專利名稱：地拉韋啶的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于化學(xué)制藥技術(shù)領(lǐng)域，具體是涉及一種地拉韋啶的制備方法。
背景技術(shù)：
地拉韋啶，化學(xué)名1- [3- [(I-甲基乙基)氨基-2-吡啶]-4- [[5-[(甲磺酰基)氨基]-L7-2-吲哚]羰基]哌嗪，CAS登記號:[136817- 59- 9]，分子結(jié)構(gòu)式為式(I):
權(quán)利要求
1.一種抗艾滋病藥物地拉韋啶的制備方法，其特征在于，包括以下步驟 該抗艾滋病藥物地拉韋啶化學(xué)名1- [3- [(I-甲基乙基)氨基-2-吡啶]-4- [[5-[(甲磺酰基)氨基]-IH-2-吲哚]羰基]哌嗪，分子結(jié)構(gòu)式為式(I):
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種抗艾滋病藥物地拉韋啶的制備方法，其特征在于所述第一步中，金屬復(fù)氫還原劑包括氰基硼氫化鈉、硼氫化鈉、硼氫化鉀。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種地拉韋啶的制備方法，其特征在于所述第三步中，反應(yīng)溫度為25 80°C，反應(yīng)時間為Γ15小時。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種地拉韋啶的制備方法，其特征在于所述第四步中，反應(yīng)溶劑為四氫呋喃與甲醇的混合溶劑，反應(yīng)時間為6 15小時。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種地拉韋啶的制備方法，其特征在于所述第五步中，縛酸劑為飽和碳酸鈉或碳酸鉀。
6.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種抗艾滋病藥物地拉韋啶的制備方法，其特征在于甲磺酸地拉韋啶的合成方法是地拉韋啶與甲磺酸反應(yīng)得到甲磺酸地拉韋啶。
全文摘要
本發(fā)明公開了抗艾滋病藥物地拉韋啶的合成方法，屬于化學(xué)制藥技術(shù)領(lǐng)域。以2-氯-3-氨基吡啶為原料合成關(guān)鍵中間體(II)，即2-(1-哌嗪基)-3-[(1-甲基乙基)氨基]吡啶，以5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯為原料合成關(guān)鍵中間體(III)，即5-甲磺酰胺基吲哚-2-羧酸,最后中間體(III)在二氯亞砜作用下形成酰氯后再與中間體(II)縮合得到地拉韋啶。本發(fā)明合成方法較文獻報道合成路線步驟少，反應(yīng)后處理簡單，反應(yīng)條件溫和，總收率為34%，比文獻報道的收率提高了二十多個百分點，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號C07D401/12GK102675284SQ20121016403
公開日2012年9月19日 申請日期2012年5月25日 優(yōu)先權(quán)日2012年5月25日
發(fā)明者季麗萍, 牛生秀, 王恩思, 鄭楠, 郭靖 申請人:王恩思