專利名稱：雙取代噻二唑及其制備方法和用途的制作方法
雙取代噻二唑及其制備方法和用途
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于化學(xué)合成領(lǐng)域，特別涉及一種雙取代噻二唑及其制備方法和用途。背景技術(shù)：
在世界農(nóng)藥專利中，大約有90%是雜環(huán)化合物，雜環(huán)化合物已是農(nóng)藥研發(fā)的主流.多數(shù)雜環(huán)化合物對溫血動物的毒性很小，對鳥類、魚類的毒性也很低，表現(xiàn)為選擇性好、活性高、用量少等特點。從雜環(huán)化合物中發(fā)現(xiàn)新型、高效先導(dǎo)化合物已經(jīng)成為新藥研究、 開發(fā)的主要方向。噻二唑類衍生物具有除草、促進植物生長、殺菌、抗驚厥等多種生物活性， 引起人們的廣泛關(guān)注。1，3，4-噻二唑是一類含有5力雜原子的五元雜環(huán)化合物，1，3，4-噻二唑及其衍生物的2，5位上的取代基可參與眾多的化學(xué)反應(yīng)，作為活性基團常常被引入到藥物分子中，是現(xiàn)代醫(yī)藥學(xué)科研究的熱點課題。

發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的是提供一種雙取代噻二唑，使單噻二唑環(huán)和另外一個噻二唑環(huán)通過烴基連接起來，合成四種雙取代噻二唑，合成的四種雙取代噻二唑有較好的生物活性。為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明一種雙取代噻二唑采用如下技術(shù)方案一種雙取代噻二唑，烴基的兩邊都連有噻二唑環(huán)，其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種雙取代噻二唑，其特征在于，烴基的兩邊都連有噻二唑環(huán)，其結(jié)構(gòu)式為
2.如權(quán)利要求1所述的雙取代噻二唑用于制備抑制大腸桿菌、金黃色葡萄球菌制劑中的用途。
3.如權(quán)利要求1所述的雙取代噻二唑的制備方法，其包括以下步驟向反應(yīng)器中，依次加A mol硫代氨基脲，B mol有機二元酸，C ml濃鹽酸，將反應(yīng)器加熱攪拌至回流，并保持回流至反應(yīng)完全；反應(yīng)完全后向反應(yīng)器中加入氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)反應(yīng)液PH值為8 9，再用冰水冷卻，抽濾，洗滌干燥得粗產(chǎn)品，用水重結(jié)晶得白色固體，即為雙取代噻二唑；A B C = 11 7 3000 ；所述有機二元酸為丙二酸、丁二酸、戊二酸和己二酸中一種；所述濃鹽酸為質(zhì)量分數(shù)為 36%的濃鹽酸。
4.如權(quán)利要求3所述雙取代噻二唑的制備方法，其特征在于，所述氫氧化鈉溶液的質(zhì)量分數(shù)為40%。
5.如權(quán)利要求3所述雙取代噻二唑的制備方法，其特征在于，所述冰水冷卻中冰水的溫度為0°C。
6.如權(quán)利要求3或5所述雙取代噻二唑的制備方法，其特征在于，冰水冷卻時間為 20 30分鐘。
7.如權(quán)利要求3所述雙取代噻二唑的制備方法，其特征在于，采用薄層色譜檢測反應(yīng)完全。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種雙取代噻二唑，其結(jié)構(gòu)式為，n＝1，2，3，或4。本發(fā)明采用四種不同的有機二元酸與硫代氨基脲及催化劑濃鹽酸反應(yīng)制備了四種不同取代基的雙取代噻二唑，制得的四種雙取代噻二唑表現(xiàn)出較好的抑菌活性，而且針對大腸桿菌和葡萄球菌的抑菌作用明顯。
文檔編號C07D285/135GK102336722SQ20111022597
公開日2012年2月1日 申請日期2011年8月9日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月9日
發(fā)明者劉玉婷, 尹大偉, 趙明濤 申請人:陜西科技大學(xué)