一種治療腸癌和宮頸癌的藥物組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種藥物組合物及其制備方法，特別涉及一種治療腸癌和宮頸癌的藥 物組合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 大腸癌為結(jié)腸癌和直腸癌的總稱(chēng)，是指大腸粘膜上皮在環(huán)境或遺傳等多種致癌因 素作用下發(fā)生的惡性病變，即大腸粘膜上皮起源的惡性腫瘤，是最常見(jiàn)的消化道惡性腫瘤 之一，處于全球惡性腫瘤的第三位，且隨著生活水平的提高，飲食結(jié)構(gòu)的變化，大腸癌的發(fā) 病率在持續(xù)上升。手術(shù)治療是大腸癌治療的首選方法，5年生存率僅在50%左右。
[0003] 宮頸癌是最常見(jiàn)的婦科惡性腫瘤之一，發(fā)病率位于女性腫瘤的第二位。全世界每 年大約有20萬(wàn)婦女死于這種疾病。我國(guó)宮頸癌的發(fā)生率是發(fā)達(dá)國(guó)家的6倍。全世界每年 有50萬(wàn)新發(fā)病例，中國(guó)約占四分之一。值得注意的是，由于環(huán)境污染、不良衛(wèi)生習(xí)慣等原 因，使原本好發(fā)于50歲左右的宮頸癌，如今有低齡化趨勢(shì)。
[0004] 為了研宄治療大腸癌與宮頸癌的藥物和方法，人們付出了大量的努力，并獲得了 一些成果。其中，中藥如專(zhuān)利CN 102961648 A公開(kāi)一種治療晚期大腸癌的中藥復(fù)方制劑， 其特征在于本發(fā)明原料藥按重量配比是由下列組分構(gòu)成：黃芪30g、白術(shù)15g、紅藤30g、黨 參21g、茯苓30g、薏苡仁30g、厚樸12g、白芍18g、椿根皮18g、肉豆蔻12g、劉寄奴18g、半枝 蓮21g、蛇舌草30g、黃精30g和甘草6g，將上述原料藥制成顆粒，具有療效顯著、安全、價(jià)廉、 益氣健脾、祛濕化濁、消積散結(jié)等優(yōu)點(diǎn)；專(zhuān)利CN 102671129 A公開(kāi)了一種治療宮頸癌的中 藥組合物，該種治療宮頸癌的中藥組合物，由下述重量的原料制成：敗醬草30克，金銀花20 克，夏枯草30克，青皮15克，桂枝9克，茯苓15克，乳香15克，薏苡仁15克，沒(méi)藥6克，丹 皮6克，黃柏10克，赤芍15克，莪術(shù)20克，黃連20克，黃芩15克，紅花15克，桃仁15克。
[0005] 但是目前治療大腸癌及宮頸癌，仍存在藥物療效較差，制劑工藝水平不高等問(wèn)題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明目的在于提供一種治療腸癌和宮頸癌的藥物組合物及其制備方法。
[0007] 本發(fā)明目的是通過(guò)如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的。
[0008] 本發(fā)明藥物組合物由如下原料藥制成：
[0009] 黃芪10-100重量份，苦參45-80重量份，天竺葵350-800重量份。
[0010] 本發(fā)明藥物組合物的原料藥組成優(yōu)選為：
[0011] 黃苗70重量份，苦參50重量份，天竺葵600重量份。
[0012] 本發(fā)明藥物組合物的原料藥組成優(yōu)選為：
[0013] 黃苗10重量份，苦參75重量份，天竺葵800重量份。
[0014] 本發(fā)明藥物組合物的原料藥組成優(yōu)選為：
[0015] 黃苗85重量份，苦參50重量份，天竺葵350重量份。
[0016] 本發(fā)明藥物組合物的原料藥優(yōu)選為：
[0017] 黃芪25重量份，苦參78重量份，天竺葵400重量份。
[0018] 本發(fā)明藥物組合物的原料藥優(yōu)選為：
[0019] 黃芪45重量份，苦參65重量份，天竺葵500重量份。
[0020] 本發(fā)明藥物組合物的原料藥優(yōu)選為：
[0021] 黃苗65重量份，苦參55重量份，天竺葵700重量份。
[0022] 本發(fā)明的原料藥均為中藥藥材，可在市場(chǎng)上購(gòu)得。
