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一種培氟沙星(繞丹寧不飽和酮)酰胺類衍生物及其制備方法和應(yīng)用與流程

文檔序號:12572856閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種培氟沙星(繞丹寧不飽和酮)酰胺類衍生物,其特征在于,具有如下式(I)的結(jié)構(gòu)通式:

其中芳香環(huán)Ar為苯環(huán)或取代苯環(huán)或呋喃環(huán)或吡啶環(huán)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種培氟沙星(繞丹寧不飽和酮)酰胺類衍生物,其具體特征在于以以下結(jié)構(gòu)的典型化合物:

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種培氟沙星(繞丹寧不飽和酮)酰胺類衍生物的制備方法,其特征在于,具體制備步驟包括:

(1)以式(II)所示的培氟沙星為原料,經(jīng)肼解反應(yīng)制得式(III)所示的培氟沙星酰肼。

(2)將式(III)所示的酰肼化合物與雙-(羧甲基)三硫代碳酸酯在水中回流24小時,發(fā)生縮合反應(yīng),反應(yīng)結(jié)束后,經(jīng)后處理可得式(IV)所示的培氟沙星(繞丹寧)酰胺類衍生物;然后式(IV)與芳香醛在弱堿乙酸鈉的催化下形成5-芳甲叉基繞丹寧α,β-不飽和酮結(jié)構(gòu),經(jīng)后處理可得式(I)所示的一種培氟沙星(繞丹寧不飽和酮)酰胺類衍生物。

其中式(I)中的芳香環(huán)Ar為苯環(huán)或取代苯環(huán)或呋喃環(huán)或吡啶環(huán)。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種培氟沙星(繞丹寧不飽和酮)酰胺類衍生物的制備方法,其特征在于,所述式(III)所示的培氟沙星酰肼與雙-(羧甲基)三硫代碳酸酯化合物的摩爾比為 1:1.0~1.2。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種培氟沙星(繞丹寧不飽和酮)酰胺類衍生物的制備方法,其特征在于,所述式(IV)所示的培氟沙星(繞丹寧)酰胺與芳香醛的摩爾比為1:1.0~1.2。

6.如權(quán)利如要求1或2所述的一種培氟沙星(繞丹寧不飽和酮)酰胺衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種培氟沙星(繞丹寧不飽和酮)酰胺衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用,其特征在于,所述抗腫瘤藥物為治療肝癌、胰腺癌或白血病的藥物。

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