專利名稱：具有抗癌活性的3’-疊氮基柔紅霉素-13-縮氨基(硫)脲類新化合物和制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有抗癌活性的3'-疊氮基柔紅霉素-13-縮氨基(硫)脲類新化合物和制備方法，屬于化學(xué)與醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
20世紀(jì)60年代，蒽環(huán)類抗生素如柔紅霉素(Daunorubicin)和阿霉素 (Doxorubicin)已經(jīng)作為一線抗腫瘤藥物用于臨床治療，并得到很大的發(fā)展。蒽環(huán)類抗生素均含有一個四元稠環(huán)系統(tǒng)和一個脫氧糖結(jié)構(gòu)，具有強(qiáng)大的抗癌活性，位于最為有效的抗癌藥物之列，但它們在治療過程中產(chǎn)生不可逆轉(zhuǎn)的心臟毒性，如心肌病等和耐藥性也限制它
們的臨床應(yīng)用。
權(quán)利要求
1.具有下式結(jié)構(gòu)的化合物及其藥學(xué)可接受的鹽
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物及其鹽，其中M是
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物及其鹽，其中X為OMe。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物及其鹽，其中R為H，CH3,CH3CH2, CH2 = CH2CH2, C6H11, C6H5CH2CH2 等，或 Ph，P-CH3C6H4, P-ClC6H4 等。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物及其鹽，以下化合物(部分)選自所述的化合物及其鹽
6.治療受治療者癌癥的方法，其包括對受治療者給予治療有效量的權(quán)利要求I所述的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中所述癌癥選自乳腺癌、子宮癌、卵巢癌、子宮頸癌、 結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌、甲狀腺癌、肺癌、睪丸癌、腎癌、膀胱癌、氣管癌、小腸癌、外陰癌、肝癌、胰腺癌、前列腺癌和白血病等。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中所述受治療者是人類受治療者。
9.治療癌癥患者的制劑，包括權(quán)利要求I所述的化合物或其鹽或其組合。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制劑，其進(jìn)一步包括載體。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種具有抗癌活性的3’-疊氮基柔紅霉素-13-縮氨基(硫)脲類新化合物和制備方法。具體的方法是3’-疊氮基柔紅霉素與各類氨基(硫)脲反應(yīng)合成3’-疊氮基柔紅霉素-13-縮氨基(硫)脲類新化合物，在癌細(xì)胞的活性測試中顯示了較好的活性。
文檔編號C07H15/252GK102603824SQ20111046297
公開日2012年7月25日 申請日期2011年12月15日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月15日
發(fā)明者劉青鋒, 張志國, 張貴生, 時蕾 申請人:河南師范大學(xué)