專利名稱：一種奧美沙坦酯的制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種高血壓治療藥物-奧美沙坦酯(Olmesartan Medoxomil)的制
備方法，屬于醫(yī)藥領域。發(fā)明背景奧美沙坦酯是ー款血管緊張素II受體拮抗劑，經胃腸道吸收水解為奧美沙坦，是奧美沙坦的前體藥物，用于治療高血壓癥。該品于1991年由日本三共株式會社研制成功，2002年5月以商品名Benicar在美國上市，同年8月在德國獲批準，并在10月初上市。奧美沙坦酯療效優(yōu)于洛沙坦等較早上市的沙坦類藥物，為ー種較理想的抗高血壓藥物，對各型高壓均有較好療效，其突出特點是半衰期較長，可以在一天內有效控制血壓，因此服用較為方便。同時與其它的血管緊張素II受體拮抗劑類藥物相比，具有劑量小、起效快、降壓作用更強而持久、不良反應的發(fā)生率低等明顯優(yōu)點。臨床研究表明奧美沙坦酯還可以與其它的降壓藥同時服用以達到更理想的治療效果。此外，奧美沙坦對動脈硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、腎病等均具有較好作用。奧美沙坦酯化學結構式如下
權利要求
1.一種奧美沙坦酯的制備方法，其特征在于， 第一步化合物I與化合物2在復合催化劑聚乙二醇與N，N-二甲基乙酰胺存在下，制備化合物3，
2.權利要求1所述的制備方法，其特征在于，第一步反應過程中復合催化劑聚乙二醇與N，N-二甲基乙酰胺的質量比m(聚乙二醇)m(N，N-二甲基乙酰胺為3 10 1，聚乙二醇為聚乙二醇400。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種高血壓治療藥物——奧美沙坦酯(Olmesartan Medoxomil)的制備方法，屬于醫(yī)藥領域。本發(fā)明提供了一種物料成本低，反應條件溫和的制備奧美沙坦酯的方法。過程中兩種起始原料(化合物1和化合物2)按照物質的量比為1∶1進行投料，通過加入聚乙二醇/N，N-二甲基乙酰胺復合催化劑，二者可以完全反應，避免了經典反應中由于一種原料過量造成的必要的雜質控制過程；甲醇/有機溶劑混合體系即可脫除三苯甲基，無需酸參與。這些改進大大簡化了操作，同時降低了成本，有利于工業(yè)化生產。
文檔編號C07D405/14GK103012382SQ20121054407
公開日2013年4月3日 申請日期2012年12月5日 優(yōu)先權日2012年12月5日
發(fā)明者張照興, 張洪強, 秦立太, 李偉, 李宗文, 夏海建 申請人:威海迪之雅醫(yī)藥化工開發(fā)有限公司, 迪沙藥業(yè)集團有限公司, 迪沙藥業(yè)集團山東迪沙藥業(yè)有限公司