專利名稱：奧美沙坦酯的制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及藥物合成技術領域，具體涉及一種奧美沙坦酯的制備方法。
奧美沙坦酷(Olmesartan Medoxomi I)由日本Sankyo (三共公司)和美國 ForestLaboratories開發(fā),2002年5月以商品名Benicar在美國上市，同年8月在德國獲批準并在10月初上市。
奧美沙坦療效優(yōu)于洛沙坦等較早上市的沙坦類藥物，為一種較理想的抗高血壓藥物，對各型高壓均有較好療效，其突出特點是半衰期較長，可以在一天內有效控制血壓，因此服用較為方便。同時與其它的血管緊張素受體拮抗劑類藥物相比，具有劑量小、起效快、 降壓作用更強而持久、不良反應的發(fā)生率低等明顯優(yōu)點。
臨床研究表明，奧美沙坦酯還可以與其它的降壓藥同時服用以達到更理想的治療效果。此外，奧美沙坦對動脈硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、腎病等均具有較好作用。
現(xiàn)有技術中的奧美沙坦酯制備工藝，合成路線較多，多存在收率較低、反應條件苛刻、產(chǎn)品純度較低等缺陷。發(fā)明內容
本發(fā)明旨在克服上述現(xiàn)有技術中存在的技術問題，提出一種收率高，便于工業(yè)化生產(chǎn)的奧美沙坦酯的制備方法。
本發(fā)明采用的技術方案如下
奧美沙坦酯的制備方法，其特征在于，包括如下步驟
①、由式(I)化合物制備式(II)化合物
權利要求
1.奧美沙坦酯的制備方法，其特征在于，包括如下步驟 ①、由式(I)化合物制備式(II)化合物
2.根據(jù)權利要求1所述的奧美沙坦酯的制備方法，其特征在于，所述式(IV)化合物的精制方法為將64 65g粗品溶于950 IOOOmlこ酸こ酯中，加入9 IIg活性炭，回流攪拌30分鐘，趁熱過濾，將濾液自然降至室溫，5 10°C下冷藏析晶，抽濾，濾餅在50 60°C條件下真空干燥15 20小吋。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物合成技術領域，具體涉及一種奧美沙坦酯的制備方法。向反應容器中加入3950～4050ml二氧六環(huán)和2700～2710g式(I)化合物，攪拌、冰水浴冷卻至10～15℃，滴加240～245g氫氧化鋰和1400～1450ml水的混合溶液，滴加完畢保持5～10℃反應10～12小時。本發(fā)明奧美沙坦酯的制備方法，制備工藝簡捷，適合于工業(yè)化生產(chǎn)，收率較高，有效縮短反應時間。同時，精制工藝較為簡捷，產(chǎn)品純度較高。
文檔編號C07D405/14GK103044407SQ201210555440
公開日2013年4月17日 申請日期2012年12月20日 優(yōu)先權日2012年12月20日
發(fā)明者周如國 申請人:安徽悅康凱悅制藥有限公司