專利名稱：一種新的阿比特龍的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種新的阿比特龍的合成方法
背景技術(shù)：
醋酸阿比特龍(ZYTIGA)，化學(xué)名:(3 β)-17_(3-吡啶基)雄甾_5，16-二烯_3_醇
醋酸酯，結(jié)構(gòu)式如下:
權(quán)利要求
1.一種新的制備阿比特龍(式I化合物)的方法，其特征為:式II化合物與式III化合物在合適的溶劑中，合適的堿存在下，加入適量相轉(zhuǎn)移催化劑和鈀催化劑，合適的溫度下，發(fā)生偶聯(lián)反應(yīng)生成化合物I;
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中式III化合物為
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中式III化合物為
4.根據(jù)前述任一權(quán)利要求所述的方法，其特征在于所述的溶劑選自甲苯、二甲苯、二氧六環(huán)、四氫呋喃、Ν，Ν-二甲基甲酰胺、二甲氧基乙烷、水或其中的幾種混合溶劑，優(yōu)選為四氫呋喃或二氧六環(huán)和水的混合溶劑。
5.根據(jù)前述任一權(quán)利要求所述的方法，其特征在于所述的堿選自碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫、氟化銫、醋酸鉀、磷酸鉀或它們的組合，優(yōu)選為碳酸鈉或碳酸鉀。
6.根據(jù)前述任一權(quán)利要求所述的方法，其特征在于所述的催化劑為四三苯基膦鈀、二三苯基膦二氯化鈀、三(二亞芐基丙酮)二鈀、[1，1'-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯化鈀(II) 二氯甲烷復(fù)合物或它們的組合，優(yōu)選為二三苯基膦二氯化鈀。
7.根據(jù)前述任一權(quán)利要求所述的方法，其特征在于所述的反應(yīng)溫度為50 150°C，優(yōu)選為80 120°C，更優(yōu)選為80 90°C。
8.根據(jù)前述任一權(quán)利要求所述的方法，其特征在于所述的相轉(zhuǎn)移催化劑為四丁基鹵化銨或三苯基甲基鹵化銨，優(yōu)選為四丁基鹵化銨。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種新的高收率、低成本的阿比特龍(式I化合物)的制備方法，其中關(guān)鍵步Suzuki反應(yīng)時間短、收率高、純化方便、易于工業(yè)化。
文檔編號C07J43/00GK103102381SQ201210367780
公開日2013年5月15日 申請日期2012年9月28日 優(yōu)先權(quán)日2012年9月28日
發(fā)明者張傳玉, 楊利民, 冀?jīng)_, 校登明, 韓永信 申請人:北京賽林泰醫(yī)藥技術(shù)有限公司