專利名稱:芍藥內(nèi)酯苷的抗帕金森癥用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種預(yù)防、緩解和/或治療神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病的藥物或保健食品, 特別涉及一種抗帕金森癥的藥物或保健食品。
背景技術(shù):
帕金森癥(Parkinson’ s Disease, PD)是神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病的主要類型,是一 種與年齡相關(guān)的神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病,以運(yùn)動減少、肌張力增強(qiáng)和震顫為主要癥狀。帕金森癥基本上屬于中、老年人的疾患;其發(fā)病率隨著年齡而上升;60歲以上人 群的患病率為1%。帕金森癥起病十分緩慢,常先有運(yùn)動癥狀,如震顫,兩側(cè)可不對稱。其 后,部分病人會出現(xiàn)精神癥狀,如情緒抑郁、癡呆、人格改變等。未經(jīng)治療者存活時(shí)間為1 30年,多為8 10年。帕金森癥的主要病變以選擇性腦黑質(zhì)多巴胺能神經(jīng)元喪失,紋狀體 多巴胺含量減少以及黑質(zhì)和藍(lán)斑存在Lewy小體為其顯著特點(diǎn)。其病因迄今尚不完全清楚, 目前,大多數(shù)學(xué)者認(rèn)為帕金森發(fā)病中,環(huán)境與遺傳因素都發(fā)揮重要的作用。帕金森病的藥物治療至今仍以左旋多巴類型藥物替代療法為主,但這類制劑具有 較大的副作用,雖然它們能在短期內(nèi)明顯改善患者的臨床癥狀,但卻不能減慢疾病的進(jìn)程, 并且隨著應(yīng)用時(shí)間的延長療效逐漸減弱,副作用日趨嚴(yán)重,加速了殘存多巴胺能神經(jīng)元的 死亡。因此,探尋和研發(fā)新的治療帕金森病的藥物十分必要。芍藥內(nèi)酯苷(Albiflorin)為單萜類化合物,其分子式為C23H28O11,分子量為 480. 46,分子結(jié)構(gòu)如式(I)所示,是一種天然活性物質(zhì),來源于毛莨科植物白芍I^aeonia lactiflora Pall nJcjll^FPaeonia veitchii Lynchsuffrsticosa Andrz 的根。
(I )芍藥內(nèi)酯苷具有內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu),但是沒有半縮醛結(jié)構(gòu),其在厭氧條件下轉(zhuǎn)化成兩種 產(chǎn)物,分別為芍藥內(nèi)酯A、芍藥內(nèi)酯B。芍藥內(nèi)酯A、B的結(jié)構(gòu)示意圖如下
權(quán)利要求
1.芍藥內(nèi)酯苷在制備用于預(yù)防、緩解和/或治療神經(jīng)退行性疾病或癥狀的藥物或保健 品中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用,其特征是所述的神經(jīng)退行性疾病為帕金森癥。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用,其特征是所述藥物由芍藥內(nèi)酯苷和藥學(xué)上可接受 的載體組成。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用,其特征是所述藥物以片劑、膠囊劑、丸劑、散劑、顆 粒劑、糖漿劑、溶液劑、注射劑、噴霧劑、氣霧劑、貼劑形式存在。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用,其特征是所述的芍藥內(nèi)酯苷的純度為>50%。
6.一種預(yù)防、緩解和/或治療抑郁癥疾病的藥物或保健品,其特征是至少含有以下物 質(zhì)中的一種芍藥內(nèi)酯苷、芍藥內(nèi)酯苷代謝物、芍藥內(nèi)酯苷組合物、含芍藥內(nèi)酯苷的藥材或 含芍藥內(nèi)酯苷的藥材提取物。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的含芍藥內(nèi)酯苷的藥材提取物,其特征是所述含芍藥內(nèi)酯苷的 藥材提取物中芍藥內(nèi)酯苷的純度> 10%。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物,其特征是所述的芍藥內(nèi)酯苷組合物選擇芍藥內(nèi)酯苷藥 學(xué)上可接受的鹽、芍藥內(nèi)酯苷的溶劑化物。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物,其特征是所述的含有芍藥內(nèi)酯苷的藥材選擇芍藥或牡 丹皮。
10.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物,其特征是所述的芍藥內(nèi)酯苷代謝物選擇芍藥內(nèi)酯A、 芍藥內(nèi)酯B。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種芍藥內(nèi)酯苷在制備預(yù)防、治療帕金森癥藥物中的新應(yīng)用。試驗(yàn)證明,芍藥內(nèi)酯苷抗震顫的療效顯著,見效快、毒副作用小、是一種安全、高效、穩(wěn)定、制備工藝簡單的治療帕金森癥藥物,適于工業(yè)化生產(chǎn),易于推廣。本發(fā)明為預(yù)防和治療帕金森癥提供了一種新的藥物來源。
文檔編號A61P25/16GK102125575SQ20101000083
公開日2011年7月20日 申請日期2010年1月19日 優(yōu)先權(quán)日2010年1月19日
發(fā)明者張作光 申請人:張作光