含有噻唑基和酯基的1,5-苯并二氮雜卓化合物及其應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種結(jié)構(gòu)通式為（I）名稱為含有噻唑基和酯基的1,5-苯并二氮雜卓化合物及其應(yīng)用。該化合物具有較廣譜和較高的抑真菌和抑細(xì)菌的活性，體外抑菌活性試驗(yàn)結(jié)果證明：該類化合物對兩種真菌（新生隱球菌臨床株、標(biāo)準(zhǔn)株和白色念珠菌）具有較明顯的抑制活性并具有較強(qiáng)殺滅作用，對兩種細(xì)菌包括陽性菌-金黃色葡萄球菌和陰性菌-大腸桿菌具有很強(qiáng)的抑制活性和殺滅作用，可作為抗菌藥物候選分子和先導(dǎo)化合物。通式（）化合物的結(jié)構(gòu)如下：--。
【專利說明】含有噻唑基和酯基的1, 5-苯并二氮雜卓化合物及其應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種藥物化合物，特別是含有酯基和噻唑官能團(tuán)的1，5_苯并二氮雜卓類化合物，屬于藥物化學(xué)【技術(shù)領(lǐng)域】。
【背景技術(shù)】
[0002]1,5-苯并二氮雜卓(1,5-benzodiazepine)是一類具有重要的藥理活性和生理活性的雜環(huán)化合物，是新藥研發(fā)中一類有價(jià)值的活性化合物。在對苯并雜卓化合物的研究中人們發(fā)現(xiàn)，抑菌活性也是此類化合物的一個(gè)共同的特征，2008年宋化燦課題組報(bào)道了2，4位芳基取代的1，5-苯并二氮雜卓化合物對幽門螺旋桿菌部分菌株的抑菌活性與甲硝唑相當(dāng)，而對金葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌也有一定的抑制作用。2011年印度化學(xué)家Dawane也報(bào)道了 2位唑環(huán)取代的1，5_苯并二氮雜卓類化合物具有很好的抑菌作用，但是，到目前為止所發(fā)現(xiàn)的1，5-苯并二氮雜卓衍生物對真菌和細(xì)菌的抑菌活性都不高，只有用量較大時(shí)，才呈現(xiàn)抑菌性，因此不具備良好的成藥前景。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的在于提供一種含有噻唑基和酯基的1，5-苯并二氮雜卓化合物。
[0004]本發(fā)明的目的還在于提供該類化合物在抑制真菌和細(xì)菌方面的應(yīng)用。
[0005]為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明之目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案:
本發(fā)明提供的含有噻唑基和酯基的1，5-苯并二氮雜卓化合物，其結(jié)構(gòu)式如通式(I)所示:
通式(I)如下:
【權(quán)利要求】
1.一種含有噻唑基和酯基的1，5-苯并二氮雜卓化合物，其特征在于其結(jié)構(gòu)如通式(I)所示，通式(I)如下:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于R1噻唑環(huán)的取代基為G，G是氫、甲基、溴、氯、氟其中一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于R2中的烷基是甲基、乙基、丙基其中一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于R2中的芳基是苯基、氟代苯基、氯代苯基、溴代苯基、甲氧基苯基、甲基苯基、乙基苯基其中一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于R3中的烷基是甲基、乙基、丙基、異丙基、正丁基其中一種。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于R3中的酯基經(jīng)0，1，2，3，4，5，6個(gè)碳原子相連。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于鹵素是氟、氯和溴其中一種。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于R4中的烷基是甲基、乙基其中的一種。
9.一種如權(quán)利要求1所述的通式為(I)的化合物的應(yīng)用，其特征在于作為抗菌藥物候選分子和先導(dǎo)化合物。
【文檔編號】C07D417/04GK103965185SQ201410120584
【公開日】2014年8月6日 申請日期:2014年3月28日 優(yōu)先權(quán)日:2014年3月28日
【發(fā)明者】王蘭芝, 李曉慶 申請人:河北師范大學(xué)