一種穩(wěn)定的阿比特龍口服固體藥物組合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種穩(wěn)定的阿比特龍口服固體藥物組合物及其制備方法，該組合物包含醋酸阿比特龍、枸櫞酸鹽和藥用輔料。該組合物可有效提高醋酸阿比特龍制劑存放過程中的穩(wěn)定性，顯著減少降解雜質(zhì)的產(chǎn)生。
【專利說明】一種穩(wěn)定的阿比特龍口服固體藥物組合物及其制備方法【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種穩(wěn)定的阿比特龍口服固體藥物組合物及其制備方法，該組合物包含醋酸阿比特龍、枸櫞酸鹽和藥用輔料。
[0002]技術(shù)背景
醋酸阿比特龍(abiraterone acetate),化學(xué)名為:(3 β )-17-(3-吡唳基)_雄甾-5，16- 二烯-3-醇醋酸酯，其結(jié)構(gòu)如式I所示。
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種穩(wěn)定的阿比特龍口服固體藥物組合物，其特征在于該組合物含有醋酸阿比特龍、枸櫞酸鹽和藥用輔料。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，枸櫞酸鹽與醋酸阿比特龍的重量比為I10(Tl 5。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的組合物，枸櫞酸鹽與醋酸阿比特龍的重量比為I5(Tl 10。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的組合物，枸櫞酸鹽與醋酸阿比特龍的重量比為I25~1 15。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一所述的組合物，所述枸櫞酸鹽選自枸櫞酸鈉、枸櫞酸鉀和它們的水合物形式。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，所述藥用輔料包含填充劑、崩解劑、黏合劑或潤(rùn)滑劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的組合物，所述填充劑為微晶纖維素、乳糖、預(yù)膠化淀粉、甘露醇、淀粉、山梨醇或者它們的任意混合物，其重量為組合物重量的30%~80% ;所述崩解劑為交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮或者它們的任意混合物，其重量為組合物重量的1%~10% ;所述黏合劑為聚維酮、淀粉漿、羥丙甲基纖維素、羥丙基纖維素或它們的任意混合物，其重量為組合物重量的1%~8%。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的組合物，所述填充劑為微晶纖維素、乳糖或它們的任意混合物，所述崩解劑為交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，所述黏合劑為聚維酮。
9.根據(jù)權(quán)利 要求1所述的組合物，醋酸阿比特龍的含量為125~500mg，其重量為組合物重量的15%~65%。
10.根據(jù)權(quán)利要求1-9任一所述的組合物，所述組合物為片劑。
【文檔編號(hào)】A61K47/38GK103800296SQ201210451393
【公開日】2014年5月21日 申請(qǐng)日期:2012年11月13日 優(yōu)先權(quán)日:2012年11月13日
【發(fā)明者】王立, 張濤, 鄧杰 申請(qǐng)人:重慶醫(yī)藥工業(yè)研究院有限責(zé)任公司