專利名稱：具有抗癌活性的3′-疊氮基表阿霉素的合成的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及具有抗癌活性的3'-疊氮基表阿霉素的合成。屬于化學(xué)與醫(yī)藥技術(shù) 領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
表阿霉素(Epirubicin)是蒽環(huán)類抗生素的一種，它具有強(qiáng)大的抗癌活性，并廣泛 應(yīng)用于多種惡性腫瘤的臨床治療。但其在治療過程中產(chǎn)生的心臟毒性如心肌病等通常是不 可逆轉(zhuǎn)的，并與藥物累加總劑量有關(guān)。幾十年來許多藥物化學(xué)工作者從事于對蒽環(huán)類抗生 素類似物的提取和合成，并發(fā)現(xiàn)了一些活性很好的蒽環(huán)類化合物，以期獲得良好的治療效 果，如在美國專利PCT/US2006/018630和中國專利PCN073429C中提到了對各類抗癌蒽環(huán)類 化合物的合成和活性測試。但是本專利申請的化合物3'-疊氮基表阿霉素不在上述專利 申請保護(hù)范圍之內(nèi)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的技術(shù)方案是一種具有抗癌活性的3'-疊氮基表阿霉素的合成，其特征 在于該化合物具有以下結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1.具有下式結(jié)構(gòu)的化合物及其藥學(xué)可接受的鹽:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物及其鹽，其中M是
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物及其鹽，其中X為OMe。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物及其鹽，其中Y為0H。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物及其鹽，其中所述的化合物為
6.治療受治療者癌癥的方法，其包括對受治療者給予治療有效量的權(quán)利要求1所述的 化合物或其藥學(xué)可接受的鹽。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中所述癌癥選自乳腺癌、子宮癌、卵巢癌、子宮頸癌、 結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌、甲狀腺癌、肺癌、睪丸癌、腎癌、膀胱癌、氣管癌、小腸癌、外陰癌、肝 癌、胰腺癌、前列腺癌和白血病等。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中所述癌癥是淋巴瘤或乳腺癌、小細(xì)胞肺癌、子宮頸 癌和頭頸癌中的癌癥。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中所述癌癥是乳腺癌和白血病。
10.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中所述受治療者是人類受治療者。
11.治療癌癥患者的制劑，包括權(quán)利要求1所述的化合物或其鹽或其組合。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的制劑，其進(jìn)一步包括載體。
全文摘要
本發(fā)明公開了具有抗癌活性的3′-疊氮基表阿霉素的合成。具體的方法是14-乙酰氧基阿霉酮與糖基供體經(jīng)糖基化反應(yīng)合成3′-疊氮基表阿霉素，在癌細(xì)胞的活性測試中顯示了較好的活性。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102146108SQ20111002305
公開日2011年8月10日 申請日期2011年1月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月14日
發(fā)明者劉青鋒, 張志國, 張貴生 申請人:河南師范大學(xué)