[0023] 本發(fā)明藥物組合物加入常規(guī)輔料，按照常規(guī)工藝，制成栓劑、散劑、片劑、顆粒劑、 硬膠囊劑、軟膠囊劑、滴丸、濃縮丸、蜜丸、外用膏劑、口服液體制劑等臨床可接受的劑型， 優(yōu)選劑型為栓劑。
[0024] 本發(fā)明藥物組合物的制備方法為：
[0025] 取天竺葵，水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油；取苦參，以乙醇為溶劑常規(guī)方法提取苦參總 生物堿；取黃芪，常規(guī)水提95%乙醇沉淀法提取黃芪多糖；將提取得到的苦參總生物堿與 黃芪多糖混合，干燥，制成干膏，粉成細(xì)粉，加常規(guī)輔料，噴加天竺葵揮發(fā)油，混勻，密閉2-6， 制成臨床可接受的劑型，如栓劑、膠囊、片劑等。
[0026] 所述天竺葵在提取揮發(fā)油前，先用10倍水浸泡2小時(shí)。
[0027] 所述苦參總生物堿的具體提取方法可以為：取苦參，以70-80%乙醇為溶劑，8-12 倍量提取苦參總生物堿，提取1-3次，分別提取1. 5-3小時(shí)，合并提取液，濃縮回收乙醇，得 苦參總生物堿浸膏。
[0028] 所述黃芪多糖的具體提取方法可以為：取黃芪，8-12倍量水煎煮提取，提取1-3 次，每次1. 5-2小時(shí)，95%乙醇沉淀法提取黃芪多糖，回收乙醇，得黃芪多糖。
[0029] 進(jìn)一步的，該中藥組合物制備成栓劑時(shí)，栓劑所用基質(zhì)可以為明膠和甘油，或者為 聚乙二醇，還可以為半合成脂肪酸酯。
[0030] 藥效學(xué)研宄試驗(yàn)結(jié)果表明，本發(fā)明藥物組合物對(duì)人結(jié)腸直腸癌細(xì)胞株（HCT-8)和 宮頸癌細(xì)胞株（HeLa)具有明顯的抑制作用，臨床可用于治療腸癌和宮頸癌。
[0031] 下述實(shí)驗(yàn)例和實(shí)施例用于進(jìn)一步說(shuō)明但不限于本發(fā)明。
[0032] 實(shí)驗(yàn)例本發(fā)明藥物組合物對(duì)人結(jié)腸直腸癌細(xì)胞株（HCT-8)和宮頸癌細(xì)胞株 (HeLa)的影響研宄
[0033] 采用噻唑藍(lán)比色法（MTT法）測(cè)定本發(fā)明藥物組合物制劑（按實(shí)施例1方法制備） 對(duì)人結(jié)腸直腸癌細(xì)胞株（HCT-8)和宮頸癌細(xì)胞株（HeLa)的生長(zhǎng)抑制作用，以培養(yǎng)液作為對(duì) 照。取對(duì)數(shù)生長(zhǎng)期細(xì)胞，接種于96孔培養(yǎng)板，每孔加100微升細(xì)胞懸液（每孔5000個(gè)細(xì) 胞）。藥物組梯度稀釋為不同濃度后加入到培養(yǎng)板中，每孔加藥液100微升。將培養(yǎng)板置 于C02培養(yǎng)箱中，在37°C、體積分?jǐn)?shù)為5%的C02條件下連續(xù)培養(yǎng)48h后，每孔加10微升 MTT溶液（5g/L，生理鹽水配制），繼續(xù)培養(yǎng)4h。測(cè)定前小心吸出培養(yǎng)液，每孔加入DMS0150 微升，緩慢振蕩，待結(jié)晶溶解后用酶標(biāo)儀于波長(zhǎng)570nm下測(cè)定OD值并計(jì)算抑制率。
[0034] 抑制率=(1-實(shí)驗(yàn)組OD值/對(duì)照組OD值）X 100 %
[0035] 比較藥物對(duì)人結(jié)腸直腸癌細(xì)胞株（HCT-8)和宮頸癌細(xì)胞株（HeLa)的細(xì)胞毒作用， 結(jié)果見(jiàn)表1 :
[0036] 表1藥物對(duì)HCT-8和HeLa細(xì)胞株的細(xì)胞毒作用（η = 3)
[0037]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種治療大腸癌或?qū)m頸癌的藥物組合物，其特征在于該藥物組合物由如下原料藥制 成： 黃芪10-100重量份，苦參45-80重量份，天竺葵350-800重量份。
