穿心蓮中一種新的二萜內酯類化合物、其制備方法與用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及天然藥物領域，具體涉及穿心蓮中一種新的二萜內酯類化合物，該化合物的制備方法以及該化合物在制備抗腺病毒和抗HIV病毒的藥物中的醫(yī)藥用途。該化合物是一種新穎的二萜內酯類化合物，體外試驗能抑制腺病毒和HIV病毒，具有開發(fā)成抗腺病毒和抗HIV病毒藥物的應用前景。
【專利說明】穿心蓮中一種新的二萜內酯類化合物、其制備方法與用途

【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及天然藥物領域，具體涉及穿心蓮中一種新的二萜內酯類化合物，及該 化合物的制備方法與醫(yī)藥用途。

【背景技術】
[0002] 穿心蓮 (Burm. f. ) Nees.為爵床科（Acanthaceae)穿 心蓮屬Wall, ex Nees.植物，又名一見喜、苦草、四方草、印度草 等，主產于廣東、福建等地，干燥地上部分作為藥用?！吨袊幍洹?010年版一部記載其 性寒、味苦，具有清熱解毒、涼血、消腫之功效，被廣泛用于治療 細菌性痢疾、急性扁桃體炎、尿路感染、流行性感冒和毒蛇咬傷等癥。穿心蓮以其對流 感、流腦、急性菌痢、肺炎等的顯著療效被譽為"中藥抗生素"。
[0003] 穿心蓮中一類非常重要的化學成分是內酯類成分，即以穿心蓮內酯為代表的系列 二萜內酯類化合物。該類成分具有廣泛的藥理活性，得到了廣泛的研宄和重視。以穿心蓮 內酯為例，該化合物具有解熱、抗炎、抗病毒、保肝利膽等作用，臨床上主要用于治療小兒肺 炎和上呼吸道感染等疾病。新近研宄還發(fā)現(xiàn)穿心蓮內酯在免疫調節(jié)、抗腫瘤、抗糖尿病等方 面具有誘人的應用前景。
[0004] 目前，從穿心蓮中分離得到的二萜內酯類化合物代表性結構如下：

【權利要求】
1. 一種二萜內酯類化合物I，其化學結構如下：
2. 權利要求1所述的化合物I的制備方法，其制備步驟包括： A. 將穿心蓮用醇或醇溶液提取一次或多次，過濾，收集濾液，再減壓濃縮干燥，獲得醇 提取物； B. 將醇提取物加水制成混懸液，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯萃取液減壓 濃縮，得乙酸乙酯部位浸膏； C. 將乙酸乙酯部位浸膏進行柱色譜分離純化，得到純的化合物I。
3. 權利要求2所述的制備方法，步驟C的詳細步驟包括： ① 將乙酸乙酯浸膏用MCI微孔樹脂柱層析，甲醇-水梯度洗脫，收集甲醇-水(體積比 9:1)洗脫物； ② 取甲醇-水(體積比9:1)洗脫物進行硅膠柱層析，用正己烷-乙酸乙酯梯度洗脫 (10:1，8:1，5:1)，收集正己烷-乙酸乙酯(體積比5:1)洗脫物； ③ 取正己烷-乙酸乙酯(體積比5:1)洗脫物硅膠柱層析，用正己烷-乙酸乙酯梯度洗 脫（7:1，6:1，5:1)，收集正己烷-乙酸乙酯(體積比6:1)洗脫物濃縮； ④ 取步驟③濃縮物用制備型高效液相色譜分離，水-甲醇梯度洗脫，從甲醇-水(體積 比85:15)洗脫部位得到純的化合物I。
4. 權利要求1所述的化合物I在制備抗腺病毒藥物中的應用。
5. 權利要求4所述的應用，腺病毒為AdV3型。
6. 權利要求1所述的化合物I在制備抗HIV病毒藥物中的應用。
【文檔編號】C07D407/06GK104496974SQ201410716459
【公開日】2015年4月8日 申請日期:2014年12月2日 優(yōu)先權日:2014年12月2日
【發(fā)明者】周同永, 周國泰 申請人:西寧意格知識產權咨詢服務有限公司