，并加入無(wú)水三氯化鋁作為催化劑，取代反應(yīng)得到化合物2；3）將步驟2）所得的化合物2溶于有機(jī)溶劑中，加入HC(OMe)3，并加入催化劑氯化鋅，加熱回流至反應(yīng)完全，重排反應(yīng)得到化合物3；將步驟3）所得的化合物3溶于有機(jī)溶劑中，加入碘，再加入碘酸催化反應(yīng)，生成化合物4；5）在堿性條件下，對(duì)化合物4進(jìn)行水解，得到目標(biāo)產(chǎn)物鹽酸阿雷替尼中間體。本合成方法，操作簡(jiǎn)單，收率高，成本更低。

技術(shù)研發(fā)人員：姜重學(xué);金峰;王凱
受保護(hù)的技術(shù)使用者：南京遠(yuǎn)淑醫(yī)藥科技有限公司
技術(shù)研發(fā)日：2017.03.01
技術(shù)公布日：2017.07.14