專利名稱：一種制備祛痰藥物氨溴索關(guān)鍵中間體反式-4-[(2-氨基芐基)氨基]-環(huán)己醇方法
一種制備祛痰藥物氨溴索關(guān)鍵中間體反式-4- [ (2-氨基芐 基)氨基]-環(huán)己醇方法技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥制造技術(shù)領(lǐng)域，具體地說，是一種祛痰藥物氨溴索關(guān)鍵中間體反 式-4-[(2-氨基芐基)氨基]-環(huán)己醇的新制備方法。該中間體直接進(jìn)行溴化反應(yīng)即得氨 溴索。背景技術(shù)：
氨溴索(Ambroxol)，化學(xué)名反式_4_[ (2_氨基_3，5_ 二溴芐基)氨基]-環(huán)己醇， 美國化學(xué)文摘登記號(hào)CAS :18683-91-5，具有下式結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1. 一種制備祛痰藥物氨溴索關(guān)鍵中間體反式-4-[(2-氨基芐基)氨基]-環(huán)己醇方法， 其特征在于，鄰硝基苯甲醛與反式-4-氨基環(huán)己醇經(jīng)縮合-碳氮雙鍵加氫-硝基還原“一鍋 煮”反應(yīng)直接制得反式-4-[(2-氨基芐基)氨基]-環(huán)己醇，其合成路線為
2.如權(quán)利要求1所述的一種制備祛痰藥物氨溴索關(guān)鍵中間體反式-4-[(2-氨基芐基) 氨基]-環(huán)己醇方法，其特征在于所述的鄰硝基苯甲醛與反式-4-氨基環(huán)己醇的摩爾比為 1. O 1. O 1. O 2. 5。
3.如權(quán)利要求1所述的一種制備祛痰藥物氨溴索關(guān)鍵中間體反式-4-[(2-氨基芐基) 氨基]-環(huán)己醇方法，其特征在于，在制備席夫堿II時(shí)，使用催化劑或者不使用催化劑，所使 用的催化劑為有機(jī)堿、無機(jī)堿、有機(jī)酸、無機(jī)酸中的一種或者幾種。
4.如權(quán)利要求1所述的一種制備祛痰藥物氨溴索關(guān)鍵中間體反式-4-[(2-氨基芐基) 氨基]-環(huán)己醇方法，其特征在于，在席夫堿II還原時(shí)，所述的加氫催化劑為過渡金屬催化 劑。
5.如權(quán)利要求4所述的一種制備祛痰藥物氨溴索關(guān)鍵中間體反式-4-[ (2-氨基芐基) 氨基]-環(huán)己醇方法，其特征在于，所述的過渡金屬催化劑為Pd、Ni,Pt,Rh金屬及其所衍生 的加氫還原催化劑中的一種或者幾種。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種制備祛痰藥物氨溴索關(guān)鍵中間體反式-4-[(2-氨基芐基)氨基]-環(huán)己醇方法，鄰硝基苯甲醛與反式-4-氨基環(huán)己醇經(jīng)縮合-碳氮雙鍵加氫-硝基還原“一鍋煮”反應(yīng)高收率制得反式-4-[(2-氨基芐基)氨基]-環(huán)己醇。本發(fā)明優(yōu)點(diǎn)是工藝路線設(shè)計(jì)合理，過程簡便，反應(yīng)收率高，原料成本低，無苛刻反應(yīng)條件，易于規(guī)?；a(chǎn)。
文檔編號(hào)C07C215/44GK102050748SQ20101056771
公開日2011年5月11日 申請(qǐng)日期2010年11月29日 優(yōu)先權(quán)日2010年11月29日
發(fā)明者冀亞飛, 劉倩, 劉愛霞, 江健安, 王毅, 王超, 禹艷坤 申請(qǐng)人:華東理工大學(xué), 山東豪源實(shí)業(yè)集團(tuán)有限公司