專利名稱：光學(xué)活性酰胺的制造方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種光學(xué)活性酰胺的制造方法。進(jìn)一步講，本發(fā)明涉及使用無(wú)機(jī)催化劑制造作為塞拉他汀中間物的酰胺的制造方法。
背景技術(shù)：
塞拉他汀(sheila statin)是一種化合物,其與屬于碳青霉烯類(carbapenem)抗生素的亞胺培南(imipenem)相混合后,可阻止亞胺培南(imipenem)被微生物分解,從而能提高其抗菌性。歐洲專利第48301號(hào)公開了一種塞拉他汀的制造方法。從下面的化學(xué)反應(yīng)式可以看出，塞拉他汀是利用具有下面化學(xué)結(jié)構(gòu)式I的化合物來(lái)制造，如以下化學(xué)反應(yīng)式所示，將化學(xué)結(jié)構(gòu)式I所示的化合物與阿爾法酮酸化合物進(jìn)行聚合反應(yīng)后再添加氨基酸L-半胱氨酸(cysteine)即可?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式I
權(quán)利要求
1.一種光學(xué)活性酰胺的制造方法，該光學(xué)活性酰胺具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)式1， 化學(xué)結(jié)構(gòu)式I
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的光學(xué)活性酰胺的制造方法，其特征在于，其使用下列手性試劑之一或由它們混合而成的混合物: 4-氟苯甲醛；4_氯苯甲醛；2，4_ 二氯苯甲醛；2，3-二氯苯甲醛；2，6_ 二氯苯甲醛；4-氯-3-氟苯甲醛；2_氯-4-氟苯甲醛；4_溴苯甲醛；2_萘甲醛。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的光學(xué)活性酰胺的制造方法，其特征在于，從二氯甲烷、二氯乙烷、三氯甲烷、四氯化碳、四氯乙烯、四氯乙烷等所組成的組分中選擇一種以上的溶劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的光學(xué)活性酰胺的制造方法，其特征在于，從硫酸鎂、硫酸鈉、氯化鈣等干燥劑所組成的組分中選擇一種以上的溶劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的光學(xué)活性酰胺的制造方法，其特征在于，所述步驟(c)中，為進(jìn)行氯化反應(yīng)而使用SOCl2或S02C12。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的光學(xué)活性酰胺的制造方法，其特征在于，所述步驟(c)中，為進(jìn)行氨氣附加反應(yīng)而使用NH3。
全文摘要
本發(fā)明提供一種具有高效益率及高光學(xué)純度的酰胺的方法。其包括以下步驟(a)在使用無(wú)機(jī)催化劑碳酸鉀的情況下，使2，2-二甲基環(huán)丙烷羧酸與手性試劑進(jìn)行酯化反應(yīng)，從而制成(S)-(+)-2，2-二甲基環(huán)丙烷酯。(b)對(duì)所述(S)-(+)-2，2-二甲基環(huán)丙烷酯進(jìn)行加水分解處理，從而制成(S)-(+)-2，2-二甲基環(huán)丙烷羧酸。(c)對(duì)所述(S)-(+)-2，2-二甲基環(huán)丙烷羧酸進(jìn)行氯化及氨化附加反應(yīng)，從而制成具有光學(xué)活性的酰胺。由于本發(fā)明使用廉價(jià)的無(wú)機(jī)催化劑代替高價(jià)的生物化學(xué)催化劑，既能促進(jìn)酯化反應(yīng)，又能降低生產(chǎn)成本。而且在各種外消旋化反應(yīng)中可獲得高收益率。
文檔編號(hào)C07C231/02GK103086910SQ20111034469
公開日2013年5月8日 申請(qǐng)日期2011年11月3日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月3日
發(fā)明者吳錫 申請(qǐng)人:Dhc有限公司, 吳錫, 尹明輝