一種5α-還原酶抑制劑及其用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種具有5a -還原酶抑制作用的中藥及其在個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品中的應(yīng) 用，具體涉及荔枝殼提取物及其在個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 痤瘡、脫發(fā)都是臨床常見的頑癥，發(fā)生人群廣泛，盡管痤瘡、脫發(fā)疾病并不會(huì)危急 生命，但常常給患者造成嚴(yán)重的精神負(fù)擔(dān)。隨著當(dāng)今社會(huì)競爭日趨激烈，居住環(huán)境惡化，近 年來痤瘡、脫發(fā)發(fā)生率有上升的趨勢(shì)，但目前用于痤瘡、脫發(fā)的有效產(chǎn)品仍較匱乏。
[0003] 導(dǎo)致痤瘡、脫發(fā)的因素很多，但是現(xiàn)代醫(yī)學(xué)認(rèn)為局部雄激素代謝異常可能是最主 要的病因。因?yàn)?，雄激素過多可導(dǎo)致皮脂腺體積增大和皮脂分泌增多，毛囊皮脂腺導(dǎo)管角 化異常，致皮脂排泄不暢，形成脂栓，引發(fā)痤瘡；在頭發(fā)方面，雄激素過度能促使頭發(fā)毛囊萎 縮，縮短頭發(fā)的生長周期，導(dǎo)致頭發(fā)細(xì)軟、稀疏、脫落。睪酮（T)、二氫睪酮（DHT)是兩種重要 的內(nèi)源性雄激素，都能與雄激素受體結(jié)合產(chǎn)生相應(yīng)的生理作用。值得注意的是，睪酮可通過 5 a -還原酶轉(zhuǎn)化成二氫睪酮，而二氫睪酮的親和力是睪酮的5倍以上。所以，5 a -還原酶 活性增強(qiáng)或數(shù)量增多都可能導(dǎo)致痤瘡、脫發(fā)的發(fā)生和惡化。
[0004] 在人體內(nèi)，已發(fā)現(xiàn)5a-還原酶3個(gè)亞型，研究較多的是1型和2型。I型5a-還 原酶主要存在于非生殖器皮膚、毛囊(毛球、纖維、外側(cè)上皮根鞘)、皮脂腺、肝臟、大腦，主要 與多毛癥、痤瘡、男性脫發(fā)相關(guān)；II型5 a -還原酶主要表達(dá)于前列腺，在精囊、生殖器皮膚、 毛囊內(nèi)側(cè)上皮根鞘也有一定存在，主要與一些雄激素紊亂所致疾病如良性前列腺增生、多 囊卵巢綜合癥有關(guān)；III型5 a -還原酶表達(dá)于肝臟、前列腺、腎臟、皮膚，與N-連接的初生蛋 白糖基化有關(guān)。目前研究認(rèn)為，痤瘡、脫發(fā)與1型5 a -還原酶最為相關(guān)，所以1型5 a -還 原酶可以作為控制油脂分泌、抗痤瘡、防脫發(fā)功效成分篩選時(shí)的分子靶。
[0005] 隨著天然、安全與環(huán)保要求的提出，綠色個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品越來越為人們所青睞。中藥 資源豐富，具有幾千年的應(yīng)用歷史，具有天然安全的特點(diǎn)，所以開發(fā)中藥來源的有效個(gè)人護(hù) 理產(chǎn)品的添加劑，將得到消費(fèi)者的歡迎。
[0006] 蒸枝殼，無患子科蒸枝屬植物蒸枝（Litchi Chinensis Sonn.)的外果皮，是蒸 枝的副產(chǎn)物之一，容易獲取、產(chǎn)量大，開發(fā)應(yīng)用價(jià)值高。蒸枝殼性味苦、寒，入心經(jīng)。中醫(yī) 認(rèn)為荔枝殼具有理氣、止痛、生津、益血、治煩渴、收澀作用，主治痢疾，血崩，濕疹；胃痛、牙 痛、外傷出血；胃脘痛、疝氣痛、婦女血?dú)獯掏吹?。根?jù)文獻(xiàn)報(bào)道，荔枝殼含有黃酮類、酚酸、 多糖類等成分，具有抗氧化、調(diào)節(jié)體內(nèi)脂質(zhì)代謝、抗癌、免疫調(diào)節(jié)、美白等功能；在荔枝殼相 關(guān)的現(xiàn)有專利中，報(bào)道了荔枝殼中某些成分的獲取方法，如從荔枝皮中提取根皮甙的工藝 (CN201110219029. 5)、一種從荔枝中提取荔枝多酚的方法（CN200510093663. 3)、根皮素粉 劑的提純方法（CN201010172018. 1)、一種原花青素的提取工藝（CN102898411A)、一種荔枝 果皮中根皮苷的提取和純化方法（CN102086220A)等。也有學(xué)者對(duì)植物荔枝的另一藥用部 位做過一些研究，即荔枝的干燥成熟種子荔枝核，認(rèn)為它具有降糖、降血脂、抗腫瘤、抗菌抗 病毒等作用，在皮膚方面有抗氧化、抗衰老、抗糖化等功效公開，如專利3-脫氧葡糖醛酮的 天然產(chǎn)物抑制劑（CN200980121805. 2)，專利抗糖化劑（CN201010546567.0)。
[0007] 荔枝果肉是常見食品，荔枝果核是一味理氣止痛的中藥材，目前對(duì)荔枝殼的利用 還很不充分。在荔枝加工和消費(fèi)過程中，荔枝殼通常作為廢棄物直接清理掉。發(fā)明人在研 究過程中，意外發(fā)現(xiàn)荔枝殼具有很好的5 a -還原酶抑制作用，可以開發(fā)成作為控油、祛痘、 防脫發(fā)的中草藥添加劑應(yīng)用于化妝品中。因?yàn)槌杀镜土?，來源廣泛，具有很好的應(yīng)用前景， 也可以改善荔枝殼資源浪費(fèi)的現(xiàn)狀。荔枝殼對(duì)5a_還原酶抑制作用尚無任何報(bào)道。本發(fā) 明首次發(fā)現(xiàn)荔枝殼提取物可以作為抑制油脂分泌、抗痤瘡或防脫發(fā)活性成分加入個(gè)人護(hù)理 產(chǎn)品中使用。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0008] 本發(fā)明目的在于提供一種具有5a_還原酶抑制作用的中藥提取物，其可作為添 加劑加入具有抑制油脂分泌、抗痤瘡或防脫發(fā)功能的個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品中。
