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一種洛美沙星的α,β-不飽和酮衍生物及其制備方法和應(yīng)用與流程

文檔序號:12572779閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種洛美沙星的α,β-不飽和酮衍生物,其特征在于,具有如下式Ⅰ的結(jié)構(gòu)通式:

式Ⅰ中芳香環(huán)Ar為苯環(huán)或取代苯環(huán)或呋喃環(huán)或吡啶環(huán)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種洛美沙星的α,β-不飽和酮類衍生物,其具體特征在于以以下結(jié)構(gòu)的典型化合物:

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種洛美沙星的α,β-不飽和酮衍生物的制備方法,其特征在于,具體制備步驟包括:

1)以式Ⅱ所示的洛美沙星為原料,經(jīng)硼氫化鈉還原脫羧基反應(yīng)得式Ⅲ所示的化合物;然后與甲酸乙酯縮合反應(yīng)制得式Ⅳ所示的化合物;最后式Ⅳ與活性二氧化錳氧化得式Ⅴ洛美沙星醛:

2)將式Ⅴ所示洛美沙星醛與芳香基乙酮在堿的催化下形成α,β-不飽和酮結(jié)構(gòu),經(jīng)后處理可得式Ⅰ所示的一種洛美沙星的α,β-不飽和酮衍生物:

其中,式Ⅰ中的芳香基Ar為苯環(huán)或取代苯環(huán)或呋喃環(huán)或吡啶環(huán)。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種洛美沙星的α,β-不飽和酮衍生物的制備方法,其特征在于,所述式Ⅴ所示的洛美沙星醛與芳香基乙酮的摩爾比為1:1.0~1.2。

5.如權(quán)利如要求1或2所述的一種洛美沙星的α,β-不飽和酮衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種洛美沙星的α,β-不飽和酮衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用,其特征在于,所述抗腫瘤藥物為治療肝癌、胰腺癌或白血病的藥物。

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