2. 如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于該藥物組合物由如下原料藥制成： 黃苗70重量份，苦參50重量份，天竺葵600重量份； 黃苗10重量份，苦參75重量份，天竺葵800重量份； 黃苗85重量份，苦參50重量份，天竺葵350重量份； 黃苗25重量份，苦參78重量份，天竺葵400重量份； 黃苗45重量份，苦參65重量份，天竺葵500重量份；或 黃苗65重量份，苦參55重量份，天竺葵700重量份。
3. 如權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物，其特征在于該藥物組合物加入常規(guī)輔料，按照 常規(guī)工藝，制成栓劑、散劑、片劑、顆粒劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、滴丸、濃縮丸、蜜丸、外用膏 劑或口服液體制劑。
4. 如權(quán)利要求1、2或3所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于該方法為： 取天竺葵，水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油；取苦參，以乙醇為溶劑常規(guī)方法提取苦參總生物 堿；取黃芪，常規(guī)水提95%乙醇沉淀法提取黃芪多糖；將提取得到的苦參總生物堿與黃芪 多糖混合，干燥，制成干膏，粉成細(xì)粉，加常規(guī)輔料，噴加天竺葵揮發(fā)油，混勻，密閉2-6,制成 臨床可接受的栓劑、散劑、片劑、顆粒劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、滴丸、濃縮丸、蜜丸、外用膏劑 或口服液體制劑。
5. 如權(quán)利要求4所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于該方法中所述天竺葵在提 取揮發(fā)油前，先用10倍水浸泡2小時(shí)。
6. 如權(quán)利要求4所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于該方法中所述苦參總生物 堿的具體提取方法為：取苦參，以70-80%乙醇為溶劑，8-12倍量提取苦參總生物堿，提取 1-3次，分別提取1. 5-3小時(shí)，合并提取液，濃縮回收乙醇，得苦參總生物堿浸膏。
7. 如權(quán)利要求4所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于該方法中所述黃芪多糖的 具體提取方法為：取黃芪，8-12倍量水煎煮提取，提取1-3次，每次1. 5-2小時(shí)，95%乙醇沉 淀法提取黃芪多糖，回收乙醇，得黃芪多糖。
8. 如權(quán)利要求1、2或3所述的治療大腸癌或?qū)m頸癌的藥物組合物在制備治療結(jié)腸直腸 癌或?qū)m頸癌的藥物中的應(yīng)用。
9. 如權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其中治療結(jié)腸直腸癌或?qū)m頸癌是指對(duì)人結(jié)腸直腸癌細(xì)胞 和宮頸癌細(xì)胞具有明顯的抑制作用。
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種治療大腸癌或?qū)m頸癌的藥物組合物，該藥物組合物由如下原料藥制成：黃芪10-100重量份,苦參45-80重量份,天竺葵350-800重量份。該藥物組合物加入常規(guī)輔料，按照常規(guī)工藝，制成栓劑、散劑、片劑、顆粒劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、滴丸、濃縮丸、蜜丸、外用膏劑或口服液體制劑。本發(fā)明藥物組合物對(duì)人結(jié)腸直腸癌細(xì)胞和宮頸癌細(xì)胞具有明顯的抑制作用。
【IPC分類(lèi)】A61P35-00, A61K36-489, A61K31-715
【公開(kāi)號(hào)】CN104666406
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510075770
【發(fā)明人】何躍雄, 何姝漫, 劉暢鑫
【申請(qǐng)人】何躍雄, 何姝漫, 劉暢鑫
【公開(kāi)日】2015年6月3日
【申請(qǐng)日】2015年2月13日