[0009] 荔枝殼提取物可以通過以下方式提?。?br>[0010] 純正中藥材，與一定配比用量的溶劑充分混合，放置于提取器中，用相應(yīng)的提取方 法進(jìn)行提取。待提取結(jié)束后，回收溶劑得到提取物粉末，直接應(yīng)用于個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品；也可將 提取物用水或甘油或丁二醇或丙二醇或油脂等個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品配方中可添加的溶劑進(jìn)行復(fù) 溶至一定濃度，也可根據(jù)需要添加適量防腐劑，應(yīng)用于個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品。
[0011] 荔枝殼提取物的制取也可采取超臨界萃取、亞臨界萃取、有機(jī)溶劑提取法。有機(jī)溶 劑提取的溶劑包括正己烷、乙酸乙酯、乙醚、石油醚、丙酮等中低極性溶劑以及不同濃度的 乙醇、甲醇以及多元醇等。提取方法可以是回流提取、浸漬、滲漉等方法。而且，提取過程中 還可以使用超聲或微波的方法進(jìn)行輔助。
[0012] 第一方面，本發(fā)明涉及荔枝殼提取物在5 a-還原酶抑制中的用途。
[0013] 第二方面，本發(fā)明涉及荔枝殼提取物作為具有5 a_還原酶抑制作用的添加劑在 制備具有控油抗痤瘡功效的個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品中的用途。
[0014] 第三方面，本發(fā)明涉及荔枝殼提取物作為具有5a-還原酶抑制作用的添加劑在 制備具有防脫發(fā)功效的個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品中的用途。
[0015] 根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方式，以重量百分比計(jì)，荔枝殼提取物的用量為 0? 0001%-100%，優(yōu)選 0? 01%-50%，更優(yōu)選 0? 1%-10%。
[0016] 本發(fā)明的個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品可以是皮膚或頭發(fā)可接受的任意劑型，包括：潔面乳、化妝 水、乳液、膏霜、啫喱、面膜、洗發(fā)水、護(hù)發(fā)素、護(hù)發(fā)精華、香皂，但不限于此。在一個(gè)實(shí)施方式 中，本發(fā)明的個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品包含荔枝殼提取物以及可接受的輔料。
[0017] 在一個(gè)實(shí)施方式中，個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品包含0.0001-100重量％的荔枝殼提取物。在另 一個(gè)實(shí)施方式中，個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品包含0. 01%-50重量％的荔枝殼提取物。在另一個(gè)實(shí)施方式 中，個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品包含0.1%-10重量％的荔枝殼提取物。
【附圖說明】
[0018] 圖1顯示了正常組、對(duì)照組以及不同濃度的荔枝殼提取物的5a-還原酶促反應(yīng)速 率。
[0019] 圖2顯示了陽性對(duì)照以及不同濃度的荔枝殼提取物對(duì)5 a-還原酶促反應(yīng)的抑制 率。
【具體實(shí)施方式】
[0020] 荔枝殼對(duì)5 a-還原酶的抑制作用未見任何報(bào)道，屬于首次發(fā)現(xiàn)。而且，發(fā)明人通 過實(shí)驗(yàn)意外發(fā)現(xiàn)，蒸枝殼對(duì)5 a -還原酶的抑制作用顯著。蒸枝殼來源廣泛，安全無毒，因此 考慮可以作為理想的個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品的功效添加劑。此外，由于發(fā)明人意外發(fā)現(xiàn)了荔枝殼提 取物對(duì)5 a -還原酶的抑制作用，荔枝殼提取物可以作為添加劑用于制備具有抑制油脂分 泌、抗痤瘡、防脫發(fā)功能的各種個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品。
[0021] 本發(fā)明的發(fā)明人在經(jīng)過了廣泛而深入的研究之后發(fā)現(xiàn)：荔枝殼提取物具有 5a-還原酶抑制作用。
[0022] 因此，荔枝殼提取物可作為功效添加劑加入到個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品中。
[0023] 文獻(xiàn)中均未涉及荔枝殼提取物具有5 a _還原酶抑制作用，也未提及將其作為功 能添加劑加入個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品中。因此，本發(fā)明首次提出荔